Leflox

Lefloksacin pripada podskupini antibakterijskih lijekova iz kategorije fluorokinolona s kinolonima.

Terapijski učinak razvija se zbog učinka aktivne komponente lijeka - levofloksacina. To je umjetna antibakterijska tvar, koja je ujedno i S-enantiometar racemične smjese ofloksacina. Lijek također utječe na topoizomerazu 4 i DNA girazu. [ 1 ]

Jačina antibakterijskog učinka određena je razinom lijeka u krvnom serumu. [ 2 ]

Postoji mogućnost unakrsne rezistencije s drugim fluorokinolonima, ali nije uočena unakrsna rezistencija s antibioticima iz drugih kategorija. [ 3 ]

Indikacije Leflox

Koristi se za liječenje upala čiji je razvoj povezan s aktivnošću mikroba osjetljivih na levofloksacin. Među njima su:

• aktivna faza sinusitisa;
• pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• upala pluća (stečena u zajednici ili u bolnici);
• infekcije uretre, koje se razvijaju sa ili bez komplikacija (uključujući nekomplicirani cistitis i pijelonefritis);
• lezije potkožnih slojeva i epiderme;
• kronični stadij prostatitisa bakterijskog podrijetla.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog elementa ostvaruje se u obliku tableta - 10 komada unutar blister pakiranja ili 5 komada unutar staklenke (volumen tablete - 0,25 g). Također 10 komada unutar pakirne ploče ili 5 ili 7 komada unutar staklenke (volumen tablete - 0,5 i 0,75 g).

Farmakodinamiku

Rezistencija na levofloksacin očituje se postupnom mutacijom ciljnih mjesta unutar topoizomeraza tipa 2, topoizomeraze 4 i DNA giraze. Osjetljivost na levofloksacin mijenjaju i drugi mehanizmi rezistencije, poput promjena u propusnosti stanične membrane (nalazi se kod Pseudomonas aeruginosa) i staničnog efluksa.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene, levofloksacin se gotovo potpuno i brzo apsorbira, postižući Cmax u plazmi unutar 1-2 sata. Apsolutna bioraspoloživost je približno 99-100%. Unos hrane ima mali utjecaj na apsorpciju levofloksacina.

Tvar doseže granice zasićenja nakon 48 sati u slučaju primjene 0,5 g levofloksacina 1-2 puta dnevno.

Distribucijski procesi.

Otprilike 30-40% lijeka sintetizira se s proteinima sirutke. Vrijednosti distribucije lijeka su u prosjeku 100 l s jednokratnom ili višestrukom intravenoznom primjenom 0,5 g tvari. To ukazuje na to da levofloksacin dobro prolazi u organe i tkiva.

Poznato je da se lijek određuje unutar epitelne tekućine, bronhijalne sluznice, plućnog tkiva, alveolarnih makrofaga, tkiva prostate, epiderme (mjehurića) i urina, ali ne prodire dobro u cerebrospinalnu tekućinu.

Procesi razmjene.

Levofloksacin se slabo metabolizira; njegove metaboličke komponente (uključujući desmetil levofloksacin i levofloksacin N-oksid) čine samo <5% dijela izlučenog urinom.

Ljekovita tvar ima stereokemijsku stabilnost i nije podložna procesima kiralne inverzije.

Izlučivanje.

Kada se primjenjuje intravenski ili oralno, lijek se izlučuje iz krvne plazme prilično sporo (poluvrijeme eliminacije je 6-8 sati). Izlučivanje se uglavnom provodi putem bubrega (preko 85% uzete doze).

Sistemski klirens lijeka nakon jednokratne primjene 0,5 g levofloksacina iznosi 175±29,2 ml u minuti.

Farmakokinetičke karakteristike nakon intravenske injekcije i oralne primjene lijeka praktički su iste.

Farmakokinetički parametri lijeka su linearni u rasponu doza od 50-1000 mg.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Dozu odabire liječnik, uzimajući u obzir težinu patologije.

U slučaju aktivne faze sinusitisa, koristi se 0,5 g lijeka jednom dnevno. Ciklus liječenja uključuje 10-14 dana.

U slučaju pogoršanja kroničnog bronhitisa, uzima se 0,25-0,5 g lijeka jednom dnevno; terapija se nastavlja 7-10 dana.

U slučaju upale pluća stečene u zajednici, koristi se 0,5-1 g tvari 1-2 puta dnevno. Trajanje kure je 1-2 tjedna.

Tijekom infekcija mokraćnog sustava (bez komplikacija), primjenjuje se 0,25 g lijeka jednom dnevno. Ciklus terapije traje 3 dana.

U kroničnoj fazi prostatitisa, koji ima bakterijsku etiologiju, primjenjuje se 0,5 g lijeka jednom dnevno. Liječenje traje 4 tjedna.

U slučaju infekcija mokraćnog sustava s komplikacijama (na primjer, pijelonefritis), uzima se 0,25 g lijeka jednom dnevno. Trajanje ciklusa je 7-10 dana.

U slučaju infekcija potkožnog tkiva i epidermisa, uzima se 0,5-1 g lijeka 1-2 puta dnevno. Liječenje se nastavlja 1-2 tjedna.

U slučaju bubrežne disfunkcije, dozu lefloksacina treba smanjiti.

Osobama s disfunkcijom jetre i starijim osobama mogu se propisati standardne doze lijeka.

Trajanje terapijskog ciklusa odabire se individualno i određuje ga liječnik.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne može propisati u pedijatriji (može doći do oštećenja zglobne hrskavice).

Koristite Leflox tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Dojenje treba prekinuti tijekom liječenja lefloksacinom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s djelovanjem sastavnih elemenata lijeka;
• epilepsija;
• anamneza ozljede tetive povezane s primjenom kinolona.

Nuspojave Leflox

Nuspojave uključuju:

• mikoza ili kandidijaza;
• mialgija s artralgijom, oštećenje zglobnog hrskavičnog tkiva, tendinitis i oštećenje ligamenata (može čak dovesti do ruptura);
• trombocito-, leuko- ili pancitopenija, agranulocitoza i eozinofilija;
• anafilaksa;
• hipoglikemija i anoreksija;
• nervoza, uznemirenost, nesanica, halucinacije i anksioznost;
• tremor, disgeuzija, napadaji, anosmija i ageuzija;
• tinitus i vrtoglavica;
• snižen krvni tlak, tahikardija i produljenje QT intervala;
• dispneja, bronhijalni spazam i alergijski pneumonitis;
• dispepsija, mučnina, proljev i povraćanje;
• žutica ili hepatitis;
• Quinckeov edem, svrbež, osip i hiperhidroza;
• pireksija, astenija i bol u leđima, prsnoj kosti i udovima;
• slabljenje bubrežne funkcije, što može dovesti do akutnog zatajenja bubrega (povezanog s tubulointersticijskim nefritisom);
• napadi porfirije.

Predozirati

Trovanje rezultira sljedećim simptomima: gubitak svijesti, vrtoglavica, produljenje QT intervala i napadaji.

U slučaju intoksikacije potrebno je pratiti stanje pacijenta - prvenstveno EKG očitanja. Ne postoji antidot. Postupak dijalize nema željeni učinak. Provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Postoje informacije o intenzivnom smanjenju praga napadaja pri primjeni kinolona s lijekovima koji smanjuju prag cerebralnih napadaja. To se također odnosi na kombinaciju kinolona s teofilinom, fenbufenom ili sličnim NSAID-ima (tvarima koje se koriste u liječenju reumatskih bolesti).

Učinak lefloksacina znatno se smanjuje kada se koristi u kombinaciji sa sukralfatom (tvar koja štiti želučanu sluznicu). Isti učinak javlja se kada se primjenjuje s antacidima koji sadrže aluminij ili magnezij (lijekovi koji se koriste za gastralgiju ili žgaravicu), a također i s Fe solima (lijekovi koji se koriste za anemiju). Lijek treba uzimati najmanje 2 sata prije ili nakon primjene ovih lijekova.

Primjena s GCS-om povećava vjerojatnost rupture u području tetive.

Primjena u kombinaciji s antagonistima vitamina K zahtijeva praćenje funkcije koagulacije krvi.

Intrarenalni klirens lijekova neznatno je usporen cimetidinom (za 24%) i probenecidom (za 34%). Treba uzeti u obzir da su takve interakcije praktički beznačajne. Međutim, u slučaju primjene tvari poput cimetidina s probenecidom, koje blokiraju jedan od putova izlučivanja (izlučivanje kroz tubule), levofloksacin treba koristiti s velikim oprezom. To se uglavnom odnosi na osobe s problemima bubrežne funkcije.

Lijek neznatno produljuje poluvrijeme eliminacije ciklosporina (do 33%).

Levofloksacin, kao i drugi fluorokinoloni, treba koristiti s izuzetnim oprezom kod osoba koje uzimaju lijekove koji mogu produžiti QT interval (uključujući tricikličke antipsihotike, makrolidne antipsihotike i antiaritmičke lijekove iz podklasa 1a i 3).

Uvjeti skladištenja

Leflox treba čuvati na mjestu zaštićenom od male djece i vlage. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Leflox se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su Remedia, Leflobact s Tavanic-om, Glevo i Flexid s Lebel-om, te Lefoxin i Levolet s Eleflox-om. Na popisu su i Levofloxacin, Oftaquix i Haileflox.