Jenagra

Jenagra je selektivni cGMP PDE-5 inhibitor. Lijek utječe na erektilnu funkciju.

Indikacije Jenagry

Koristi se za terapiju kod problema s potencijom (za povećanje sposobnosti razvoja i održavanja erekcije tijekom spolnog odnosa).

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama od 25, 50 ili 100 mg. Unutar blister pakiranja nalaze se 1 ili 4 tablete. U kutiji - 1 pakiranje.

Farmakodinamiku

Sildenafil pomaže blokirati aktivnost enzima PDE-5, koji uzrokuje nakupljanje cGMP-a unutar kavernoznih tijela penisa - dakle, lijek ima neizravan učinak, bez izravnog utjecaja na kavernozna tijela. Povećanje vrijednosti cGMP-a uzrokuje aktivno opuštanje glatkih mišićnih vlakana unutar kavernoznih tijela, a osim toga povećava protok krvi u penis, što osigurava čvrstu i stabilnu erekciju tijekom cijelog spolnog odnosa.

Učinkovitost lijeka izravno ovisi o želji i uzbuđenju muškarca. Tijekom procesa uzbuđenja oslobađa se dušikov oksid, koji sudjeluje u aktivaciji enzima gvanilat ciklaze. Zbog toga počinje nakupljanje i povećanje vrijednosti cGMP-a. Enzim PDE-5 remeti aktivnost cGMP-a, ali aktivnija proizvodnja dušikovog oksida povećava jačinu erekcije i njezino trajanje. Jače nakupljanje NO primjećuje se pod utjecajem sildenafila.

Ako muškarac nije seksualno uzbuđen, lijek neće moći pružiti željeni učinak, jer u takvoj situaciji neće postojati početni okidački mehanizam, koji je povezan s lučenjem NO elementa. Jenagra utječe na orgazam, lagano ga potencirajući, a osim toga pojačava osjećaj zadovoljstva od seksa.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno na prazan želudac, lijek se brzo apsorbira. Vrijednosti bioraspoloživosti su približno 41%. Vrhunske razine sildenafila u krvi detektiraju se nakon 0,5-2 sata. Primarni učinak opaža se u prosjeku do 60. minute. Brzina apsorpcije lijeka smanjuje se kada se kombinira s masnom hranom. Stupanj sinteze tvari s albuminom je 96%.

Tvar se metabolizira u jetri, putem hemoproteinskog sustava P450, gdje se transformira u aktivni produkt razgradnje N-desmetil sildenafil. Poluvrijeme eliminacije je 4 sata.

Eliminacija u obliku metaboličkih produkata odvija se uglavnom stolicom, a dodatnih 13% izlučuje se urinom.

Kod starijih osoba, razina sildenafila u krvi je 40% viša.

U osoba s teškim oblikom kronične bubrežne insuficijencije (CRF) opaža se porast Cmax od 88% (zbog smanjenja vrijednosti klirensa sildenafila uzrokovanih bolešću). Kod umjerene ili blage bolesti takve se promjene ne opažaju.

Kod osoba s zatajenjem jetre, stopa klirensa sildenafila je također smanjena, što rezultira povećanjem Cmax lijeka do 47%.

Jenagra nema nikakav negativan utjecaj na mušku plodnost.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, na prazan želudac (jer se u tom slučaju razvoj terapijskog učinka događa brže nego pri uzimanju lijeka s hranom). Lijek se koristi 1 sat prije spolnog kontakta. Da bi se postigao optimalni učinak lijeka, muškarac mora biti uzbuđen.

Prva pojedinačna doza je 50 mg. Ako je potrebno (na primjer, ako nema učinka), doza se može povećati na 0,1 g. Doza se također može smanjiti na 25 mg ako je doza od 50 mg izazvala prejak učinak. Doze veće od 0,1 g su zabranjene. Između uzimanja tableta mora proći najmanje 24 sata.

Muškarcima s umjerenim ili blagim kroničnim zatajenjem jetre propisuju se iste doze kao i zdravim muškarcima. U teškim slučajevima bolesti ili zatajenja jetre preporučuje se početna doza od 25 mg.

Ako pacijent uzima ritonavir, Jenagru treba uzimati u dozi od 25 mg u intervalima od 48 sati.

Prilikom kombiniranja sildenafila s itrakonazolom, ketokonazolom, kao i sakvinavirom i eritromicinom, treba ga koristiti u početnoj dozi od najviše 25 mg.

Tijekom terapije lijekovima koji blokiraju aktivnost α-adrenergičkih receptora, mora se uzeti u obzir rizik od ortostatskog kolapsa, zbog čega liječenje treba započeti minimalnim dozama Jenagre.

[ 2 ]

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• pacijent ima intoleranciju na sildenafil ili druge ljekovite komponente;
• koristiti u kombinaciji s nitratima, organskim nitritima i donorima dušikovog oksida;
• primjena kod osoba s istodobnom kardiovaskularnom bolešću u teškom obliku (na primjer, zatajenje srca ili nestabilna angina);
• prisutnost optičkog oblika neuropatije, koji je nearterijske prirode i razvija se u prednjoj ishemijskoj regiji (gubitak vida također se opaža na pozadini bolesti);
• zatajenje jetre teške prirode;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka;
• upotreba kod žena i osoba mlađih od 18 godina.

Nuspojave Jenagry

Nuspojave se često razvijaju pri korištenju lijeka u visokim dozama. Ovi znakovi su privremeni i izlječivi. U slučaju uzimanja Jenagre u terapijskim dozama, podnosi se bez komplikacija.

Ponekad se javljaju umjerene glavobolje, začepljenost nosa, hiperemija lica, promjene u percepciji boja i dispeptički poremećaji. Povremeno se razvijaju znakovi prijapizma.

Sve gore opisane manifestacije su prolazne i ne zahtijevaju dodatne postupke liječenja.

U slučaju individualne netolerancije mogu se pojaviti simptomi alergije.

[ 1 ]

Predozirati

Kada se primjenjuju doze do 0,8 g, pojavljuju se prilično jake nuspojave.

Simptomatski postupci se koriste za njihovo uklanjanje. Budući da se lijek čvrsto sintetizira s albuminom, dijaliza će biti neučinkovita.

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari koje inhibiraju aktivnost hemoproteina P450 smanjuju eliminaciju sildenafila, što povećava vjerojatnost negativnih simptoma.

Lijekovi koji induciraju aktivnost hemoproteina P450 produžuju poluvrijeme eliminacije lijeka, a također smanjuju trajanje njegovog terapijskog učinka.

Cimetidin, kao i lijekovi koji inhibiraju djelovanje CYP 3A4, smanjuju brzinu klirensa sildenafila, a također povećavaju rizik od nuspojava.

Kombiniranje Jenagre s lijekovima koji inhibiraju aktivnost HIV proteaza (kao što su ritonavir ili sakvinavir) povećava vršnu brzinu apsorpcije lijeka u krv za 1000% odnosno 140%.

Jednokratna primjena antacida ne dovodi do promjena u farmakokinetičkim svojstvima lijeka.

Sildenafil povećava terapeutska svojstva nitrata, što povećava rizik od značajnog smanjenja krvnog tlaka. Zbog toga je zabranjeno kombinirati takve lijekove.

Sok od grejpfruta utječe na metaboličke procese lijeka, što rezultira povećanjem njegovih Cmax vrijednosti u krvi.

Varfarin i tolbutamid ne stupaju u interakciju s lijekom.

Doksazosin u kombinaciji s lijekom može dovesti do ortostatskog kolapsa, ali bez gubitka svijesti.

Jenagra nema nikakvih negativnih interakcija s antihipertenzivnim lijekovima.

Sildenafil ne pojačava učinke alkoholnih pića.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Jenagru treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25°C.

Rok trajanja

Jenagra se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma puštanja lijeka u promet.

Analogi

Analogi lijeka su Potenciale, Viagra, kao i Penimex i Vecta.