Aciklovir

Aciklovir je antivirusni lijek namijenjen liječenju infekcija uzrokovanih određenim vrstama virusa. Najčešće se koristi za borbu protiv herpes virusa, kao što su virus herpes simplex (HSV) tipovi 1 i 2, koji uzrokuju oralni i genitalni herpes, te virus varicella-zoster i herpes zoster.

Aciklovir specifično interagira s virusnim enzimima, što ga čini posebno učinkovitim protiv herpes virusa. Nakon ulaska u tijelo, aciklovir se djelovanjem virusnih enzima pretvara u aktivni oblik, aciklovir trifosfat. Ovaj aktivirani oblik ugrađuje se u DNK virusa, blokirajući njegovu sposobnost daljnjeg razmnožavanja.

Indikacije Aciklovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Aciklovir se koristi za liječenje primarnih i rekurentnih infekcija herpesom, koje se mogu manifestirati kao herpetički stomatitis (pojava problema u području usta), herpetički genitalni herpes (u genitalnom području), herpetički keratitis (u očima) i drugi oblici.
2. Herpes zoster (herpes zoster): Aciklovir se koristi za liječenje herpesa uzrokovanog virusom Varicella zoster. Ovo stanje karakterizira pojava bolnog osipa, obično smještenog duž živca.
3. Vodene kozice (Varicella): Aciklovir se može koristiti za liječenje vodenih kozica kod odraslih i djece.
4. Sprječavanje recidiva: Lijek se može koristiti za sprječavanje recidivnih infekcija kod pacijenata s oslabljenim imunološkim sustavom.
5. Sprječavanje infekcija povezanih s HIV-om: Kod pacijenata s HIV infekcijom, aciklovir se može propisati za sprječavanje određenih herpetičkih infekcija poput herpetičkog stomatitisa ili genitalnog herpesa.

Otpustite obrazac

1. Tablete: Ovo je najčešći oblik i namijenjen je za oralnu primjenu. Tablete sadrže određenu dozu aciklovira i obično se uzimaju s vodom.
2. Krema ili mast: Ovaj oblik namijenjen je za vanjsku primjenu i koristi se za liječenje herpetičnog osipa na koži i sluznicama.
3. Mast za oči: Za liječenje herpetičnog konjunktivitisa ili drugih infekcija oka, aciklovir se može koristiti u obliku posebne masti koja se nanosi na unutarnju površinu kapaka.
4. Otopina za injekciju: U nekim slučajevima, kao što su ozbiljne ili raširene infekcije, aciklovir se može dati intravenski kao otopina za injekciju.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija virusne DNA polimeraze: Glavni mehanizam djelovanja aciklovira je njegova sposobnost inhibicije virusne DNA polimeraze, koja je odgovorna za replikaciju virusne DNA. Aciklovir se ugrađuje u lanac virusne DNA kao lažni nukleotid, što rezultira prestankom daljnje sinteze virusne DNA.
2. Selektivnost prema virusnim stanicama: Aciklovir se aktivira fosforilacijom u stanici zaraženoj virusom, te je stoga njegovo djelovanje usmjereno uglavnom na virusne stanice. To minimizira toksičnost lijeka za normalne stanice tijela.
3. Smanjenje trajanja i težine infekcije: Primjena aciklovira može smanjiti trajanje i težinu infekcije uzrokovane HPV-om i spolno prenosivim bolestima te smanjiti rizik od komplikacija.
4. Sprječavanje recidiva: Aciklovir je također učinkovit u sprječavanju recidiva infekcije, posebno kada se uzima povremeno tijekom duljeg vremenskog razdoblja.
5. Smanjenje vjerojatnosti prijenosa: Korištenje aciklovira također može smanjiti vjerojatnost prijenosa sa zaražene osobe na zdravu osobu.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene aciklovira se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija može biti usporena istodobnim unosom hrane, pa se lijek najčešće uzima 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka.
2. Distribucija: Aciklovir ima nizak volumen distribucije u tijelu, približno 1,6-2,0 L/kg. Dobro prodire u mnoga tkiva i organe, uključujući mozak, jetru, bubrege, pluća, kožu i oči.
3. Metabolizam: Aciklovir se minimalno metabolizira. Većina doze izlučuje se nepromijenjena putem bubrega.
4. Izlučivanje: Oko 60-90% primijenjene doze aciklovira izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku, uglavnom unutar prvih 24 sata nakon primjene.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije aciklovira iz tijela je otprilike 2-3 sata kod odraslih s normalnom funkcijom bubrega. To vrijeme može biti dulje kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
6. Doziranje: Doziranje aciklovira može se prilagoditi u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega kako bi se izbjeglo nakupljanje lijeka u tijelu i smanjio rizik od toksičnih učinaka.
7. Farmakokinetika u različitim oblicima doziranja: Za masti, kreme i gelove koji se primjenjuju na kožu, bioraspoloživost aciklovira u lokalnoj primjeni je niska. Kada se primjenjuje intravenski, njegova bioraspoloživost je blizu 100%.

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje za oralnu primjenu:

1. Herpes simpleks (HSV-1 i HSV-2):

   • Odrasli: Obično 200 mg 5 puta dnevno tijekom 7-10 dana. U slučaju rekurentne infekcije ili za suzbijanje kronične infekcije, doza se može smanjiti na 400 mg dva puta dnevno.
   • Djeca: Doziranje za djecu može varirati i treba ga odrediti liječnik.

2. Herpes zoster (varičela zoster):

   • Odrasli: 800 mg 5 puta dnevno tijekom 7-10 dana.
   • Djeca: Preporuke se mogu razlikovati, konzultacija s liječnikom je obavezna.

3. Profilaksa herpesa kod imunosuprimiranih pacijenata:

   • Odrasli i djeca: Doze mogu varirati; obično 200 mg 4 puta dnevno.

Za vanjsku upotrebu:

• Herpes simplex (usne i genitalije):
  • Krema ili mast se nanosi na zahvaćena područja kože 5 puta dnevno tijekom 4-10 dana.

Za injekciju:

• Koristi se uglavnom u bolničkim uvjetima za teške infekcije, doziranje i način primjene ovise o težini stanja i procjeni liječnika.

Važne napomene:

• Preporučljivo je započeti s uzimanjem aciklovira što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma infekcije.
• Tijekom liječenja treba održavati adekvatnu hidrataciju.
• Doziranje i trajanje liječenja može prilagoditi liječnik ovisno o kliničkoj slici i odgovoru na liječenje.
• Bolesnicima s oštećenjem bubrega može biti potrebna prilagodba doze.

Koristite Aciklovir tijekom trudnoće

1. Genitalni herpes:

   • U slučajevima primarnog genitalnog herpesa ili teških recidiva tijekom trudnoće, aciklovir se može propisati kako bi se smanjio rizik prijenosa na novorođenče. Infekcija novorođenčadi herpesom može biti ozbiljna i uzrokovati teške komplikacije.

2. Prevencija i liječenje:

   • Aciklovir se može koristiti za sprječavanje ponovne pojave herpesa kod trudnica, posebno u trećem tromjesečju, kako bi se smanjila vjerojatnost aktivnog herpesa tijekom poroda, što potencijalno može zahtijevati carski rez.

3. Procjena rizika i koristi:

   • Propisivanje aciklovira tijekom trudnoće treba se temeljiti na pažljivoj procjeni ravnoteže potencijalnih rizika i koristi. To uključuje uzimanje u obzir težine infekcije, stadija trudnoće i općeg zdravstvenog stanja trudnice.

Mjere predostrožnosti:

• Praćenje:

  • Ako se aciklovir koristi tijekom trudnoće, važno je redovito medicinsko praćenje zdravlja majke i fetusa.

• Doziranje:

  • Treba koristiti najnižu učinkovitu dozu koja osigurava kontrolu infekcije kako bi se smanjila izloženost fetusa.

• Konzultacija s liječnikom:

  • Sva pitanja u vezi s primjenom aciklovira ili bilo kojeg drugog lijeka tijekom trudnoće treba raspraviti s liječnikom, koji može uzeti u obzir sve individualne čimbenike i preporučiti najsigurnije i najučinkovitije mogućnosti liječenja.

Kontraindikacije

1. Individualna intolerancija ili alergija: Osobe s poznatom individualnom intolerancijom na aciklovir ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Trudnoća i dojenje: Primjena aciklovira tijekom trudnoće i dojenja treba se koordinirati s liječnikom. Obično je primjena aciklovira tijekom ovog razdoblja moguća, ali zahtijeva oprez i procjenu potencijalnih rizika i koristi.
3. Hepatička insuficijencija: U prisutnosti ozbiljne bolesti jetre može biti potrebna prilagodba doze ili potpuni prekid uzimanja lijeka.
4. Bolest bubrega: Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega može biti potrebna prilagodba doze aciklovira.
5. Stanja imunodeficijencije: Kod pacijenata s poremećajima imunološkog sustava poput HIV infekcije ili onih koji uzimaju imunosupresivne lijekove, aciklovir može biti kontraindiciran ili zahtijevati poseban oprez.
6. Pedijatrijska dob: Sigurnost i učinkovitost aciklovira kod djece mlađe od 2 godine nisu utvrđene.
7. Oprez pri korištenju s drugim lijekovima: Aciklovir može stupiti u interakciju s nekim drugim lijekovima, stoga biste trebali razgovarati o mogućim rizicima i nuspojavama sa svojim liječnikom, posebno ako uzimate druge lijekove.

Nuspojave Aciklovir

Uobičajene nuspojave

• Glavobolja i umor su uobičajeni simptomi koji se mogu pojaviti prilikom uzimanja aciklovira.
• Mučnina i povraćanje, kao i proljev i bol u trbuhu, česti su pri oralnoj primjeni aciklovira.

Nuspojave lokalne primjene

• Crvenilo, svrbež ili peckanje na mjestu nanošenja kreme ili masti, što je obično privremeno i nestaje kada prestanete koristiti lijek.

Nuspojave tijekom intravenske primjene

• Upala vena na mjestu injekcije, što može dovesti do boli.
• Ozbiljnije reakcije mogu uključivati oštećenje bubrega i povišene jetrene enzime, posebno pri visokim dozama ili u bolesnika s prethodnom bolešću bubrega.

Rijetke i ozbiljne nuspojave

• Alergijske reakcije poput osipa, urtikarije, Quinckeovog edema, pa čak i anafilaktičkog šoka.
• Neurološke reakcije poput vrtoglavice, dezorijentacije, halucinacija, napadaja, anksioznosti i tremora. Ove reakcije su češće u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili u onih koji primaju visoke doze lijeka.
• Trombocitopenija (snižen broj trombocita) i leukopenija (snižen broj bijelih krvnih stanica), što može utjecati na sposobnost tijela da se odupre infekcijama.

Predozirati

1. Toksični učinak na bubrege: U slučaju predoziranja aciklovirom može se razviti zatajenje bubrega zbog stvaranja kristala aciklovira u bubrezima, što dovodi do njihovog oštećenja. To je posebno vjerojatno ako je istovremeno oštećena i funkcija bubrega.
2. Simptomi središnjeg živčanog sustava (SŽS): Mogu uključivati glavobolju, pospanost, usporeno razmišljanje, napadaje i komu.
3. Gastrointestinalni poremećaji: Mogu se javiti mučnina, povraćanje, proljev i bol u trbuhu.
4. Poremećaji ravnoteže elektrolita: Može se razviti hiperkalemija ili hiponatremija.
5. Alergijske reakcije: Mogu se javiti urtikarija, svrbež, edem, angioedem i anafilaksa.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Probenicid: Probenicid može povećati koncentraciju aciklovira u krvi odgađajući njegovo izlučivanje iz tijela, što može dovesti do povećanja njegovog terapijskog učinka i povećanog rizika od toksičnosti.
2. Mikofenolat mofetil: Aciklovir može smanjiti koncentraciju mikofenolat mofetila u krvi ubrzavanjem njegovog metabolizma u jetri, što može smanjiti njegovu učinkovitost kao imunosupresiva.
3. Lijekovi koji uzrokuju nefrotoksičnost: U kombinaciji s lijekovima poput aminoglikozidnih antibiotika ili ciklosporina, aciklovir može povećati rizik nefrotoksičnih učinaka, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
4. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: U kombinaciji s lijekovima koji mogu utjecati na funkciju bubrega, poput određenih nesteroidnih protuupalnih lijekova ili diuretika, može doći do povećanja toksičnog učinka aciklovira na bubrege.
5. Cimetidin i protuupalni lijekovi koji sadrže COX-2 inhibitore: Ovi lijekovi mogu povećati koncentraciju aciklovira u krvi zbog usporavanja njegovog metabolizma u jetri, što može dovesti do povećanja njegovog terapijskog učinka i povećanog rizika od toksičnosti.
6. Lijekovi koji uzrokuju hepatotoksičnost: Aciklovir može povećati hepatotoksični učinak nekih lijekova, poput paracetamola ili inhibitora proteaze, što može dovesti do razvoja zatajenja jetre.
7. Lijekovi koji uzrokuju hiperkalemiju: U kombinaciji s lijekovima koji povećavaju razinu kalija u krvi, poput spironolaktona ili inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin (ACEI), može doći do povećanja hiperkalemije.