Acetilcistein

Acetilcistein je ljekovita tvar koja je derivat aminokiseline cisteina. Često se koristi u medicini kao mukolitik, odnosno lijek koji razrjeđuje i poboljšava iskašljavanje sputuma.

Lijek se koristi za liječenje raznih respiratornih bolesti poput bronhitisa, kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), bronhijalne astme, cistične fibroze i drugih.

Acetilcistein djeluje tako što razgrađuje disulfidne veze u mukoproteinima sputuma, što dovodi do njegovog razrjeđivanja i poboljšanja iskašljavanja. Lijek također ima antioksidativna svojstva, štiteći pluća od oštećenja slobodnim radikalima.

Indikacije Acetilcistein

1. Kronični i pogoršani bronhitis: Acetilcistein pomaže omekšati sputum i poboljšati njegovo iskašljavanje kod pogoršanja ili kroničnog tijeka bronhitisa.
2. Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB): Acetilcistein se može propisati pacijentima s KOPB-om kako bi im pomogao lakše disati razrjeđivanjem sputuma i smanjenjem njegove viskoznosti.
3. Bronhijalna astma: Lijek se može koristiti u kompleksnoj terapiji bronhijalne astme za ublažavanje upale dišnih putova i olakšavanje iskašljavanja.
4. Cistična fibroza: Kod pacijenata s cističnom fibrozom, acetilcistein može pomoći u smanjenju viskoznosti sputuma i poboljšanju iskašljavanja.
5. Upala pluća: U slučajevima upale pluća, lijek se može propisati za olakšavanje iskašljavanja i brži oporavak.
6. Sprječavanje ponovne pojave respiratornih bolesti: Acetilcistein se može koristiti za sprječavanje ponovne pojave bronhitisa i drugih respiratornih bolesti kod pacijenata koji su im skloni.

Otpustite obrazac

1. Usmeni oblici:

   • Tablete ili kapsule: Često se koriste za liječenje kroničnih respiratornih bolesti i kao dodatak terapiji za poboljšanje antioksidativne obrane.
   • Šumeće tablete: Otapaju se u vodi i konzumiraju u obliku otopine, što je pogodno za prilagodbu doze i poboljšanje okusa lijeka.

2. Injekcijski oblici:

   • Otopine za injekciju ili infuziju: Koriste se u bolničkim uvjetima, posebno za hitno liječenje teških stanja poput trovanja paracetamolom gdje je potreban brz učinak.

3. Oblici za inhalaciju:

   • Otopine za inhalaciju: Koriste se putem nebulizatora za liječenje respiratornih bolesti poput kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB) ili cistične fibroze olakšavanjem izbacivanja sputuma iz dišnih putova.

4. Tekući oblici za oralnu primjenu:

   • Sirupi ili otopine: Mogu se koristiti za djecu i odrasle koji imaju poteškoća s gutanjem tableta.

Farmakodinamiku

1. Mukolitičko djelovanje:

   • Glavno farmakodinamičko djelovanje acetilcisteina leži u njegovoj sposobnosti razbijanja disulfidnih veza u mukopolisaharidima koji stvaraju sputum.
   • Prekidanjem tih veza, acetilcistein poboljšava iskašljavanje sputuma kod pacijenata s akutnim i kroničnim bronhopulmonalnim patologijama poput bronhitisa, bronhiektazija, kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), astme i cistične fibroze.

2. Antioksidativno djelovanje:

   • Acetilcistein ima antioksidativna svojstva zbog prisutnosti tiolne skupine u svojoj strukturi.
   • Sposoban je neutralizirati slobodne radikale poput vodikovog peroksida i hidroksilnih radikala, sprječavajući oksidativni stres i oštećenje stanica.

3. Protuupalno djelovanje:

   • Acetilcistein može imati protuupalne učinke smanjenjem koncentracije citokina i drugih upalnih medijatora.
   • Ova akcija pomaže smanjiti upalu u dišnim putovima i smanjiti povezane simptome poput kašlja i otežanog disanja.

4. Zaštita od oštećenja pluća:

   • Acetilcistein također može zaštititi pluća od oštećenja uzrokovanih raznim čimbenicima poput infekcija, pušenja, onečišćenja zraka i otrovnih tvari.
   • Ovaj lijek može smanjiti upalu i oksidativni stres u plućima, potičući popravak pluća i poboljšavajući respiratornu funkciju.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene acetilcistein se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vršne koncentracije u krvi obično se postižu 1-2 sata nakon uzimanja.
2. Distribucija: Acetilcistein ima veliki volumen distribucije, što znači da se široko distribuira po tkivima tijela. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i može doseći visoke koncentracije u središnjem živčanom sustavu.
3. Metabolizam: Acetilcistein se minimalno metabolizira u tijelu. Pretežno se metabolizira u jetri u cistein, koji se zatim može koristiti za sintezu glutationa, ključnog antioksidansa u tijelu.
4. Izlučivanje: Acetilcistein i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela uglavnom putem bubrega. Većina doze izlučuje se kao metaboliti i cistein u urinu.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije acetilcisteina iz tijela je oko 6-14 sati. U slučaju bubrežne disfunkcije ovo se vrijeme može povećati.
6. Individualne karakteristike: Farmakokinetika acetilcisteina može biti promijenjena u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre.
7. Dugotrajni učinci: Nakon uzimanja acetilcisteina, postoji dugotrajan učinak zbog njegove sposobnosti povećanja razine glutationa u tijelu, što pomaže u borbi protiv oksidativnog stresa.

Doziranje i administracija

Za liječenje respiratornih bolesti

1. Oralna primjena:

   • Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: Uobičajena doza je 200 mg (obično u obliku šumećih tableta ili praška) tri puta dnevno ili 600 mg jednom dnevno u obliku produljenog djelovanja.
   • Djeca od 6 do 14 godina: 200 mg dva ili tri puta dnevno.
   • Djeca od 2 do 6 godina: 100 mg dva ili tri puta dnevno.

2. Inhalacije:

   • Odrasli i djeca: Doziranje za inhalaciju može varirati, ali tipična doza je 3-5 mL 20%-tne otopine ili 6-10 mL 10%-tne otopine dva puta dnevno.

3. Intranazalna primjena:

   • Za razrjeđivanje nosnog sekreta: Koristite otopinu acetilcisteina, nekoliko kapi u svaki nosni prolaz.

Za liječenje trovanja paracetamolom

• Intravenska primjena:
  • U slučaju sumnje na značajno trovanje, odmah započnite liječenje.
  • Uobičajeni režim uključuje početnu dozu od 150 mg/kg tjelesne težine u 200 mL 5%-tne dekstroze koja se primjenjuje tijekom 15 minuta, nakon čega slijedi 50 mg/kg u 500 mL 5%-tne dekstroze koja se primjenjuje tijekom sljedeća 4 sata, te konačna doza od 100 mg/kg u 1000 mL 5%-tne dekstroze koja se primjenjuje tijekom sljedećih 16 sati.

Opće preporuke

• Acetilcistein može uzrokovati gastrointestinalnu iritaciju, stoga ga treba uzimati nakon obroka kako bi se smanjila želučana nelagoda.
• Šumeće tablete treba potpuno otopiti u vodi prije upotrebe.
• Uvijek se pridržavajte točne doze i režima koji vam je preporučio liječnik.

Koristite Acetilcistein tijekom trudnoće

Nema rigoroznih kliničkih podataka o sigurnosti upotrebe acetilcisteina tijekom trudnoće, ali preliminarni podaci ukazuju na to da nema teratogene (uzrokuje malformacije) učinke kod životinja. U nedostatku jasnih dokaza o sigurnosti:

1. Prvo tromjesečje: U prva tri mjeseca trudnoće, primjena acetilcisteina preporučuje se samo ako je apsolutno nužno i samo ako očekivana korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus. To je zato što je prvo tromjesečje kritično razdoblje za razvoj svih glavnih organa fetusa.

2. Drugo i treće tromjesečje: Primjena acetilcisteina može biti sigurnija u drugom i trećem tromjesečju, ali i dalje zahtijeva oprez i liječnički nadzor. Treba provesti procjenu omjera rizika i koristi.

Medicinski nadzor

Ako trudnica treba koristiti acetilcistein, to treba činiti pod strogim liječničkim nadzorom. Liječnici trebaju pratiti stanje i majke i fetusa kako bi na vrijeme otkrili sve moguće nuspojave.

Kontraindikacije

1. Individualna intolerancija ili alergija: Osobe s poznatom individualnom intolerancijom na acetilcistein ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Peptikulozna bolest želuca i dvanaesnika: Lijek može povećati iritaciju želučane i crijevne sluznice, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana kod peptičkog ulkusa.
3. Krvarenje: Acetilcistein može povećati rizik od krvarenja te ga stoga treba oprezno primjenjivati u bolesnika s poremećajima zgrušavanja krvi ili koji uzimaju antikoagulanse.
4. Trudnoća i dojenje: Sigurnost primjene acetilcisteina tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena. Stoga njegovu primjenu treba koordinirati s liječnikom.
5. Bronhijalgija s razdobljima egzacerbacija: Primjena acetilcisteina može pojačati bronhijalne grčeve u bolesnika s bronhijalnom astmom, posebno tijekom egzacerbacija.
6. Hepatička insuficijencija: U prisutnosti ozbiljne bolesti jetre može biti potrebna prilagodba doze ili potpuni prekid uzimanja lijeka.
7. Pedijatrijska dob: Sigurnost i učinkovitost acetilcisteina kod djece mlađe od 2 godine nisu utvrđene.

Nuspojave Acetilcistein

1. Anafilaktoidne reakcije: Najčešće reakcije na intravenoznu primjenu acetilcisteina uključuju kožne osipe, svrbež, angioedem, bronhospazam i rijetko hipotenziju. Ove reakcije su posljedica neimunoloških mehanizama i često se javljaju na početku liječenja kada su koncentracije lijeka u krvi najviše (Sandilands i Bateman, 2009).
2. Gastrointestinalne smetnje: Uobičajene nuspojave uključuju mučninu, povraćanje i proljev. Ovi simptomi su češće povezani s oralnom primjenom acetilcisteina, posebno u visokim dozama (Chyka i sur., 2000.).
3. Učinak na koagulaciju krvi: Acetilcistein može utjecati na parametre koagulacije krvi, što je važno pri tumačenju testova u bolesnika s predoziranjem paracetamolom, ali bez dokaza o oštećenju jetre (Schmidt i sur., 2002.).
4. Interakcija s drugim lijekovima: Acetilcistein može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, uključujući one koji utječu na oksidativni stres i metabolizam lijekova, što zahtijeva posebnu pozornost u kombiniranoj terapiji.

Predozirati

1. Gastrointestinalni poremećaji: Mogu se javiti mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i nelagoda.
2. Ozbiljne alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se javiti alergijske reakcije poput urtikarije, svrbeža, edema grkljana i anafilaksije.
3. Iritacija respiratorne sluznice: Iritacija i upala respiratorne sluznice mogu se pojaviti nakon udisanja ili gutanja velikih doza acetilcisteina.
4. Povećane razine cisteina u krvi: Razine cisteina u krvi mogu biti povišene, što može dovesti do dodatnih problema, posebno kod pacijenata s poremećajima bubrega ili genetskim bolestima povezanim s metabolizmom aminokiselina.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Paracetamol (acetaminofen): Kombiniranje acetilcisteina s paracetamolom može pojačati njegov hepatoprotektivni učinak i pomoći u sprječavanju oštećenja jetre povezanog s predoziranjem paracetamolom.
2. Nitroglicerin: Acetilcistein može smanjiti učinkovitost nitroglicerina u liječenju angine pektoris jer hepatoprotektivni učinak acetilcisteina može smanjiti stvaranje dušikovog oksida.
3. Lijekovi koji sadrže tetracikline i aminoglikozide: Acetilcistein može stupiti u interakciju s ovim antibioticima i smanjiti njihovu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta.
4. Heparin: Interakcija acetilcisteina s heparinom može rezultirati pojačanim antikoagulantnim učinkom heparina.
5. Karbamazepin: Acetilcistein može smanjiti koncentraciju karbamazepina u krvi zbog ubrzanja njegovog metabolizma u jetri.
6. Pripravci koji sadrže aktivni ugljen: Kombinacija acetilcisteina s aktivnim ugljenom može smanjiti njegov hepatoprotektivni učinak.
7. Lijekovi koji sadrže nitrofurane: Acetilcistein može povećati toksičnost nitrofuranskih antibiotika povećanjem njihove koncentracije u jetri.
8. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Interakcija s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega može dovesti do promjena u farmakokinetici acetilcisteina.