Analgin

Analgin (natrijev metamizol) je neopioidni analgetik i antipiretik koji se široko koristi za ublažavanje boli i snižavanje tjelesne temperature. Pripada klasi derivata pirazolona i ima slab protuupalni učinak. Analgin se široko koristi u mnogim zemljama, ali njegova prodaja je ograničena ili zabranjena u nekim državama zbog rizika od ozbiljnih nuspojava poput agranulocitoze.

Mehanizam djelovanja Analgina je inhibicija sinteze prostaglandina, tvari koje igraju važnu ulogu u nastanku upale, boli i vrućice. Blokira enzim ciklooksigenazu, koji je neophodan za proizvodnju prostaglandina, čime se smanjuje bol i vrućica.

Indikacije Analgina

1. Anestezija:

   • Akutni i kronični bolni sindromi različitog podrijetla, npr. nakon operacija, ozljeda, kod bolesti mišićno-koštanog sustava.
   • Kolike (bubrežne, bilijarne).
   • Bol uzrokovana tumorom i bol s metastazama u kostima.
   • Menstrualni bolovi.
   • Glavobolja, zubobolja.

2. Antipiretik:

   • Groznica kod prehlada i zaraznih bolesti, kada je upotreba drugih antipiretika neučinkovita ili kontraindicirana.

Otpustite obrazac

1. Tablete

Najčešći oblik analgina su oralne tablete. Tablete obično sadrže:

• 500 mg aktivnog sastojka (metamizol natrij) po jedinici.

Tablete se mogu uzimati s vodom, a najbolje ih je uzimati nakon obroka kako bi se smanjio rizik od iritacije želuca.

2. Otopina za injekciju

Analgin je dostupan kao otopina za injekciju koja se može dati intramuskularno ili intravenski. To pruža brzo olakšanje od jake boli ili vrućice:

• Koncentracija otopine je obično 500 mg/mL.

3. Čepići (rektalni čepići)

Za rektalnu upotrebu, analgin je također dostupan u obliku čepića, što može biti prikladna alternativa za djecu ili odrasle koji imaju poteškoća s uzimanjem tableta:

• Doziranje supozitorija može varirati, ali često sadrže i 500 mg aktivnog sastojka.

4. Oralna otopina (kapi)

Tekući oblik analgina može se koristiti za oralnu primjenu u obliku kapi, posebno je pogodan za doziranje kod djece:

• Koncentracija i doziranje mogu varirati, upute za uporabu moraju se strogo slijediti.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Točan mehanizam djelovanja analgina nije u potpunosti razjašnjen, ali se smatra da se veže na centralne i periferne receptore stvarajući aktivne metabolite koji blokiraju ciklooksigenazu (COX) i inhibiraju stvaranje prostaglandina, uključujući prostaglandin E2, što smanjuje pojavu boli i upale.
2. Analgetsko djelovanje: Analgin ima snažno analgetsko djelovanje i može se koristiti za smanjenje različitih vrsta boli, uključujući glavobolju, zubobolju, bolove u mišićima, kao i kod reumatskih i drugih upalnih procesa.
3. Antipiretski učinak: Analgin ima antipiretski učinak zbog utjecaja na centre za regulaciju temperature u hipotalamusu mozga, što pomaže u snižavanju tjelesne temperature kod vrućice.
4. Protuupalni učinci: Iako analgin nije tipičan protuupalni lijek, može pomoći u smanjenju upale blokiranjem stvaranja prostaglandina i smanjenjem upalnih reakcija.
5. Druga djelovanja: Analgin također ima antispazmodične učinke koji pomažu u ublažavanju grčeva glatkih mišića unutarnjih organa.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene metamizola iz gastrointestinalnog trakta obično se dobro i brzo apsorbira. Apsorpcija može biti neznatno odgođena kada se uzima istodobno s hranom.
2. Distribucija: Metamizol se široko distribuira u tkiva i organe tijela. Prodire kroz placentalnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Vezanje na proteine krvne plazme je nisko.
3. Metabolizam: Metamizol se metabolizira u jetri stvarajući aktivne metabolite, poput 4-metilaminopiridina, kao i neaktivne metabolite. Ti metaboliti podliježu daljnjoj glukuronidaciji.
4. Izlučivanje: Metamizol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, i nepromijenjeni spojevi i u obliku metabolita. Oko 70-90% doze izlučuje se putem urina u prvih 24 sata nakon primjene.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije metamizola je oko 2-3 sata, iako se može produžiti u starijih bolesnika ili u prisutnosti oštećene bubrežne funkcije.

Doziranje i administracija

Oralna primjena (tablete)

• Odrasli: Uobičajena doza je 500 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 3000 mg.
• Djeca starija od 10 godina (ili tjelesne težine veće od 32 kg): Doza se izračunava brzinom od 8-16 mg/kg tijela 3-4 puta dnevno.

Rektalna primjena (supozitorije)

• Odrasli: Obično se koriste supozitorije s dozom od 500 mg do 1000 mg 2 do 3 puta dnevno.
• Djeca: Doza se također izračunava prema težini, obično ne prelazi 10-15 mg/kg tijela 2-3 puta dnevno.

Parenteralna primjena (injekcije)

• Odrasli: 500 mg - 1000 mg metamizol natrija primjenjuje se intramuskularno ili intravenski 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 2000-3000 mg.
• Djeca: 8-16 mg/kg primijenjeno intravenski ili intramuskularno, ne više od 3 puta dnevno.

Značajke primjene

1. Koristite s oprezom: Analgin može uzrokovati ozbiljne nuspojave, uključujući agranulocitozu i šok reakcije, posebno kada se primjenjuje intravenski.
2. Alergijske reakcije: Prije početka liječenja važno je provjeriti da pacijent nije alergičan na metamizol natrij ili druge derivate pirazolona.
3. Primjena u trudnoći i dojenju: Analgin se ne preporučuje za primjenu tijekom trudnoće i dojenja bez liječničkog savjeta.
4. Interakcija s drugim lijekovima: Metamizol natrij može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, mijenjajući njihovu učinkovitost ili povećavajući njihove nuspojave.

Koristite Analgina tijekom trudnoće

Korištenje analgina tijekom trudnoće može imati negativne učinke na fetus i trudnoću. Evo nekih glavnih razloga:

1. Rizik od urođenih mana: Nekoliko je studija pokazalo da uzimanje analgina tijekom trudnoće može povećati rizik od određenih urođenih mana kod fetusa, poput rascjepa usne i nepca.
2. Rizik od krvarenja: Analgin može povećati rizik od krvarenja i kod majke i kod djeteta nakon poroda. To je zbog njegove sposobnosti da inhibira agregaciju trombocita i smanji zgrušavanje krvi.
3. Toksični učinci na bubrege fetusa: U nekim slučajevima, primjena analgina u posljednjem tromjesečju trudnoće može rezultirati toksičnim učincima na bubrege fetusa.

Općenito, upotreba analgina tijekom trudnoće se ne preporučuje bez savjetovanja s liječnikom ili ginekologom.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na analgin ili druge pirazolone trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Astmatski sindrom: Primjena analgina može pojačati astmatične simptome u bolesnika s astmatskim sindromom.
3. Alergijske reakcije: Bolesnici s anamnezom alergijskih reakcija na druge lijekove, posebno nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), mogu biti u riziku od razvoja alergijskih reakcija na analgin.
4. Bronhijalna astma: Primjena analgina može uzrokovati bronhospazam kod pacijenata s bronhijalnom astmom.
5. Hematološki poremećaji: Analgin može uzrokovati agranulocitozu, trombocitopeniju i druge hematološke poremećaje; stoga se ne preporučuje pacijentima s poremećajima krvi.
6. Trudnoća i dojenje: Primjena analgina tijekom trudnoće i dojenja može biti kontraindicirana zbog potencijalnih rizika za razvoj fetusa i dojenčeta.
7. Djeca: Primjena analgina kod djece može biti ograničena zbog rizika od krvnih reakcija i drugih nuspojava.
8. Bubrežna insuficijencija: Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega trebaju izbjegavati primjenu analgina ili ga koristiti s oprezom pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave Analgina

1. Alergijske reakcije: Uključuju osip, svrbež, osip, oticanje, a ponekad i anafilaktički šok. Ove reakcije mogu biti posebno opasne i zahtijevaju hitnu liječničku pomoć.
2. Oštećenje koštane srži: Rijetka, ali ozbiljna nuspojava poznata kao agranulocitoza, koju karakterizira značajno smanjenje broja bijelih krvnih stanica u krvi, što tijelo čini osjetljivijim na infekcije.
3. Gastrointestinalni poremećaji: Uključuju dispepsiju (probavne poremećaje), mučninu, povraćanje, bol u trbuhu i proljev.
4. Kožne reakcije: Mogu uključivati svrbež, crvenilo kože i razne vrste osipa.
5. Problemi s bubrezima: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti problemi s funkcijom bubrega poput povišene razine kreatinina i uree u krvi.

Predozirati

1. Teško trovanje: Predoziranje analginom može uzrokovati teško trovanje, koje se očituje pogoršanjem općeg stanja, pospanošću, sniženim krvnim tlakom i disanjem.
2. Oštećenje bubrega: Može se razviti akutno oštećenje bubrega, osobito kod dulje primjene visokih doza.
3. Oštećenje koštane srži: Moguće je razviti aplastičnu anemiju ili agranulocitozu, stanja u kojima koštana srž ne proizvodi dovoljno krvnih stanica.
4. Oštećenje jetre: Predoziranje analginom također može dovesti do toksičnog oštećenja jetre.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikoagulansi: Analgin može pojačati učinak antikoagulansa poput varfarina, što može dovesti do povećanja vremena zgrušavanja i povećanog rizika od krvarenja.
2. Lijekovi koji utječu na probavni trakt: Lijekovi poput antacida ili pripravaka koji sadrže željezo mogu smanjiti apsorpciju analgina iz gastrointestinalnog trakta, što može smanjiti njegovu učinkovitost.
3. Metotreksat: Analgin može povećati toksičnost metotreksata, posebno u visokim dozama, povećanjem njegove razine u krvi i pogoršanjem nuspojava.
4. Ciklosporin: Analgin može povećati toksičnost ciklosporina povećanjem njegove razine u krvi i povećanjem rizika od nuspojava.
5. Probenecid: Probenecid može usporiti eliminaciju analgina iz tijela, što može dovesti do povećanja njegove razine u krvi i produžiti trajanje njegovog učinka.