Zopercin

Zopercin je lijek koji sadrži peniciline u kombinaciji s tvarima koje inhibiraju aktivnost β-laktamaza. Ima širok raspon antimikrobnih učinaka.

Indikacije Zopercina

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• lezije donjih i gornjih dijelova dišnih putova (uključujući upalu pluća (bolnička upala pluća, kao i VAP));
• infekcije uretre (npr. pijelonefritis);
• infekcije koje zahvaćaju peritoneum (također s komplikacijama) – kolecistitis s peritonitisom, kao i endometritis i upala u području zdjelice (također kod djece u dobi od 2 do 12 godina);
• lezije kostiju s mekim tkivima, epidermom i zglobovima (to uključuje dijabetičko stopalo);
• bakterijemija.

Može se propisati djeci, kao i odraslima s vrućicom uzrokovanom neutropenijom koja se razvila u vezi s infekcijom bakterijske etiologije.

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u obliku liofilizata za tekućine za injekcije, unutar bočica od 4,5 g.

Farmakodinamiku

Ovaj antimikrobni lijek sadrži kompleks od 2 komponente - piperacilin s tazobaktamom. Kombinira parametre antibiotika i inhibitora β-laktamaze.

Piperacilin je poluumjetni penicilin koji ima visoku terapijsku aktivnost, potiskujući bakterijska svojstva - usporavajući stvaranje staničnih membrana i vezanje staničnih membrana.

Tazobaktam je derivat triazolilmetilpenicilanske kiseline. Inhibira aktivnost β-laktamaza, a istovremeno proširuje raspon djelovanja piperacilina i pojačava njegov učinak na sojeve koji su otporni na cefalosporine i peniciline.

Farmakokinetika

Usisavanje.

Primijenjeni lijek gotovo odmah doseže vrijednosti Cmax u plazmi. Pri uporabi 4 g piperacilina, njegove vrijednosti su jednake 298 mcg/ml. Primjena 0,5 g tazobaktama stvara vrijednost Cmax u plazmi jednaku 34 mcg/ml.

Distribucijski procesi.

I piperacilin i tazobaktam sudjeluju u sintezi proteina. Njegove stope su približno 30%.

Ove se komponente brzo distribuiraju unutar ženskog reproduktivnog sustava (jajnici s maternicom i jajovodi), pluća, žuči sa žučnim mjehurom, crijevne sluznice i međustanične tekućine. Vrijednosti LS u tkivu općenito su 50-100% u usporedbi s razinama u plazmi.

Volumen distribucije elemenata cerebrospinalne tekućine unutar cerebrospinalne tekućine je nizak (pod uvjetom da nema upale moždanih ovojnica).

Metabolički procesi.

Tijekom metabolizma, piperacilin se pretvara u desetil metabolički produkt sa slabim mikrobiološkim učinkom. Metabolički procesi tazobaktama dovode do stvaranja jednog metaboličkog produkta koji nema mikrobiološku aktivnost.

Izlučivanje.

Kod jednokratne ili višestruke primjene lijeka kod dobrovoljaca, poluvrijeme eliminacije bilo je 0,7-1,2 sata. Veličina doze i trajanje infuzije ne utječu na te vrijednosti. Poluvrijeme eliminacije obje komponente povećavalo se sa smanjenjem bubrežnog klirensa.

Primjena tazobaktama nije značajno utjecala na farmakokinetičke parametre piperacilina, niti je smanjila brzinu izlučivanja tazobaktama.

Tvari se izlučuju putem bubrega tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom. Piperacilin se brzo izlučuje jer je neizmjenjiva komponenta (68% se izlučuje urinom). Istodobno, tazobaktam sa svojim metaboličkim produktima izlučuje se putem bubrega za 80%.

Doziranje i administracija

Lijek treba davati intravenski, u obliku infuzije u trajanju od 20-30 minuta.

Trajanje terapije i veličinu doze odabire liječnik, uzimajući u obzir stanje pacijenta i težinu lezije.

Standardna doza za odrasle (tinejdžeri stariji od 12 godina i osobe tjelesne težine preko 50 kg) za stanja uzrokovana akutnim lezijama (praćena komplikacijama) može varirati, počevši od ukupno 4,5 g za 1 infuziju (postupak se provodi 3 puta dnevno). U slučaju neutropenije, lijek se primjenjuje 4 puta dnevno (s intervalima od 6 sati).

Za starije osobe prilagodba doze nije potrebna. U slučaju zatajenja jetre ili bubrega, doza se mijenja uzimajući u obzir težinu patologije (može se smanjiti na 8 g piperacilina dnevno).

Za djecu u dobi od 2 do 12 godina i tjelesne težine manje od 50 kg u slučaju neutropenije, doza se izračunava u omjeru do 90 mg/kg (ukupno); treba je davati u intervalima od 6 sati, u kombinaciji s aminoglikozidima (maksimalno 4,5 g ukupno; također s pauzama od 6 sati). U slučaju infekcija s komplikacijama, doza se povećava na 112,5 mg/kg ukupno (maksimalno 4,5 g); postupak se provodi u intervalima od 8 sati.

[ 2 ]

Koristite Zopercina tijekom trudnoće

Zopercin se ne smije propisivati trudnicama, jer nema pouzdanih informacija o sigurnosti njegove upotrebe. Stoga ga je dopušteno koristiti samo u situacijama kada je moguća korist od primjene veća od vjerojatnosti bilo kakvih komplikacija.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, stoga dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu u slučaju intolerancije na cefalosporine, peniciline i tvari koje inhibiraju djelovanje β-laktamaza.

Nuspojave Zopercina

Pacijenti često imaju sljedeće negativne simptome:

• gastrointestinalna disfunkcija: anoreksija, povraćanje, nadutost, proljev ili rijetka stolica;
• znakovi alergije: ekcem, dispneja, osip, anafilaksa, curenje iz nosa ili koprivnjača;
• trombocito-, neutro- ili leukopenija, kao i hemolitička anemija;
• glavobolje, grčevi, aritmija, vrtoglavica, a uz to i zimica, jak umor i tahikardija;
• mišićna slabost ili artralgija;
• kandidijaza;
• manifestacije u području injekcije i osjećaj topline.

[ 1 ]

Predozirati

Trovanje Zopercinom može izazvati pojačavanje negativnih simptoma (na primjer, napadaja).

Potrebno je provesti simptomatske mjere (za ublažavanje konvulzija koriste se barbiturati ili diazepam), kao i hemodijaliza.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija probenecida s lijekom uzrokuje produljenje poluživota i smanjenje brzine bubrežnog klirensa obje komponente Zopercina. Ali ta činjenica nema utjecaja na vrijednosti Cmax u plazmi jednog od lijekova.

Zbog nedostatka fizičke kompatibilnosti između aminoglikozida i β-laktamskih antibiotika in vitro, zabranjeno je miješati lijek s aminoglikozidima - ove se tvari primjenjuju odvojeno (razrjeđivanje i otapanje oba lijeka također se događa odvojeno).

Primjena zajedno s oralnim antikoagulansima, heparinom i drugim lijekovima koji mogu utjecati na sustav zgrušavanja krvi (na primjer, funkcioniranje trombocita) treba se odvijati uz stalno praćenje podataka koagulacijskih testova.

Piperacilin u kombinaciji s vekuronijem uzrokuje produljenje mišićne i živčane blokade. Zbog sličnog principa djelovanja, može se očekivati da će piperacilin produžiti neuromuskularnu blokadu izazvanu bilo kojim nepolarizirajućim mišićnim relaksansom. To treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Zopercina tijekom operacije.

Piperacilin može smanjiti izlučivanje metotreksata, stoga se razine metotreksata u serumu trebaju pratiti kod osoba koje koriste metotreksat.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih ispitivanja.

Kao i kod drugih penicilina, prilikom primjene lijeka može se pojaviti lažno pozitivan odgovor na glukozu u urinu (kada se određuje metodom redukcije). Treba koristiti testove za šećer koji djeluju enzimskim reakcijama glukoza oksidaze.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Zopercin treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Pripremljena tekućina može se upotrijebiti unutar 24 sata (ako se čuva na temperaturi do 25°C) ili 48 sati (ako se lijek čuva u hladnjaku na temperaturi od 2-8°C).

Rok trajanja

Zopercin se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje terapeutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Ne koristiti kod dojenčadi mlađe od 2 godine.

Analogi

Analogi lijeka su Aurotaz-R, Tazar s Piperacilin-Tazobaktam Teva i Tazpen.