Metadon

Metadon je sintetski opioid koji se koristi u medicinskoj praksi za liječenje kronične boli i za supstitucijsku terapiju ovisnosti o opioidima, uključujući heroin. Ima analgetska svojstva i sposoban je ublažiti jaku bol i smanjiti sindrom odvikavanja kod pacijenata koji pate od ovisnosti o drogama.

Evo nekih ključnih aspekata metadona:

1. Mehanizam djelovanja: Metadon je agonist m-opioidnih receptora, što znači da interagira s opioidnim receptorima u tijelu, blokirajući osjetljivost na bol i stvarajući analgetski učinak. Također može smanjiti sindrom odvikavanja i želju za korištenjem opioida kod ovisnih osoba.
2. Indikacije:
   1. Liječenje kronične boli: Metadon se može koristiti za liječenje umjerene do jake boli kod pacijenata kod kojih su drugi opioidni lijekovi neučinkoviti ili neprikladni.
   2. Supstitucijska terapija: Metadon se koristi za opioidnu supstitucijsku terapiju za ovisnost o opioidima kako bi se pacijentima pomoglo u prijelazu s ulične upotrebe opioida na kontrolirano liječenje, što može smanjiti rizik od prijenosa infekcija poput HIV-a ili hepatitisa.
3. Oblik oslobađanja: Lijek je dostupan u obliku tableta, otopine za oralnu primjenu i otopine za injekcije.
4. Doziranje: Doziranje metadona može varirati ovisno o svrsi upotrebe i pojedinom pacijentu. Početnu dozu obično određuje liječnik i može se postupno povećavati dok se ne postigne optimalna kontrola boli ili ne smanji sindrom odvikavanja.
5. Nuspojave: Neke od mogućih nuspojava metadona uključuju pospanost, zatvor, mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, gubitak apetita i rizik od razvoja tolerancije i fizičke ovisnosti pri dugotrajnoj uporabi.
6. Kontraindikacije: Lijek je kontraindiciran u slučaju alergije na metadon, kod teških respiratornih poremećaja, kod primjene inhibitora MAO (monoaminooksidaze) i u trudnoći (osobito u prvom tromjesečju).

Metadon treba koristiti strogo prema uputama liječnika, a pacijente treba nadzirati specijalist tijekom liječenja, posebno u slučaju supstitucijske terapije, kako bi se spriječila moguća zlouporaba i razvoj ovisnosti.

Indikacije Metadon

1. Liječenje kronične boli: Metadon se može koristiti za ublažavanje umjerene do jake boli kod pacijenata koji pate od raznih kroničnih stanja poput raka, osteoartritisa, bolesti leđa i drugih.
2. Supstitucijska terapija: Metadon se široko koristi kao agonist opioidnih receptora za supstitucijsku terapiju ovisnosti o opioidima, uključujući heroin. To omogućuje pacijentima da izbjegnu upotrebu droga kupljenih na ulici i povezane rizike poput prijenosa infekcija, uključujući HIV i hepatitis, te smanjuje poremećaje i kriminal povezane s drogom.
3. Medicinsko ublažavanje boli: Metadon se također može koristiti za ublažavanje simptoma odvikavanja kod pacijenata koji se liječe od ovisnosti o opioidima.

Važno je naglasiti da se metadon smije koristiti samo uz liječnički recept i pod strogim nadzorom.

Otpustite obrazac

Metadon je dostupan u različitim oblicima, uključujući tablete i oralnu otopinu. Tablete mogu sadržavati različite količine aktivnog sastojka, kao što su 5 mg, 10 mg i 25 mg. Oralna otopina sadrži metadon hidroklorid u koncentracijama od 1 mg ili 5 mg na 1 ml otopine.

Farmakodinamiku

1. Agonisti opioidnih receptora:

   • Metadon je agonist μ-opioidnih receptora u središnjem živčanom sustavu. Veže se na te receptore, uzrokujući aktivaciju opioidnih signalnih putova.
   • Aktivacija μ-opioidnih receptora rezultira smanjenim prijenosom signala boli duž živčanih vlakana i smanjenom percepcijom boli.

2. Inhibicija ponovnog preuzimanja norepinefrina i serotonina u neuronima:

   • Metadon također može inhibirati ponovni unos neurotransmitera, poput norepinefrina i serotonina, u sinaptičke pukotine.
   • To dovodi do povećanja koncentracije ovih neurotransmitera u sinaptičkim pukotinama i pojačava njihovo djelovanje, što može doprinijeti analgeziji i poboljšanju raspoloženja.

3. Produženo djelovanje:

   • Metadon karakteriziraju dugotrajni učinci, što ga čini posebno korisnim za održavanje stabilnosti pacijenata ovisnih o opioidima bez pojave teških simptoma odvikavanja.

4. Manje intenzivne nuspojave:

   • Za razliku od nekih drugih opioidnih agonista, metadon općenito ima manje intenzivne respiratorne i kardiovaskularne nuspojave kada se koristi i dozira pravilno.

5. Tolerancija i ovisnost:

   • Kao i drugi opioidni agonisti, metadon može uzrokovati fizičku i psihičku toleranciju, kao i ovisnost, posebno kod dugotrajne i neprimjerene upotrebe.

Opći mehanizam djelovanja metadona je njegova sposobnost aktiviranja opioidnih receptora i promjene funkcioniranja živčanih sustava odgovornih za percepciju boli i raspoloženje.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Metadon se može primjenjivati oralno, intravenski, potkožno ili rektalno. Nakon oralne primjene, obično se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali proces apsorpcije može biti spor i nepotpun.
2. Distribucija: Metadon ima visoki volumen distribucije, što znači da se brzo distribuira u tjelesna tkiva, uključujući središnji živčani sustav i masno tkivo.
3. Metabolizam: Metadon se metabolizira u jetri stvarajući aktivne i neaktivne metabolite. Glavni metabolit je metadon edikarboksilat (EDDP). Metabolizam metadona može se odvijati sa ili bez sudjelovanja citokroma P450.
4. Izlučivanje: Metadon i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno urinom, iako se male količine mogu izlučivati i kroz crijeva te znojem.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije metadona iz tijela varira od 15 do 60 sati. To može ovisiti o mnogim čimbenicima, uključujući doziranje, učestalost primjene, individualne karakteristike pacijenta itd.
6. Farmakokinetika u posebnim slučajevima: U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega i u starijih bolesnika, farmakokinetika metadona može biti promijenjena, što zahtijeva oprezno propisivanje i praćenje doze.

Doziranje i administracija

Doziranje metadona može uvelike varirati ovisno o individualnim potrebama pacijenta, jačini boli ili stupnju ovisnosti o opioidima. Evo općih preporuka za način primjene i doziranje:

1. Početna doza za liječenje kronične boli:

   • Uobičajena početna doza je 2,5-10 mg metadona svakih 8-12 sati. To može varirati ovisno o težini sindroma boli i odgovoru pacijenta na lijek.
   • Nakon početne primjene, doza se može postupno povećavati za 5-10 mg svakih 3-7 dana dok se ne postigne optimalni učinak ublažavanja boli.

2. Doziranje za održavanje pacijenata ovisnih o opioidima:

   • Za liječenje ovisnosti o opioidima, doza metadona može biti mnogo veća.
   • Uobičajena početna doza je 20 do 30 mg metadona dnevno.
   • Doziranje se može prilagoditi na temelju individualnih potreba pacijenta, simptoma odvikavanja i preporuka liječnika.
   • U većini slučajeva pacijenti uzimaju metadon svakodnevno u specijaliziranim centrima pod liječničkim nadzorom.

3. Pridržavanje preporuka liječnika:

   • Doziranje metadona treba individualizirati prema potrebama i odgovoru svakog pojedinog pacijenta.
   • Važno je slijediti preporuke liječnika i ne prekoračiti preporučenu dozu kako biste izbjegli nuspojave i razvoj tolerancije ili ovisnosti.

4. Koristite s oprezom:

   • Metadon može uzrokovati pospanost i respiratornu depresiju, stoga ga treba koristiti s oprezom, posebno prilikom prvog propisivanja i prilagođavanja doze.

5. Održavanje pravilnog režima prijema:

   • Važno je uzimati metadon prema strogom rasporedu kako bi se osigurala stabilna razina lijeka u tijelu i izbjegli simptomi odvikavanja ili recidivi boli.

Koristite Metadon tijekom trudnoće

Upotreba metadona tijekom trudnoće može uzrokovati određene probleme i rizike i za majku i za fetus.

Evo nekih razmatranja u vezi s upotrebom metadona tijekom trudnoće:

1. Izloženost fetusa: Metadon može proći placentarnu barijeru i utjecati na razvoj fetusa. Primjena metadona tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom od problema s fetusom poput prijevremenog poroda, niske porođajne težine i sindroma odvikavanja kod novorođenčeta.
2. Rizik od ovisnosti kod djeteta: Uzimanje metadona od strane majke tijekom trudnoće može dovesti do ovisnosti kod djeteta. Novorođenčad se može roditi sa sindromom odvikavanja od opioida, što zahtijeva medicinsku intervenciju i liječenje.
3. Potreba za liječničkim nadzorom: Žene koje uzimaju metadon tijekom trudnoće trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom. Liječnici trebaju pažljivo procijeniti rizike i koristi metadona i mogu odlučiti propisati ga samo ako je apsolutno neophodno.
4. Alternativni tretmani: U nekim slučajevima, kada je to moguće, liječnici mogu preporučiti alternativne tretmane za upravljanje simptomima boli ili liječenje ovisnosti o opioidima kod trudnica kako bi se smanjili rizici za fetus.

Općenito, upotrebu metadona tijekom trudnoće treba pažljivo pratiti i provoditi pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija: Poznata alergija na metadon ili bilo koju njegovu komponentu je kontraindikacija.
2. Teški respiratorni poremećaji: Lijek treba izbjegavati kod akutnog ili teškog respiratornog zatajenja, jer metadon može deprimirati respiratorni centar i pogoršati ovo stanje.
3. Primjena MAO inhibitora: Metadon se ne preporučuje uz istodobnu primjenu inhibitora monoaminooksidaze (MAOI), jer to može dovesti do ozbiljnih interakcija i povećanog rizika od nuspojava, uključujući hipertenzivnu krizu.
4. Trudnoća: Primjena metadona, posebno u prvom tromjesečju trudnoće, može biti kontraindicirana zbog potencijalnog rizika za fetus. Međutim, u nekim slučajevima indikacije za propisivanje mogu nadmašiti rizike, a odluku o primjeni treba donijeti liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijentice.
5. Teško oštećenje jetre: Kod teškog oštećenja jetre, metadon se može nakupljati u tijelu i uzrokovati toksične učinke; stoga njegova primjena može biti kontraindicirana ili zahtijevati poseban oprez i nadzor.
6. Teško oštećenje bubrega: Kod teškog oštećenja bubrega, metadon se može sporije eliminirati iz tijela, što može dovesti do nakupljanja i toksičnih učinaka.

Nuspojave Metadon

1. Pospanost i umor: Metadon može kod nekih ljudi uzrokovati pospanost ili umor, posebno na početku uzimanja ili promjeni doze.
2. Zatvor ili probavne smetnje: Ovo je česta nuspojava koja se može pojaviti kod nekih pacijenata koji uzimaju metadon.
3. Glavobolja: Neke osobe mogu osjetiti glavobolju dok uzimaju metadon.
4. Vrtoglavica ili gubitak ravnoteže: Mogu se primijetiti i ovi simptomi.
5. Promjene apetita: Neke osobe mogu osjetiti gubitak ili povećanje apetita prilikom uzimanja metadona.
6. Poremećaji spavanja: Može se javiti nesanica ili promjene u kvaliteti sna.
7. Suha usta: Neki pacijenti mogu osjetiti suha usta prilikom uzimanja metadona.
8. Gubitak libida: Neke osobe mogu osjetiti smanjenje seksualnog nagona.
9. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave: uključuju alergijske reakcije, probleme sa srcem, probleme s disanjem itd.

Predozirati

1. Respiratorna depresija: Jedna od najopasnijih posljedica predoziranja metadonom je respiratorna depresija, koja može dovesti do hipoksije (nedostatka kisika) i arterijske hipotenzije (niskog krvnog tlaka). U težim slučajevima to može dovesti do respiratornog i srčanog zastoja.
2. Smanjena svijest i koma: Predoziranje metadonom može uzrokovati tešku sedaciju koja dovodi do gubitka svijesti, pa čak i kome.
3. Pupilarna mioza: Sužavanje zjenica jedan je od karakterističnih znakova predoziranja opioidima, uključujući metadon.
4. Slabost mišića i atonija: Pacijenti s predoziranjem metadonom mogu osjetiti tešku slabost mišića i atoniju (gubitak mišićnog tonusa), što može dovesti do poteškoća u održavanju uspravnog držanja i kretanja.
5. Kardiovaskularni poremećaji: To može uključivati tahikardiju (ubrzan rad srca), aritmije (nepravilan srčani ritam) i arterijsku hipotenziju.
6. Napadaji i drhtanje: Neki pacijenti mogu razviti napadaje ili drhtanje kao posljedicu predoziranja metadonom.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Srednji depresori: Primjena metadona s drugim središnjim depresorima poput alkohola, benzodiazepina, barbiturata ili tableta za spavanje može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav, što može rezultirati teškom respiratornom i cirkulatornom depresijom.
2. Antianemički lijekovi: Primjena metadona s pripravcima koji sadrže željezo, poput pripravaka Feruma, može smanjiti apsorpciju željeza u gastrointestinalnom traktu zbog smanjene kiselosti želučanog soka, što može rezultirati smanjenom učinkovitošću pripravaka.
3. Antiepileptici: Primjena metadona s antiepilepticima poput karbamazepina, fenitoina ili fenobarbitala može ubrzati metabolizam metadona u jetri i smanjiti njegovu učinkovitost.
4. Antidepresivi i anksiolitici: Primjena metadona s antidepresivima poput selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili anksioliticima poput benzodiazepina može povećati depresivni učinak na središnji živčani sustav i dovesti do povećanog rizika od respiratorne depresije.
5. Antifungalni lijekovi: Primjena metadona s antifungalnim lijekovima poput ketokonazola ili flukonazola može promijeniti metabolizam metadona i povećati njegovu koncentraciju u krvi, što može povećati njegove učinke i rizik od predoziranja.

Uvjeti skladištenja

1. Temperatura čuvanja: Metadon se obično čuva na kontroliranoj temperaturi od 15°C do 30°C (59°F do 86°F). To znači da ga treba čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti i vlage.
2. Zaštita od svjetlosti: Metadon je osjetljiv na svjetlost, stoga ga treba čuvati u originalnom pakiranju ili u tamnoj posudi koja ga štiti od izravnog izlaganja svjetlosti.
3. Zaštita djece: Kao i svaki drugi lijek, metadon treba čuvati izvan dohvata djece kako bi se spriječilo slučajno gutanje.
4. Posebni zahtjevi: U nekim slučajevima mogu postojati dodatni zahtjevi za čuvanje ovisno o obliku metadona (npr. tablete, otopina za injekcije, sirup itd.). Važno je slijediti preporuke na pakiranju ili u uputama za uporabu.
5. Promatranje roka valjanosti: Treba pratiti rok valjanosti metadona i lijek se ne smije koristiti nakon isteka roka valjanosti, jer to može dovesti do pogoršanja i gubitka učinkovitosti.