Cesolin

Lijek Cezolin pripada antimikrobnim β-laktamskim lijekovima, a posebno skupini cefalosporinskih antibiotika prve generacije. Aktivni sastojak lijeka je derivat 7-aminocefalosporanske kiseline.

[ 1 ]

Indikacije Cesolin

Cezolin je indiciran za sljedeće bolesti:

• Infektivne mikrobne lezije dišnog sustava i otorinolaringoloških organa (tonzilitis, faringitis, upala pluća i bronhitis, empijem pleure, plućni apscesi, otitis, sinusitis).
• Zarazne bolesti mokraćnog i bilijarnog sustava.
• Infekcije trbušnih organa, kože, mišićno-koštanog sustava (peritonitis, osteomijelitis, pioderma, furunkuli, apscesi).
• Sifilis, gonoreja.
• Infektivne komplikacije nakon opeklina, rana ili operacija.
• Preventivne mjere provedene prije ili nakon kirurških zahvata.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku liofilizirane mase za pripremu otopina za injekcije. Masa je pakirana u bočice, koje se stavljaju u pojedinačne kartonske pakete.

Jedna bočica s liofiliziranom masom može sadržavati aktivnu komponentu cefazolin 0,5 g ili 1 g.

Lijek proizvodi u Indiji farmaceutska tvrtka Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

Cezolin je predstavnik cefalosporinske skupine antibiotika prve generacije za unutarnju upotrebu. Ubija bakterije sprječavanjem procesa sinteze stanične stijenke mikroba. Ima širok raspon antimikrobnog djelovanja. Aktivan je protiv gram (+) stafilokoka, streptokoka, korinebakterija, kao i gram (-) šigela, salmonele, ešerihije, klebsiele, treponema, leptospira itd. Učinkovit je u suzbijanju nekih sojeva enterobakterija i enterokoka.

Ne pokazuje aktivnost protiv indol-pozitivnih sojeva Proteusa, mikobakterija, anaerobnih bakterija ili meticilin-rezistentnih sojeva stafilokoka.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije Cezolina u količini od 0,5 i 1 g, maksimalna koncentracija aktivne tvari u plazmi može biti 38 i 64 mcg/ml. Vrhunac sadržaja cefazolina opaža se 60-120 minuta nakon injekcije.

Nakon intravenske injekcije lijeka u količini od 1 g, vršna koncentracija je 180 mcg/ml, što se može primijetiti već 6 minuta nakon injekcije.

Aktivna tvar može prodrijeti u zglobne kapsule (obično nakon sat i pol do dva, kod novorođenčadi - nakon 4-5 sati, kod pacijenata s bubrežnom disfunkcijom - od 3 do 42 sata), u vaskularne stijenke i srčano tkivo, u trbušne organe, u mokraćni sustav, posteljicu, kožu i sluznice.

Lijek se izlučuje putem mokraćnog sustava u netaknutom obliku, uglavnom unutar šest sati nakon primjene (do 90%). Nakon 24 sata, izlučena količina lijeka doseže 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Lijek se može davati intramuskularnim ili intravenskim injekcijama (i mlaznim i kap po kap).

Standardna dnevna doza za odraslog pacijenta je od 1 do 4 g, s maksimalnom dnevnom dozom do 6 g. Lijek se primjenjuje oko 3-4 puta dnevno. Tijek terapije je 1-2 tjedna.

Kao preventivna mjera u postoperativnom razdoblju, Cezolin se primjenjuje intravenski: u količini od 1 g pola sata prije početka operacije, ista količina tijekom operacije i od 500 mg do 1 g tijekom prvih 24 sata nakon operacije, u intervalima od 8 sati.

Za pacijente s funkcionalnim poremećajima bubrega, doza lijeka se prilagođava ovisno o klirensu kreatinina: režim doziranja Cezolina ne zahtijeva prilagodbu s klirensom od 55 ml u minuti ili više, ili s razinom kreatinina u serumu od 1,5 mg% ili manje. Ako klirens padne na 35 ml u minuti, a razina kreatinina dosegne 3 mg%, doza se može ostaviti nepromijenjenom, ograničeno na produljenje intervala između primjena (najmanje 8 sati). S klirensom do 11 ml u minuti i razinom kreatinina do 4,5 mg%, polovica propisane doze primjenjuje se u intervalima od 12 sati. Ako je klirens 10 ml u minuti ili niži, a razina kreatinina u serumu poraste na 4,6 mg% ili više, polovica propisane količine lijeka koristi se s vremenskim intervalima primjene od 18 do 24 sata.

Liječenje obično započinje probnom injekcijom od 500 mg lijeka. U pedijatriji, od 1 mjeseca i starijoj, propisuje se 25 do 50 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno. Ako se pojave komplikacije, doza lijeka može se povećati na 100 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno. Učestalost injekcija je do 3-4 puta dnevno.

Ako se djetetu dijagnosticira bubrežna disfunkcija, količina primijenjenog lijeka povezana je sa stopom pročišćavanja krvi:

• s klirensom od 70 do 40 ml u minuti, koristi se samo 60% prethodno propisane doze s vremenskim intervalom od 12 sati;
• s klirensom od 40 do 20 ml u minuti, ostaje samo 25% prethodno propisane doze s vremenskim intervalom od 12 sati;
• s klirensom od 5 do 20 ml u minuti, 10% prethodno propisane doze koristi se jednom dnevno.

Sve navedene doze koriste se nakon jednokratne primjene "šok" doze.

Za pripremu otopina za injekcije i infuzije, 500 mg liofilizata se razrijedi u 2 ml vode za injekcije, a 1 g liofilizata se razrijedi u 4 ml.

Za intravensku primjenu, dobiveni pripravak treba razrijediti u 5 ml vode za injekcije. Davati pažljivo, polako, tijekom 4-5 minuta.

Za primjenu kapanjem, liofilizat se razrjeđuje u 100 ml otopine dekstroze, izotonične otopine ili Ringerove otopine. Liofilizirana masa treba biti potpuno otopljena u tekućini. Ako otopina sadrži netopljive elemente, ne preporučuje se korištenje takvog pripravka.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Koristite Cesolin tijekom trudnoće

Primjenu Cezolina treba izbjegavati tijekom trudnoće. Dokazane su činjenice o prodiranju aktivne komponente lijeka kroz placentalnu barijeru.

Tijekom dojenja, lijek se u malim količinama nalazi u majčinom mlijeku.

Primjena Cezolina kod trudnica i dojilja se ne preporučuje i može se propisati samo kada je očekivana korist za ženu značajno veća od moguće opasnosti za embrij ili novorođenče.

Kontraindikacije

Lijek Cezolin se ne koristi:

• ako ste skloni alergijama na cefalosporinske antibiotike;
• kod dojenčadi do 1 mjeseca;
• kod teške bubrežne disfunkcije i kroničnog kolitisa.

[ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Cesolin

Cezolin može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• Razvoj alergije: crvenilo kože, osip, svrbež, otežano disanje, oticanje, bol u zglobovima, anafilaksa, znakovi multiformnog eksudativnog eritema, eozinofilija.
• Konvulzije.
• U slučaju disfunkcije bubrega: pogoršanje stanja.
• Dispeptički simptomi, napadi mučnine i povraćanja, bol u epigastriju, kolestaza, hepatitis.
• Krvni test: znakovi leukopenije, neutropenije, hemolitičke anemije, smanjenje ili povećanje razine trombocita u krvi.
• Poremećaj mikroflore crijeva, vagine i usne šupljine.
• Hiperaktivnost jetrenih transaminaza, prisutnost kreatina u krvi, povećan protrombinski indeks.
• Bol na mjestu injekcije, razvoj upale venske stijenke tijekom intravenske injekcije.

[ 21 ], [ 22 ]

Predozirati

U slučaju predoziranja, nuspojave se mogu pojačati, mogu se razviti alergijske reakcije i anafilaksa.

Ne postoji poseban lijek koji neutralizira učinak Cezolina. U slučajevima predoziranja koristi se simptomatska terapija; u slučaju probavnih poremećaja mlijeko se daje svaka 3 sata.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacije Cezolina s antikoagulansima i diureticima ne smiju se koristiti. Kada se Cezolin koristi istodobno s diureticima petlje, tubularna sekrecija može biti blokirana.

Aminoglikozidne skupine povećavaju rizik od patološkog oštećenja bubrežnog sustava. Osim toga, Cezolin i aminoglikozidi međusobno inhibiraju djelovanje.

Lijekovi koji mogu blokirati tubularnu sekreciju mogu povećati intoksikaciju tijela i usporiti eliminaciju toksičnih tvari i metaboličkih produkata.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek u obliku liofilizata mora se čuvati na suhom, prozračenom mjestu s temperaturom do 30°C, u originalnom pakiranju.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Rok trajanja

Rok trajanja – do 2 godine. Pripremljena otopina se ne može čuvati i treba je upotrijebiti odmah nakon pripreme.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]