Amlodipin

Amlodipin je lijek iz klase antagonista kalcija koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i angine pektoris (bol u prsima uzrokovana ishemijom srčanog mišića). Djeluje tako što blokira ulazak kalcija u mišiće krvnih žila i srca, uzrokujući njihovo opuštanje i širenje. To poboljšava protok krvi i omogućuje srcu da lakše pumpa krv, snižavajući tlak u krvnim žilama i smanjujući opterećenje srca.

Amlodipin se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima za postizanje ciljnih vrijednosti krvnog tlaka. Osim toga, može se propisati pacijentima s anginom pektoris za sprječavanje napadaja boli u prsima.

Ovaj lijek dostupan je u obliku oralnih tableta i može se koristiti svakodnevno ili prema uputama liječnika. Važno je koristiti amlodipin strogo prema preporukama liječnika i ne prestati ga uzimati bez njegovog pristanka, čak i ako osjetite poboljšanje.

Indikacije Amlodipin

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Amlodipin se koristi za snižavanje krvnog tlaka kod pacijenata s hipertenzijom. Pomaže u sprječavanju komplikacija povezanih s visokim krvnim tlakom poput moždanog udara, srčanog udara i problema s bubrezima.
2. Angina (stabilna i varijantna): Amlodipin se može koristiti za liječenje stabilne i varijantne angine, koja se može manifestirati bolom ili nelagodom u prsima tijekom tjelesne aktivnosti ili stresnih situacija.
3. Vazospazmi: Amlodipin se može koristiti za sprječavanje i liječenje vazospazama poput vazospazma uzrokovanog subarahnoidnim krvarenjem ili koronarnog spazma.

Otpustite obrazac

1. Tablete za oralnu primjenu:

   • Najčešći oblik oslobađanja amlodipina su oralne tablete.
   • Doziranje: Tablete obično sadrže 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg amlodipina (u obliku amlodipin besilata).
   • Tablete mogu biti obične ili obložene kako bi se poboljšala apsorpcija i smanjile nuspojave.

2. Tablete s promijenjenim oslobađanjem:

   • Dostupne su i tablete amlodipina s kontroliranim/modificiranim oslobađanjem, koje omogućuju ravnomjernije oslobađanje lijeka tijekom dana.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje kalcijevih kanala L-tipa: Amlodipin blokira kalcijeve kanale L-tipa u glatkim mišićima krvnih žila i miokardu. To dovodi do smanjenja unutarstaničnog dotoka kalcija, što smanjuje kontraktilnost glatkih mišića krvnih žila i srčanog mišića.
2. Periferna vaskularna dilatacija: Zbog blokade kalcijevih kanala u glatkim mišićima arterija i arteriola, amlodipin uzrokuje njihovu dilataciju. To dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora i krvnog tlaka.
3. Poboljšanje koronarnog protoka krvi: Širenje koronarnih arterija pod utjecajem amlodipina doprinosi povećanom protoku krvi u miokardu, što može biti posebno korisno kod bolesnika s koronarnom bolešću srca.
4. Smanjenje opterećenja srca: Smanjenjem kontraktilnosti srčanog mišića i smanjenjem opterećenja srca uzrokovanog vazodilatacijom, amlodipin može poboljšati srčanu funkciju u bolesnika sa zatajenjem srca.
5. Minimalni učinak na provođenje: U usporedbi s nekim drugim blokatorima kalcijevih kanala, amlodipin općenito ima minimalan učinak na provođenje u provodnom sustavu srca, što ga čini relativno sigurnim za većinu pacijenata s poremećajima srčanog ritma.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amlodipin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Ima visoku bioraspoloživost, oko 60-65%.
2. Distribucija: Nakon apsorpcije, amlodipin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Uglavnom se veže za proteine krvne plazme u količini od oko 95%.
3. Metabolizam: Amlodipin se metabolizira u jetri stvaranjem neaktivnih metabolita. Glavni metabolit je desetilamlodipin, koji također ima blokirajući učinak na kalcijeve kanale.
4. Izlučivanje: Većina amlodipina i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega (otprilike 60-70% nepromijenjeno).
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije amlodipina iz tijela je oko 30-50 sati, što znači da njegovi učinci mogu trajati dugo nakon prestanka uzimanja.

Doziranje i administracija

Način primjene

• Oralna primjena: Amlodipin se uzima oralno, neovisno o obrocima. Tablete treba progutati cijele s puno vode. Tabletu ne treba žvakati ili lomiti, osobito ako se radi o tableti s prilagođenim oslobađanjem.

Doziranje

Za odrasle:

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak):

   • Početna doza: Obično 5 mg jednom dnevno.
   • Doza održavanja: Ovisno o odgovoru pacijenta, doza se može povećati do maksimalne doze od 10 mg dnevno.
   • Komentar: Kod starijih bolesnika, onih s oštećenjem jetre ili pri primjeni amlodipina u kombinaciji s drugim lijekovima, početna doza može se smanjiti na 2,5 mg dnevno.

2. Angina (bol u prsima):

   • Standardna doza: Obično 5 mg jednom dnevno, koja se može povećati na 10 mg jednom dnevno ovisno o individualnom terapijskom odgovoru pacijenta.

Za djecu (od 6 godina i više):

• Hipertenzija:
  • Početna doza: 2,5 mg jednom dnevno.
  • Doza održavanja: Može se povećati na 5 mg jednom dnevno nakon 1-2 tjedna liječenja, ovisno o odgovoru na liječenje.

Posebne upute

• Redovito praćenje: Pacijenti koji uzimaju amlodipin trebaju redovito liječničko praćenje kako bi se pratila učinkovitost i sigurnost liječenja.
• Primjena tijekom trudnoće: Amlodipin se smije uzimati tijekom trudnoće samo ako je apsolutno nužno i pod strogim liječničkim nadzorom.
• Interakcija s drugim lijekovima: Amlodipin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, što zahtijeva prilagodbu doze i liječnički nadzor.

Koristite Amlodipin tijekom trudnoće

Primjena amlodipina tijekom trudnoće može biti problematična, posebno u prvom tromjesečju kada se formiraju organi djeteta. Amlodipin spada u kategoriju C prema FDA klasifikaciji sigurnosti trudnoće, što znači da su podaci o njegovoj sigurnosti kod trudnica ograničeni.

Ako uzimate amlodipin i zatrudnite ili planirate trudnoću, važno je da o tome razgovarate sa svojim liječnikom. On ili ona će moći procijeniti koristi uzimanja amlodipina u usporedbi s potencijalnim rizicima za vas i vašu bebu.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na amlodipin ili druge dihidropiridinske kalcijeve antagoniste trebaju izbjegavati njegovu primjenu.
2. Zatajenje srca: Bolesnici sa zatajenjem srca, posebno oni s niskim krvnim tlakom, trebaju uzimati amlodipin s oprezom.
3. Angina: Kod pacijenata s anginom pektoris, posebno s napadima nestabilne angine, amlodipin se mora primjenjivati s oprezom.
4. Akutni infarkt miokarda: Amlodipin se može koristiti s oprezom u prvih nekoliko tjedana nakon akutnog infarkta miokarda.
5. Teška disfunkcija jetre: Bolesnici s teškom disfunkcijom jetre trebaju uzimati amlodipin s oprezom zbog mogućeg pojačanja djelovanja lijeka.
6. Trudnoća i dojenje: Primjena amlodipina tijekom trudnoće može biti ograničena i treba ga koristiti samo kada je to apsolutno neophodno. Stoga odluku o primjeni amlodipina tijekom trudnoće treba donijeti liječnik.
7. Djeca: Podaci o učinkovitosti i sigurnosti amlodipina kod djece su nedostatni, stoga primjena kod djece zahtijeva posebnu pozornost i nadzor liječnika.
8. Starenje: Kod starijih bolesnika primjena amlodipina može biti ograničena zbog mogućeg pojačanja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od ortostatske hipotenzije.
9. Kombinacija s drugim lijekovima: Primjena amlodipina u kombinaciji s određenim drugim lijekovima, poput inhibitora CYP3A4 ili beta-adrenoblokatora, može zahtijevati prilagodbu doze i pažljivo praćenje.

Nuspojave Amlodipin

1. Vrtoglavica i osjećaj slabosti: Mnogi pacijenti osjećaju vrtoglavicu ili osjećaj slabosti na početku uzimanja amlodipina. Ovi simptomi obično nestaju sami od sebe kako se tijelo prilagođava lijeku.
2. Oticanje nogu: Jedna od najčešćih nuspojava amlodipina je oticanje nogu. Mogu se pojaviti kao oticanje i edem nogu ili potkoljenica. U nekim slučajevima, oticanje se može proširiti na druge dijelove tijela.
3. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolje ili pogoršanje postojećih glavobolja dok uzimaju amlodipin.
4. Pospanost i umor: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost ili umor dok uzimaju amlodipin.
5. Probavni poremećaji: Mogu se javiti gastrointestinalne nuspojave poput mučnine, povraćanja, zatvora ili proljeva.
6. Palpitacije srca: U nekih bolesnika uzimanje amlodipina može uzrokovati osjećaj palpitacija ili palpitacije.
7. Periferni neurološki simptomi: U rijetkim slučajevima, amlodipin može uzrokovati nuspojave živčanog sustava poput parestezija (trnci ili utrnulost) u ekstremitetima.

Predozirati

1. Ozbiljno sniženje krvnog tlaka: Amlodipin, kao blokator kalcijevih kanala, može uzrokovati značajno sniženje krvnog tlaka u slučaju predoziranja. To može dovesti do hipotonične krize, nesvjestice, pa čak i šoka.
2. Tahikardija ili bradikardija: Kao posljedica predoziranja amlodipinom mogu se javiti abnormalni srčani ritmovi. To može uključivati ubrzanje srčanog ritma (tahikardija) ili usporavanje srčanog ritma (bradikardija).
3. Hiperkalemija: Predoziranje amlodipinom može dovesti do povišene razine kalija u krvi (hiperkalemije), posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
4. Depresija središnjeg živčanog sustava: Postoji rizik od razvoja depresije središnjeg živčanog sustava, uključujući pospanost, smanjenu razinu svijesti, komu, pa čak i napadaje.
5. Ostali simptomi: Ostali mogući simptomi predoziranja amlodipinom mogu uključivati vrtoglavicu, glavobolju, mučninu, povraćanje, proljev itd.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori enzima CYP3A4: Inhibitori enzima CYP3A4 poput ketokonazola, itrakonazola, klaritromicina, eritromicina, ritonavira i drugih antiretrovirusnih lijekova mogu povećati razinu amlodipina u krvi, što može dovesti do pojačanja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od nuspojava poput edema i vrtoglavice.
2. Induktori enzima CYP3A4: Induktori enzima CYP3A4 poput rifampicina, karbamazepina, fenitoina, fenobarbitala i biljnih pripravaka koji sadrže tutti frutti mogu smanjiti razinu amlodipina u krvi, što može dovesti do smanjenja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od kardiovaskularnih događaja.
3. Beta-adrenoblokatori: Kombinacija amlodipina s beta-adrenoblokatorima može pojačati hipotenzivni učinak i smanjiti broj otkucaja srca. To može dovesti do smanjenja broja otkucaja srca i povećanog rizika od bradikardije.
4. Drugi antihipertenzivni lijekovi: Kombinirana primjena amlodipina s drugim antihipertenzivnim lijekovima, poput ACE inhibitora ili diuretika, može dovesti do pojačanog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od ortostatske hipotenzije.
5. Statini: Statini poput atorvastatina i simvastatina mogu povećati rizik od miopatije kada se kombiniraju s amlodipinom, posebno kada se istodobno primjenjuju u visokim dozama.