Mepivastezin

Mepivastezin je lokalni anestetik iz amidne podskupine. Anestetički učinak nakon njegove upotrebe počinje vrlo brzo - zbog privremenog supresije vodljivosti živčanih impulsa unutar senzornih, vegetativnih i motornih vlakana te vodljivosti unutar srca.

Koristi se u stomatološkim postupcima. Primjećuje se brz razvoj analgetskog učinka (potrebno je 1-3 minute) s visokim stupnjem intenziteta, kao i dobra lokalna podnošljivost. [ 1 ]

Indikacije Mepivastezin

Koristi se za provodnu i infiltracijsku anesteziju u stomatološkim zahvatima. Lijek se propisuje za jednostavne postupke vađenja zuba, pripreme kaviteta i obrade zubnog panja prije restauracije i ugradnje ortopedskih elemenata.

Mepivastezin se posebno preporučuje osobama koje ne mogu koristiti vazokonstriktore.

Otpustite obrazac

Terapeutsko sredstvo se oslobađa u obliku tekućine za injekcije - unutar patrona volumena 1,7 ml. Unutar staklenke nalazi se 50 takvih patrona.

Farmakodinamiku

Učinak lijeka razvija se kada su Na kanali ovisni o stresu blokirani unutar stijenki neuronskog vlakna. Lijek prodire kroz neuronsku stijenku u stanicu kao baza, ali aktivni učinak ostvaruje mepivakainski kation, koji nastaje ponovnim vezanjem protona. U slučaju niskog pH (na primjer, u upaljenim područjima), samo mali dio lijeka ima bazni tip - zbog čega analgetski učinak može biti oslabljen.

Trajanje terapijskog učinka u slučaju pulpne anestezije traje najmanje 20-40 minuta; ako se provodi anestezija mekog tkiva, traje unutar 45-90 minuta. [ 2 ]

Farmakokinetika

Mepivastezin se apsorbira velikom brzinom i u velikim količinama. Brzina sinteze proteina je u rasponu od 60-78%. Poluvrijeme eliminacije je približno 2 sata.

Razina volumena distribucije je 84 ml; pokazatelj klirensa je 0,78 l/min.

Tvar mepivakain uključena je u intrahepatičke metaboličke procese; izlučivanje metaboličkih elemenata provodi se putem bubrega.

Doziranje i administracija

Lijek se u stomatologiji koristi isključivo kao anestetik. Za postizanje učinkovitog ublažavanja boli potrebno je koristiti minimalnu učinkovitu dozu lijeka - za odraslu osobu često je dovoljno 1-4 ml tvari.

Djetetu starijem od 4 godine težine 20-30 kg daje se doza od 0,25-1 ml, a djetetu težine 30-45 kg daje se 0,5-2 ml. Volumen lijeka koji se koristi odabire se uzimajući u obzir težinu i dob djeteta, kao i trajanje postupka. U prosjeku, doza je 0,75 mg/kg mepivakaina.

Starije osobe mogu imati povećani plazmatski indeks lijeka zbog niskog volumena distribucije i oslabljenih metaboličkih procesa. Vjerojatnost akumulacije mepivakaina posebno se povećava u slučaju ponovljenih (dodatnih) primjena lijeka. Sličan učinak može se razviti u slučaju oslabljenog pacijenta i teške disfunkcije bubrega/jetre. U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu lijeka (koristiti minimalni volumen tvari koji dovodi do dovoljne anestezije).

Veličina doze Mepivistina za osobe s određenim patologijama (na primjer, ateroskleroza ili angina) smanjuje se prema istoj shemi.

Maksimalna dopuštena doza za odrasle je 4 mg/kg lijeka. Dakle, osoba težine 70 kg može koristiti najviše 0,3 g mepivakaina (10 ml otopine lijeka).

Za djecu stariju od 4 godine, doza se odabire uzimajući u obzir težinu i dob, kao i trajanje postupka. Maksimalni volumen primijenjene doze je 3 mg/kg.

Shema primjene lijeka.

Prilikom davanja lijekova koriste se posebni ulošci za šprice, koji su namijenjeni za ponovljenu primjenu. Prije upotrebe, ljekovita tekućina mora se pregledati na promjenu boje i prisutnost čestica, a spremnik - na oštećenja. Ako se otkriju takvi nedostaci, uložak se ne koristi.

Tekućina za injekciju ne smije se miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

Kako bi se spriječilo unošenje tvari u posudu, potrebno je pažljivo provesti test aspiracije, koristeći najmanje 2 ravnine (stupanj rotacije igle je 180º). Treba uzeti u obzir da negativan rezultat tijekom aspiracije ne jamči rizik od slučajnog i nezapaženog uvođenja igle u posudu.

Brzina primjene lijeka treba biti maksimalno 0,5 ml tijekom 15 sekundi. To odgovara uvođenju 1 uloška u minuti.

Većina uobičajenih manifestacija povezanih sa slučajnom intravaskularnom injekcijom može se spriječiti pravilnom provođenjem postupka injekcije nakon aspiracije - ubrizgavanjem 0,1-0,2 ml tvari malom brzinom, a zatim jednako sporom primjenom ostatka - nakon najmanje 20-30 sekundi.

Sva tekućina koja ostane unutar uložaka nakon završetka stomatološkog postupka mora se zbrinuti. Zabranjeno je koristiti takve ostatke za primjenu na drugim pacijentima.

• Zahtjev za djecu

Lijek se može koristiti kod osoba starijih od 4 godine.

Koristite Mepivastezin tijekom trudnoće

Klinička ispitivanja primjene mepivakain hidroklorida tijekom trudnoće nisu provedena. Pokusi na životinjama nisu otkrili dovoljno informacija o mogućim učincima lijeka na tijek trudnoće, intrauterini razvoj fetusa, proces poroda i postnatalni razvoj.

Lijek prolazi kroz placentu. U usporedbi s drugim lokalnim anesteticima, primjena mepivakaina u prvom tromjesečju može izazvati abnormalnosti u razvoju fetusa. Stoga se u ranim fazama trudnoće mepivakain propisuje samo ako se ne mogu koristiti drugi lokalni anestetici.

Nema podataka o tome može li se lijek izlučivati u majčino mlijeko. Ako dojilja treba koristiti mepivakain, dojenje se može nastaviti nakon što je prošlo 24 sata od primjene lijeka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija uzrokovana djelovanjem komponenti lijeka ili alergija na lokalne amidne anestetike;
• hipertermija, koja ima maligni oblik;
• poremećaj srčane provodljivosti (dijagnosticirana bradikardija ili AB blok 2-3 stupnja) ili AV provodljivosti, kod kojeg se ne koristi pacemaker;
• značajno smanjenje krvnog tlaka ili otkucaja srca;
• epilepsija koja se ne može kontrolirati lijekovima;
• porfirija.

Nuspojave Mepivastezin

Nuspojave povezane sa živčanim sustavom uključuju mučninu, glavobolje, depresiju ili stimulaciju CNS-a, tinitus, nervozu, metalni okus i vrtoglavicu. Osim toga, opažaju se anksioznost, pospanost, nemir, povraćanje, logoreja i nistagmus. Mogući su i euforija, tremor, utrnulost, osjećaj vrućine ili hladnoće, zijevanje, trzanje mišića i oštećenje svijesti. Osim toga, opažaju se diplopija i zamućenje vida, gubitak svijesti, respiratorni zastoj, paraliza ili supresija respiratornih procesa, toničko-klonički napadaji i koma.

Ako se razviju takvi simptomi, pacijenta treba položiti vodoravno, provesti ventilaciju kisikom, a osim toga, njegovo stanje treba stalno pratiti kako bi se spriječilo pogoršanje, pri čemu se pojavljuju konvulzije s daljnjim supresijom funkcije središnjeg živčanog sustava. Znakovi uznemirenosti su kratkotrajni ili se uopće ne pojavljuju - u tom slučaju prvi simptom može biti pospanost, koja prelazi u nesvijest s respiratornim zastojem. Često je pojava pospanosti pri primjeni mepivakaina rana manifestacija povećanja razine lijeka u krvi i razvija se zbog brze apsorpcije.

Problemi koji utječu na kardiovaskularni sustav: tahikardija, aritmija, supresija kardiovaskularne funkcije, hipotenzija, ventrikularna aritmija (fibrilacija i ekstrasistola), bradikardija i poremećaji srčane provodljivosti, kao i kardiovaskularno zatajenje, koje može uzrokovati srčani zastoj. Takvi znakovi kardiovaskularne supresije često su povezani s vazovagalnim učinkom, posebno kada pacijent stoji. Ponekad se javljaju izravno zbog djelovanja lijeka. Ako se prodromalni simptomi poput vrtoglavice, promjena pulsa, znojenja i slabosti ne mogu prepoznati, mogu se razviti cerebralna hipoksija (progresivna), napadaji ili teška kardiovaskularna disfunkcija. Pacijenta treba postaviti vodoravno, provesti ventilaciju kisikom i po potrebi primijeniti intravenske infuzije. U nedostatku kontraindikacija koriste se vazokonstriktori (efedrin).

Poremećaji funkcije organa medijastinuma i sternuma, kao i dišnih putova: tahipneja ili bradipneja, što može uzrokovati apneju.

Imunološki poremećaji: simptomi intolerancije, uključujući urtikariju, anafilaksiju, osip, anafilaktoidne reakcije, vrućicu i Quinckeov edem.

Ako se razviju negativni simptomi, korištenje lokalnog anestetika treba prekinuti.

Predozirati

Znakovi uzrokovani utjecajem mepivakaina uključuju: tinitus, tahipneju, metalni okus, povraćanje, vrtoglavicu, anksioznost i mučninu. Osim toga, mogu se razviti tremor, bradikardija, konvulzije, pospanost i respiratorna paraliza, kao i konvulzije, oštećena svijest ili srčana provodljivost, smanjen krvni tlak, toničko-klonički grčevi, koma i srčani zastoj.

Negativni simptomi koji ukazuju na povišenu razinu lokalnog anestetika u krvi pojavljuju se ili odmah (u slučaju slučajnog ubrizgavanja u krvnu žilu) ili u slučaju poremećaja apsorpcije (u slučaju ubrizgavanja u upaljeno područje ili područje gdje postoji mnogo krvnih žila).

Ako se pojave negativni znakovi, primjenu Mepivistina treba prekinuti.

Terapija.

Prate se pokazatelji krvnog tlaka i pulsa, kao i svijest i frekvencija disanja. Osim toga, potrebno je održavati i obnavljati respiratornu aktivnost i funkciju protoka krvi, intravenski i kisikov pristup.

Ako se krvni tlak povisi, gornji dio tijela treba držati u povišenom položaju. Ako je potrebno, nifedipin se primjenjuje sublingvalno.

U slučaju napadaja, pacijenta treba pratiti kako bi se osiguralo da se ne ozlijedi, a po potrebi se mora primijeniti diazepam.

Ako se razina krvnog tlaka smanji, pacijent treba leći vodoravno. Ako je potrebno, intravaskularno se primjenjuju otopine soli i vazokonstriktori (uključujući adrenalin i intravenski kortizon).

U slučaju bradikardije, daje se atropin.

U slučaju anafilaksije potrebno je pozvati hitnu pomoć, a također i pacijenta položiti vodoravno, lagano podižući noge. Osim toga, daju mu se otopine soli i intravenske injekcije kortizona ili adrenalina.

U slučaju srčanog šoka, potrebno je držati gornji dio tijela podignut i pozvati liječničku pomoć.

Kada kardiovaskularni sustav prestane funkcionirati, provodi se umjetna ventilacija i indirektna masaža srca, kao i postupci oživljavanja.

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari koje blokiraju djelovanje Ca kanala i adrenergički blokatori potenciraju supresiju kontrakcije i provođenja miokarda. Ako je potrebno pacijentu dati sedative (radi smanjenja osjećaja straha), doza anestetika se smanjuje, budući da ima i supresivni učinak na središnji živčani sustav.

Kada se primjenjuje zajedno s antikoagulansima, povećava se rizik od krvarenja.

Kod osoba koje koriste antiaritmike, nakon upotrebe Mepivistina može se uočiti pojačavanje nuspojava.

U kombinaciji s kloroformom, tiopentalom, centralnim analgeticima i sedativima može doći do toksičnog sinergizma.

Uvjeti skladištenja

Mepivastezin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Mepivastezin se može koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su Mepifrin, Versatis i Articaine s Bucaine hiperbarom, Omnicaine i Emla s Brilocaine-adrenalinom, kao i Ultracaine s Lidokain hidrokloridom.