Valtrex

Valtrex je učinkovit antivirusni lijek.

Indikacije Valtrex

Lijek je indiciran u situacijama opisanim u nastavku:

• za uklanjanje herpes zosternog oblika (uzrokovanog virusom vodenih kozica) - pomaže ublažiti bol i smanjiti njezino trajanje, a osim toga, postotak pacijenata s takvom boli (među njima neuralgija u akutnoj ili postherpetičnoj fazi);
• uklanjanje zaraznih procesa na sluznici zajedno s kožom, koje izazivaju uobičajeni herpes tipovi 1 i 2 (uključujući prvi put stečeni ili rekurentni oblik genitalnog herpesa);
• uklanjanje herpesa lokaliziranog na usnama;
• sprječavanje stvaranja kožnih lezija (ako se lijek uzima odmah nakon pojave početnih znakova recidiva jednostavnog herpesa);
• sprječavanje recidiva bolesti sluznice zajedno s kožom, koje izazivaju obični herpes (tipovi 1 i 2), uključujući genitalni tip;
• smanjenje rizika od infekcije zdravog partnera genitalnim herpesom (kada se uzima kao preventivna mjera i uz korištenje kontracepcije);
• prevencija razvoja citomegalovirusne infekcije koja se razvija kao posljedica transplantacije organa (smanjuje manifestaciju reakcije teškog odbacivanja transplantiranog organa kod osoba s transplantiranim bubrezima, a osim toga i rizik od pojave oportunističkih i drugih vrsta virusnih infekcija koje izazivaju vodene kozice i herpes).

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta - na blisterima od 10 komada. Jedno pakiranje sadrži 1 blister ploču.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamiku

Unutar tijela, komponenta valaciklovir se u potpunosti i prilično brzo pretvara u tvar aciklovir (djelovanjem valaciklovir hidrolaze). In vitro, tvar pokazuje specifično supresivno djelovanje protiv običnog herpesa (tipovi 1 i 2), virusa vodenih kozica, a također i Epstein-Barrovog herpesa tipa VI, kao i citomegalovirusa.

Aciklovir inhibira proces vezanja virusne DNA odmah nakon reakcije fosforilacije s pretvorbom u aktivni element - aciklovir trifosfat. U 1. fazi procesa fosforilacije djeluju specifični enzimi za virus. Za gore navedene viruse (osim citomegalovirusa s herpes tipom VI), takav enzim je virusna timidin kinaza, čija se prisutnost opaža unutar stanica zahvaćenih virusom. Djelomična selektivnost fosforilacije ostaje kod citomegalovirusa i provodi se neizravno - uz sudjelovanje produkta koji proizvodi gen UL 97 kinaze. Budući da se aciklovir aktivira uz pomoć specifičnog virusnog enzima, to uglavnom objašnjava njegovu selektivnost.

U završnoj fazi fosforilacije aktivne komponente (pretvorba iz mono- u trifosfatnu komponentu) prisutne su stanične kinaze. Novonastala tvar kompetitivno potiskuje DNA polimerazu unutar virusa i, budući da je analog nukleozida, prodire u njegovu DNA, potičući potpuni prekid ovog lanca i zaustavljajući proces vezanja DNA. Kao rezultat toga, virusna replikacija je blokirana.

Kod osoba s očuvanim imunitetom, vodene kozice i uobičajeni herpes virusi, kao i niska osjetljivost na valaciklovir, vrlo se rijetko opažaju (stopa je manja od 0,1%). Povremeno se mogu pojaviti kod pacijenata s teškim poremećajima u imunološkom sustavu (na primjer, s transplantacijom koštane srži, koji se podvrgavaju kemoterapiji, kao i kod osoba zaraženih virusom HIV-a).

Rezistencija je posljedica nedostatka virusne timidin kinaze, koja omogućuje širenje virusa po cijelom tijelu. U nekim slučajevima, smanjena osjetljivost na aciklovir posljedica je pojave virusnih sojeva koji narušavaju strukturu DNA polimeraze ili timidin kinaze virusa. Patogenost ovih vrsta virusa slična je onoj divljeg soja ovog patogenog organizma.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, valaciklovir i aciklovir stječu identična farmakokinetička svojstva.

Nakon što uđe u tijelo, valaciklovir se učinkovito apsorbira iz gastrointestinalnog trakta - gotovo potpuno i vrlo brzo se pretvara u valin s aciklovirom. Katalizator za ovaj proces je enzim valaciklovir hidrolaza, koji proizvodi jetra.

S jednokratnom dozom od 0,25-2 g valaciklovira, vršne razine aciklovira u zdravih ispitanika (s normalnom funkcijom bubrega) koji su uzimali lijek bile su (prosječno) 10-37 μmol (ili 2,2-8,3 μg/ml), a vrijeme potrebno za postizanje te razine bilo je 1-2 sata.

Nakon primjene 1+ g valaciklovira, bioraspoloživost aciklovira bila je 54% (bez obzira na unos hrane).

Vršna koncentracija valaciklovira u plazmi iznosi samo 4% koncentracije aciklovira. Lijek doseže tu razinu u prosjeku 30-100 minuta nakon uzimanja doze. Nakon 3 sata, ovaj pokazatelj ostaje na istoj razini ili se smanjuje.

Aciklovir se slabo sintetizira s proteinima plazme - samo 15%.

Uz normalnu bubrežnu funkciju, poluvrijeme eliminacije aciklovira je približno 3 sata. Valaciklovir se izlučuje urinom, uglavnom kao aciklovir (80+ posto ukupne doze), kao i njegov produkt razgradnje: 9-karboksimetoksimetilgvanin. Manje od 1% lijeka izlučuje se nepromijenjeno.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Za uklanjanje herpesa u obliku šindre, odrasli trebaju uzimati lijek u količini od 1 g tri puta dnevno tijekom 1 tjedna.

Kod liječenja patologija uzrokovanih virusom herpes simplex, potrebno je uzimati lijek u količini od 500 mg dva puta dnevno. Ako se pojave recidivi, tijek liječenja trebao bi trajati 3 ili 5 dana. Kod težih oblika primarnih bolesti, terapiju treba započeti što je prije moguće, povećavajući njezino trajanje na 10 dana. U slučaju recidiva bolesti, optimalno je započeti s uzimanjem lijeka u prodromalnom razdoblju ili odmah nakon pojave prvih znakova.

Kao alternativni lijek za uklanjanje labialnog herpesa, Valtrex se propisuje u dozi od 2 g dva puta dnevno. Sljedeća doza nakon prve doze treba se uzeti otprilike 12 sati kasnije (ali treba uzeti u obzir da prije 6 sati) nakon nje. Liječenje na ovaj način ne smije trajati dulje od 1 dana, budući da nema dodatnih terapijskih koristi. Takav tečaj treba započeti odmah nakon pojave prvih znakova - peckanja, svrbeža i trnjenja na usnama.

Kao preventivna mjera protiv recidiva zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex, odrasli s normalnim imunitetom trebaju uzimati lijek u dozi od 500 mg dnevno jednom. Ako su recidivi izuzetno česti (10+ puta godišnje), smatra se prikladnijim uzimati dnevnu dozu lijeka u 2 doze (po 250 mg). Osobama s imunodeficijencijom propisuje se 500 mg dva puta dnevno. Ovaj tretman traje 4-12 mjeseci.

Prilikom sprječavanja infekcije zdravog partnera genitalnim herpesom (odrasli s očuvanim imunitetom s brojem egzacerbacija ne većim od 9 godišnje), lijek se mora uzimati jednom u dozi od 500 mg dnevno tijekom 1+ godine. Lijek se mora uzimati svakodnevno uz redovite spolne kontakte. Ako su kontakti neredoviti, lijek treba započeti 3 dana prije mogućeg spolnog kontakta.

Za prevenciju citomegalovirusa, djeca u dobi od 12 i više godina i odrasli trebaju uzimati lijek 4 puta dnevno u količini od 2 g. Lijek treba uzeti što je prije moguće nakon transplantacije. Doza se smanjuje ovisno o pokazateljima CC. Trajanje tečaja je 90 dana, ali se može povećati kod pacijenata koji su skloni infekcijama.

U slučaju zatajenja bubrega, doza se izračunava ovisno o klirensu kreatinina i indikacijama.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Koristite Valtrex tijekom trudnoće

Postoje ograničeni podaci o uporabi Valtrexa kod trudnica. Odobren je za uporabu samo kada potencijalna korist za ženu nadmašuje rizik od nuspojava za fetus.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju intoleranciju pacijenta na aciklovir i valaciklovir, kao i druge tvari sadržane u lijeku.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka pacijentima s klinički izraženim oblicima HIV-a.

Nuspojave Valtrex

Upotreba lijeka može izazvati pojavu takvih nuspojava:

• Organi središnjeg živčanog sustava: najčešće - glavobolje. U izoliranim slučajevima javlja se vrtoglavica, kao i halucinacije, osjećaj zbunjenosti i pogoršanje mentalnih sposobnosti. Tremor, osjećaj uzbuđenja ili dizartrija i ataksija javljaju se izolirano, a uz to se razvijaju konvulzije, simptomi psihotičnih poremećaja, kao i stanje kome i encefalopatije;

(ovi učinci su reverzibilni i često se razvijaju kod pacijenata s problemima s bubrezima ili drugim zdravstvenim stanjima koja ih predisponiraju za njihovu pojavu; kod pacijenata s transplantiranim organom koji uzimaju Valtrex kao profilaksu protiv citomegalovirusa (i u visokim dozama - 8 g dnevno), neurološke reakcije se javljaju češće nego pri primjeni manjih doza)

• dišni sustav: povremeno se javlja kratkoća daha;
• Organi probavnog sustava: povremeno se javlja proljev, povraćanje ili nelagoda u trbuhu; izolirani slučajevi - reverzibilan stupanj poremećaja testova jetrene funkcije (ponekad se pogrešno smatraju znakovima hepatitisa);
• kožne reakcije: mogu se pojaviti osipi, kao i simptomi fotosenzitivnosti; povremeno se može razviti svrbež;
• alergije: izolirani slučajevi - Quinckeov edem ili urtikarija;
• organi mokraćnog sustava: povremeno disfunkcija bubrega; izolirani slučajevi - akutno zatajenje bubrega;
• Ostalo: kod osoba s teškim imunološkim poremećajima (osobito u kasnim fazama AIDS-a), koje dugotrajno uzimaju valaciklovir u visokim dozama (8 g dnevno), uočeno je zatajenje bubrega, trombocitopenija i mehanička hemolitička anemija (u nekim slučajevima u kombinaciji). Iste negativne reakcije utvrđene su i kod pacijenata sa sličnim patologijama koji ne uzimaju valaciklovir.

[ 14 ]

Predozirati

Nema dovoljno informacija o predoziranjima drogama.

U slučaju jednokratnog oralnog unosa velike doze aciklovira (20 g), on se djelomično apsorbira kroz gastrointestinalni trakt, bez izazivanja toksičnih učinaka. Kontinuirana primjena velikih doza aciklovira tijekom nekoliko dana uzrokuje gastrointestinalne poremećaje (u obliku mučnine i povraćanja), kao i neurološke manifestacije (osjećaj zbunjenosti, kao i glavobolje). Visoke doze tvari primijenjene intravenski povećavaju razinu kreatinina u serumu i, posljedično, razvoj zatajenja bubrega. Neurološki simptomi uključuju pojavu halucinacija, osjećaja uzbuđenja ili zbunjenosti, razvoj napadaja i komatoznog stanja.

Pacijent mora biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se utvrdila prisutnost simptoma intoksikacije. Hemodijaliza ubrzava proces izlučivanja aciklovira iz krvi, pa se može smatrati prikladnom opcijom za liječenje pacijenata s predoziranjem ovim lijekom.

[ 25 ], [ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Nisu utvrđene značajne kliničke interakcije Valtrexa s drugim lijekovima.

Nepromijenjeni aciklovir se izlučuje urinom zbog aktivnog procesa tubularne sekrecije. Pri primjeni lijeka (1 g) u kombinaciji s probenecidom i cimetidinom (oni su blokatori tubularne sekrecije), AUC aciklovira se povećava, a njegov klirens unutar bubrega se smanjuje. Ali nema potrebe za prilagođavanjem doze lijeka, jer aciklovir ima širok terapijski indeks.

Valtrex treba primjenjivati s oprezom u povećanoj dnevnoj dozi (4 g), u kombinaciji s lijekovima koji se natječu s aciklovirom za put eliminacije, jer postoji rizik od povećanja razine jednog od ovih lijekova (ili njihovih produkata razgradnje) ili oba zajedno u krvnoj plazmi. U slučaju kombinacije s neaktivnim produktom razgradnje mikofenolat mofetila (imunosupresiva koji se koristi kod transplantacije organa), opaža se povećanje AUC-a ovog lijeka i aciklovira.

Potrebno je s oprezom kombinirati lijek (u dozama od 4+ g dnevno) s lijekovima koji oštećuju funkciju bubrega (uključujući ciklosporin i takrolimus).

Uvjeti skladištenja

Lijek se čuva u standardnim uvjetima za lijekove, izvan dohvata male djece. Temperatura - ne više od 30°C.

[ 27 ]

Rok trajanja

Valtrex je prikladan za upotrebu 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 28 ]