Valtrovyr

Antivirusni lijek s aktivnim sastojkom, valaciklovir hidroklorida u smislu inhibicije enzima DNA polimeraze - sinteze katalizatora polimera nukleinskokiselinskim virusa herpesa. 

Indikacije Valtrovyr

Herpetičke lezije kože i sluznica, koje se prvo otkrivaju, i recidiv bolesti. Koristi se za terapiju virusnih lezija različitih tipova i lokalizacija - na usnama, genitalijama, šindrama.

Za preventivne svrhe, kako bi se smanjila vjerojatnost zaraze sa sigurnim seksualnim kontaktom, lijek se koristi kao terapija koja potiskuje virusnu aktivnost.

Da bi se spriječio razvoj infekcije povezane s CMV-om u primateljima donorskih organa.

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku tablete s filmom, jedinica lijeka sadrži 0,5 g valaciklovir hidroklorida.

Farmakodinamiku

Valtrovira djeluje tvar inhibira enzimsku aktivnost virusne DNA polimeraze, naznačen time, da neaktivnost prekida proizvodnju nukleinskih kiselina virusa, i zaustavlja reprodukciju i razvoj mikroorganizama. In vitro altsiklovir pokazuje antivirusnu aktivnost, kao što to čini: HSV-1, HSV-2 (herpes simpleks tip I i II), VZV (varičela), CMV (citomegalovirus), EBV, HHV-6 (humani herpes VI tip).

Ulazak u ljudsko tijelo, valaciklovir hidroklorid hidrolizira se dobrom brzinom i gotovo u potpunosti formiranjem aciklovira. Katalizator hidrolize je enzim hepatičnog mitohondrija (valaciklovirhidrolaza).

Nakon toga se aciklovir akumulira u stanicama inficiranim herpesvirusom. Viralni timidin kinaza stimulira fosforilaciju reakcije počinju sa stvaranjem aciklovirom monofosfata, stanični kinaze kataliziraju slijedeće reakcije, na kraju - nastaje aktivni atsiklovirtrifosfat supresije deoksiribonukleaze gerpevirusa genomski replikaciju.

U lezijama citomegalovirus konverzija u atsiklovirtrifosfat fosfotransferazu katalizira UL 97. U oba slučaja, virusne enzime stanica podesi na kraju formiranjem atsiklovirtrifosfata koji se natječe s prirodnim nukleozida ugrađen u viralni DNA lanac sintetizira i prestane proširenje. U ovom slučaju virusne DNK polimeraza gubi aktivnost vezanjem na trifosfat aciklovira na oligonukleotid.

DNA polimeraza citomegalovirusa i Epstein-Barr virusa nisu toliko senzibilizirani da prevladavaju učinak aciklovir trifosfata kao herpevirusa. Stoga se Valtrovir koristi više za preventivnu, nego za terapeutske svrhe protiv tih virusa.

Selektivnost djelovanja biosinteze aciklovir trifosfat virusni i ne-humanog deoksiribonukleaze određuje katalitičkim djelovanjem enzima timidin kinaze koji je kodiran virusa, i veću „srodne” za polimeraze gerpevirusa od čovjeka.

Uz antivirusnu aktivnost, valtrovir uklanja bolne senzacije, smanjujući njihov intenzitet i trajanje. Učinkovit iu postherpetičnoj neuralgiji.

Prevencija infekcije povezane s citomegalovirusom s ovim lijekom smanjuje vjerojatnost akutnog odvajanja organa donora. Valtrovir sprječava infekciju osoba s reduciranim imunitetom i razvoj bolesti uzrokovanih herpesvirusom.

[1], [2]

Farmakokinetika

Oralni Valtrovir ima dobar apsorpcijski kapacitet i brzinu cijepanja. Gotovo cijela doza lijeka je hidrolizirana do aciklovira i L-valina. Kao rezultat oralne primjene od 1 g lijeka, 54% aciklovira se nalazi u sistemskoj cirkulaciji. Istodobno uzimanje hrane ne utječe na njegovu biodostupnost. Najveća gustoća plazme detektira se manje od dva sata nakon jednokratne doze od 0,25-1 g lijeka i iznosi 2,2-8,3 μg / ml. Na kraju tri sata od početka unosa, aktivni sastojak u serumu se više ne prepoznaje. Enzimi citokroma P450 ne sudjeluju u procesu metabolizma lijeka.

Vezanje aktivnog sastojka lijeka s albuminima u plazmi je nisko - 15%. Poluživotno razdoblje, zbog jednokratne i višekratne primjene Valtravir kod osoba bez oštećenja bubrežne aktivnosti, iznosi približno tri sata. Aktivni sastojak je uglavnom uklonjen urinarnim organima (više od 4/5 doze) u obliku aciklovira i 9-karboksimetoksimetilgvanina (proizvod metabolizma). U teškim bubrežnim patologijama poluvrijeme eliminacije se povećava na 14 sati. 

[3], [4], [5]

Doziranje i administracija

Infekcija s herpesvirusom tipa III (šindre) tretira se oralno tri puta dnevno za dvije tablete lijeka (3g na dan). Trajanje terapijskog tečaja je tjedan.

Terapija lezija uzrokovanih HSV-1 i HSV-2 herpesvirusima je složenija i raznovrsnija.

Odrasli bez imunodeficijencije pod standardnim terapijskim načinom liječenja treba uzeti jednu tabletu (0,5 g) ujutro i navečer u trajanju od 12 sati.

Tijek liječenja primarne infekcije je pet do deset dana, a egzacerbacije se liječe tri do pet dana.

Valtrovir počinje uzimati početak prvih simptoma, osobito s herpesom koji se ponovno javlja. Uznemirenost prethodi prodromalnim pojavama, kada još ne postoje osip, ali već je jasno da će se pojaviti. Njihovi harbingeri su trnci, manje bol, svrbež. Ovo je idealno vrijeme za početak liječenja. Tijekom tog perioda možete primijeniti i standardnu shemu i sljedeće: prva doza Valtsita - dvije tablete (1g) lijeka uzimaju se na prve znakove pogoršanja, drugi (isti iznos) - nakon 12 sati od prvog. Možete uzeti drugi dio malo ranije, ali interval u šest sati nužno mora biti održan. Trajanje liječenja ovom shemom je jedan dan. Dulji tretman na ovaj način ne dovodi do visokih performansi, ali može izazvati učinke predoziranja.

Prevencija (suzbijanje) očekivanih egzacerbacija rekurentnog herpes simplexa uključuje jednu dozu jedne tablete (0,5 g) dnevno. Odrasli bolesnici s imunodeficijencijom dodjeljuju se dva puta dnevno jedan tablet (0,5 g).

Kako bi se smanjila mogućnost infekcije gerpevirusom partner za vrijeme seksualnog kontakt heteroseksualnih odraslih imunokompetentnih pojedinaca s količinom ne više od devet recidiva godišnje, preporuča se doza dnevni unos - jednu tabletu (0,5 g) pojedinačno. Informacije o smanjenju vjerojatnosti zaraze spolnog partnera u drugim skupinama bolesnika nisu dostupne.

Profilaktička doza infekcije CMV virusom osobama starijima od 12 godina iznosi 2g (četiri tablete 0,5g) četiri puta dnevno u redovitim razmacima. Potrebno je započeti preventivnu terapiju što je prije moguće nakon transplantacije organa. Standardni tečaj - tri mjeseca, pacijenti iz rizične skupine mogu se podesiti prema gore.

Ako pacijent ima bubrežne patologije, potrebno je pratiti razinu hidratacije tijela. Doziranje ove skupine pacijenata može se podesiti prema indeksima klirensa kreatinina (vidi dolje prikazanu tablicu).

Oznaka za liječenje	Uklanjanje kreatinina, ml / min	Doziranje valcita
Šindre (terapija) u odraslih osoba s imunokompetentnim pacijentima, kao i sa smanjenim funkcijama imunološkog sustava	50 i više 30-49 10-29 manje od 10	1 g tri puta dnevno 1 g dva puta dnevno 1 g jednom / dnevno 0,5 g jednom / dnevno
Herpes simplex (terapija)
U odraslih imunokompetentnih pacijenata	30 i više je manje od 30	0,5 g dva puta dnevno 0,5 g jednom dnevno
Labile oblik herpesa (terapija) kod odraslih imunokompetentnih pacijenata	50 i više 30-49 10-29 manje od 10	2d dva puta dnevno 1g jednom dnevno 0.5g dva puta dnevno 0.5g jednom dnevno
Preventivna terapija
U odraslih imunokompetentnih pacijenata	30 i više je manje od 30	0.5 g jednom / dnevno 0,25 g jednom / dan *
U odraslih osoba s oštećenom imunološkom funkcijom	30 i više je manje od 30	0,5 g dva puta dnevno  0,5 g jednom dnevno
Sprječavanje CMV infekcije	75 i više 50-75 25-50 10-25 manje od 10 ili hemodijaliza	2d četiri puta dnevno 1.5g četiri puta dnevno  1.5g tri puta dnevno  1.5g dva puta dnevno 1.5g jednom na dan

 

_____________

* Koristite lijekove s aktivnom tvari valaciklovir hidroklorid, dostupni uz odgovarajuću dozu.

Pacijenti koji prolaze kroz ne-bubrežni postupak pročišćavanja krvi propisuju se valivijev u dozama koje odgovaraju stopi razgradnje kreatinina sporije od 15 ml / min. Propisana je poslijeoproticirana primjena lijeka.

Neposredno nakon operacije presađivanja organa, postoji potreba stalnog praćenja klirensa kreatinina i, prema tome, doza Valtrovir.

Pacijenti s ciroznim promjenama u jetri blage ili umjerene težine sa očuvanom sintetizacijskom aktivnošću ne podliježu promjeni režima doziranja. Podaci o potrebi ispravljanja i izraženih promjena su odsutni, no valja napomenuti da je iskustvo terapije s Valtrovirom takvih pacijenata vrlo ograničeno.

Bolesnici starijih godina, kako bi se spriječio rizik od poremećaja bubrega, preporučuje se promjena doze lijeka u skladu s gornjom tablicom. Ova dobna skupina pacijenata preporučuje se za održavanje optimalne razine hidratacije tijela

[11]

Koristite Valtrovyr tijekom trudnoće

Aktivni sastojak prodire placentarnu barijeru u bilo koje vrijeme trudnoće i izlučuje se u majčino mlijeko. S obzirom na ovu činjenicu, ne preporuča se imenovati Valtrovir ženama koje skrbe djetetu i majkama koje skrbe. Liječenje lijekom tijekom tog razdoblja moguće je samo za vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Senzibilizacija na sastojke lijeka, djeca 0-12 godina.

[6], [7], [8], [9]

Nuspojave Valtrovyr

Najčešće su zabilježene neželjene posljedice korištenja ovog lijeka u obliku glavobolje i mučnine.

Najopasnije nuspojave su: Moshkovitska bolest, hemolitički-uremski sindrom, akutna disfunkcija bubrega i neuropsihološki poremećaji.

Mogući neželjeni učinci na područjima:

• živaca i psiho-emocionalnog stanja - glavobolja, vrtoglavica, dezorijentiranost, imaginarni percepcija stvarnosti, smanjena inteligencija, uzbuđenje, generalizirane tremor, poremećaj pokretljivosti i / ili govora, psihotičnih simptoma, konvulzije, encefalopatija, koma *
• hematopoiesis - smanjenje broja leukocita ** i trombocita;
• imunitet - anafilaksija;
• dišni sustav - otežano disanje;
• probavni organi - dispeptički poremećaji;
• jetra - indeksi testova jetre iznad norme (reverzibilni);
• dermis - svrbež rane, fotoosjetljivost, angioedem;
• genitourinarni sustav - poremećaj bubrega, akutno zatajenje bubrega, sindrom bubrežne boli, prisutnost krvi u urinu;
• Ostalo - Moshkovitsa bolesti i trombocitopenija (ponekad u kombinaciji) u bolesnika s uznapredovalim AIDS-om koji je uzeo lijek za dugo vremena u visokim dozama - 8g po danu (isto vrijedi i za pacijente s tim istim patologije, ali ne da se lijek).

___________

* Ovi učinci pretežno su reverzibilni i karakteristični su za osobe s disfunkcijom bubrega ili drugim čimbenicima rizika. Primatelji organa donatora koji uzimaju lijek za profilaktičke svrhe pri visokim dozama (8 g dnevno), neuropsihijske reakcije opažaju se s većom učestalošću nego u bolesnika s nižom dozom terapije.

** Kod osoba s imunodeficijencijom.

*** Postoje izvješća o stvaranju ograničenih nakupina aciklovira u bubrežnim tubulama. Tijekom liječenja treba pratiti i optimizirati razinu unosa tekućine. 

[10]

Predozirati

Prelazi standardni doza može se prikazati Valtrovira dispepsije, razvoja akutne renalne disfunkcije, neuro-psihijatrijskih poremećaja - dezorijentacije, halucinacija, uzbuđenja, nesvjestice, koma. U većini slučajeva, simptomatologija viška doziranja javlja se kod pojedinaca s bubrezima i starijim bolestima koji nisu adekvatno prilagođeni za dozu. Pažljivo slijedite upute za doziranje.

Liječenje je simptomatsko. Pročišćavanje krvi iz aktivnog sastojka lijeka učinkovito je hemodijalizom. 

Interakcije s drugim lijekovima

Značajne međusobne akcije s drugim lijekovima nisu identificirane.

Acyclovir je eliminiran uglavnom urinarnih organa kroz bubrežne tubule. Bilo lijekovi koji utječu na aktivno izlučivanje mehanizam, uzeti zajedno s Valtrovirom može povećati sadržaj plazmi aciklovir. Istovremena primjena s jednim gram Valtrovira cimetidina i probenecida (bubrežni tubuli blokiranje) povećanje koncentracije i smanjiti brzinu pročišćavanja bubrega krvi od aciklovir, ali nije potrebno podesiti dozu putem opsežne terapijskim indeksom aciklovira.

Pacijenti koji se liječe visokim dozama lijeka (od 4 g dnevno) zahtijevaju skrupulozniji pristup propisivanju lijekova za njih - natjecatelje za izlučivanje putova. U tom slučaju, postoji opasnost od toksičnosti jednog ili oba lijeka i / ili proizvoda njihovog metabolizma.

Kombinacija s imunosupresorom Mikofenolat Mofetil pomaže povećanju koncentracije aciklovira u plazmi i neaktivnog produkta metabolizma imunosupresiva.  

Potrebno je redovito pratiti bubrega u kombiniranu uporabu visoke doze Valtrovira (od 4 g dnevno) i druge lijekove koji utječu na funkciju bubrega (npr - ciklosporina, Protolika).

[12], [13]

Uvjeti skladištenja

Skladištiti u skladu s režimom temperature do 25 ° C. Držite se dalje od djece.

Rok trajanja

Rok valjanosti 2 godine.