Bicotrim

Bicotrim je umjetna antibakterijska tvar iz kategorije sulfonamida. To je kombinirani lijek koji sadrži trimetoprim i sulfametoksazol.

Sulfametoksazol je slične strukture kao PABA, on remeti vezanje dihidrofolne kiseline unutar mikrobnih stanica, sprječavajući ugradnju PABA u njegovu molekulu.

Trimetoprim pojačava djelovanje sulfametoksazola sprječavajući redukciju dihidrofolne kiseline njezinom pretvorbom u tetrahidrofolnu kiselinu (aktivni oblik vitamina B9), koja je odgovorna za metabolizam proteina i diobu bakterijskih stanica.

Indikacije Bicotrima

Koristi se za sljedeće infekcije:

• infekcije urogenitalnog trakta: cistitis, prostatitis s uretritisom, pijelonefritis i pijelitis, kao i mekani šankr, gonoreja (kod muškaraca i žena), epididimitis, granulom u području prepona i donovanoza;
• lezije dišnih putova: bronhopneumonija, kao i lobarna pneumonija, bronhitis (aktivna i kronična faza), pneumocistoza i bronhiektazija;
• bolesti koje utječu na ORL organe: sinusitis s tonzilitisom, kao i otitis media, šarlah ili laringitis;
• gastrointestinalne infekcije: paratifus, kolecistitis, salmoneloza s tifusom, a osim toga, kolangitis, dizenterija, kolera i gastroenteritis uzrokovan djelovanjem enterotoksičnih sojeva E. coli;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: pioderma, akne, traumatske infekcije i furunkuloza;
• osteomijelitis (u kroničnoj ili aktivnoj fazi) i druge infekcije osteoartritisa, aktivni stadij bruceloze, parakokcidioidomikoze, malarije (plasmodium falciparum) i toksoplazmoze (kombinirana terapija).

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku dječje oralne suspenzije (0,24 g/5 ml) - unutar bočica kapaciteta 60 ili 100 ml. Komplet također sadrži mjernu čašicu.

Farmakodinamiku

Baktericidni lijek širokog spektra djelovanja protiv sljedećih bakterija:

• streptokoki (hemolitički sojevi osjetljivi na penicilin), stafilokoki, pneumokoki i gonokoki s meningokokima;
• salmonella (uključujući Salmonella paratyphi i Salmonella typhi), Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (sojevi koji pokazuju osjetljivost na ampicilin), Klebsiella i bacili antraksa;
• bacili hripavca, Nocardia asteroids, Proteus, fekalni enterokoki, Pasteurella, Brucella i bacili tularemije;
• mikobakterije (uključujući Hansenove bacile), enterobakter s citrobacterom, providencia, morganella i legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, određene vrste pseudomonada (osim Pseudomonas aeruginosa), Yersinia sa Shigella, Pneumocystis carinii i Chlamydia (to uključuje Chlamydophila psittaci i Chlamydia trachomatis);
• jednostavni: coccidioides immitis, patogene gljive, plazmodi, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii i leishmania.

Otpornost pokazuju: Pseudomonas aeruginosa, treponemi, korinebakterije, Kochovi bacili, virusi i Leptospira spp.

Slabi aktivnost crijevnih bakterija, zbog čega se smanjuje razina riboflavina s timinom, vitaminima B skupine i niacinom u crijevima. Ljekoviti učinak traje 7 sati.

Farmakokinetika

Apsorpcija nakon oralne primjene je 90%. Vrijednosti TCmax su 1-4 sata. Nakon jednokratne primjene, lijek održava terapijsku koncentraciju 7 sati.

Lijek se ravnomjerno raspoređuje u tijelu, prevladavajući histohematske barijere. U urinu i plućima stvaraju se indikatori koji premašuju razinu u plazmi. Manji volumeni lijeka nakupljaju se u vaginalnim sekretima, tkivima i sekretima prostate, cerebrospinalnoj tekućini, bronhijalnim sekretima, tekućini srednjeg uha, slini sa žuči, majčinom mlijeku, kostima i očnoj vodici s intersticijskom tekućinom. Intraplazmatsko vezanje za proteine iznosi 66% (za sulfametoksazol) i 45% (za trimetoprim).

Metabolički procesi sulfametoksazola uglavnom se odvijaju stvaranjem acetilnih derivata. Metaboličke komponente nemaju antimikrobni učinak.

Izlučuje se putem bubrega - u obliku metaboličkih elemenata (80% u 72 sata), kao i nepromijenjen (20% sulfametoksazola i 50% trimetoprima); ostatak se izlučuje crijevima.

Poluvrijeme eliminacije sulfametoksazola je 9-11 sati, a trimetoprima 10-12 sati. Kod djece je ovaj pokazatelj gotovo neprimjetan i ovisi o dobi; do 12 mjeseci - 7-8 sati; unutar 1-10 godina - iznosi 5-6 sati.

Kod osoba s problemima s bubrezima i starijih osoba, poluvrijeme eliminacije je povećano.

Doziranje i administracija

U slučajevima nekompliciranih infekcija:

• dojenčad od 2-5 mjeseci - 2,5 ml tvari 2 puta dnevno;
• djeca od 0,5-5 godina - 5 ml lijeka 2 puta dnevno;
• djeca u dobi od 6-12 godina - 10 ml lijeka 2 puta dnevno.

[ 1 ]

Koristite Bicotrima tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• jaka osobna osjetljivost (također na sulfonamide);
• bubrežna ili jetrena insuficijencija;
• aplastična ili perniciozna anemija;
• leukopenija ili agranulocitoza;
• nedostatak G6PD komponente.

Nuspojave Bicotrima

Nuspojave uključuju:

• disfunkcija živčanog sustava: vrtoglavica ili glavobolje. Moguć razvoj depresije, tremora, aseptičnog meningitisa, perifernog neuritisa i apatije;
• problemi s dišnim sustavom: infiltrati unutar pluća i bronhalni grčevi;
• probavni poremećaji: proljev, bol u trbuhu, povraćanje, stomatitis, gubitak apetita, glositis i mučnina. Osim toga, hepatitis, kolestaza, pseudomembranski enterokolitis, povećana aktivnost intrahepatičnih transaminaza i hepatonekroza;
• oštećenje hematopoetskih organa: trombocito-, leuko- ili neutropenija, megaloblastična anemija i agranulocitoza;
• infekcije mokraćnog sustava: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, povišene razine uree, bubrežna disfunkcija, toksična nefropatija (s anurijom i oligurijom) i hiperkreatininemija;
• problemi povezani s funkcioniranjem mišićno-koštanog sustava: mijalgija ili artralgija;
• znakovi alergije: osip, Quinckeov edem, vrućica, svrbež, MEE (to uključuje SJS), fotosenzitivnost, alergijski miokarditis, TEN, eksfolijativni dermatitis i hiperemija koja zahvaća bjeloočnicu;
• ostali simptomi: hipoglikemija.

Predozirati

Trovanje može uzrokovati konfuziju, povraćanje ili mučninu.

Potrebno je prekinuti korištenje Bicotrima, provesti ispiranje želuca (najviše 2 sata nakon intoksikacije) i dati unesrećenom piti puno tekućine. Također se provodi intenzivna diureza i propisuje primjena Ca folinata (5-10 mg dnevno).

Interakcije s drugim lijekovima

Kompatibilan je s lijekovima sljedećim tvarima: 5% i 10% dekstroza (intravenske infuzije), 5% levuloza (intravenske infuzije), 0,9% NaCl (intravenske infuzije) i kombinacija 0,18% NaCl s 4% dekstrozom (intravenske infuzije). Popis također uključuje 6% dekstran 70 ili 10% dekstran 40 (intravenske infuzije) u kombinaciji s 5% dekstrozom ili 0,9% NaCl, kao i Ringerovu otopinu za injekcije.

Lijek povećava antikoagulantni učinak indirektnih antikoagulanata i aktivnost metotreksata i antidijabetika.

Smanjuje težinu intrahepatičnog metabolizma fenitoina (produžuje mu poluživot za 39%) i varfarina, pojačavajući njihov učinak.

Smanjuje pouzdanost oralnih kontraceptiva (potiskuje crijevnu floru i smanjuje cirkulaciju hormonskih elemenata u jetri i crijevima).

Poluvrijeme eliminacije trimetoprima se smanjuje kada se uzima u kombinaciji s rifampinom.

Pirimetamin u dozama većim od 25 mg tjedno povećava vjerojatnost megaloblastne anemije.

Diuretici (uglavnom tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.

Terapijska učinkovitost se smanjuje kada se kombinira s prokainom, benzokainom ili prokainamidom (i drugim lijekovima koji, kada se hidroliziraju, tvore PABA).

Može se pojaviti unakrsni alergijski učinak između diuretika (furosemid, tiazidi itd.), kao i oralno uzetih antidijabetika (derivati sulfonilureje) s jedne strane, te antimikrobnih sulfonamida s druge strane.

Barbiturati s fenitoinom i PAS-om pojačavaju simptome nedostatka vitamina B9.

Derivati salicilne kiseline pojačavaju učinak Bicotrima.

Vitamin C i heksametilentetramin (i druge tvari koje zakiseljuju urin) povećavaju vjerojatnost kristalurije.

Smanjenje apsorpcije lijeka opaža se kada se kombinira s kolestiraminom - zbog toga se potonji koristi 1 sat nakon ili 4-6 sati prije primjene kotrimoksazola.

Lijekovi koji potiskuju hematopoetske procese u koštanoj srži povećavaju vjerojatnost mijelosupresije.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Bicotrim se mora čuvati u dobro zatvorenoj bočici. Temperatura - ne više od 25°C. Zabranjeno je zamrzavanje suspenzije.

Rok trajanja

Bicotrim se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Ne propisujte djeci ako im je dijagnosticirana hiperbilirubinemija.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Baktiseptol, Groseptol, Biseptol s Baktrimom, a uz to i Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol s Bi-septom, Biseptrim i Triseptol. Na popisu su i Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol sa Sumetrolimom i Co-trimoksazol.