Lijek

Antimikrobni lijek za sistemsku primjenu, antibiotik glikopeptidne skupine - Edicin pokazuje dobre rezultate u zaustavljanju infektivnih i upalnih procesa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Lijek

Indikacije za uporabu lijeka Edicin određene su fizikalno-kemijskim karakteristikama aktivnog kemijskog spoja vankomicina.

Glavne indikacije za primjenu lijeka Edicin su bolesti koje se razvijaju na temelju upale uzrokovane raznim infekcijama koje pokazuju povećanu osjetljivost na vankomicin. To je posebno važno u slučaju netolerancije ili neučinkovitog liječenja lijekovima iz skupine cefalosporina ili penicilina.

• Infektivna lezija zglobnog i koštanog tkiva, poput osteomijelitisa.
• Sepsa.
• Enterokolitis je prilično česta patologija gastrointestinalnog sustava, u kojoj upalni proces zahvaća i debelo (kolitis) i tanko (enteritis) crijevo.
• Infektivne lezije donjih dišnih putova i organa, uključujući upalu pluća, bronhitis itd.
• Endokarditis je upala unutarnje ovojnice srca (endokarda).
• Lažni membranozni kolitis uzrokovan bakterijom Clostridium difficile.
• Infekcije koje utječu na središnji živčani sustav, poput meningitisa.
• Infektivna lezija epiderme i drugih tkiva.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Otpustite obrazac

Glavni aktivni kemijski spoj lijeka Edicin je vankomicin hidroklorid. Jedan gram ove tvari odgovara 1.000.000 IU vankomicina. Njegov sadržaj u jedinici lijeka određen je brojevima: 0,5 mg ili 1,0 mg. Lijek se oslobađa u suhom ljekovitom ekstraktu (liofilizatu) koji se koristi u proizvodnji tekućeg lijeka za kapaljke. Tekućina se pakira u tamne staklene bočice, a zatim se pakira u kutiju klasičnog oblika.

Farmakodinamiku

Glavna farmakološka svojstva lijeka koji se razmatra određena su fizikalno-kemijskim svojstvima aktivnog kemijskog spoja, koji je osnova ljekovite jedinice, vankomicina. Farmakodinamika Edicina usmjerena je na inhibiranje razvoja i distribucije stanica patogene flore, povećavajući propusnost postojećih struktura. Ta činjenica omogućuje blokiranje razvoja novih i uklanjanje postojećih jedinica invazivne infekcije. Ovaj učinak postiže se sposobnošću vankomicina da se veže i prodire u mukopeptid alanin-D-acil-D-alanin, što dovodi do neuspjeha u spajanju ribonukleinskih kiselina "agresora".

Farmakodinamika lijeka Edicin je posebno biološki aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih sojeva, kao i anaerobnih gram-pozitivnih sojeva. To uključuje:

1. Actinomyces spp.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, kao i sojeve otporne na penicilinsku skupinu.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., uključujući mikroorganizme otporne na meticilin, Staphylococcus epidermidis, sojeve Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Izvan živog organizma, vankomicin nema nikakav vidljiv učinak na gram-negativne mikroskopske organizme, gljivice, protozoe, mikroskopske bakterije i viruse.

Ne postoji međusobna suprotnost između Edicina i antibiotika drugih skupina. Farmakodinamika lijeka Edicin pokazuje maksimalnu terapijsku učinkovitost pri kiselinsko-baznom faktoru pH 8. U slučaju smanjenja na pH 6, kvaliteta konačnog rezultata naglo se smanjuje. Lijek ostaje aktivan samo na patogene mikroskopske organizme koji prolaze kroz fazu razmnožavanja.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Predmetni lijek, kada se unese u tijelo, prilično se slabo apsorbira kroz sluznicu probavnog sustava. U slučaju intraperitonealne primjene lijeka (primjena kroz peritoneum), farmakokinetika lijeka Edicin može pokazati rezultat sistemske adsorpcije od oko 60%.

Kada se lijek primjenjuje pacijentu u količini od 30 mg po kilogramu težine pacijenta, njegova maksimalna količina u krvi određena je brojkom od približno 10 mg/ml. Ova razina koncentracije bilježi se nakon šest sati primjene. U slučaju intravenske primjene Edicina, tako visoka komponenta, koja pruža terapijski učinak, opaža se u mnogim ljudskim organima i sustavima: u eksudatu i transudatu pleure, u ascitetičnoj tekućini trbušne šupljine, u slojevima atrijskog dodatka, eksudatu perikardijalne regije, u biološkom okruženju sinovijalne (zglobne) zone, u komponenti za podmazivanje peritonealnih filtera, u urinu.

Farmakokinetika Edicin pokazuje nisku razinu vezanja na proteine krvne plazme. Ta brojka iznosi oko 55%. Lijek ne pokazuje sposobnost prevladavanja krvno-moždane barijere, ali placentalna invazija i prodiranje u majčino mlijeko su visoki. U slučaju upale membrana mozga i/ili leđne moždine (meningitis), terapijska koncentracija lijeka opaža se u cerebrospinalnoj ili leđno-spinalnoj tekućini (likvoru).

Vankomicin hidroklorid praktički ne podliježe biotransformaciji. Ako odrasli pacijent ima zdrave bubrege, poluvrijeme eliminacije (T1 _/2 ) lijeka pada u vremenski interval od četiri do šest sati. Ako je pacijentova medicinska anamneza opterećena kroničnim zatajenjem bubrega ili u slučaju prestanka protoka urina u mjehur (anurija), brzina iskorištavanja i izlučivanja lijeka iz pacijentovog tijela je usporena i može doseći sedam do osam dana.

U slučaju terapijskog liječenja koje uključuje višestruku primjenu lijeka, moguće je nakupljanje vankomicina.

Tijekom prvog dana nakon uzimanja lijeka, oko 75% Edicina se izlučuje iz tijela glomerularnom filtracijom, urinom kroz bubrege. Ako je pacijent podvrgnut nefrektomiji (uklanjanju bubrega), postupak izlučivanja je nešto sporiji, a sam mehanizam izlučivanja trenutno nije poznat. Poznato je samo da se umjerena količina izlučuje žuči. Ako se lijek unosi oralno, gotovo se u potpunosti izlučuje stolicom, a u malim dozama tijekom peritonealne dijalize ili hemodijalize.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Doziranje i administracija

Kako bi se postigao potreban ljekoviti učinak, način primjene i doze treba propisati isključivo specijalist. Vankomicin se pacijentu daje samo intravenski, intramuskularna primjena nije dopuštena. Ne preporučuju se nikakve bolusne injekcije, osim infuzije u tijelo kroz venu.

Za odrasle pacijente početna doza je obično 0,5 g, spora intravenska infuzija tvari provodi se svakih šest sati, a prilikom primjene dvostruke doze lijeka (1 g), zatim dva puta dnevno s razmakom od dvanaest sati. Brzina kapanja nije veća od 10 mg/min, za uvođenje osnovne doze (0,5 g) potrebno je najmanje sat vremena. Koncentracija vankomicina u infuzijskoj otopini ne smije biti veća od 5 mg/ml.

Za mlade pacijente, doziranje lijeka izravno ovisi o dobi djeteta.

1. Za novorođenčad mlađu od sedam dana, početna doza se izračunava kao 15 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta, a zatim se doza smanjuje na 10 mg/kg. Lijek se primjenjuje svakih dvanaest sati.
2. Za dojenčad mlađu od mjesec dana, početna doza se izračunava kao 10 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta, a primjenjuje se infuzijom svakih osam sati.
3. Za djecu u dobi od mjesec dana i stariju, početna dnevna doza izračunava se kao 40 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta, podijeljeno u tri infuzije u intervalima od osam sati.

Koncentracija vankomicina u infuzijskoj otopini ne smije biti veća od 2,5 – 5 mg/ml. Brzina infuzije ne smije prelaziti 10 mg/min; za primjenu osnovne doze (0,5 g) potreban je barem sat vremena.

Maksimalna prihvatljiva pojedinačna doza za malog pacijenta ne smije prelaziti 15 mg/kg. Ista dnevna brojka odgovara 60 mg po kilogramu tjelesne težine za dijete i ne smije prelaziti istu brojku za odraslog pacijenta - ne više od 2 g dnevno.

Za pacijente s bubrežnom disfunkcijom potrebno je, ovisno o stupnju insuficijencije, prilagoditi primijenjenu količinu Edicina i/ili vremenski razmak između infuzija. U toj situaciji početna količina se propisuje brzinom od 15 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta. Kako bi se odredio učinkovit, ali siguran razmak između primijenjenog lijeka, provodi se redovito praćenje klirensa kreatinina.

Kako bi se dobila potrebna koncentracija otopine (50 mg/ml), 500 mg Edicina treba otopiti u 10 ml posebne čiste vode koja se koristi za medicinske postupke. Ako je lijek 1 g, tada je količina uzete vode, u skladu s tim, dvostruko veća.

Ako je potrebno postići niže terapijske koncentracije, 500 mg vankomicina razrjeđuje se sa 100 ml posebnog razrjeđivača. 1 g se razrjeđuje s 200 ml. Kao razrjeđivač se uglavnom uzima 0,9%-tna otopina natrijevog klorida, a drugi, često korišteni lijek je 5%-tna otopina glukoze. Kvantitativna komponenta vankomicina u pripremljenoj otopini ne smije prelaziti 5 mg/ml.

Ako je otopina razrijeđena do potrebne koncentracije bez ikakvih odstupanja od zahtjeva, korištenjem 0,9% natrijevog klorida ili 5% glukoze, tada se pripremljeni lijek može čuvati bez rizika od gubitka učinkovitosti dva tjedna u hladnjaku na temperaturi od 2–8 °C.

Važno je zapamtiti da se prije bilo kakve infuzije primijenjena otopina mora vizualno provjeriti na odsutnost stranih tijela i nečistoća, kao i na mogućnost promjene boje tekućine.

Pripremljena otopina može se propisati za unutarnju primjenu kroz usta (oralno) ili, ako je potrebno, kroz nazogastričnu sondu.

Za oralnu primjenu, otopina se priprema malo drugačije: 0,5 g sastava bočice razrijedi se s 30 ml čiste sterilne vode za injekcije.

Posebni aditivi za hranu u obliku sirupa i aroma koriste se za poboljšanje okusnih karakteristika Edicina kada se propisuje kao piće.

Za odrasle pacijente početna doza je obično 0,5 g - 1 g, razrijeđena u tri do četiri oralne doze. Ako je medicinski potrebno, količina lijeka može se povećati, ali dnevna količina ne smije prelaziti 2 g. Trajanje terapijskog ciklusa je od sedam do deset dana.

Za male pacijente, dnevna doza se izračunava kao 40 mg, uzima se po kilogramu težine bebe i dijeli se u tri do četiri doze. Trajanje terapije je od sedam do deset dana.

Osobe s problemima s jetrom (nedostatak enzima) ne trebaju prilagođavati dozu Edicina.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Koristite Lijek tijekom trudnoće

Na temelju činjenice da vankomicin pokazuje prilično dobru placentalnu invaziju i lako prodire u majčino mlijeko, primjena lijeka Edicin tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, kada se formiraju i razvijaju svi organi i sustavi tijela budućeg čovjeka, strogo je kontraindicirana. Primjena arestirajuće terapije u drugom i trećem tromjesečju trudnoće moguća je samo u slučaju ozbiljnih vitalnih pokazatelja, kada stvarna pomoć za zdravlje žene značajno nadmašuje očekivane komplikacije koje se mogu pojaviti tijekom razvoja embrija.

Edicin je od strane FDA klasificiran kao kategorija fetalnog rizika skupine C za upotrebu kod trudnica. To znači da su studije na životinjama pokazale da lijek ima negativan učinak na fetus, a nisu provedene studije na trudnicama, ali potencijalna korist povezana s lijekom kod buduće majke može opravdati njegovu upotrebu unatoč riziku za dijete.

Ako postoji terapijska potreba za liječenjem mlade majke tijekom razdoblja kada doji novorođenče, preporučuje se prestanak dojenja djeteta tijekom trajanja terapije.

Kontraindikacije

Predmetni lijek nema nikakve posebne sistemske učinke koji bi rezultirali negativnim simptomima. Stoga su kontraindikacije za uporabu Edicina male i ograničene su na sljedeće patologije:

• Povećana individualna netolerancija na komponente lijeka.
• Upalni proces u živcu koji osigurava funkciju sluha je slušni neuritis.
• Prvo tromjesečje trudnoće.
• Vrijeme je za dojenje novorođenčeta.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Nuspojave Lijek

Svaki organizam je individualan i ima svoju razinu osjetljivosti. Stoga, uvođenje kemijskog spoja u dozama potrebnim za postizanje očekivanog terapijskog učinka ponekad može uzrokovati nuspojave Edicina.

• Mogla bi se raditi o vrtoglavici koja se manifestira sljedećim simptomima:
  • Gubitak sluha.
  • Pojava neugodne stalne buke.
  • Mučnina, koja, ako je jaka, izaziva refleks povraćanja.
  • Pojačano funkcioniranje žlijezda koje proizvode znoj.
  • Povećani broj otkucaja srca.
• Neutropenija je reverzibilna.
• Proljev.
• Eozinofilija je porast kvantitativne razine eozinofila u krvnoj plazmi.
• Pseudomembranski kolitis je teška patologija debelog crijeva koja se razvija kao komplikacija antibakterijske terapije.
• Osip, svrbež.
• Trombocitopenija je smanjenje broja trombocita na manje od 150 x 109/l, što je popraćeno povećanim krvarenjem i problemima sa zaustavljanjem krvarenja.
• Leukopenija je smanjenje kvantitativne razine leukocita ispod 4,0 * 109/l.
• Rijetki su slučajevi agranulocitoze - naglog smanjenja sadržaja granulocita u krvi (manje od 1x109/l, neutrofilni granulociti manji od 0,5x1x109/l).
• Postinfuzijske reakcije tijela s brzom primjenom lijeka.
• Nefrotoksičnost, u rijetkim slučajevima uključujući izazivanje zatajenja bubrega.
• Kod dulje primjene velikih doza ili u kombinaciji s aminoglikozidima moguće je povećanje uree, kao i koncentracije kreatinina u plazmi.
• Vrlo rijetko se može razviti intersticijski nefritis. Ovaj rezultat se može dobiti ako pacijent ima oštećenu funkciju bubrega ili ako je jedan od aminoglikozida primijenjen paralelno.
• Eksfolijativni dermatitis.
• Vrtoglavica.
• Spazam mišića bronha i mišićnog tkiva leđa i vrata.
• Upala koja dovodi do uništavanja stijenki krvnih žila (vaskulitis).
• Hiperemija.
• Toksična epidermalna nekroliza je tjelesna reakcija na primjenu lijeka.
• Pad krvnog tlaka.
• Vrućica.
• Ako se ne ispune zahtjevi za infuziju, može se pojaviti lokalna reakcija na uvođenje:
  • Tromboflebitis je upalni proces koji zahvaća stijenke vena, uzrokujući njihovo začepljenje krvnim ugruškom (trombom).
  • Simptomi boli u području injekcije.
  • Proces nekroze stanica tkiva u području infuzije.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Predozirati

Ako se tijekom pripreme otopine za intravenoznu ili oralnu primjenu i tijekom same infuzije nisu prekršili zahtjevi i preporuke, vjerojatnost primanja visokih doza lijeka svodi se na minimum. Ali ako dođe do predoziranja, iz bilo kojeg razloga, tada se može uočiti povećanje intenziteta manifestacije nuspojava.

U ovoj situaciji propisuje se simptomatska terapija. Paralelna hemofiltracija i hemoperfuzija također mogu donijeti pozitivne rezultate.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom provođenja kompleksne terapije bez stručne prakse, često se može primijetiti indukcija ili, obrnuto, aktivacija karakteristika određenog lijeka. Kako bi se izbjegli neočekivani rezultati i postigla maksimalna očekivana učinkovitost, potrebno je znati posljedice interakcije Edicina s drugim lijekovima. U suprotnom, može se nanijeti nepopravljiva šteta zdravlju pacijenta.

Istodobna primjena vankomicina s lijekovima i skupinama lijekova kao što su aminoglikozidni antibiotici, diuretici petlje, polimiksini, amfotericin B, ciklosporin, bacitracin ili cisplatin može uzrokovati probleme sa sluhom i oštećenje bubrega.

Ako kompleksno liječenje uključuje lijekove povezane s nefrotoksičnim ili neurotoksičnim farmakološkim lijekovima, uglavnom viomiocin, etakrinsku kiselinu, polimiksin B, kolistin, kao i neuromuskularne blokatore, postoji medicinska potreba za pažljivijim praćenjem pacijentovog stanja tijekom razdoblja terapije.

Kolestiramin smanjuje farmakodinamičke karakteristike Edicina. Tandemska primjena anestetika dramatično povećava vjerojatnost hipotenzije, alergijskih simptoma u obliku svrbeža i urtikarije. Daljnja međusobna primjena također može dovesti do razvoja abnormalnog crvenila kože, histaminu sličnih crvenila, anafilaktoidne reakcije tijela i anafilaktičkog šoka. No, učestalost i intenzitet takvih negativnih manifestacija mogu se smanjiti uvođenjem vankomicina vrlo malom brzinom (uzimanje 0,5 g lijeka produljeno je dulje od sat vremena) i prije uzimanja anestetika.

Vrijedi upozoriti da su potrebne posebne mjere opreza prilikom primjene Edicina novorođenčadi, posebno ako su nedonoščad. Ovdje je potrebno redovito praćenje razine aktivne tvari u krvnoj plazmi.

Tijekom terapije potrebno je periodično provoditi kontrolne studije:

• Komparativni audiogram, grafikon koji vam omogućuje praćenje stanja sluha osobe.
• Praćenje funkcije bubrega:
  • Test urina.
  • Vrijednosti uree u dušiku.
  • Određivanje razine kreatinina.
• Bilo bi korisno odrediti kvantitativni pokazatelj vankomicina u krvnom serumu. To je posebno važno za starije pacijente i pacijente s anamnezom zatajenja bubrega.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Uvjeti skladištenja

Za održavanje visokih farmakodinamičkih i farmakokinetičkih svojstava dotičnog lijeka potrebno je strogo pridržavati se svih uvjeta skladištenja Edicina, jer to izravno utječe na trajanje učinkovitog djelovanja lijeka.

Uvjeti skladištenja Edicina vrlo se često nalaze u uputama za uporabu mnogih drugih lijekova, jer su prilično standardni.

1. Temperatura u prostoriji u kojoj se čuva Edicin ne smije prelaziti 25 stupnjeva Celzija.
2. Pripravak ne smije biti izložen izravnoj sunčevoj svjetlosti.
3. Lijek ne bi trebao biti dostupan mladim istraživačima.
4. Lijek se mora čuvati u prostoriji s niskom vlagom.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Rok trajanja

Ako su ispunjeni svi uvjeti skladištenja lijeka Egilok, rok valjanosti i učinkovita primjena u terapijske svrhe produžuje se na dvije godine (ili 24 mjeseca) od datuma proizvodnje. Ako je prekršen barem jedan od uvjeta skladištenja, vremenski interval za učinkovitu primjenu dotičnog lijeka se smanjuje. Nakon isteka konačnog roka valjanosti, daljnja primjena lijeka je neprihvatljiva.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]