Gemix

Hemix je antibakterijski lijek iz kategorije kinolona.

Indikacije Gemixa

Koristi se za uklanjanje infekcija čiji je razvoj izazvan aktivnošću bakterija osjetljivih na lijek:

• upala pluća stečena u zajednici (također uzrokovana djelovanjem sojeva otpornih na više lijekova);
• kronični bronhitis u akutnoj fazi;
• akutna faza sinusitisa.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Oslobađa se u obliku tableta, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 1 takav blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Gemifloksacin je antimikrobni lijek iz kategorije fluorokinolona. Tvar ima širok raspon baktericidnog djelovanja protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih, kao i atipičnih bakterija i anaeroba.

Ljekoviti element uništava procese reparacije i replikacije, kao i transkripciju mikrobne DNA - usporavanjem aktivnosti enzima DNA giraze (topoizomeraze 2), kao i topoizomeraze 4, koji su potrebni za rast bakterija. Gemifloksacin ima visok afinitet s bakterijskim topoizomerazama - II (DNA giraza) i IV.

Sojevi pneumokoka s genskim mutacijama koje kodiraju ove enzime otporni su na većinu lijekova iz kategorije fluorokinolona. No, u značajnim medicinskim koncentracijama, tvar može usporiti promijenjene enzime. Stoga, pojedini sojevi pneumokoka koji su otporni na fluorokinolone mogu pokazati osjetljivost na gemifloksacin.

Mehanizam terapijskog djelovanja fluorokinolona (uključujući gemifloksacin) donekle se razlikuje od učinka makrolida s β-laktamskim antibioticima, kao i tetraciklina s aminoglikozidima.

Unakrsna otpornost između Hemixa i ovih kategorija antibiotika nije uočena.

Glavni mehanizam rezistencije na fluorokinolone su genske mutacije unutar DNA giraze s DNA topoizomerazom IV. Učestalost pojave ovih mutacija je 10-7/10-10 i manje.

Komponenta gemifloksacin ima terapijsko djelovanje protiv većine bakterijskih sojeva – u in vitro postupcima, kao i in vivo:

• Gram-pozitivni aerobi: pneumokoki (uključujući one otporne na makrolide i penicilin, kao i većinu onih otpornih na ofloksacin ili levofloksacin, kao i MDRSP), piogeni streptokoki (uključujući bakterije otporne na makrolide), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans i Streptococcus anginosa. Osim toga, Streptococcus constellatus sa Streptococcus milleri i Streptococcus mitis, kao i druge bakterije iz skupine streptokoka. Zajedno s njima, tu su i Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin), Staphylococcus epidermidis, saprofitski stafilokoki, hemolitički stafilokoki i drugi mikrobi iz kategorije stafilokoka. Osim toga, tu su i fekalni enterokoki, enterokoki faecium i druge bakterije iz kategorije enterokoka;
• Gram-negativni aerobi: Influenza bacillus (ovo također uključuje mikroorganizme s prisutnošću β-laktamaze), Haemophilus parainfluenzae i druge bakterije iz skupine Haemophilus. Osim toga, Moraxella catarrhalis (s pozitivnom i negativnom β-laktamazom) i druge vrste bakterija iz kategorije Moraxella. Osim toga, Friedlanderov bacil, Klebsiella oxytoca i druge vrste mikroba iz skupine Klebsiella. Zajedno s njima, također i gonokoki, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus s Acinetobacter anitratus, te uz to Acinetobacter haemolyticus i drugi oblici bakterija iz kategorije Acinetobacter. Ovaj popis također uključuje Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, kao i druge mikrobe iz kategorije Citrobacter;
• Shigella sa salmonelom, Enterobacter aerogenes i drugi oblici mikroba Enterobacter. Serratia marcescens i drugi oblici bakterije Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis i druge vrste bakterija iz kategorije Proteus. Providencia, Morganova bakterija i druge vrste Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa i druge vrste bakterija iz skupine Pseudomonas, kao i Borde-Gengou bakterije i drugi mikrobi iz kategorije Bordetella;
• atipični mikrobi: Coxiella burnetii i drugi oblici coxiella, mycoplasma pneumoniae i druge bakterije iz skupine mikoplazmi, legionella pneumophila i drugi mikrobi iz skupine legionela, kao i chlamydophila pneumoniae i drugi oblici klamidije;
• anaerobi: peptostreptokoki, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens i drugi oblici klostridija, fuzobakterije, porfiromonasi i prevotele.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene lijeka u dozama od 40-640 mg, njegove farmakokinetičke karakteristike ostaju linearne.

Gemifloksacin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Potrebno je 0,5-2 sata nakon uzimanja 1 tablete lijeka da se postignu vršne razine tvari u tijelu. Uz ponovljenu primjenu 320 mg lijeka, vršne razine tvari u krvnoj plazmi iznose 1,61±0,51 μg/ml, kao i 0,70-2,62 μg/ml, a razina klirensa je 9,93±3,07 μg/sat/ml, kao i 4,71-20,1 μg/sat/ml.

Pri korištenju lijeka u dozi od 320 mg jednom dnevno, njegove ravnotežne vrijednosti se primjećuju trećeg dana terapije. Hemiks se gotovo ne akumulira (manje od 30% nakon uzimanja lijeka u dozi od 640 mg tijekom prvog tjedna).

Konzumacija hrane gotovo da nema utjecaja na farmakokinetičke parametre gemifloksacina, što omogućuje upotrebu lijeka bez obzira na vrijeme konzumiranja hrane.

Nakon ponovljene upotrebe lijeka, 55-73% aktivnog elementa sintetizira se s proteinima plazme; dob pacijenta ne utječe na udio sintetizirane frakcije.

Razina gemifloksacina u bronhoalveolarnom ispirku je viša od vrijednosti u krvnoj plazmi. Lijek ima visoku sposobnost prodiranja u plućno tkivo.

Mali dio tvari podliježe jetrenom metabolizmu. Nakon 4 sata od primjene, nepromijenjeni gemifloksacin prevladava (njegov udio je 65%) nad produktima metabolizma lijeka u krvnoj plazmi. Lijek se ne metabolizira sudjelovanjem hemoproteinskog sustava P450 i ne usporava brzinu njegovih metaboličkih procesa.

Izlučivanje lijeka (nepromijenjeni element i metabolički produkti) događa se kroz crijeva (kod zdrave osobe ta je brojka 61% ± 9,5% porcije), a osim toga, zajedno s urinom (kod zdrave osobe ta je brojka 36% ± 9,3%). Razdoblje izlučivanja lijeka iz plazme i urina je približno 8 odnosno 15 sati.

Tijekom hemodijalize, otprilike 20-30% doze gemifloksacina uklanja se iz plazme.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Doziranje i administracija

Tablete treba uzimati oralno, isprati s običnom vodom, bez obzira na vrijeme obroka. Potrebna doza dnevno je 320 mg lijeka jednom.

Za liječenje upale pluća stečene u zajednici potrebna je jedna doza od 320 mg lijeka dnevno tijekom 1 tjedna.

U slučaju pogoršanja kroničnog bronhitisa, potrebno je uzimati 320 mg lijeka jednom dnevno tijekom 5 dana.

Za uklanjanje akutnog sinusitisa, tijek liječenja s jednom dnevnom dozom od 320 mg lijeka također traje 5 dana.

Osobe s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (vrijednosti CC >40 ml/min) ne trebaju mijenjati dozu. Osobe s teškim stadijima bolesti (razina CC <40 ml/min) i one koje se podvrgavaju hemodijalizi ili redovitoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi trebaju uzimati 160 mg lijeka jednom dnevno.

[ 21 ]

Koristite Gemixa tijekom trudnoće

Hemix je zabranjen za upotrebu kod trudnica.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na gemifloksacin i druge komponente lijeka;
• produljenje QT intervala tijekom EKG postupka (ovo uključuje i kongenitalni oblik ovog poremećaja);
• povijest ozljede tetive zbog upotrebe fluorokinolona;
• razdoblje laktacije;
• osobe mlađe od 18 godina.

[ 16 ]

Nuspojave Gemixa

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• manifestacije alergije: ponekad se razvija urtikarija, svrbež, znakovi preosjetljivosti. Osim toga, može se razviti Stevens-Johnsonov sindrom ili TEN. Pneumonija alergijske prirode i teška fotosenzitivnost sporadično se primjećuju;
• probavni poremećaji: pojava proljeva i mučnine, ponekad razvoj povraćanja, nadutosti, bolova u trbuhu i anoreksije. Povremeno se mogu javiti hepatitis ili akutno zatajenje jetre;
• poremećaji funkcije živčanog sustava: sporadično se mogu javiti osjećaj tjeskobe, pospanosti, nemira ili zbunjenosti, kao i tremor, depresija, paranoidni sindrom i halucinacije. Ako se pojave znakovi oštećenja središnjeg živčanog sustava, primjena lijeka mora se prekinuti. Osim toga, može se uočiti polineuropatija senzorne aksonske prirode, koja se manifestira u obliku hipoestezije, parestezije, osjećaja slabosti, kao i drugih poremećaja osjetljivosti;
• poremećaji osjetilnih organa: uočeni su izolirani slučajevi poremećaja mirisa i okusa, tinitusa, gubitka sluha, vrtoglavice i poremećaja vida (poput problema s percepcijom boja i diplopije);
• lezije koje utječu na hematopoetski sustav: ponekad se razvija leukopenija; povremeno se javlja trombocitopenija, a povremeno agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenična purpura i drugi hematološki poremećaji. Osim toga, ponekad se može uočiti anemija (ponekad u aplastičnom ili hemolitičkom obliku);
• urinarna disfunkcija: povremeno se opaža kristalurija. Može se razviti akutno zatajenje bubrega ili tubulointersticijski nefritis;
• Rezultati laboratorijskih pretraga: povremeno se opaža porast natrija, ukupnog bilirubina i broja trombocita, kao i smanjenje kalija, kalcija i neutrofila u krvi. Također se primjećuje porast vrijednosti CPK i jetrenih transaminaza te promjena vrijednosti hematokrita;
• Ostalo: sporadično se razvijaju artritis ili artralgija, mialgija, tendovaginitis i vaskulitis, kao i superinfekcije (poput pseudomembranskog kolitisa ili kandidijaze). Moguće su i rupture tetiva.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Predozirati

Znak intoksikacije je pojačavanje nuspojava.

Kod akutnog trovanja treba izazvati povraćanje ili isprati želudac te poduzeti simptomatske mjere. Hemix nema specifičnog antidota. Pacijent treba piti puno tekućine i biti pod stalnim nadzorom. Tijekom hemodijalize, 20-30% doze gemifloksacina izlučuje se iz krvne plazme.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka s antacidima koji sadrže željezov sulfat, magnezij ili aluminij, kao i sa sukralfatom, smanjuje bioraspoloživost Hemixa. Antacide treba uzimati najmanje 3 sata prije uzimanja gemifloksacina ili najmanje 2 sata nakon njega. Sukralfat treba koristiti najmanje 2 sata nakon upotrebe lijeka.

Oralna kontracepcija estrogen-progesteronskog tipa neznatno smanjuje bioraspoloživost lijeka.

Tečajna primjena lijeka ne utječe na farmakokinetičke parametre kontracepcijskih lijekova - derivata levonorgestrela ili etinilestradiola.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uvjeti skladištenja

Hemiks treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata male djece. Pokazatelj temperature – ispod 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Rok trajanja

Gemiks se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analog lijeka je lijek Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]