Zolta

Zolta je lijek koji utječe na procese mineralizacije kostiju i njihovu strukturu. Spada u kategoriju bisfosfonata.

Indikacije Zolta

Koristi se kod osoba s povećanim rizikom resorpcije koštanog tkiva.

Propisuje se za sprječavanje manifestacija koje se razvijaju tijekom uništavanja koštanog tkiva povezanih s patološkim prijelomima, kompresijom koja utječe na kralježnicu, komplikacijama povezanim s kirurškim zahvatima, negativnim posljedicama radioterapije, a uz to i s hiperkalcemijom uzrokovanom progresijom malignih neoplazmi.

Uz to, lijek se koristi u liječenju osoba s teškim malignim tumorima.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Terapeutski lijek se oslobađa u obliku koncentrata, unutar bočica od 5 ml.

Farmakodinamiku

Zoledronska kiselina je bisfosfonat koji specifično utječe na aktivnost koštanog tkiva. Inhibira aktivnost osteoklasta tijekom resorpcije kosti.

Selektivni učinak bisfosfonata na kost posljedica je njihovog visokog afiniteta za mineralizirano koštano tkivo. Molekularni mehanizam djelovanja koji inhibira aktivnost osteoklasta još nije utvrđen. Ispitivanja na životinjama pokazala su da tvar inhibira resorpciju kostiju bez negativnog utjecaja na stvaranje kostiju, mineralizaciju ili mehaničke parametre.

Osim što usporava aktivnost osteoklasta u resorpciji kostiju, lijek ima izravan antitumorski učinak koji može pojačati sistemsku učinkovitost tijekom terapije metastaza u kostima. Preklinička ispitivanja pokazala su sljedeće rezultate:

• in vivo – usporavanje resorpcije kosti osteoklasta, djelovanje na strukturu mikrokristalne koštane matrice; sprječava rast tumora i ima antiangiogeni (djeluje na krvne žile, zbog čega se slabi opskrba tumora krvlju) i analgetski učinak;
• in vitro – usporavanje osteoblastne proliferacije, izravni citostatski učinak, proapoptostatički učinak na tumorske stanice, citostatska i sinergistička interakcija s drugim antitumorskim lijekovima, a uz to i antiinvazivno i antiadhezivno djelovanje.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Informacije o farmakokinetičkim karakteristikama u koštanim metastazama dobivene su nakon provođenja jednokratnih i ponovljenih 5- ili 15-minutnih infuzija 2, 4, te 8 i 16 mg lijeka kod 64 osobe. Utvrđeno je da svojstva lijeka nisu vezana uz veličinu doze.

Od početka infuzije, vrijednosti LS u plazmi brzo rastu, dosežući maksimum na kraju postupka infuzije. Nakon toga, vrijednosti se brzo smanjuju na <10% Cmax nakon 4 sata i <1% Cmax nakon 24 sata, s dosljedno produljenim razdobljem niskih vrijednosti, koje ne prelaze 0,1% Cmax, do trenutka nove infuzije, koja se provodi 28. dana.

Zoledronska kiselina primijenjena intravenski izlučuje se putem bubrega, procesom koji se odvija u 3 faze. Prvo, izlučivanje lijeka iz opće cirkulacije u 2 faze odvija se velikom brzinom s poluživotom od 0,24 sata, kao i -β, koji iznosi 1,87 sati. Nakon toga slijedi produljena faza eliminacije, čiji je konačni poluživot 146 sati.

U slučaju ponovljenih infuzija provedenih u intervalima od 28 dana, ne dolazi do nakupljanja ljekovite komponente u plazmi.

Aktivni element lijeka ne sudjeluje u metaboličkim procesima i izlučuje se putem bubrega nepromijenjen. Tijekom prvih 24 sata, otprilike 39±16% korištenog dijela bilježi se u urinu. Ostatak tvari sintetizira se koštanim tkivom, nakon čega se malom brzinom oslobađa natrag u krvožilni sustav i izlučuje se putem bubrega.

Ukupne vrijednosti klirensa su približno 5,04±2,5 L/h. Produljenje vremena infuzije s 5 na 15 minuta smanjuje vrijednosti lijeka do kraja postupka za 30%, ali ne utječe na vrijednosti AUC-a u plazmi.

Eksperimentalna ispitivanja na životinjama pokazala su da se manje od 3% tvari izlučuje stolicom, što sugerira da stanje funkcije jetre ne utječe na farmakokinetičke parametre lijeka.

Renalni klirens lijeka korelira s vrijednostima CC; u bubrezima iznosi približno 75±33% srednjih vrijednosti CC, koje su bile 84±29 ml/min (raspon 22-143 ml/min) kod 64 osobe s onkologijom koje su sudjelovale u testiranju. Analiza je pokazala da su kod osoba s CC od 20 ml/min (akutno zatajenje bubrega) i 50 ml/min (umjereni oblik bolesti) vrijednosti relativnog klirensa bile jednake 37% odnosno 72%. Treba uzeti u obzir da su informacije o pacijentima s razinama CC <30 ml/min ograničene.

Zolta ima nizak afinitet za stanične krvne elemente. Intraplazmatska sinteza proteina je prilično niska (otprilike 56%); nije povezana s razinama zoledronske kiseline unutar organizma.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Doziranje i administracija

Lijek smije davati samo liječnik s iskustvom u liječenju bisfosfonatima. Prije početka postupka, provjerite je li pacijent adekvatno hidriran.

Lijek (5 ml) se otapa pomoću 0,5%-tne otopine glukoze ili 0,9%-tne otopine NaCl (0,1 l). Gotova tvar se primjenjuje intravenski pomoću kapaljke. Zolt treba koristiti jednom svaka 3-4 tjedna. Terapija bi trebala trajati otprilike 2-3 mjeseca. Minimalni razmak između primjena lijeka ne smije biti veći od 7 dana.

Osobe koje se podvrgavaju medicinskim postupcima trebaju dnevno konzumirati 0,5 g dodataka kalcija i 400 IU kalciferola.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Koristite Zolta tijekom trudnoće

Nema pouzdanih podataka o sigurnosti lijeka kod trudnica, zbog čega se ne koristi tijekom tog razdoblja.

Kontraindikacije

Lijek se ne smije propisivati osobama s teškom intolerancijom na zoledronsku kiselinu ili druge bisfosfonate. Također treba pratiti mogućnost hiperhidrije kod osoba s visokim rizikom od razvoja zatajenja srca.

Zabranjeno je kombinirati Zoltu s drugim lijekovima koji sadrže zometu ili druge tvari koje sadrže bisfosfonate.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Nuspojave Zolta

Prilikom korištenja lijeka mogu se javiti poremećaji hematopoetskog sustava ili okusnih pupoljaka, glavobolje, dispepsija, bolovi u mišićima, vrtoglavica, grčevi i periferni edem. Osim toga, mogu se javiti epileptički napadaji, konjunktivitis, anoreksija, disfunkcija bubrega, tremor ruku ili stopala, aritmija, alergijski simptomi i stanja slična gripi.

[ 15 ]

Predozirati

Upotreba velikih doza lijeka može dovesti do uništavanja elektrolitne strukture krvnog seruma ili do pojave problema u radu bubrega.

Ako pacijent razvije simptome hipokalcemije, kalcijev glukonat treba primijeniti intravenski.

Interakcije s drugim lijekovima

Bisfosfonate treba oprezno kombinirati s aminoglikozidima jer mogu imati aditivne učinke, što može rezultirati snižavanjem razine kalcija u serumu dulje nego što je potrebno.

Lijek se koristi s oprezom u kombinaciji s drugim tvarima koje imaju potencijalnu nefrotoksičnost. Također je potrebno uzeti u obzir mogućnost hipomagnezijemije tijekom terapije.

Postoje dokazi da osobe koje su koristile Zoltu zajedno s antiangiogenim lijekovima mogu razviti osteonekrozu čeljusti.

[ 19 ]

Uvjeti skladištenja

Zoltu treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece.

Rok trajanja

Zolta se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

Zahtjev za djecu

Nije poznato je li Zolta sigurna za primjenu kod djece mlađe od 17 godina; također nema informacija o učinkovitosti lijeka u ovoj kategoriji pacijenata.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Deztron, Zoledo, Aclasta i Zolcid s Blazterom, a uz to i Zoldria i Blazter-N, Zoledronat, Zoleum, Zoledronska kiselina sa Zolterom, Zolemeda s Monteronom, Zolendran sa Zometom i Resorba sa Zolonarom, Newzolenom i Metakosom.

[ 20 ]