Allertek

Allertek je sistemski antihistaminik, derivat piperazina.

Cetirizin, koji je metabolička jedinica hidroksizina, snažan je, selektivni antagonist perifernih histaminskih terminala H1. In vitro testovi sinteze s terminalima nisu pokazali značajan afinitet za terminale osim H1.[ 1 ]

Primjena standardnih doza cetirizina dovodi do poboljšanja kvalitete i zdravstvenog stanja kod osoba sa sezonskim ili kroničnim rinitisom alergijske etiologije.

Indikacije Allertek

Koristi se za uklanjanje očnih i nosnih simptoma cjelogodišnjeg ili sezonskog rinitisa (alergijskog podrijetla), kao i za uklanjanje simptoma idiopatske urtikarije (kronični stadij).

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama - 7 ili 20 komada u blister pakiranju. U kutiji se nalazi 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Osim antagonističkog učinka na H1 završetke, cetirizin pokazuje antialergijsko djelovanje: kod osoba s intolerancijom uzrokovanom djelovanjem alergena, doza od 10 mg uzeta 1-2 puta dnevno usporava priljev eozinofila u konjunktivu i epidermu.

U placebom kontroliranom ispitivanju s velikom dozom cetirizina (60 mg) tijekom 7 dana nije uočeno statistički značajno produljenje QT intervala.[ 2 ]

Farmakokinetika

Starije osobe.

U 16 starijih ispitanika, kada je primijenjena jedna doza od 10 mg, poluvrijeme eliminacije se povećalo za približno 50%, a stopa klirensa smanjila se za 40% u usporedbi s drugim pacijentima. Pretpostavlja se da je smanjenje klirensa lijeka kod starijih dobrovoljaca uzrokovano disfunkcijom bubrega.

Djeca, uključujući bebe.

U razdoblju od 6-12 godina, poluvrijeme eliminacije cetirizina je približno 6 sati, a u dobnoj podskupini od 2-6 godina - 5 sati. Kod djece mlađe od 2 godine ta se brojka smanjuje na 3,1 sat.

Osobe s bubrežnom disfunkcijom.

Farmakokinetičke karakteristike lijeka kod blage bubrežne disfunkcije (klirens kreatinina manji od 40 ml u minuti) bile su slične onima uočenim kod zdravih osoba. Kod umjerene bubrežne disfunkcije, poluvrijeme eliminacije bilo je utrostručeno, a brzina klirensa smanjena za 70%.

Kod osoba na hemodijalizi (vrijednosti klirensa kreatinina su manje od 7 ml u minuti), pri primjeni pojedinačne doze od 10 mg cetirizina, poluvrijeme eliminacije bilo je tri puta dulje, a vrijednost klirensa 70% niža. Hemodijaliza slabo izlučuje cetirizin iz plazme. Osobe s teškom ili umjerenom disfunkcijom bubrega zahtijevaju promjenu doze lijeka.

Osobe s disfunkcijom jetre.

U bolesnika s kroničnim patologijama jetre (bilijarna ciroza i bolesti jetre uzrokovane kolestazom), koji su koristili 10 ili 20 mg Allerteka jednokratno, poluvrijeme eliminacije produljeno je za 50%, a stopa klirensa smanjena je za 40%. Prilagodba doze potrebna je samo ako bolesnik ima i disfunkciju bubrega i jetre.

Doziranje i administracija

Tableta se uzima oralno s običnom vodom i guta se bez žvakanja.

Dobna podskupina od 6-12 godina treba uzimati 0,5 tablete (5 mg) 2 puta dnevno. Osobe starije od 12 godina i odrasli - 1 tabletu 1 put dnevno.

Osobe s teškim ili umjerenim oštećenjem funkcije bubrega.

Budući da se cetirizin izlučuje putem bubrega, ako alternativne metode liječenja nisu moguće, intervale između primjene lijeka treba individualno odabrati (uzimajući u obzir stupanj bubrežne disfunkcije).

Prilagodba doze za odrasle s bubrežnom disfunkcijom:

Bez kršenja (razina CC ≥80 ml u minuti) – 10 mg lijeka jednom dnevno;

Blaga disfunkcija (klirens kreatinina u rasponu od 50-79 ml u minuti) – 10 mg tvari jednom dnevno;

Umjerena disfunkcija (vrijednost CC unutar 30-49 ml u minuti) - 5 mg lijeka jednom dnevno;

Teška disfunkcija (vrijednosti CC <30 ml u minuti) – 5 mg lijeka s jednom primjenom nakon 2 dana;

Terminalna faza zatajenja bubrega (kod osoba na dijalizi; razina kreatinina <10 ml u minuti) – zabranjeno za upotrebu.

Za djecu s bubrežnom disfunkcijom, porcija se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir dob i težinu, kao i pokazatelje CC djeteta.

Trajanje terapijskog tečaja odabire liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu patologije.

• Zahtjev za djecu

Allertek se ne koristi kod djece mlađe od 6 godina, jer s ovim oblikom oslobađanja lijeka nije moguće odabrati dozu prikladnu za dijete.

Koristite Allertek tijekom trudnoće

Nema dovoljno informacija o učincima lijeka na trudnice. Pokusi na životinjama ne pokazuju izravne ili neizravne učinke na tijek trudnoće, fetalni i embrionalni razvoj, kao ni na proces poroda ili postnatalni razvoj. Lijek treba koristiti vrlo oprezno tijekom trudnoće - samo u situacijama kada liječnik utvrdi da je korist od primjene lijeka vjerojatnija od rizika od komplikacija za fetus.

Cetirizin se može izlučivati u majčino mlijeko u količinama koje čine 25-90% razine u plazmi (ovisno o duljini vremena koje je prošlo od uzimanja lijeka). Zbog toga se lijek koristi s izuzetnim oprezom tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s aktivnim sastojkom ili pomoćnim komponentama lijeka, kao i s hidroksizinom ili bilo kojim derivatom piperazina;
• oni s teškom bubrežnom disfunkcijom (klirens kreatinina ispod 10 ml u minuti);
• rijetki oblici intolerancije na galaktozu (nasljedni), nedostatak Lapp laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (ove kontraindikacije odnose se na lijek u obliku filmom obloženih tableta).

Nuspojave Allertek

Nuspojave uključuju:

• poremećaji koji utječu na krvni sustav i limfu: povremeno se opaža trombocitopenija;
• imunološki poremećaji: povremeno se opaža intolerancija. Povremeno se razvija anafilaksa;
• problemi s prehrambenim režimom i metaboličkim procesima: moguće povećanje apetita;
• Mentalni poremećaji: ponekad se opaža uznemirenost, praćena anksioznošću. Povremeno se opažaju depresija, nesanica, zbunjenost, agresija i halucinacije. Sporadično se javlja nervozni tik. Mogu se pojaviti suicidalne misli;
• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: ponekad se javlja parestezija. Povremeno se javljaju poremećaji kretanja ili napadaji. Povremeno se razvijaju diskinezija, sinkopa, disgeuzija, distonija ili tremor. Mogu se javiti poremećaji pamćenja ili amnezija;
• lezije koje utječu na vidne organe: povremeno zamagljen vid, poremećaj akomodacije ili poremećaj kretanja koji utječe na očne jabučice;
• poremećaji slušnih organa i ravnoteže: može se javiti vrtoglavica;
• problemi sa srčanom aktivnošću: povremeno se javlja tahikardija;
• gastrointestinalni poremećaji: ponekad se opaža proljev;
• simptomi iz hepatobilijarnog sustava: povremeno se opaža disfunkcija jetre (povišene razine alkalne fosfataze, bilirubina, transaminaza i GGT-a);
• lezije u epidermi i potkožnom sloju: ponekad se razvijaju osip ili svrbež. Urtikarija se javlja rijetko. Izolirano se opaža fiksni lijekovski eritem ili Quinckeov edem;
• poremećaji koji utječu na bubrege i mokraćnu cijev: enureza ili disurija se sporadično opažaju. Može se razviti retencija urina;
• sustavni problemi: ponekad se javlja malaksalost ili astenija. Povremeno se javlja oteklina;
• promjene u dijagnostičkim i laboratorijskim rezultatima: povremeno povećanje težine.

Predozirati

Znakovi trovanja cetirizinom uglavnom su povezani s učincima na središnji živčani sustav ili sa simptomima sličnim antikolinergičkom učinku.

U teškim predoziranjima (najmanje pet puta više od standardne dnevne doze) uočeni su proljev, midrijaza, stupor, konfuzija, glavobolje, anksioznost, jaki umor, tahikardija i vrtoglavica. Osim toga, zabilježeni su i malaksalost, svrbež, tremor, pospanost, zadržavanje urina i sedacija.

Lijek nema antidot. U slučaju trovanja provodi se ispiranje želuca (u situacijama kada je prošlo manje od 60 minuta od uzimanja lijeka) i poduzimaju se simptomatske mjere. Postupak dijalize neće biti učinkovit.

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom testiranja višestrukih doza teofilina (0,4 g jednom dnevno) zajedno s cetirizinom, uočeno je beznačajno (16%) smanjenje razine klirensa potonjeg. Istovremeno, s ovom kombinacijom nisu uočene promjene u vrijednostima teofilina.

U ispitivanjima s višestrukim dozama ritonavira (0,6 g dva puta dnevno) i cetirizina (10 mg dnevno), trajanje izloženosti cetirizinu povećalo se za približno 40%. Slične vrijednosti za ritonavir pokazale su smanjenje od 11%.

Apsorpcijski volumen cetirizina se ne smanjuje kada se uzima s hranom, iako se brzina apsorpcije usporava za 60 minuta.

Uvjeti skladištenja

Allertek treba čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti, vlage i male djece. Temperatura - maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Allertek je odobren za upotrebu unutar razdoblja od 4 godine od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

Analogi

Analozi lijeka su Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak s Aleronom, Analergin i Xizal s Alercetinom. Osim toga, popis uključuje Letizen, Amertil, Lazin s kontraceptivom protiv alergije, Cetirinax i Glencet s Levzirinom, Cetrin, Egizin i Cetirizin s Cetrinalom.