Ampicilin

Ampicilin je antibiotik iz skupine penicilina koji se koristi za liječenje širokog spektra bakterijskih infekcija. Ovaj antibiotik je beta-laktamski antibiotik i djeluje tako što ubija bakterije ometajući njihovu sposobnost izgradnje stanične stijenke, što im je potrebno za preživljavanje i razmnožavanje.

Ampicilin remeti proces sinteze stanične stijenke bakterija u posljednjoj fazi diobe bakterijskih stanica vezanjem i aktiviranjem specifičnih proteina (proteina koji vežu penicilin) koji igraju ključnu ulogu u izgradnji staničnih stijenki bakterija. To dovodi do slabljenja i naknadnog uništavanja stijenke, što rezultira smrću bakterija.

Indikacije Ampicilin

1. Infekcije dišnih putova:

   • Bronhitis
   • Upala pluća
   • Angina

2. Infekcije mokraćnog sustava:

   • Cistitis
   • Pijelonefritis
   • Prostatitis

3. GI (gastrointestinalne) infekcije:

   • Salmoneloza
   • Šigeloza (dizenterija).

4. Ginekološke infekcije:

   • Endometritis
   • Gonoreja (često u kombinaciji s drugim antibioticima)

5. Infekcije kože i mekog tkiva:

   • Apscesi
   • Čirevi
   • Inficirane dermatoze

6. Meningitis:

   • Liječenje meningitisa uzrokovanog meningokokima i drugim osjetljivim organizmima

7. Sepsa:

   • Bakterijska sepsa uzrokovana osjetljivim bakterijama

8. Sprječavanje infekcije:

   • Prevencija infektivnih komplikacija u kirurgiji, posebno u abdominalnoj kirurgiji i ginekologiji

Otpustite obrazac

1. Oralne tablete

Tablete ampicilina obično su namijenjene za oralnu primjenu i dostupne su u različitim dozama, kao što su 250 mg i 500 mg. Ovaj oblik je prikladan za liječenje kod kuće.

2. Kapsule

Poput tableta, kapsule ampicilina namijenjene su za oralnu uporabu i često su dostupne u dozama od 250 mg i 500 mg. Kapsule se lako gutaju i praktične su za korištenje.

3. Prašak za pripremu oralne suspenzije

Ovaj oblik ampicilina koristi se za pripremu suspenzije neposredno prije upotrebe, što omogućuje praktičan način uzimanja lijeka za djecu i odrasle koji imaju poteškoća s gutanjem tableta ili kapsula. Suspenzija obično ima dozu izraženu u mg po ml.

4. Prašak za injekciju

Ampicilin je također dostupan kao prašak koji se razrjeđuje za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Ovaj oblik se koristi u bolničkim uvjetima za liječenje ozbiljnih infekcija koje zahtijevaju trenutno djelovanje antibiotika. Doziranje može varirati ovisno o težini stanja i specifičnostima infekcije.

Izbor oblika doziranja ampicilina ovisi o mnogim čimbenicima, uključujući dob pacijenta, vrstu i težinu infekcije te sposobnost pacijenta da uzima lijek oralno.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Ampicilin inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke, što dovodi do smrti bakterija. Veže se na proteine zvane transpeptidaze, koji su uključeni u stvaranje peptidoglikana, glavne komponente bakterijske stanične stijenke. To dovodi do poremećaja sinteze peptidoglikana i slabljenja stanične stijenke, što u konačnici dovodi do smrti bakterijske stanice.

2. Spektar djelovanja: Ampicilin je općenito aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija kao što su

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitički streptokok skupine A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitički streptokok skupine B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin)

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Šigela spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (u kombinaciji s drugim lijekovima za eradikaciju)

3. Otpornost: Neke bakterije mogu biti otporne na ampicilin zbog proizvodnje beta-laktamaza, enzima koji hidrolizira beta-laktamski prsten ampicilina i čini ga neaktivnim. Stoga se u nekim slučajevima ampicilin može koristiti u kombinaciji s inhibitorom beta-laktamaza poput klavulanske kiseline kako bi se spriječilo uništavanje antibiotika.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ampicilin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Apsorpcija se poboljšava kada se lijek uzima na prazan želudac.
2. Distribucija: Nakon apsorpcije, ampicilin se široko distribuira u tkiva i tjelesne tekućine, uključujući pluća, srednje uho, žuč, urin, kosti, kožu i druge. Također prodire kroz placentalnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
3. Metabolizam: Ampicilin se ne metabolizira u tijelu. Djeluje kao antibakterijsko sredstvo inhibirajući sintezu stanične stijenke bakterija.
4. Izlučivanje: Ampicilin se iz tijela izlučuje uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Dio lijeka se izlučuje i putem crijeva.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije ampicilina iz tijela je otprilike 1-1,5 sati kod odraslih. Kod djece može biti dulje.

Doziranje i administracija

Način primjene

1. Oralna primjena (tablete, kapsule, suspenzija):

• Tablete i kapsule treba uzimati s vodom, bez žvakanja.
• Suspenziju treba dobro protresti prije upotrebe.
• Bolje je uzimati ampicilin na prazan želudac, 30 minuta prije obroka ili 2 sata nakon obroka kako bi se poboljšala njegova apsorpcija.

2. Parenteralna primjena (injekcije):

• Razrijedite prašak s preporučenom količinom vode za injekcije.
• Injekcije mogu biti intramuskularne ili intravenske, ovisno o uputama liječnika.

Doziranje

Doziranje za odrasle:

1. Za blage do umjerene infekcije (oralno):

   • 250-500 mg svakih 6 sati.

2. Za teške infekcije (oralno ili parenteralno):

   • 500 mg svakih 6 sati im ili iv
   • Doze se mogu povećati na 1 g svakih 6 sati, ovisno o težini infekcije.

3. Meningitis (parenteralno):

   • 2 g svaka 4 sata i.v.

4. Sepsa (parenteralna):

   • 1-2 g svakih 4-6 sati m/v.

Doziranje za djecu:

1. Opće infekcije (oralne):

   • 25-50 mg/kg/dan u podijeljenim dozama svakih 6-8 sati.

2. Teške infekcije (parenteralno):

   • 50-100 mg/kg/dan u podijeljenim dozama svakih 4-6 sati.
   • Za meningitis, doza se može povećati na 200-400 mg/kg/dan.

Trajanje liječenja:

• Trajanje liječenja ovisi o vrsti i težini infekcije te kliničkom odgovoru pacijenta na terapiju. Tijek liječenja obično traje 7-14 dana, ali može biti dulji u slučaju meningitisa ili drugih teških infekcija.

Posebne upute

• Važno je dovršiti cijeli tijek liječenja, čak i ako se simptomi poboljšaju, kako bi se spriječilo da bakterije razviju otpornost.
• Ampicilin može uzrokovati želučane tegobe, pa ga treba uzimati s hranom ako se pojavi nelagoda.
• Pacijente treba pratiti zbog alergijskih reakcija, posebno ako postoji anamneza preosjetljivosti na peniciline.

Koristite Ampicilin tijekom trudnoće

Primjena ampicilina tijekom trudnoće treba se provoditi samo pod nadzorom liječnika i nakon pažljive procjene koristi za majku i potencijalnih rizika za fetus. Liječnik treba odlučiti hoće li propisati ampicilin, uzimajući u obzir kliničku situaciju, sigurnost i učinkovitost lijeka za određeni slučaj.

Ampicilin spada u kategoriju B FDA klasifikacije za upotrebu tijekom trudnoće, što znači da njegova sigurnost za fetus nije u potpunosti utvrđena na temelju kontroliranih studija na ljudima, ali nema dokaza o štetnim učincima na fetus kada se koristi kod gravidnih životinja. Međutim, kao i kod svakog lijeka, rizici i koristi moraju se pažljivo odmjeriti za svaku pojedinačnu situaciju.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na ampicilin, druge peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike trebaju izbjegavati upotrebu ovog lijeka.
2. Infekcije tipa mononukleoze: Primjena ampicilina se ne preporučuje kod infekcija praćenih sindromom mononukleoze zbog rizika od urtikarije.
3. Ozbiljno oštećenje jetre: Bolesnici s ozbiljnim oštećenjem jetre trebaju uzimati ampicilin s oprezom ili izbjegavati njegovu upotrebu.
4. Alergija: Pacijenti s anamnezom alergijskih reakcija na druge beta-laktamske antibiotike (npr. cefalosporine ili karbapeneme) mogu imati povećan rizik od alergijskih reakcija na ampicilin.
5. Proljev i superinfekcije: Primjena antibiotika, uključujući ampicilin, može uzrokovati proljev i povećati rizik od superinfekcija.
6. Dugotrajna primjena: Dugotrajna primjena ampicilina može dovesti do razvoja rezistencije mikroorganizama, stoga lijek treba koristiti s oprezom i samo kada ga je propisao liječnik.
7. Djeca i adolescenti: Primjena ampicilina u djece i adolescenata zahtijeva posebnu pozornost i nadzor liječnika, posebno u pogledu doziranja.
8. Trudnoća i dojenje: Primjena ampicilina tijekom trudnoće i dojenja može se odobriti samo ako je apsolutno neophodna i pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave Ampicilin

1. Alergijske reakcije:

   • Osip
   • Urtikarija
   • Svrbež
   • Quinckeov edem (iznenadno i značajno povećanje volumena tkiva, najčešće lica i vrata)
   • Anafilaktički šok (rijedak, ali ozbiljno i potencijalno opasno stanje)

2. Gastrointestinalni poremećaji:

   • Mučnina
   • Povraćanje
   • Proljev
   • Bol u trbuhu
   • Pseudomembranski kolitis (upala debelog crijeva uzrokovana antibioticima)

3. Disfunkcija jetre:

   • Povećani jetreni enzimi
   • Žutica (rijetko)

4. Učinci na hematopoetski sustav:

   • Leukopenija (smanjen broj bijelih krvnih stanica)
   • Neutropenija (smanjeni broj neutrofila)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (smanjeni broj trombocita)

5. Živčani sustav:

   • Glavobolja
   • Vrtoglavica
   • Nesanica
   • Napadaji (rijetki i obično kod pacijenata s oštećenjem bubrega)

6. Druge reakcije:

   • Zatajenje bubrega (rijetko)
   • Vaginalna kandidijaza
   • Oralna kandidijaza (drozd)

Predozirati

1. Gastrointestinalni poremećaji: Naglo povećanje nuspojava karakterističnih za ampicilin, poput mučnine, povraćanja, proljeva i dispepsije.
2. Alergijske reakcije: Moguć je razvoj alergijskih reakcija poput urtikarije, svrbeža, edema lica, otežanog disanja i anafilaktičkog šoka.
3. Poremećaji jetre i bubrega: Toksični učinak na jetru i bubrege, što se može manifestirati kao povišenje razine jetrenih enzima u krvi i znakovi zatajenja bubrega.
4. Neurološki simptomi: Neurotoksični simptomi poput glavobolje, vrtoglavice, poremećaja svijesti i napadaja.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Probenecid: Probenecid može usporiti izlučivanje ampicilina, što može dovesti do povećanja njegove razine u krvi i produžiti trajanje njegovog djelovanja.
2. Metotreksat: Ampicilin može povećati toksičnost metotreksata, posebno u visokim dozama, povećanjem njegove razine u krvi i pogoršanjem nuspojava.
3. Antibiotici: Kombiniranje ampicilina s drugim antibioticima poput tetraciklina ili makrolida može smanjiti učinkovitost oba lijeka.
4. Antikoagulansi: Ampicilin može pojačati učinak antikoagulansa poput varfarina, što može dovesti do povećanja vremena zgrušavanja i povećanog rizika od krvarenja.
5. Lijekovi koji utječu na probavni trakt: Antacidi, lijekovi koji sadrže željezo ili lijekovi koji usporavaju crijevnu peristaltiku mogu smanjiti apsorpciju ampicilina, što može dovesti do smanjenja njegove učinkovitosti.