Zoldria

Zoledronska kiselina je otopina zoledronske kiseline monohidrata u kombinaciji s dodatnim elementima.

Indikacije Zoldria

Koristi se za hiperkalcemiju koja se razvija na pozadini neoplazme maligne prirode.

Također se propisuje za sprječavanje razvoja negativnih znakova u području koštanog tkiva kod osoba s malignim tumorima ili lezijama koje utječu na kosti (kompresija kralježaka, patološke frakture, kao i komplikacije nakon postupaka radioterapije ili operacija).

Otpustite obrazac

Tvar se izdaje u obliku praška za infuzijsku tekućinu, u bočicama od 4 mg. U kutiji se nalazi 1 bočica.

Farmakodinamiku

Zoledronska kiselina je bisfosfonat koji pokazuje snažno inhibitorno djelovanje na osteoklastičnu resorpciju kostiju.

Selektivni učinak bisfosfonata na koštano tkivo povezan je s njihovim jakim afinitetom za mineralizirano koštano tkivo. Primjena lijeka dovodi do razvoja aktivnog učinka na njihovu strukturu i poboljšava njihovu mineralizaciju.

Osim što usporava procese resorpcije, zoledronska kiselina ima izravan antitumorski učinak na kultivirane stanice mijeloma, kao i na karcinom dojke. Taj se učinak razvija zbog usporavanja proliferacije stanica i procesa indukcije apoptoze - lijek ima antimetastatski učinak.

Farmakokinetika

Podaci o farmakokinetskim parametrima lijeka u koštanim metastazama dobiveni su nakon primjene 5- i 15-minutnih infuzija (jednokratnih ili ponovljenih) s dozom od 2, 4, kao i 8 i 16 mg tvari kod 64 pacijenta. Treba uzeti u obzir da farmakokinetika lijeka ne ovisi o veličini njegove doze.

Od početka postupka infuzije dolazi do brzog porasta vrijednosti lijeka u plazmi. Vršna vrijednost se primjećuje na kraju postupka, nakon čega se bilježi brzi pad koncentracije na 10% Cmax nakon 4 sata, a također i <1% Cmax nakon 24 sata, nakon čega slijedi produljeno razdoblje niskih vrijednosti, koje ne prelaze 0,1% Cmax do druge infuzije, provedene 28. dana.

Intravenski primijenjeni lijek izlučuje se putem bubrega u 3 faze: prvo dolazi do brzog izlučivanja iz sistemske cirkulacije u 2 faze s α-poluživotom od 0,24 sata i β-poluživotom od 1,87 sati, nakon čega slijedi produljena faza s terminalnim γ-poluživotom od 146 sati. Nije zabilježeno nakupljanje lijeka u krvnoj plazmi uz ponovljene infuzije u intervalima od 28 dana.

Zoledronska kiselina ne sudjeluje u metaboličkim procesima i izlučuje se nepromijenjena putem bubrega. Tijekom prvih 24 sata, 39±16% lijeka se nalazi u urinu. Ostatak tvari sintetizira se s koštanim tkivom, nakon čega se oslobađa iz njih s naknadnim izlučivanjem putem bubrega.

Ukupna brzina klirensa iznosi 5,04±2,5 l/h, neovisno o dozi Zoldrije, kao i o dobi, spolu, rasi i težini pacijenta. Produljenje vremena infuzije s 5 na 15 minuta smanjuje razinu djelatne tvari na kraju postupka za 30%, ali ne utječe na vrijednosti AUC-a u plazmi.

Doziranje i administracija

Primjena kod osteoporoze koja se razvija tijekom postmenopauze, muške osteoporoze, kao i za liječenje i prevenciju osteoporoze uzrokovane GCS-om i prevenciju ponovljenih prijeloma u području kuka: 1 infuzija od 5 mg tvari primjenjuje se intravenski.

Kod Pagetove bolesti propisuje se jednokratna intravenska infuzija od 5 mg lijeka. Trajanje infuzije je najmanje 15 minuta. Osobe s ovom bolešću trebaju osigurati adekvatan unos kalcija i kalciferola u dnevnim obrocima tijekom 10 dana nakon korištenja Zoldrije.

Koristite Zoldria tijekom trudnoće

Budući da nema iskustva s primjenom Zoldrije kod trudnica, ne smije se koristiti tijekom tog razdoblja.

Također nema podataka o tome izlučuje li se lijek u majčino mlijeko, zbog čega je zabranjeno propisivati ga dojiljama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na aktivni element lijeka i sve dodatne komponente sadržane u njegovom sastavu ili druge bisfosfonate;
• teški oblik zatajenja bubrega;
• hipokalcemija.

Nuspojave Zoldria

Upotreba lijeka može izazvati sljedeće nuspojave:

• poremećaji koji utječu na hematopoetski sustav: leukopenija ili trombocitopenija, kao i anemija. Pancitopenija se javlja rijetko;
• probavni poremećaji: povraćanje, anoreksija, suha usta, mučnina, zatvor, stomatitis, proljev ili bol u trbuhu;
• problemi s funkcioniranjem središnjeg i perifernog živčanog sustava: poremećaji okusa, anksioznost, glavobolje, tremor, hiperestezija ili hipoestezija, kao i poremećaji spavanja i vrtoglavica. Povremeno se razvija osjećaj zbunjenosti;
• simptomi koji proizlaze iz mišićno-koštanog sustava: mialgija, bol u području kostiju i artralgija. Ponekad se javljaju grčevi mišića;
• respiratorni poremećaji: ponekad se javlja kašalj ili dispneja;
• problemi s kardiovaskularnim sustavom: ponekad se razina krvnog tlaka smanjuje ili povećava. Povremeno se javlja bradikardija;
• poremećaji koji utječu na mokraćnu funkciju: ponekad se javlja hematurija, akutno zatajenje bubrega ili proteinurija;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: osip (uključujući makularni ili eritematozni), svrbež i hiperhidroza;
• manifestacije iz vidnih organa: slabljenje vidne oštrine ili konjunktivitis. Povremeno se razvija episkleritis ili uveitis;
• znakovi alergije: simptomi preosjetljivosti. Povremeno se razvija Quinckeov edem;
• lokalne manifestacije: iritacija, bol i oteklina na mjestu primjene lijeka;
• podaci laboratorijskih pretraga: povišene razine uree i kreatinina u krvi, razvoj hipokalcemije, hipofosfatemije ili hipomagnezijemije. Rijetko se javlja hipernatremija ili -kalemija;
• ostalo: pojava zimice, osjećaj malaksalosti ili jakog umora, vrućica, crvenilo lica, a uz to i razvoj stanja sličnog gripi, astenija, bol u prsnoj kosti i periferni edem, kao i debljanje.

[ 1 ]

Predozirati

U slučajevima intoksikacije koja uzrokuje klinički vidljivu hipokalcemiju, stanje pacijenta može se kompenzirati dodatnim oralnim unosom kalcija ili infuzijom kalcijevog glukonata.

Interakcije s drugim lijekovima

Potreban je veliki oprez pri kombiniranju bisfosfonata s aminoglikozidima jer mogu dovesti do aditivnih učinaka, što rezultira time da razine kalcija u serumu ostanu niske dulje nego što je potrebno.

Lijek treba oprezno kombinirati s diureticima petlje, jer njihov aditivni učinak može uzrokovati hipokalcemiju.

Uz mjere opreza, Zoldria se također kombinira s drugim potencijalno nefrotoksičnim lijekovima. Također je potrebno uzeti u obzir mogućnost hipomagnezijemije tijekom terapije.

Osteonekroza čeljusti zabilježena je u kombinaciji s lijekovima koji imaju antiangiogeno djelovanje.

[ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Zoldriju treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperature ne smiju prelaziti 25°C.

Lijek otopljen u 5 ml vode za injekcije zatim se razrjeđuje sterilnom fiziološkom otopinom ili 5%-tnom otopinom glukoze - ova tvar ima rok trajanja od 24 sata (kada se čuva na temperaturi od 2-8° C).

Rok trajanja

Zoldria se može koristiti unutar 36 sati od datuma oslobađanja terapijskog lijeka.

Zahtjev za djecu

Lijek se ne može koristiti u pedijatriji.

Analogi

Analogi lijeka su Aclasta, Zometa, Deztron sa zoledronskom kiselinom-Vista, kao i Metakos i zoledronska kiselina-Pharmex.