Ursolizin

Uobičajeni lijek Ursolizin često se propisuje za bolesti bilijarnog sustava - patologije jetre i žučnih kanala.

Indikacije Ursolizin

Ursolizin se može propisati u sljedeće terapijske svrhe:

• za omekšavanje radiološki negativnih žučnih kamenaca kolesterolskog podrijetla, čija veličina ne prelazi 1,5 cm (s funkcionalnim žučnim mjehurom);
• za liječenje upalnih procesa u želucu povezanih s refluksom žuči u njega;
• za uklanjanje simptoma primarne bilijarne ciroze ako je ciroza u kompenziranoj fazi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Ursolizin se proizvodi u obliku kapsula za unutarnju upotrebu: blisteri sadrže 10 kapsula, a kartonska kutija sadrži dva blistera.

Ursolizin je dostupan u dvije opcije doziranja:

• Ursolizin 150 mg, koji sadrži 150 mg aktivnog sastojka ursodeoksikolne kiseline;
• Ursolizin 300 mg, koji sadrži 300 mg aktivnog sastojka ursodeoksikolne kiseline.

Kapsule su guste, bijele, s bijelom praškastom tvari unutra.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka Ursolizin je žučna kiselina, normalno prisutna u ljudskim žučnim sekretima u obliku malih količina kolne ili henodeoksikolne kiseline.

Prilikom interne primjene Ursolizin kapsula, lijek smanjuje sadržaj kolesterola u žuči, sprječava njegovu apsorpciju kroz crijevne stijenke i smanjuje oslobađanje kolesterola u žučnu sredinu.

Općenito je prihvaćeno da se žučni kamenci otapaju kao rezultat disperzne razgradnje kolesterola i stvaranja tekućih kristalnih struktura.

Vjerojatno je učinak ursolizina kod patologija jetre i kolestatskog sustava povezan s relativnom zamjenom lipofilnih toksičnih žučnih kiselina zaštitnom hidrofilnom netoksičnom kiselinom. Osim toga, poboljšava se proizvodni kapacitet stanica jetre i normaliziraju se imunoregulacijski procesi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Nakon unutarnje upotrebe, Ursolizin se dobro apsorbira u crijevnoj šupljini, zbog pasivnog i aktivnog transporta. Nakon procesa apsorpcije, aktivni sastojak Ursolizin se konjugira u jetri uz sudjelovanje glicina i taurina, nakon čega napušta tijelo kao dio žuči.

Stope primarnog klirensa kroz jetru mogu doseći i do 60%.

Pod utjecajem crijevnih mikroorganizama opaža se nepotpuna razgradnja aktivnog sastojka ursolizina, uz stvaranje 7-ketolitokolne i litokolne kiseline. Potonja se smatra toksičnom za jetru i dovodi do promjena u parenhimu jetre kod glodavaca. Međutim, kod ljudi se apsorbira relativno mala količina kiseline, koju jetra sulfatizira i deaktivira, a zatim napušta tijelo žučnim sekretima i stolicom.

Biološki poluživot aktivnog sastojka ursolizina može se kretati od 3,5 do 5,8 dana.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Doziranje i administracija

Ursolizin propisuje samo liječnik. Za pacijente težine do 47 kg ili one koji imaju poteškoća s gutanjem inkapsuliranih lijekova, liječnik može propisati druge slične lijekove u obliku suspenzije.

• U prisutnosti žučnih kamenaca kolesterolskog podrijetla propisuje se 10 mg Ursolizina po kg težine pacijenta. Kapsule se gutaju cijele, svakodnevno navečer, redovito. Trajanje liječenja obično je od šest mjeseci do godinu dana. Ako nakon 12 mjeseci liječenja nema pozitivnog rezultata, tada se Ursolizin prekida. Kvalitetu liječenja treba provjeravati jednom svakih šest mjeseci, pomoću ultrazvuka i radiografije. Istodobno se procjenjuje vjerojatnost kalcifikacije kamenaca. Ako se otkriju znakovi kalcifikacije, terapija se prekida.
• U slučaju upale u želucu s refluksom žuči, propisuje se 1 kapsula Ursolizina noću tijekom dva tjedna. Režim liječenja može se mijenjati prema nahođenju liječnika.
• Kod primarne bilijarne ciroze, dnevna doza Ursolizina trebala bi biti 12-16 mg po kg tjelesne težine pacijenta. Tijekom prva tri mjeseca terapije Ursolizin se uzima tri puta dnevno. Nakon što se stanje pacijenta poboljša, prelazi se na uobičajenu dozu - jednom dnevno navečer.

Kapsule se gutaju cijele, s vodom. Preporučljivo ih je uzimati svakodnevno u isto vrijeme.

Kod primarne bilijarne ciroze, klinički simptomi se u početku mogu pogoršati, poput svrbeža. Ako se to dogodi, liječenje se nastavlja, ograničavajući unos Ursolizina na jednom dnevno. Nakon što se stanje pacijenta stabilizira, količina lijeka se postupno povećava (jedna kapsula se dodaje tjedno dok se ne postigne potrebna doza).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koristite Ursolizin tijekom trudnoće

Trenutno nema dovoljno informacija o uporabi ursolizina kod trudnica. S obzirom na to, poželjno je izbjegavati upotrebu ovog lijeka tijekom trudnoće.

Preporučuje se da sve pacijentice u reproduktivnoj dobi počnu uzimati kontracepciju prije početka liječenja kako bi se izbjegle negativne posljedice u slučaju trudnoće. Kontracepcija bi trebala biti nehormonska ili s minimalnim sadržajem estrogena.

Zbog nedostatka potrebnih informacija, ne preporučuje se uzimanje Ursolizina tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Ursolizin se ne propisuje:

• ako ste skloni alergijskoj reakciji na sastojke lijeka;
• u slučaju pogoršanja upalnog procesa u bilijarnom sustavu;
• u slučaju začepljenja žučnih kanala.

Ne biste trebali odabrati Ursolizin ako imate kalcifikacije u žučnom mjehuru, ako imate oštećenu kontraktilnu funkciju žučnog mjehura ili ako imate česte jetrene kolike.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Nuspojave Ursolizin

Liječenje Ursolizinom može biti popraćeno određenim nuspojavama:

• proljev, polutekuća stolica;
• bol u trbuhu ili u području jetre;
• stvaranje kalcifikacija;
• prijelaz bilijarne ciroze jetre u prolaznu fazu dekompenzacije;
• alergijske reakcije u obliku osipa.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predozirati

Prilikom uzimanja neracionalno velikih količina ursolizina može se razviti proljev. Drugi znakovi predoziranja su malo vjerojatni, jer se s povećanim unosom ursolizina u crijevo smanjuje njegova apsorpcija, a višak lijeka izlučuje se stolicom.

Ako se pojavi proljev, doza Ursolizina se preispituje i prilagođava. Ako proljev potraje, Ursolizin se prekida.

Posebne mjere u slučaju predoziranja se ne primjenjuju. Preporučuje se praćenje stabilnosti ravnoteže vode i elektrolita.

[ 22 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ursolizin se ne smije uzimati u kombinaciji s lijekovima poput kolestiramina, kolestipola ili antacida koji sadrže aluminijeve soli. Ako se kombinacija ovih lijekova ne može izbjeći, tada treba održavati razmak od 120 minuta između njihovih primjena.

Ursolizin može ubrzati apsorpciju ciklosporina, što zahtijeva dodatno praćenje njegove razine u krvotoku, s mogućim prilagođavanjem doze.

U nekih bolesnika, ursolizin može oslabiti apsorpciju ciprofloksacina.

Lijekovi koji sadrže estrogen, kao i lijekovi koji smanjuju razinu kolesterola u krvotoku (npr. klofibrat) mogu povećati vjerojatnost stvaranja žučnih kamenaca i smanjiti učinak ursolizina (ako se lijek koristi za otapanje tih kamenaca).

[ 23 ], [ 24 ]

Uvjeti skladištenja

Ursolizin se može čuvati na sobnoj temperaturi – do +25°C. Potrebno je osigurati da djeca nemaju pristup mjestima gdje se čuvaju lijekovi.

[ 25 ]

Rok trajanja

Ursolizin je prikladan za upotrebu tri godine od datuma proizvodnje.