Sergolin

Sergolin je lijek koji utječe na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. Pripada skupini perifernih vazodilatatora.

Indikacije Sergolina

Koristi se za terapiju u sljedećim stanjima:

• Alzheimerova bolest, koja je umjerena ili blaga;
• vaskularna demencija;
• kognitivno oštećenje presenilne ili senilne prirode, koje je popraćeno pogoršanjem intelektualnih sposobnosti, poremećajima u ponašanju i emocionalnim poremećajima, pogoršanjem sposobnosti koncentracije, labilnosti raspoloženja, osjećajem umora, vrtoglavicom, a uz to i kohlearnim i vestibularnim poremećajima (tinitus i oštećenje sluha);
• poremećaji periferne cirkulacije (Raynaudov sindrom).

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, u količini od 14 komada unutar blister pakiranja; kutija sadrži 2 ili 4 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Nicergolin je polusintetski derivat ergot alkaloida; ima sposobnost prodiranja u središnji živčani sustav. Ova komponenta ima antiagregacijski, vazodilatacijski i α-adrenolitički učinak, a osim toga pomaže u poboljšanju metaboličkih procesa unutar središnjeg živčanog sustava.

Nicergolin pomaže poboljšati dinamiku periferne i cerebralne cirkulacije krvi i pojačava je, a istovremeno slabi vaskularni otpor. Također smanjuje viskoznost krvi, usporavajući agregaciju trombocita, smanjuje stvaranje mikrotromba i pomaže poboljšati procese transporta kisika, posebno unutar moždanog tkiva.

Lijek ima niz neurofarmakoloških svojstava. Pojačava hvatanje i iskorištavanje glukoze, a uz to i procese biosinteze nukleinskih kiselina s proteinima unutar moždanog tkiva; osim toga, utječe na sustave različitih medijatora i mehanizama transformacije. Nicergolin poboljšava kolinergičku aktivnost mozga, pojačava transformaciju dopamina, posebno unutar mezolimbičkih područja (modulirajući dopaminske završetke), a istovremeno poboljšava mehanizme prijenosa signala kroz stanice (pojačava transformaciju fosfoinozitida, a također povećava translokaciju kalcij-ovisnih izoformi protein kinaze tipa C unutar membranskih dijelova).

Utjecaj na mentalnu aktivnost.

Nicergolin stabilizira elektroencefalografske vrijednosti i kod starijih i kod mlađih pacijenata s hipoksijom. Tvar povećava α- i β-aktivnost, a istovremeno smanjuje δ- i τ-aktivnost.

Kod osoba s umjerenom demencijom različitog podrijetla (vaskularna demencija ili Alzheimerova bolest), dugotrajna terapija Sergolinom (tijekom 2-6 mjeseci) uzrokuje pozitivne promjene u bioelektričnoj aktivnosti mozga.

Farmakokinetika

Nicergolin se apsorbira gotovo u potpunosti i velikom brzinom (90-100%) nakon konzumacije, a također prolazi kroz značajan presistemski metabolizam. Najvažniji metabolički produkti nicergolina, koji nastaju tijekom presistemskog metabolizma, su komponente MMDL-a, kao i MDL. Cmax lijeka u plazmi opaža se nakon 1-1,5 sati, MMDL - nakon 60 minuta, a MDL - nakon 4 sata. Prehrambeni proizvodi nemaju značajan utjecaj na ekspresiju i brzinu apsorpcije.

Više od 90% tvari sintetizira se s proteinima (uglavnom s glikoproteinima). Vrijednosti glikoproteina u plazmi povećavaju se s godinama, a također i zbog akutne upale uzrokovane malignim tumorima ili stresom. Takva stanja dovode do smanjenja razine nicergolina u plazmi.

Otprilike 90% korištenog dijela podliježe metaboličkim procesima - uglavnom demetilaciji i hidrolizi. Demetilacija se događa neizravno - zbog katalitičkog učinka enzima CYP2D6.

Otprilike 80% aktivnog elementa i njegovih metaboličkih produkata izlučuje se urinom, a ostatak stolicom. Nicergolin i MMDL imaju visoku brzinu eliminacije (poluvrijeme eliminacije od 2,5 sata za nicergolin i 2-4 sata za MMDL), dok se MDL izlučuje sporije (poluvrijeme eliminacije od oko 10-12 sati).

Doziranje i administracija

Standardna doza za odrasle je 30 mg nicergolina, uzima se jednom dnevno. Doza se može povećati na 60 mg, uzima se dva puta dnevno (ovo je maksimalna dopuštena doza za odrasle) - ujutro i navečer. Prilikom uzimanja lijeka u jednoj dozi dnevno (30 mg), mora se uzimati ujutro.

Učinak lijeka razvija se samo uz produljenu terapiju, zbog čega su ciklusi liječenja lijekovima prilično dugi. Evaluacija rezultata terapije provodi se jednom svakih šest mjeseci - na kraju tog razdoblja liječnik mora procijeniti izvedivost daljnjeg liječenja.

Osobe s problemima s bubrezima trebaju smanjiti dozu Sergolina.

Tablete se uzimaju prije obroka; ne smiju se žvakati, već se gutaju s običnom vodom. Ako se pojave problemi s probavnim procesom, lijek se može uzimati s hranom.

[ 2 ]

Koristite Sergolina tijekom trudnoće

Primjena Sergolina tijekom trudnoće je zabranjena, jer nema dovoljno iskustva s terapijom u ovoj kategoriji pacijenata da bi se mogli izvući zaključci o njegovoj sigurnosti.

Nicergolin može proći u majčino mlijeko i stoga se ne uzima tijekom dojenja - jer to može dovesti do pojave teških negativnih simptoma.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost jake osjetljivosti na aktivni sastojak lijeka ili njegove druge komponente;
• porfirija;
• krvarenje koje je akutno;
• angina pektoris;
• nedavni infarkt miokarda;
• bradikardija, koja je izražena (otkucaji srca su <50 otkucaja/minuti);
• značajno smanjene vrijednosti krvnog tlaka;
• teški oblik ateroskleroze.

Nuspojave Sergolina

Često su negativni simptomi blagi i prolazni.

Može se javiti crvenilo ili peckanje kože, osjećaj apatije ili umora, suha usta, tinitus i vrtoglavica. Također je moguće razviti gastrointestinalne poremećaje (povraćanje, bolovi u trbuhu, mučnina, zatvor i proljev) ili poremećaje spavanja, glavobolje, tahikardiju, anksioznost ili nervozu te ubrzan rad srca. Osim toga, mogu se javiti poremećaji ejakulacije, ortostatski poremećaji, osjećaj začepljenosti nosa i povišena razina mokraćne kiseline u krvi.

[ 1 ]

Predozirati

U slučaju opijenosti opaža se pad krvnog tlaka.

Lijek nema antidot; provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Nicergolin pojačava učinke antihipertenzivnih lijekova i antikoagulanata koji se uzimaju oralno.

Zabranjeno je kombinirati lijek s α- ili β-blokatorima.

Kombinacija sa simpatomimeticima može dovesti do značajnih fluktuacija krvnog tlaka.

Nicergolin se metabolizira putem CYP450 2D6. Stoga se ne može isključiti mogućnost interakcije s lijekovima čiji se metabolizam odvija na sličan način:

• analgetski lijekovi - metadon s petidinom i fenacetinom, kao i morfij i tramadol s oksikodonom;
• anoreksigene tvari - deksfenfluramin s fenfluraminom;
• antiaritmici – amiodaron zajedno s kinidinom i enkainidom, kao i propafenon i flekainid s meksiletinom;
• antihistaminik - klorfeniramin;
• antidepresivi - bupropion, fluvoksamin, maprotilin, amitriptilin, kao i doksepin s citalopramom i klomipraminom; osim toga, desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin s fluoksetinom, moklobemid s imipraminom, kao i paroksetin, venlafaksin i nortriptilin sa sertralinom;
• antikoagulans – tiklopidin;
• antiemetici - ondansetron s metoklopramidom;
• antimalarijska tvar - halofantrin;
• protuupalni lijek - celekoksib;
• antihipertenzivni lijekovi - preheksilin, alprenolol, mibefradil s karvedilolom, bisoprolol, debrisokvin s bufuralolom, propranolol s kaptoprilom i metoprololom;
• lijekovi za suzbijanje kašlja - kodein, a također i dekstrometorfan s hidrokodonom;
• mišićni relaksant - ciklobenzaprin;
• lijekovi protiv čira na želucu – cimetidin s ranitidinom;
• antivirusni lijek - ritonavir;
• citostatici – tamoksifen s doksorubicinom;
• antidijabetički lijek za oralnu primjenu - fenformin;
• antimikotik – terbinafin;
• lokalni anestetik - lidokain;
• neuroleptici - haloperidol s risperidonom, kao i flufenazin s klozapinom, perfenazin s klorpromazinom i levomepromazin s tioridazinom;
• kapi za oči - timol;
• psihostimulans – donepezil.

Antihipertenzivni učinak nicergolina pojačava se u kombinaciji s alkoholnim pićima.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Sergolin treba čuvati na mjestu zaštićenom od djece i sunčeve svjetlosti. Maksimalne temperature su 25°C.

Rok trajanja

Sergolin se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Nema podataka o medicinskoj učinkovitosti i sigurnosti lijeka kada se koristi u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Analogi

Analogi lijeka uključuju proizvode kao što su Nicergoline, Niceromax i Nicerium sa Sermionom.