Aloheksal

Allohexal je lijek koji inhibira proizvodnju mokraćne kiseline.

Tvar alopurinol je strukturni analog komponente hipoksantina. Sprječava vezanje mokraćne kiseline i ima urostatsko djelovanje, koje djeluje uglavnom zbog činjenice da alopurinol može suzbiti enzim ksantin oksidazu. Kao rezultat toga, oksidacija hipoksantina katalizira se stvaranjem ksantina, iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. To omogućuje smanjenje razine mokraćne kiseline i pomaže u otapanju urata. [ 1 ]

Indikacije Aloheksal

U pedijatriji se koristi za sljedeće poremećaje:

• uratna nefropatija razvijena tijekom liječenja leukemije;
• sekundarna hiperurikemija, koja ima drugačiju prirodu;
• kongenitalni nedostatak enzima - na primjer, Lesch-Nyhanov sindrom ili kongenitalni nedostatak APRT komponente.

Kod odraslih se koristi u sljedećim slučajevima:

• hiperurikemija (razina mokraćne kiseline u serumu od 500+ μmol) koja se ne može kontrolirati dijetom;
• psorijaza;
• bolesti povezane s povećanom razinom mokraćne kiseline u krvi (osobito u slučaju nefropatije ili uratne urolitijaze, kao i gihta);
• sekundarna hiperurikemija različitog podrijetla;
• hiperurikemija sekundarnog ili primarnog tipa, koja nastaje na pozadini različitih hemoblastoza (kronična mijeloleukemija, leukemija u aktivnoj fazi i limfosarkom);
• zračenje ili citostatski postupci za liječenje neoplazmi;
• upotreba GCS-a u velikim količinama.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tableta - 10 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji - 5 takvih pakiranja.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, alopurinol se potpuno i brzo apsorbira u krv. Apsorpcija u želucu se gotovo ne opaža. Pogodni uvjeti za apsorpciju opažaju se u gornjem dijelu tankog crijeva i dvanaesniku. Nakon uzimanja standardne terapijske doze od 0,3 g, Cmax alopurinola u plazmi bilježi se otprilike nakon 1 sata i iznosi 1-2,6 mcg/ml (prosječna vrijednost - 1,8 mcg/ml).

Metaboličke transformacije omogućuju dobivanje metaboličkog elementa oksipurinola, koji ima terapijski učinak. Vrijednosti Cmax dostiže nakon 3-4 sata (iznose 5-11 mcg/ml (prosječna vrijednost je 8,4 mcg/ml)). Brzina stvaranja određena je brzinom i intenzitetom presistemskih metaboličkih procesa u ljudi.

Alopurinol i oksipurinol gotovo da nisu uključeni u sintezu proteina krvi.

Poluvrijeme eliminacije alopurinola u plazmi je približno 40 minuta, a oksipurinola unutar 17-21 sata. U gotovo trećine pacijenata očekivano poluvrijeme eliminacije oksipurinola je 9-16 sati.

80% gore navedenih komponenti izlučuje se putem bubrega, a dodatnih 20% putem crijeva. Kod osoba s bubrežnom insuficijencijom, poluvrijeme eliminacije oksipurinola se povećava.

Doziranje i administracija

Za djecu u dobi od 3-6 godina, lijek se koristi u dozi od 5 mg/kg. Za osobe u dobi od 6-10 godina - 10 mg/kg. Lijek treba uzimati 3 puta dnevno.

Za odraslu osobu, dnevna doza se odabire individualno, uzimajući u obzir razinu mokraćne kiseline u serumu; često je to 0,1-0,3 g lijeka dnevno. Ako je potrebno, doza se može postupno povećavati za 0,1 g u intervalima od 1-3 tjedna dok se ne postigne maksimalni rezultat.

Doza održavanja je 0,2-0,6 g dnevno; ponekad se može povećati na 0,6-0,8 g. Ako je dnevna doza veća od 0,3 g, potrebno ju je podijeliti na 2-4 jednaka dijela za konzumaciju. U slučaju povećanja doze, potrebno je pratiti razinu oksipurinola u serumu (ne smije biti veća od 15 mcg/ml).

Osobe s bubrežnom insuficijencijom.

Terapiju treba započeti s dnevnom dozom od 0,1 g; može se povećati samo u slučajevima kada je učinak lijeka preslab. Sheme odabira doze:

• razina CC je veća od 20 ml u minuti – 0,1-0,3 g LS dnevno;
• pokazatelj unutar 10-20 ml u minuti – 0,1-0,2 g alopurinola dnevno;
• vrijednosti ispod 10 ml u minuti – 0,1 g tvari ili veće doze, ali uzete u duljim intervalima (npr. 1-2+ dana – uzimajući u obzir stanje pacijenta i funkciju bubrega).

Za osobe na hemodijalizi, 0,3 g Allohexala se primjenjuje tijekom svake sesije (2-3 puta tjedno).

Kako bi se spriječio razvoj hiperurikemije tijekom kemoterapije i radioterapije neoplazmi, koristi se prosječno 0,4 g dnevno. Potrebno ga je započeti uzimati 2-3 dana prije ili istodobno s antineoplastičnim liječenjem; primjenu lijeka treba nastaviti nekoliko dana nakon završetka specifične terapije.

Tablete treba uzimati bez žvakanja, s puno tekućine, nakon obroka.

Trajanje ciklusa liječenja određeno je tijekom osnovne patologije.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi kod djece mlađe od 3 godine.

Koristite Aloheksal tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Allohexala tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška preosjetljivost na alopurinol ili druge komponente lijeka;
• teška disfunkcija jetre/bubreža.

Nuspojave Aloheksal

U početnoj fazi terapije može se razviti reaktivni napad gihta.

Ponekad se primjećuju problemi s gastrointestinalnim traktom (povraćanje, proljev i mučnina) ili epidermalni poremećaji (urtikarija, eritem ili svrbež).

Povremeno se javljaju umor, pareza, poremećaji vida, slabost, depresija i neuropatija. Osim toga, opažaju se ataksija, katarakta, konvulzije, vrtoglavica, parestezija, glavobolje, poremećaji okusa i pospanost.

Kod osoba s bubrežnom insuficijencijom (kada se doza lijeka ne smanji) može se javiti vaskulitis s epidermalnim promjenama i zahvaćenošću jetre i bubrega. Ako pacijent ima vaskulitis, terapiju treba odmah prekinuti.

Ostale nuspojave uključuju:

• simptomi netolerancije - epidermalne manifestacije, vrućica, artralgija i zimica;
• promjene u krvnoj slici (leukocitoza ili leukopenija, kao i eozinofilija) i teško oštećenje koštane srži (agranulocitoza, trombocitopenija ili aplastična anemija), posebno kod osoba s bubrežnom insuficijencijom;
• epidermalne lezije - TEN ili MEE;
• poremećaji jetre (izlječivo povećanje razine transaminaza i alkalne fosfataze u krvi), stomatitis i hepatitis;
• alopecija;
• periferni neuritis ili mijalgija;
• tubulointersticijski nefritis povezan s alergijom na lijekove s limfocitnom infiltracijom;
• hematurija ili uremija;
• kolangitis u aktivnoj fazi;
• ksantogeni kamenci;
• ginekomastija ili erektilna disfunkcija;
• povišen krvni tlak, dijabetes melitus ili bradikardija.

Predozirati

Znakovi trovanja: povraćanje, vrtoglavica, proljev, oligurija i mučnina.

Provode se postupci peritonealne i hemodijalize, kao i forsirana diureza.

Interakcije s drugim lijekovima

Terapijski učinak alopurinola oslabljen je kada se koristi s tvarima koje imaju urikozurički učinak (probenecid, sulfinpirazon i benzbromaron), kao i s velikim dozama salicilata.

Alopurinol može pojačati učinak mnogih lijekova. Na primjer, budući da alopurinol može usporiti djelovanje ksantin oksidaze, metabolički procesi derivata purina (merkaptopurin s azatioprinom) se usporavaju. Zbog toga njihovu standardnu dozu treba smanjiti za 50-75%. Istodobno, velike doze Aloheksala inhibiraju izlučivanje probenecida i procese metabolizma teofilina.

Primjena lijekova zajedno s kumarinskim antikoagulansima zahtijeva smanjenje doze potonjih; također je potrebno redovito pratiti vrijednosti koagulacije krvi.

Također je potrebno smanjiti dozu hipoglikemijskog sredstva klorpropamida.

Lijek može povećati intenzitet negativnih učinaka određenih lijekova.

Kombinacija s kaptoprilom povećava vjerojatnost razvoja epidermalnih simptoma, posebno kod kroničnog zatajenja bubrega.

Primjena u kombinaciji s citostaticima povećava učestalost promjena krvne slike, zbog čega je potrebno često raditi krvne pretrage.

Uzimanje s amoksicilinom ili ampicilinom povećava vjerojatnost razvoja alergijskih simptoma.

Uvjeti skladištenja

Allohexal treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Allohexal se može koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Febux i Allopurinol.