Bi-sept

Bi-sept je kombinirani antimikrobni lijek koji sadrži dva aktivna sastojka: sulfametoksazol i trimetoprim. Ovaj se lijek obično koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na njegove komponente.

1. Sulfametoksazol: Ova komponenta je sulfonamidni antibiotik koji inhibira rast i razmnožavanje bakterija inhibirajući sintezu folne kiseline, važne komponente potrebne za rast bakterija.
2. Trimetoprim: Trimetoprim je također antibiotik koji inhibira aktivnost bakterijskog enzima potrebnog za sintezu folne kiseline. Kombinacija sulfametoksazola i trimetoprima ima sinergistički učinak, pojačavajući antibakterijsko djelovanje lijeka.

Indikacije Bi-sept

Koristi se za razne infekcije, na pozadini kojih se opažaju upale, izazvane djelovanjem bakterija osjetljivih na terapijsko sredstvo:

• infekcije koje utječu na urogenitalni sustav;
• bolesti koje utječu na pluća s bronhima i ORL organima;
• sprječavanje pojave upale zbog izloženosti Pneumocystis carinii kod osoba u riziku;
• infekcije u probavnom sustavu (paratifus s tifusom, kolecistitis s kolerom, kao i kolitis, dizenterija i akutne crijevne infekcije);
• poremećaji koji utječu na meka tkiva i epidermu;
• kombinirano liječenje šarlaha, meningitisa sa sepsom, kao i toksoplazmoze, osteomijelitisa, kladotrihoze i malteške groznice.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama od 480 mg, unutar blister pakiranja, u količini od 20 komada. Kutija sadrži 1 blister pakiranje.

Farmakodinamiku

Antimikrobni učinak sulfametoksazola temelji se na procesima antagonizma prema PABA koju sintetiziraju bakterije. Lijek selektivno usporava njezin ulazak u DHPA i inhibira vezanje dihidropteroat sintetaze, što remeti stvaranje mikrobnih nukleinskih kiselina, uzrokujući smrt bakterija.

Trimetoprim remeti aktivnost enzima dihidrofolat reduktaze - blokira stvaranje aminokiselina. Sulfametoksazol s trimetoprimom imaju bakteriostatski učinak i pojačavaju svoj antimikrobni učinak, čime se pojačava antibakterijska aktivnost.

Bi-sept pokazuje aktivnost protiv Escherichia coli, Brucella sa Streptococcusom, kao i indol-pozitivnih sojeva Proteusa (obični i Mirabilis), Shigella s Klebsiellom, bakterija koje izazivaju razvoj malarije, Enterobactera i Influenza bacila. Osim toga, popis uključuje Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, uzročnike pneumocitoze, kao i Morganove bakterije i Nocardia asteroides.

Lijek ne utječe na gljivice i viruse.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Lijek se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, njegove Cmax vrijednosti se bilježe nakon 2 sata. Terapijski učinak traje maksimalno 12 sati, dok se održava potrebna razina lijeka u krvi.

Sinteza trimetoprima s albuminom doseže 70%, a sulfametoksazola - do vrijednosti unutar 44-62%. Vršne vrijednosti lijeka opažene su u bronhijalnom sekretu, žuči, bubrezima i prostati.

Poluvrijeme eliminacije Bi-septa je 10 sati. Lijek se metabolički odvija u jetri. Eliminacija se odvija urinom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, s 12-satnim razmakom nakon obroka. Lijek treba popiti s najmanje 0,3 litre tekućine.

Prosječne doze lijeka za odrasle: 2 tablete 2 puta dnevno (uz dugotrajno održavanje liječenja, uzimajte 1 tabletu 2 puta dnevno). Djeca u dobi od 6-12 godina trebaju uzimati 1 tabletu 2 puta dnevno. Djeca u dobi od 3-6 godina - 0,5 tablete 2 puta dnevno.

Kao profilaktička tvar, Bi-sept se može koristiti unutar 3-12 mjeseci.

U akutnim stadijima infekcija potreban je prosječni ciklus terapije od 7-14 dana. U slučaju tifusa - 28-90 dana. Tijekom malteške groznice - do 28 dana.

Za dijete s upalom mokraćnog sustava ili otitisom medija potrebno je koristiti porcije izračunate prema shemi 48 mg/kg dnevno (dozu podijeliti na 2 upotrebe).

Tijekom terapije gonoreje uzimajte 4-6 tableta lijeka 3 puta dnevno. Za faringitis gonorejskog podrijetla - 9 tableta jednom tijekom 5 dana.

U slučaju upale unutar dišnog sustava uzrokovane aktivnošću bakterije Пнеумосустис сарінії, uzimajte 90-120 mg/kg tvari dnevno, u intervalima od 6 sati, tijekom 2-3 tjedna. Djeca trebaju uzimati 0,5 tableta 2 puta dnevno; ciklus liječenja traje 5-14 dana.

Za osobe s kroničnim zatajenjem bubrega doza se smanjuje za polovicu, a ako je SCF ispod 15 ml/minuti, lijek se ne propisuje.

[ 17 ], [ 18 ]

Koristite Bi-sept tijekom trudnoće

Lijek se ne smije propisivati trudnicama ili dojiljama, jer prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko.

• Rizik od kongenitalnih anomalija:

  • Studije ukazuju na to da primjena trimetoprima i sulfametoksazola u prvom tromjesečju trudnoće može biti povezana s povećanim rizikom od kongenitalnih anomalija, poput defekata neuralne cijevi i kardiovaskularnih anomalija. Jedna studija je otkrila povećani rizik od kongenitalnih anomalija kod žena koje su uzimale trimetoprim-sulfametoksazol u ranoj trudnoći (Czeizel i sur., 2001.).

• Učinak na trudnoću:

  • Prema retrospektivnoj studiji, primjena trimetoprim-sulfametoksazola tijekom trudnoće povezana je s povećanim rizikom od prijevremenog poroda i niske porođajne težine. Utvrđeno je da primjena ovog lijeka povećava rizik od prijevremenog poroda (aOR 1,51) i niske porođajne težine (aOR 1,67) (Yang i sur., 2011.).

• Fetotoksičnost:

  • Studije su pokazale da sulfametoksazol prolazi kroz placentu i može doseći značajne koncentracije u fetalnom tkivu, što može biti štetno za embrij u razvoju (Prokopczyk i sur., 1979.).

• Upotreba kod infekcija:

  • Unatoč potencijalnim rizicima, trimetoprim-sulfametoksazol može biti potreban za liječenje ozbiljnih infekcija u trudnica. U takvim slučajevima, njegovu upotrebu treba pažljivo odvagnuti u odnosu na koristi i rizike (Muanda i sur., 2018.).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• upotreba kod osoba s teškom intolerancijom na komponente lijeka;
• megaloblastni oblik anemije, praćen nedostatkom vitamina B9, naspram kojeg se također primjećuju vrijednosti SCF-a ispod 15 ml/minuti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Nuspojave Bi-sept

Bi-sept se obično podnosi bez komplikacija. Među najčešće javljajućim negativnim simptomima su znakovi dispepsije. Ako pacijent ima individualnu preosjetljivost, mogu se pojaviti alergijske manifestacije u obliku eritema, svrbeža i urtikarije. Zabilježeni su i slučajevi razvoja pseudomembranoznog kolitisa, upale jetre i gušterače, a uz to su zabilježene i upale poput mijalgije ili artralgije te simptomi tromboflebitisa.

Povremeno se javljaju TEN, akutna nekroza jetre, hemolitička ili aplastična anemija, alergijska purpura, agranulocitoza i supresija aktivnosti koštane srži.

Lijek može uzrokovati simptome bubrežne disfunkcije, hipoglikemije ili neuritisa, kao i pojavu tremora, tubulointersticijskog nefritisa ili glavobolje.

Simptomi fotosenzitivnosti javljaju se povremeno.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Predozirati

Prilikom primjene prevelikih doza lijeka mogu se javiti glavobolje, dispeptički simptomi, osjećaj pospanosti i sklonost gubitku svijesti zbog vrtoglavice. Za pružanje pomoći u takvim slučajevima provodi se ispiranje želuca i simptomatski postupci.

Ako se velike doze lijeka primjenjuju tijekom duljeg vremenskog razdoblja, procesi stvaranja crvenih krvnih stanica su potisnuti, što može dovesti do trombocitopenije i leukopenije.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka i tiazidnih diuretika kod starijih osoba uzrokuje potenciranje supresije procesa aktivnosti koštane srži.

Lijek pojačava svojstva indirektnih antikoagulanata i hipoglikemijskih sredstava iz kategorije sulfonilureje.

Bi-sept može potisnuti metaboličke procese fenitoina, zbog čega se produžava trajanje njegovog ljekovitog učinka.

Lijek povećava razinu ciklosporina u krvi, što povećava vjerojatnost razvoja negativnih simptoma potonjeg uz pojačavanje znakova nefrotoksičnosti.

Kombinacija metotreksata s trimetoprimom može pojačati simptome pancitopenije.

Lijek povećava slobodnu frakciju metotreksata kada se koristi istodobno zbog poremećaja sinteze potonjeg s proteinima krvi.

Lijek i dofetilid se ne mogu kombinirati, jer to može dovesti do razvoja ventrikularnih aritmija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Uvjeti skladištenja

Bi-sept treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i male djece. Temperaturne oznake su unutar 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok trajanja

Bi-sept se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog lijeka.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne smije propisivati djeci mlađoj od 3 godine.

Analogi

Analogi lijeka su Co-trimoksazol i Biseptol s Bactrim suspenzijom.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]