Lantus

Lantus je inzulinski lijek protiv dijabetesa.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Lantus

Indiciran za liječenje inzulin-ovisnog dijabetesa u djece u dobi od 6 godina i starije, kao i u odraslih.

[ 3 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se kao otopina za injekcije u ulošcima od 3 ml. U 1 blisteru nalazi se 5 uložaka. U zasebnom pakiranju nalazi se 1 blister ploča.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Aktivna komponenta lijeka je inzulin glargin (umjetni analog humanog inzulina), koji ima slabu topljivost u neutralnom okruženju. U medicinskoj otopini ova se tvar potpuno otapa, budući da se nalazi u kiselom okruženju, ali nakon potkožne primjene kiselina se neutralizira stvaranjem mikroprecipitata, iz kojih se komponenta inzulina glargina počinje postupno oslobađati (u malim obrocima). To omogućuje postizanje glatkih AUC vrijednosti tvari u plazmi (ne opažaju se oštri vrhovi i padovi). Također, zbog stvaranja mikroprecipitata, lijek stječe produljena svojstva.

Afinitet aktivne tvari lijeka prema inzulinskim vodičima sličan je analognim svojstvima ljudskog analoga. Sinteza s IGF-1 vodičem inzulina glargina premašuje ljudske pokazatelje za 5-8 puta, ali istovremeno su pokazatelji njegovih produkata raspada nešto niži od onih ljudskog analoga.

Ukupna razina koncentracije medicinskog inzulina (aktivne tvari zajedno s produktima razgradnje) uočena kod osoba s dijabetesom melitusom tipa 1 znatno je niža od vrijednosti pogodnih za polumaksimalnu sintezu s IGF-1 dirigentima, a istovremeno i za daljnju aktivaciju procesa mitogeno-proliferativnog učinka koji se događa pod utjecajem ovog receptora.

U normalnom stanju, unutarnji IGF-1 sposoban je pokrenuti mitogeno-proliferativno djelovanje, ali medicinske doze inzulina koje se koriste tijekom inzulinske terapije znatno su niže od vrijednosti potrebnih za pokretanje tog procesa (neizravno putem IGF-1).

Glavna funkcija tvari inzulin (također inzulin glargin) je normalizacija metabolizma ugljikohidrata (proces metabolizma glukoze). Istovremeno, lijek smanjuje razinu glukoze u plazmi (povećavajući potrebu perifernih tkiva (mišića i masnih naslaga) za ovom tvari), a istovremeno potiskuje proces stvaranja ovog elementa unutar jetre. Osim toga, inzulin potiskuje proteolizu, kao i lipolizu unutar adipocita, istovremeno pokrećući proces vezanja na proteine.

Tijekom kliničkih farmakoloških ispitivanja utvrđeno je da su inzulin glargin zajedno s njegovim ljudskim analogom u istim dozama ekvivalentni nakon intravenskih injekcija.

Kao i kod drugih inzulina, svojstva i trajanje učinka inzulina glargina ovise o razini tjelesne aktivnosti i drugim čimbenicima.

Spora apsorpcija otopine prilikom subkutane primjene omogućuje provođenje postupka liječenja jednom dnevno. Međutim, treba uzeti u obzir da učinak inzulina ima značajnu individualnu varijabilnost u pogledu vremenskih intervala.

Tijekom testiranja nisu pronađene značajne razlike u dinamici razvoja proliferativne retinopatije u slučaju korištenja NPH inzulina, kao ni inzulina glargina.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija aktivne tvari je vrlo spora, pa nakon potkožne primjene lijek nema vršnu koncentraciju (u usporedbi s NPH inzulinom). Nakon jedne dnevne injekcije lijeka, ravnotežna vrijednost se opaža 2.-4. dana liječenja. U slučaju intravenske primjene, poluvrijeme eliminacije inzulina glargina bilo je jednako poluvrijemenu ljudskog analoga.

Metabolizam aktivne komponente odvija se stvaranjem 2 aktivna derivata (M1 i M2). Učinak potkožne primjene uglavnom je povezan s izloženošću elementu M1, ali inzulin glargin s M2 nije otkriven kod mnogih sudionika ispitivanja.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Doziranje i administracija

Otopina lijeka se primjenjuje subkutano, ali intravenska metoda je zabranjena, jer čak i u normalnim dozama može izazvati pojavu teške hipoglikemije. Produžena svojstva lijeka osiguravaju se injekcijom u potkožno masno tkivo.

Tijekom liječenja potrebno je pridržavati se određenog režima, kao i pravilno provoditi postupak primjene lijeka.

Nema klinički značajnih razlika prilikom injiciranja lijeka u deltoidni mišić, abdomen ili područje bedara. Međutim, iako se mjesto injiciranja mora mijenjati tijekom svakog novog postupka, potrebno je ostati unutar najprikladnijih područja za injiciranje.

Lijek se ne smije razrjeđivati ili miješati s drugim lijekovima.

Veličine doziranja:

Lantus sadrži inzulin koji ima produljeno djelovanje. Mora se davati jednom dnevno, a postupak se uvijek mora provoditi u isto vrijeme. Režim se odabire za svaku osobu pojedinačno - veličine doza, vrijeme postupka itd. Dopušteno je koristiti lijek u kombiniranom liječenju dijabetesa tipa 2 (zajedno s hipoglikemicima).

Treba uzeti u obzir da se ED vrijednosti Lantusa razlikuju od ED vrijednosti drugih inzulinskih proizvoda.

Kod starijih osoba, zbog progresivne disfunkcije bubrega, potreba tijela za inzulinom može biti stalno smanjena. Stoga, ako osoba ima disfunkciju bubrega, može postojati smanjena (u usporedbi s pacijentima sa zdravom funkcijom bubrega) potreba za ovom tvari.

U slučaju oštećene funkcije jetre, potreba za inzulinom također se može smanjiti (budući da se metabolizam ove tvari usporava, a opaža se i smanjenje glukoneogeneze).

Prilikom prelaska na Lantus s drugih vrsta inzulinskih lijekova:

U slučaju korištenja inzulina s dugim ili srednjim trajanjem djelovanja, nakon prijelaza može biti potrebno prilagoditi pozadinsku dozu inzulina, a istovremeno promijeniti i istodobno liječenje. Kako bi se smanjila vjerojatnost hipoglikemije noću, kao i ujutro, osobe koje mijenjaju pozadinski režim inzulinske terapije (prijelaz s 2 injekcije (primjena NPH inzulina) na pojedinačne (primjena Lantusa)), trebaju smanjiti njegovu dozu za 20-30% tijekom prvih tjedana liječenja. Istodobno je potrebno lagano povećati dozu inzulina koji se uzima s hranom. Nakon 2-3 tjedna, veličine doza se prilagođavaju uzimajući u obzir karakteristike pacijenta.

Osobe koje imaju antitijela na humani inzulin mogu imati promijenjen odgovor na tvar prilikom korištenja lijeka. To može zahtijevati prilagodbu doze.

Doziranje treba promijeniti i u slučaju promjena u načinu života, težini i drugim čimbenicima koji mogu utjecati na svojstva inzulina.

[ 16 ], [ 17 ]

Koristite Lantus tijekom trudnoće

Klinička ispitivanja primjene Lantusa kod trudnica nisu provedena. Informacije dobivene tijekom postmarketinških studija (otprilike 300-1000 prijavljenih slučajeva) pokazale su da aktivni sastojak nema negativan učinak na razvoj fetusa i trudnoću. Ispitivanja na životinjama također nisu otkrila nikakve toksične učinke na fetus. Na temelju toga može se zaključiti da lijek ne ometa reproduktivni sustav.

Ako je potrebno, liječnik može propisati otopinu za liječenje trudnice. No, potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti glukoze u plazmi i opće stanje žene. U 1. tromjesečju potreba za inzulinom može se smanjiti, ali u 2. i 3., naprotiv, može se povećati. Zatim, odmah nakon poroda, dolazi do naglog smanjenja te potrebe s rizikom od daljnje hipoglikemije.

Tijekom dojenja dopušteno je koristiti lijek, ali potrebno je pažljivo pratiti dozu tvari. Nakon prodiranja u probavni trakt, aktivni sastojak se razgrađuje na aminokiseline, tako da ne može naštetiti dojenoj bebi. Nema podataka o ulasku inzulina glargina u majčino mlijeko.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost intolerancije na aktivnu tvar ili dodatne elemente koji su prisutni u sastavu lijeka;
• pacijent ima hipoglikemiju;
• Zabranjeno je propisivati lijek djeci mlađoj od 6 godina;
• ne bi se trebao odabrati kao lijek za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Oprez je potreban kod osoba s visokim rizikom od zdravstvenih komplikacija tijekom hipoglikemijskih epizoda. To uključuje pacijente s dijabetičkom retinopatijom, kao i cerebralnom ili koronarnom vazokonstrikcijom.

[ 13 ], [ 14 ]

Nuspojave Lantus

Kao rezultat upotrebe lijeka, najčešće se razvija hipoglikemija (u situacijama kada se inzulin primjenjuje u količinama koje premašuju potrebe osobe). Osim toga, inzulin glargin može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• organi živčanog sustava: slabljenje vida, razvoj retinopatije ili disgeuzije;
• potkožno tkivo s kožom: razvoj lipodistrofije ili lipohipertrofije;
• metabolički poremećaji: razvoj hipoglikemije;
• alergijski simptomi: pojava otekline ili hiperemije na mjestu injekcije, razvoj urtikarije, angioedema, anafilaksije ili bronhospazma;
• Ostalo: nakupljanje natrija u tijelu, razvoj mialgije.

[ 15 ]

Predozirati

Ako se otopina primjenjuje u velikim količinama, može se razviti teška i dugotrajna hipoglikemija, čije napredovanje može postati opasno po život.

Ako su epizode predoziranja blage, pomaže unos ugljikohidrata. Ako se hipoglikemija javlja redovito, potrebne su prilagodbe načina života, uz veličinu doze lijeka.

U slučaju teških oblika hipoglikemije (uključujući epizode praćene raznim neurološkim poremećajima, napadajima i komatoznim stanjima), potrebno je primijeniti glukagon intramuskularno ili potkožno ili primijeniti glukozu (koncentriranu otopinu) intravenski. Budući da Lantus ima produljeni učinak, čak i ako se pacijentovo zdravlje poboljša, potrebno je nastaviti davati pacijentu ugljikohidrate dulje vrijeme i pratiti njegovo/njezino dobrostanje.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombinacije s lijekovima koji utječu na procese metabolizma glukoze, možda će biti potrebno prilagoditi dozu Lantusa.

Povećana hipoglikemijska svojstva lijeka opažena su kada se kombinira s fluoksetinom, propoksifenom, salicilatima, fibratima, kao i pentoksifilinom, sulfonamidima i dizopiramidom. Osim toga, slične učinke imaju MAO i ACE inhibitori, kao i hipoglikemijski lijekovi za oralnu primjenu.

Slabljenje hipoglikemijskih svojstava lijeka uzrokovano je kortikosteroidima, glukagonom, izoniazid s danazolom i somatropinom. Osim toga, i progestini s estrogenima, klozapinom, diazoksidom i olanzapinom. Uz to, diuretici, derivati fenotiazina, simpatomimetici, inhibitori proteaze i hormoni štitnjače.

Litijevi lijekovi, klonidin, kao i β-blokatori s etanolom mogu i pojačati i oslabiti učinak lijeka.

Kombinacija s pentamidinom može izazvati hipoglikemiju, koja se potom pretvara u hiperglikemiju.

[ 22 ], [ 23 ]

Uvjeti skladištenja

Lantus se mora čuvati na temperaturi od 2-8 ^° C. Otopina se ne smije zamrzavati. Nakon otvaranja uloška, lijek se mora čuvati na temperaturi od 15-25 ^° C.

[ 24 ]

Rok trajanja

Lantus je prikladan za upotrebu 3 godine od datuma izdavanja otopine. Ali nakon otvaranja uloška s lijekom, dopušteno ga je koristiti najviše 1 mjesec.