Lansoprol

Lansoprol je inhibitor protonske pumpe.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Lansoprol

Prikazano za:

• benigni oblik duodenalnog ulkusa ili želuca (također povezan s primjenom NSAID-a);
• razvoj GERB-a;
• ulcerogeni adenom gušterače;
• eliminacija mikroorganizma Helicobacter pylori (u kombinaciji s primjenom antibiotika).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u kapsulama od 7 komada po blisteru (pakiranje sadrži 2 ili 4 blister ploče). Također, na 1 blisteru može biti 14 kapsula (u ovom slučaju, u pakiranju će biti 1 ili 2 blister ploče). Ponekad blister sadrži 4 kapsule (u ovom slučaju, jedno pakiranje će sadržavati 1 blister ploču).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

Lansoprazol inhibira aktivno djelovanje protonske pumpe H ⁺ K ⁺ ATPaze unutar parijetalnih stanica želučane sluznice. To omogućuje lijeku da potisne proces proizvodnje želučane kiseline koji se odvija u završnoj fazi i smanjuje njezinu kiselost i količinu unutar želučanog soka. Zbog takvog djelovanja, negativan utjecaj želučanog soka na sluznicu značajno se smanjuje.

Snaga supresije aktivnosti ovisi o trajanju procesa liječenja, kao i o veličini doze lijeka. Čak i s jednom dozom od 30 mg lijeka, lučenje želučanog soka se suprimira za otprilike 70-90%. Lansoprazol počinje djelovati otprilike 1-2 sata nakon primjene. Učinak doze lijeka traje 1 dan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Tvar se apsorbira unutar crijeva. Vršna razina u plazmi kod dobrovoljaca koji su uzeli 30 mg lijeka bila je 0,75-1,15 mg/l, a do postizanja te razine trebalo je 1,5-2 sata. Vrijednosti u plazmi i razine bioraspoloživosti ovise o individualnim karakteristikama osobe, tako da se ne mijenjaju u odnosu na učestalost uzimanja droge.

Lijek se 98% sintetizira s proteinima.

Lansoprazol se izlučuje žuči i urinom (isključivo u obliku produkata raspada - lansoprazol sulfona s hidroksilansoprazolom). Oko 21% lijeka izlučuje se urinom dnevno.

Poluvrijeme eliminacije je 1,5 sati. To se razdoblje produžuje kod osoba s teškom disfunkcijom jetre i kod starijih bolesnika (starijih od 69 godina). U slučaju disfunkcije bubrega, brzina apsorpcije aktivne tvari ostaje gotovo nepromijenjena.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Doziranje je obično 30 mg jednom dnevno (30-40 minuta prije obroka). Kapsulu treba uzeti s vodom (150-200 ml) bez žvakanja. Ako nije moguće uzeti lijek na ovaj način, kapsulu je moguće otvoriti, a zatim prašak unutra otopiti u soku od jabuke (dovoljna je 1 puna žlica), a zatim odmah progutati bez žvakanja smjese. Sličan postupak se provodi i pri primjeni lijeka putem nazogastrične sonde.

Što se tiče trajanja terapijskog tečaja, kao i veličine doze, određuje ih liječnik, uzimajući u obzir prirodu patologije, kao i kliničku sliku.

Dnevno se ne smije uzimati više od 60 mg lijeka, a za osobe s poremećajima jetre - ne više od 30 mg. Za osobe s ulcerogenim adenomom gušterače, doza se može povećati.

Ako trebate uzimati 2 dnevne doze, jednu od njih trebate uzeti ujutro, prije doručka, a drugu navečer, prije večere.

Ako ne uzmete lijek tijekom propisanog razdoblja, morate uzeti kapsulu što je prije moguće nakon tog razdoblja. Ali ako je ostalo malo vremena do uzimanja sljedeće kapsule, ne morate uzeti propuštenu dozu.

U slučaju duodenalnog ulkusa: aktivne faze patologije liječe se s 30 mg jednom dnevno tijekom 0,5-1 mjeseca. U slučaju ulkusa uzrokovanih NSAID-ima, doziranje je isto kao što je gore navedeno, a trajanje liječenja je 1-2 mjeseca.

Za prevenciju ulkusa uzrokovanih dugotrajnom primjenom NSAID-a, osobe iz rizične kategorije (starije od 65 godina ili s anamnezom duodenalnog ulkusa ili gastritisa) - dnevna doza je 15 mg. Ako nema učinka, treba je povećati na 30 mg.

Benigni oblik želučanog ulkusa: prilikom uklanjanja aktivne faze potrebno je piti 30 mg lijeka dnevno jednom tijekom 2 mjeseca. Tijekom liječenja ulkusa nastalih zbog upotrebe NSAID-a, lijek u istoj dozi koristi se tijekom 1-2 mjeseca.

Za liječenje GERB-a: preporučuje se piti 15-30 mg dnevno. Takvim liječenjem stanje se brzo poboljšava. Također se razmatraju individualne doze. Ako nema poboljšanja nakon 1 mjeseca korištenja lijeka u dnevnoj dozi od 30 mg, potrebno je dodatno testiranje.

U slučaju liječenja teškog ili umjerenog ezofagitisa, potrebno je uzimati 30 mg lijeka dnevno jednom tijekom prvog mjeseca. Ako se patologija ne ukloni tijekom navedenog vremenskog razdoblja, tečaj se može produžiti za još mjesec dana.

Za dugotrajnu prevenciju recidiva erozivnog ezofagitisa, jedna dnevna doza je 15-30 mg. Potvrđena je učinkovitost i sigurnost održavanja u takvim dozama tijekom razdoblja od 12 mjeseci.

Uništavanje mikroba Helicobacter pylori: uzimajte 30 mg lijeka ujutro i navečer (oba puta prije obroka). Kapsule treba uzimati 1-2 tjedna u kombinaciji s antibioticima u skladu s odabranim režimom liječenja.

Ulcerogeni adenom gušterače: doziranje se određuje individualno, uzimajući u obzir da bazalna brzina lučenja kiseline nije veća od 10 mmol/sat. Na početku liječenja preporučuje se uzimanje 60 mg jednom dnevno prije jutarnjeg obroka. U slučaju korištenja više od 120 mg dnevno, polovicu doze treba uzeti prije doručka, a drugi dio - prije večernjeg obroka. Tečaj traje dok simptomi bolesti ne nestanu.

[ 23 ], [ 24 ]

Koristite Lansoprol tijekom trudnoće

Lijek se ne propisuje trudnicama ili dojiljama. Ako se lijek mora uzimati tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti za vrijeme liječenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• preosjetljivost na lansoprazol ili druge komponente lijeka;
• kombinirana primjena s atazanavirom;
• prisutnost malignih tumora u probavnom traktu;
• djetinjstvo.

[ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Lansoprol

Tijekom razdoblja terapije često se javljaju proljev (najčešće), kao i mučnina i bolovi u trbuhu. Često se opažaju i glavobolje. Među ostalim nuspojavama:

• organi kardiovaskularnog sustava: razvoj vazodilatacije, angina pektoris, infarkt miokarda, šok, kao i palpitacije i cerebrovaskularne promjene, kao i porast/smanjenje krvnog tlaka;
• Organi probavnog trakta: povraćanje ili zatvor, anoreksija, kolelitijaza, kardiospazam, hepatitis s hepatotoksičnošću i žutica. Mogu se razviti i žeđ i suhoća sluznice usta, kandidijaza unutar probavnog trakta (na sluznicama), podrigivanje, poremećaj gutanja, stenoza jednjaka i nadutost. Mogući su dispeptički simptomi, želučani polipi, ezofagitis, kolitis s gastroenteritisom i promjene boje stolice. Osim toga, mogu se pojaviti: povraćanje s krvlju, krvarenje u gastrointestinalnom traktu ili anusu, pogoršanje ili povećanje apetita, pojačano slinjenje, stomatitis, melena, pankreatitis s glositisom, ulcerozni kolitis, poremećaj okusa i tenezam;
• metabolički procesi: razvoj hipomagnezijemije;
• organi endokrinog sustava: pojava gušavosti, razvoj dijabetesa, kao i hiper- ili hipoglikemija;
• limfni i hematopoetski sustav: razvoj anemije (također njezinih hemolitičkih ili aplastičnih oblika), agranulocitoze, neutro-, trombocito-, leukopenije i pancitopenije, kao i eozinofilije, hemolize i trombotičkih, kao i trombocitopeničnih oblika purpure;
• skeletna i mišićna struktura: bol u mišićima ili zglobovima, artritis, mišićno-koštana bol;
• organi živčanog sustava: pojava amnezije, vrtoglavice, halucinacija, kao i osjećaja straha, depresije, apatije, nervoze i neprijateljstva. Osim toga, javlja se pospanost ili nesanica, razvija se povećana razdražljivost, vrtoglavica, parestezija s tremorom, hemipareza i konfuzija. Pojavljuju se nesvjestica i mentalni poremećaji, libido se smanjuje;
• organi dišnog sustava: pojava kašlja, dispneje, štucanja, razvoj curenja iz nosa, astme i faringitisa. Infektivni procesi se javljaju i u donjem i gornjem dišnom sustavu (upala pluća i bronhitis), krvarenje iz nosa i u plućima;
• potkožno tkivo s kožom: Lyellov i Stevens-Johnsonov sindrom, Quinckeov edem, akne, multiformni eritem, gubitak kose, osip sa svrbežom i urtikarijom, hiperemija lica, fotofobija, petehije, purpura i pojačano znojenje;
• osjetilni organi: bol u oku, problemi s govorom, razvoj gluhoće ili otitisa medija, zamagljen vid, defekti u vidnim poljima, poremećaji okusnih pupoljaka, tinitus;
• organi urogenitalnog sustava: tubulointersticijski nefritis (može se razviti u zatajenje bubrega), stvaranje bubrežnih kamenaca, problemi s mokrenjem, albuminurija ili hematurija s glukozurijom, razvoj impotencije, menstrualne nepravilnosti, bol u mliječnim žlijezdama, povećanje mliječnih žlijezda ili ginekomastija;
• s trostrukom terapijom klaritromicinom, lansoprazolom i amoksicilinom: najčešće tijekom razdoblja od 2 tjedna opažaju se proljev, promjene okusa i glavobolje; s dvostrukom terapijom kombinacijom lansoprazola i amoksicilina: razvoj glavobolje, kao i proljeva. Takve manifestacije su kratkotrajne i prolaze bez prekida liječenja;
• podaci analize: porast ALP-a, ALT-a s AST-om, kao i globulina, kreatinina i γ-GTP-a, kao i neravnoteža u omjerima albumina s globulinima. Uz to, dolazi do smanjenja/povećanja indeksa leukocita, eozinofilije s bilirubinemijom i hiperlipidemijom, kao i promjene u broju eritrocita. Osim toga, indeks elektrolita se smanjuje/povećava, kolesterol se smanjuje/povećava, vrijednosti uree ili kalija se povećavaju, hemoglobin se smanjuje, glukokortikoidi ili lipoproteini niske gustoće se povećavaju. Moguće je povećanje vrijednosti gastrina, smanjenje/povećanje razine trombocita, kao i pozitivan rezultat testa na okultno krvarenje. U mokraći - razvoj hematurije, albuminurije ili glukozurije, kao i pojava soli. Postoje informacije o povećanju vrijednosti jetrenih enzima (3 puta više od maksimalne normalne granice) do kraja liječenja, ali bez razvoja žutice;
• ostalo: anafilaksa, anafilaktoidne manifestacije, razvoj kandidijaze, astenija, vrućica. Osim toga, javlja se i povećan umor, oticanje, bol u prsnoj kosti, loš zadah, razvoj sindroma sličnog gripi, infektivni procesi, kao i osjećaj slabosti.

[ 21 ], [ 22 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lansoprol, kao i drugi inhibitori protonske pumpe, smanjuje razinu atazanavira (tvari koja inhibira HIV proteazu), čija apsorpcija ovisi o razini želučane kiselosti, zbog čega to može utjecati na terapijska svojstva atazanavira i istovremeno uzrokovati otpornost na HIV infekciju. Kao rezultat toga, kombiniranje gore navedenih lijekova je zabranjeno.

Lansoprazol može povećati razinu lijekova u plazmi koji se metaboliziraju putem CYP3A4 (lijekovi poput varfarina s indometacinom, antipirina, fenitoina, diazepama s ibuprofenom, klaritromicina, propranolola, terfenadina ili prednizolona).

Lijekovi koji inhibiraju funkciju 2C19 (poput fluvoksamina) značajno povećavaju razinu lansoprola u plazmi (4 puta). Stoga, ako se kombiniraju, dozu potonjeg treba prilagoditi.

Induktori 2C19 elemenata, kao i CYP3A4 (poput gospine trave ili rifampicina) mogu značajno smanjiti indeks lansoprazola u plazmi. Kombinacija ovih lijekova zahtijeva korekciju doze potonjeg.

Lansoprazol dugotrajno potiskuje proces želučane sekrecije, zbog čega teoretski može utjecati na bioraspoloživost onih lijekova za koje je pH važna za apsorpciju (poput digoksina, ketokonazola i ampicilin estera s itrakonazolom i solima željeza).

Kombinirana primjena s digoksinom može povećati njegovu razinu u plazmi. Stoga će pri kombiniranju ovih lijekova biti potrebno stalno praćenje razine digoksina, a zatim prilagodba doze (ako je potrebno, a također i nakon prestanka primjene lansoprazola).

Kombinacija s antacidima ili sukralfatom može smanjiti bioraspoloživost lansoprazola, stoga potonji treba uzimati najmanje 1 sat nakon upotrebe ovih lijekova.

Kombinirana primjena s teofilinom (CYP1A2 i CYP3A elementi) umjereno povećava klirens potonjeg (do 10%), ali istovremeno je medicinski značajna interakcija između lijekova malo vjerojatna. Iako, kako bi se razina teofilina održala u medicinski učinkovitim vrijednostima, ponekad može biti potrebna prilagodba doze u početnoj fazi ili nakon završetka primjene lansoprazola.

Lansoprazol nema utjecaja na farmakokinetička svojstva varfarina, niti na njegovo protrombinsko vrijeme.

Povećanje INR-a i PT-a može uzrokovati krvarenje, a u najgorim slučajevima i smrt.

Kombinacija lansoprazola s takrolimusom može povećati razinu potonjeg u plazmi. To se posebno odnosi na osobe koje su imale transplantaciju organa. Stoga je potrebno pratiti razinu takrolimusa u plazmi na početku liječenja, a zatim nakon prestanka uzimanja lansoprazola.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se čuva na mjestu nedostupnom djeci. Pokazatelji temperature ne smiju prelaziti 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Rok trajanja

Lansoprol se smije koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]