Zometa

Zometa usporava procese resorpcije kostiju i ispravlja metaboličke procese u koštanom tkivu.

Indikacije Zometa

Koristi se u slučaju takvih kršenja:

• sekundarno oštećenje koštanog tkiva (metastaze) kod tumora raširene prirode (karcinom prostate ili dojke);
• multipli mijelom;
• hiperkalcemija tumorskog podrijetla ili hiperparatireoidizam;
• sprječavanje nastanka patoloških prijeloma;
• sprječavanje kompresije leđne moždine;
• kod kirurških zahvata koji uključuju kosti;
• prevencija osteoporoze tijekom terapije karcinoma dojke inhibitorima aromataze.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u obliku infuzijske tekućine, u bočicama kapaciteta 4 mg/0,1 l, a također i u obliku koncentrata u bočicama kapaciteta 4 mg/5 ml.

Farmakodinamiku

Zoledronska kiselina je bisfosfonat s visokom terapijskom učinkovitošću. Inhibira resorpciju kostiju utječući na osteoklaste koji uništavaju koštano tkivo.

Selektivni učinak na koštana tkiva povezan je sa značajnim afinitetom prema njima. Osteoklasti apsorbiraju bisfosfonate isključivo u područjima promjena kostiju, a zatim se učinak na koštana tkiva usporava i proces njihovog uništavanja prestaje. Ali pojedinačni detalji principa djelovanja lijeka još nisu konačno utvrđeni.

Lijek ima snažan antiresorpcijski učinak. Primjena kod žena s osteoporozom povezanom s postmenopauzom dovela je do pouzdanog smanjenja vjerojatnosti prijeloma kralježaka i njihovog ponovljenog pojavljivanja. Tijekom terapije kod osoba s Pagetovom bolešću primjećuje se pouzdan i dugotrajan terapijski odgovor, stabilizacija pokazatelja alkalne fosfataze i vrijednosti metabolizma kostiju. Kod osoba s takvim patologijama lijek ne utječe na stanje zdrave kosti, pomaže u očuvanju njezine arhitekture i ne uništava mineralizaciju.

Istovremeno, lijek, inhibirajući proliferaciju stanica, uzrokuje antitumorski učinak u slučaju mijeloma ili tumora dojke. Ima antimetastatsko djelovanje, zbog čega se može koristiti kod metastaza u kostima, kao i za njihovu prevenciju. Usporavanje resorpcije kosti značajno smanjuje bol.

U slučaju karcinoma s metastazama koje zahvaćaju kosti, lijek sprječava pojavu prijeloma, kao i kompresiju leđne moždine, smanjuje hiperkalcemiju povezanu s tumorom i izlučivanje Ca urinom. Često se smanjuje potreba za radioterapijom.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Bisfosfonati se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, zbog čega je preporučljivije koristiti ljekovitu tekućinu za intravenske injekcije. Infuzija povećava pokazatelje u serumu i do kraja dosežu maksimum. Nakon 4 sata primjećuje se smanjenje vrijednosti za 10%, a zatim za još 1% nakon sljedećih 24 sata. Intraplazmatska sinteza proteina je 50%.

Lijek se izlučuje putem bubrega u nekoliko faza; konačno vrijeme poluraspada je 146 sati. U slučaju ponovljenih injekcija (nakon intervala od 28 dana), lijek se ne akumulira. Tijekom prvog dana, otprilike 40±16% doze se bilježi u urinu. Ostatak se taloži u koštanom tkivu, nakon čega se malom brzinom oslobađa u krvožilni sustav. Tvar ne sudjeluje u metaboličkim procesima, izlučujući se putem bubrega nepromijenjena (manje od 3% se izlučuje stolicom).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Ljekoviti koncentrat (4 mg/5 ml) otopi se u otopini dekstroze ili NaCl (0,1 l). Gotova tvar treba odmah upotrijebiti. Postupak infuzije traje 15 minuta. Gotova tekućina može se čuvati 24 sata na temperaturi od 2-8°C. Zabranjeno je miješati lijek s drugim sredstvima, a njegova primjena treba se provoditi putem zasebnog infuzijskog sustava.

U slučaju koštanih metastaza kod tumora raširene prirode i mijeloma, 4 mg lijeka se koristi jednom tijekom 3-4 tjedna.

Za sprječavanje osteoporoze s patološkim prijelomima uzrokovanim karcinomom dojke tijekom terapije inhibitorima aromataze u postmenopauzi, treba koristiti 4 mg lijeka jednom svakih šest mjeseci.

Važno je uzeti u obzir da tijekom terapije treba redovito pratiti vrijednosti ureje, kreatinina i minerala u krvi. Vrijednosti kreatinina provjeravaju se prije svake injekcije.

[ 11 ]

Koristite Zometa tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati trudnicama ili dojiljama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost na bisfosfonate, kao i na zoledronsku kiselinu;
• teško zatajenje bubrega (vrijednosti CC ≤30 ml/minuta).

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s oštećenjem bubrega, zatajenjem jetre i bronhijalnom astmom aspirinskog tipa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Zometa

Često se pri korištenju lijeka primjećuju sljedeće nuspojave:

• sindrom sličan gripi i vrućica, kao i glavobolje;
• anemija;
• konjunktivitis;
• gubitak apetita, povraćanje s mučninom;
• bol u području zglobova i kostiju;
• disfunkcija bubrega;
• hipokalcemija ili hipofosfatemija, kao i porast vrijednosti uree i kreatinina.

Povremeno se pojavljuju sljedeći simptomi:

• osjećaji zbunjenosti ili tjeskobe, vrtoglavica, poremećaji spavanja i tremor;
• pancito- ili leukopenija;
• uveitis ili zamagljen vid;
• stomatitis, zatvor, bol u trbuhu, proljev i suhoća koja utječe na oralnu sluznicu;
• kašalj ili dispneja;
• osip i svrbež;
• grčevi koji utječu na mišiće;
• smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, kao i bradikardija;
• proteinurija ili hematurija, a uz to i akutno zatajenje bubrega;
• oticanje, astenija i debljanje;
• hipokalemija ili -magnezemija, kao i hipernatremija.

U izoliranim slučajevima zabilježeni su urtikarija, anafilaksa, bronhijalni spazam, pospanost i atrijska fibrilacija.

Predozirati

Kod akutnog trovanja Zometom dolazi do poremećaja funkcije bubrega (može doći čak i do akutnog zatajenja bubrega), a osim toga mijenja se i elektrolitska struktura krvi (kalcij s fosfatima i magnezijem).

U slučaju razvoja klinički značajne hipokalcemije, potrebno je provesti infuzije s uvođenjem kalcijevog glukonata.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka s aminoglikozidima povećava vjerojatnost hipokalcemije.

Zabranjeno je kombinirati lijek s lijekovima koji imaju nefrotoksični učinak.

Kombinacija lijekova s talidomidom povećava vjerojatnost razvoja bubrežne disfunkcije i akutnog zatajenja bubrega kod osoba s multiplim mijelomom.

Zometa nije kemijski kompatibilna s Ringerovom otopinom.

[ 12 ], [ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Zometu treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30°C.

Rok trajanja

Zometa se može koristiti unutar 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 14 ]

Zahtjev za djecu

Zometa se ne smije koristiti u pedijatriji.

Analogi

Analogi tvari su lijekovi Rezoscan, Zoledrex, Blastera i Zoledronic-Rus 4, kao i Zolerix, Aclasta, Veroclast sa zoledronskom kiselinom, Resorba s Rezoklastinom FS i Zoledronat-Teva.

[ 15 ]

Recenzije

Zometa se često spominje zbog negativnih simptoma koje uzrokuje. Intravenski bisfosfonati povezani su s bolovima u mišićima, vrućicom, simptomima sličnim gripi i općom malaksalošću nakon prve injekcije, ali se to nije dogodilo s naknadnim injekcijama.

U recenzijama se također spominje pojedinačni slučaj razvoja osteonekroze čeljusti s nedavnim vađenjem zuba kod osoba koje su primale visoke doze bisfosfonata putem infuzije.