Butadione

Butadion, poznat i pod svojim međunarodnim nezaštićenim nazivom fenilbutazon, je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji se obično koristi za liječenje boli i upale povezane s reumatskim bolestima poput reumatoidnog artritisa i gihta. Fenilbutazon djeluje inhibirajući enzime ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2), koji su uključeni u sintezu prostaglandina, važnih medijatora upale i boli.

Fenilbutazon se široko koristio sredinom 20. stoljeća za liječenje reume i drugih upalnih stanja, ali njegova upotreba je s vremenom opala zbog ozbiljnih nuspojava i pojave sigurnijih alternativa.

Indikacije Butadione

1. Reumatoidni artritis: Ovo je kronična upalna bolest koja utječe na zglobove i može uzrokovati bol, upalu i deformaciju zglobova. Butadion može pomoći u smanjenju upale i simptoma boli kod reumatoidnog artritisa.
2. Osteoartritis: Ovo je bolest zglobova u kojoj se uništava hrskavično tkivo, što dovodi do boli, ukočenosti i smanjene pokretljivosti zglobova. Butadion može pomoći u smanjenju boli i upale u zglobovima povezanih s osteoartritisom.
3. Giht: Ovo je oblik artritisa uzrokovan poremećajem metabolizma mokraćne kiseline u tijelu, što dovodi do stvaranja kristala mokraćne kiseline u zglobovima. Butadion se može koristiti za ublažavanje upale i boli povezane s gihtom.
4. Druga upalna stanja: Butadion se također može koristiti za liječenje drugih upalnih stanja poput ankilozantnog spondilitisa i vaskulitisa.

Otpustite obrazac

Fenilbutazon, komercijalno poznat kao Butadion, obično je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu. Tablete fenilbutazona mogu imati različite jačine ovisno o zemlji i proizvođaču, obično 100 mg ili 200 mg.

Farmakodinamiku

1. Protuupalno djelovanje: Fenilbutazon ima sposobnost smanjenja upale inhibiranjem aktivnosti ciklooksigenaze (COX), enzima koji sudjeluje u sintezi prostaglandina iz arahidonske kiseline. To dovodi do smanjenja stvaranja prostaglandina, koji igraju ključnu ulogu u posredovanju upalnih procesa.
2. Antireumatsko djelovanje: Fenilbutazon također ima sposobnost smanjenja boli i upale povezane s reumatskim bolestima poput reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. Može pomoći u smanjenju oticanja i upale u zglobovima, što dovodi do poboljšanja simptoma i funkcije.
3. Protuupalno djelovanje u mjehuru: Fenilbutazon se može koristiti za liječenje boli uzrokovane mokraćnim kamencima i drugih upalnih stanja mjehura.
4. Analgetičko djelovanje: Osim protuupalnog učinka, fenilbutazon može imati i analgetski učinak, smanjujući bol povezanu s upalom i raznim reumatskim stanjima.
5. Dugoročni učinak: Za razliku od nekih drugih NSAID-a, učinci fenilbutazona mogu trajati dugo nakon prestanka uzimanja.
6. Moguće nuspojave: Važno je napomenuti da, kao i drugi NSAID-i, fenilbutazon može uzrokovati neželjene nuspojave, uključujući dispepsiju, čir na želucu i crijevima, kao i povećan rizik od kardiovaskularnih komplikacija i oštećenja bubrega.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Fenilbutazon se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene.
2. Distribucija: Dobro se raspoređuje po tkivima i organima tijela, uključujući zglobove, gdje djeluje protuupalno i analgetski.
3. Metabolizam: Fenilbutazon se metabolizira u jetri stvarajući aktivne metabolite. Glavni metabolički put je hidroksilacija, što dovodi do stvaranja 4-hidroksifenilbutazona i 4-hidroksietilbutazona.
4. Izlučivanje: Fenilbutazon i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela prvenstveno putem bubrega.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije fenilbutazona je približno 5-8 sati.

Doziranje i administracija

1. Oralna primjena (tablete):

   • Odrasli: Početna doza je obično 200-400 mg dnevno, primijenjena u podijeljenim dozama (npr. 100 mg 2-4 puta dnevno). Doza održavanja može se smanjiti na 100 mg dnevno ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti pacijenta.
   • Djeca: Primjena fenilbutazona kod djece se ne preporučuje zbog visokog rizika od ozbiljnih nuspojava.

2. Intravenska i intramuskularna primjena:

   • Injekcije su namijenjene kratkotrajnoj primjeni u akutnim stanjima i obično se provode u bolničkom okruženju. Doziranje i način primjene trebaju biti strogo kontrolirani od strane medicinskog osoblja.

Koristite Butadione tijekom trudnoće

Rizici korištenja fenilbutazona tijekom trudnoće:

1. Učinak na fetus:

   • NSAID-i, uključujući fenilbutazon, mogu uzrokovati kardiopulmonalne komplikacije kod fetusa, uključujući prerano zatvaranje ductus arteriosusa, što može uzrokovati ozbiljne kardiovaskularne komplikacije kod fetusa.
   • Postoji rizik od niske količine amnionske tekućine (oligohidramnion), što može utjecati na razvoj pluća i drugih vitalnih organa kod fetusa.

2. Utjecaj na trudnoću:

   • Fenilbutazon može povećati rizik od krvarenja tijekom trudnoće i porođaja, što predstavlja zdravstveni rizik i za majku i za dijete.
   • NSAID-i mogu odgoditi porod ili povećati rizik od preeklampsije.

3. Preporuke:

   • Primjena fenilbutazona tijekom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju, strogo je kontraindicirana zbog visokih rizika za zdravlje majke i djeteta.
   • Ako žena koja uzima fenilbutazon planira trudnoću ili sazna da je trudna, treba se odmah posavjetovati s liječnikom kako bi razgovarala o sigurnim alternativama liječenja i mogućim mjerama opreza.

Alternative liječenja:

Važno je da žene tijekom trudnoće razmotre druge, sigurnije alternative za upravljanje boli i upalom. Zdravstveni djelatnik može pomoći u odabiru pravog lijeka ili tretmana koji je siguran tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

1. Individualna intolerancija: Osobe s poznatom individualnom intolerancijom na fenilbutazon ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Anamneza alergijskih reakcija: U bolesnika s anamnezom alergijskih reakcija na fenilbutazon ili druge lijekove, uključujući aspirin ili druge NSAID-e (nesteroidne protuupalne lijekove), primjena fenilbutazona može biti kontraindicirana.
3. Poremećaji krvi: Fenilbutazon može uzrokovati agranulocitozu (naglo smanjenje broja bijelih krvnih stanica) i druge poremećaje stvaranja krvi. Stoga je lijek kontraindiciran kod bolesnika s poremećajima stvaranja krvi, uključujući agranulocitozu, leukopeniju i aplastičnu anemiju.
4. Bolest jetre i bubrega: Primjena fenilbutazona može biti kontraindicirana kod bolesnika s teškom bolešću jetre ili bubrega zbog rizika od razvoja toksičnog oštećenja tih organa.
5. Peptički ulkus: Primjena fenilbutazona može povećati rizik od razvoja želučanog ulkusa i krvarenja iz njega, stoga je lijek kontraindiciran kod pacijenata s tim stanjima.
6. Trudnoća i dojenje: Fenilbutazon je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja zbog rizika za fetus ili dijete.
7. Pedijatrijska populacija: Primjena fenilbutazona u djece i adolescenata može biti kontraindicirana zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti u ovoj dobnoj skupini.

Nuspojave Butadione

1. Dispeptički simptomi: To uključuje mučninu, povraćanje, proljev, žgaravicu i nelagodu u želucu. Pacijenti također mogu osjetiti gubitak apetita.
2. Ulkusna bolest: Butadion može povećati rizik od razvoja želučanih i crijevnih ulkusa, posebno kod pacijenata s predispozicijom za ovo stanje ili kod istodobnog uzimanja drugih NSAID-a.
3. Visoki krvni tlak: Neki pacijenti mogu osjetiti visoki krvni tlak dok uzimaju butadion.
4. Alergijske reakcije: Mogu uključivati osip na koži, svrbež, angioedem ili alergijski dermatitis.
5. Povećana razina mokraćne kiseline: Kod nekih pacijenata butadion može doprinijeti povišenoj razini mokraćne kiseline u krvi, što može biti nepoželjno kod gihta.
6. Oštećena bubrežna funkcija: U nekih bolesnika, posebno kod dulje upotrebe i visokih doza, može doći do oštećenja bubrežne funkcije.
7. Krvarenje: Butadion može povećati rizik od gastrointestinalnog krvarenja, posebno u bolesnika s hipertenzijom ili predispozicijom za krvarenje.

Predozirati

1. Čirevi i krvarenje: Fenilbutazon može uzrokovati čireve u želucu i crijevima, što može dovesti do krvarenja i perforacije. Predoziranje može povećati rizik od ovih komplikacija.
2. Oštećenje i poremećaj funkcije bubrega: Akutno zatajenje bubrega može se pojaviti u slučaju predoziranja fenilbutazonom zbog hipotenzije i hipovolemije uzrokovane krvarenjem i dehidracijom.
3. Kardiovaskularne komplikacije: Predoziranje fenilbutazonom može uzrokovati srčane aritmije i zatajenje srca zbog potencijalnih učinaka lijeka na kardiovaskularni sustav.
4. Neurološki simptomi: Mogu se javiti glavobolja, vrtoglavica, pospanost, poremećaji vida i drugi neurološki simptomi.
5. Respiratorna insuficijencija: Respiratorna insuficijencija može se razviti zbog paralize respiratornih mišića.
6. Metabolički poremećaji: Može doći do elektrolitne neravnoteže i metaboličke acidoze.
7. Napadaji i konvulzije: U rijetkim slučajevima mogu se javiti napadaji.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Individualna intolerancija: Osobe s poznatom individualnom intolerancijom na fenilbutazon ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Anamneza alergijskih reakcija: U bolesnika s anamnezom alergijskih reakcija na fenilbutazon ili druge lijekove, uključujući aspirin ili druge NSAID-e (nesteroidne protuupalne lijekove), primjena fenilbutazona može biti kontraindicirana.
3. Poremećaji krvi: Fenilbutazon može uzrokovati agranulocitozu (naglo smanjenje broja bijelih krvnih stanica) i druge poremećaje stvaranja krvi. Stoga je lijek kontraindiciran kod bolesnika s poremećajima stvaranja krvi, uključujući agranulocitozu, leukopeniju i aplastičnu anemiju.
4. Bolest jetre i bubrega: Primjena fenilbutazona može biti kontraindicirana kod bolesnika s teškom bolešću jetre ili bubrega zbog rizika od razvoja toksičnog oštećenja tih organa.
5. Peptički ulkus: Primjena fenilbutazona može povećati rizik od razvoja želučanog ulkusa i krvarenja iz njega, stoga je lijek kontraindiciran kod pacijenata s tim stanjima.
6. Trudnoća i dojenje: Fenilbutazon je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja zbog rizika za fetus ili dijete.
7. Pedijatrijska populacija: Primjena fenilbutazona u djece i adolescenata može biti kontraindicirana zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti u ovoj dobnoj skupini.