Valium

Valium je anksiolitik, lijek za smirenje.

Indikacije Valium.

Koristi se za uklanjanje sljedećih kršenja:

• anksiozni poremećaji;
• nesanica;
• grč u skeletnim mišićima uzrokovan lokalnom traumom;
• spastični poremećaji zbog oštećenja kralježnice ili mozga. Među njima su cerebralna paraliza, kao i atetoza i tetanus;
• artritis s miozitisom i burzitisom, kao i reumatski spondiloartritis i progresivni poliartritis (kronični oblik);
• vertebralni sindrom, napetost, glavobolje i angina, kao i artroza, kod koje se opaža napetost skeletnih mišića;
• stanje povlačenja, koje se manifestira u obliku osjećaja napetosti, tjeskobe i uzbuđenja, kao i u obliku tremora i prolaznih reaktivnih stanja.

Kao pomoćno sredstvo u kombiniranom liječenju, koristi se za sljedeće probleme:

• distrofija;
• povećani krvni tlak;
• psihosomatski poremećaji u području opstetricije i ginekologije (uključujući menopauzu, menstrualne poremećaje i gestozu);
• čirevi unutar dvanaesnika ili želuca;
• epistatus;
• ekcem i druge dermatološke bolesti koje karakteriziraju razdražljivost i svrbež;
• Meniereov sindrom;
• intoksikacija drogama.

Osim toga, Valium se koristi prije endoskopskih zahvata, opće anestezije i kirurških operacija (kao premedikacija).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama od 2, 5 ili 10 mg. Svako pakiranje sadrži 30 ili 500 tableta od 2 mg; 25, 100 ili 500 tableta od 5 mg; 25, 100, 500 tableta od 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamiku

Diazepam je aktivna komponenta Valiuma. Ima snažan sedativni, hipnotički i antikonvulzivni učinak, kao i središnji mišićni relaksantni učinak. Anksiolitička svojstva lijeka očituju se u obliku olakšanja od osjećaja unutarnjeg straha, tjeskobe, kao i tjeskobe i napetosti.

Stupanj učinka lijeka na središnji živčani sustav ovisi o dnevnoj dozi diazepama: kada se uzima u malim količinama (unutar 2-15 mg), ima stimulirajući učinak, ali u visokim dozama (više od 15 mg) uzrokuje sedativni učinak.

Centralni učinak relaksacije mišića javlja se zbog činjenice da diazepam može usporiti spinalne reflekse polisinaptičkog tipa. Osim toga, lijek ima i slaba simpatolitička svojstva - pomaže u blagom smanjenju razine krvnog tlaka. Lijek povećava prag boli, pomaže povećati otpornost mozga na hipoksiju, a također širi koronarne žile.

Lijek ima snažna antikonvulzivna i antikonvulzivna svojstva, koja se manifestiraju u obliku suzbijanja paroksizama (simpatoadrenalni i parasimpatički tip).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene tablete, tvar se brzo apsorbira i počinje djelovati na tijelo. Trajanje vršnih razina lijeka je 15-60 minuta. Razina bioraspoloživosti pri oralnoj primjeni je 100%. U plazmi se vršne vrijednosti komponente primjećuju 0,5-1,5 sati nakon oralne primjene tablete. Diazepam ima visok stupanj sinteze s proteinima - 96-99%.

Poluvrijeme eliminacije tvari je 2-13 minuta. Diazepam je komponenta topljiva u mastima, brzo se distribuira u tijelu, prolazi kroz placentalnu barijeru i KMB te se izlučuje majčinim mlijekom. Nakon apsorpcije, lijek se redistribuira unutar masnog i mišićnog tkiva. U slučaju stalnog dnevnog unosa lijeka, brzo se akumulira u tijelu (uglavnom unutar masnog tkiva), dostižući pokazatelj koji značajno premašuje veličinu stvarne doze. Akumulacija tvari događa se uglavnom unutar pojedinačnih organa, uključujući srce.

Lijek podliježe oksidativnim metaboličkim procesima - hidroksilaciji s demetilacijom, kao i glukuronidaciji u jetri (kao dio enzimskog sustava hemoproteina P450). Diazepam ima nekoliko farmakoaktivnih produkata raspada, od kojih je glavni desmetildiazepam (također nazvan nordiazepam ili nordazepam). Ostali aktivni produkti raspada lijeka uključuju slabe elemente oksazepam s temazepamom. Ovi produkti raspada podliježu konjugaciji s glukuronidom i izlučuju se uglavnom urinom.

Diazepam ima poluvrijeme eliminacije u dva stupnja od 1-3 dana, dok desmetildiazepam ima poluvrijeme eliminacije od 2-7 dana. Većina lijeka se metabolizira, a samo mala količina se izlučuje nepromijenjena.

Poluvrijeme eliminacije diazepama i desmetildiazepama značajno se povećava u starijih bolesnika, što može rezultirati pojačanim učinkom lijeka, kao i njegovim nakupljanjem u slučaju ponovljene primjene.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Doziranje i trajanje uzimanja Valiuma može propisati samo specijalist, uzimajući u obzir vrstu patologije i težinu njezinih kliničkih manifestacija. Standardne preporučene doze često su sljedeće:

• tijekom liječenja fobija s neurozama, kao i angine pektoris, hipohondričnih ili histeričnih poremećaja, neuroloških patologija degenerativnog tipa i abnormalnih pokazatelja krvnog tlaka, potrebno je uzimati lijek 2-3 puta dnevno u količini od 5-10 mg;
• kod liječenja poliartritisa, artritisa ili artroze, kao i drugih bolesti zglobova, treba uzimati 5 mg lijeka 1-4 puta dnevno (točan broj doza određuje liječnik);
• za sindrom odvikavanja od alkohola potrebno je uzimati 5 mg Valiuma 3-4 puta dnevno;
• za liječenje vertebralnog sindroma, uzimajte lijek u dozi od 10 mg 4 puta dnevno (dok trebate ostati u krevetu);
• Za uklanjanje klimakterijskih, menstrualnih ili psihosomatskih poremećaja, kao i gestoze, tablete se uzimaju u količini od 2-5 mg, 3 puta dnevno.

Starije ili oslabljene osobe, kao i one s aterosklerozom, trebaju uzimati lijek dva puta dnevno u početnoj dozi od 2 mg. Zatim se postupno povećava dok se ne postigne željeni ljekoviti učinak.

Kod odraslih se terapija obično provodi prema sljedećoj shemi: uzimanje 0,5 tablete od 5 mg (tj. 2,5 mg lijeka) 1-2 puta dnevno ili uzimanje 1 cijele tablete (5 mg) navečer.

Veličine dječjih doza izračunavaju se uzimajući u obzir dob pacijenta:

• za 1-3 godine – doza 1 mg;
• za dob od 3-7 godina - 2 mg;
• za djecu stariju od 7 godina - doza 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Koristite Valium. tijekom trudnoće

Uzimanje Valiuma tijekom trudnoće je zabranjeno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• mijastenija;
• teška kronična opstruktivna plućna bolest;
• glaukom zatvorenog kuta;
• stanje kome ili šoka;
• akutno respiratorno zatajenje;
• akutno trovanje lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav;
• trovanje alkoholom u akutnom obliku, s slabljenjem vitalnih tjelesnih funkcija;
• preosjetljivost na diazepam ili druge dodatne komponente lijeka;
• razdoblje laktacije;
• dojenčad mlađa od 6 mjeseci.

Prilikom propisivanja lijeka u sljedećim slučajevima potreban je oprez:

• osobe s epilepsijom ili anamnezom epileptičkih napadaja;
• u slučaju zatajenja jetre ili bubrega;
• povijest ovisnosti o drogama;
• osobe koje imaju sklonost zlouporabi psihotropnih tvari;
• organske cerebralne patologije;
• hiperkineza;
• cerebralna ili spinalna ataksija;
• hipoproteinemija;
• apneja u snu;
• starijih osoba.

[ 14 ], [ 15 ]

Nuspojave Valium.

Uzimanje lijeka može biti popraćeno razvojem mnogih različitih nuspojava:

• povećan umor, osjećaj letargije, dezorijentacije, pospanosti;
• smanjena pažnja;
• vrtoglavica i usporavanje psihomotornih reakcija;
• amnezija retrogradnog tipa;
• poremećaj motoričke koordinacije.

Osim toga, postoje informacije da Valium može uzrokovati tremor, grčeve mišića, osjećaje depresije, razdražljivost, euforiju i zbunjenost, kao i razvoj depresije, tahikardije, dispeptičkih simptoma, nesanice i tromboze, kao i katalepsiju i druge poremećaje živčanog sustava i psihe.

[ 16 ]

Predozirati

Manifestacije predoziranja uključuju: osjećaj zbunjenosti, pospanost, stupor ili tešku slabost. Osim toga, mogu se javiti arefleksija ili smanjeni refleksi, paradoksalna agitacija, smanjen odgovor na bol, dizartrija, tremor, nistagmus i ataksija, kao i duboki san. Mogu se razviti otežano disanje, dispneja, bradikardija i apneja, kao i kolaps, sniženi krvni tlak, koma te respiratorna i srčana depresija.

Za uklanjanje poremećaja potrebno je isprati želudac, provesti postupak prisilne diureze i uzeti aktivni ugljen. Također se provodi umjetna ventilacija i podrška krvnom tlaku i respiratornoj funkciji. Protuotrov je flumazenil (koristi se u bolnici). Učinkovitost hemodijalize je vrlo niska.

[ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek pojačava depresivni učinak na središnji živčani sustav tvari poput antipsihotika (neuroleptika), etilnog alkohola, opioidnih analgetika, antidepresiva, mišićnih relaksansa i lijekova koji se koriste za opću anesteziju.

Lijekovi koji inhibiraju oksidativne mikrosomske procese (uključujući oralne kontraceptive, cimetidin s fluoksetinom, kao i disulfiram, eritromicin s ketokonazolom i propranololom, izoniazid s propoksifenom i metoprolol s valproičnom kiselinom) produžuju poluvrijeme eliminacije Valiuma i također pojačavaju njegova svojstva.

Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima slabe učinak lijekova.

Opijati pojačavaju euforični osjećaj uzrokovan Valiumom, što povećava psihičku ovisnost o drogi.

Antacidi smanjuju brzinu apsorpcije lijekova iz gastrointestinalnog trakta bez utjecaja na njegov stupanj.

Antihipertenzivni lijekovi mogu pojačati ozbiljnost sniženja krvnog tlaka.

U slučaju kombinacije s klozapinom, moguće je pojačanje supresije respiratorne funkcije.

Kombinacija Valiuma i niskopolarnog CG-a može povećati njihove serumske razine i uzrokovati toksičnost CG-a (zbog konkurencije za sintezu s proteinima plazme).

Lijek slabi učinke levodope kod osoba s Parkinsonovom bolešću.

Vrijeme izlučivanja Valiuma je produljeno kada se kombinira s omeprazolom.

Restorativni lijekovi, MAOI i psihostimulansi smanjuju aktivnost lijeka.

Premedikacija Valiumom omogućuje smanjenje doze fentanila potrebne za indukciju opće anestezije i skraćivanje vremena potrebnog za "isključivanje" svijesti korištenjem indukcijskih doza.

Lijek može pojačati toksična svojstva zidovudina.

Potencijacija izlučivanja valijuma uz smanjenje njegove razine u plazmi javlja se u kombinaciji s rifampinom.

Male doze teofilina mogu smanjiti ili čak poništiti sedativni učinak lijeka.

[ 22 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Posebne upute

Recenzije

Valium se smatra vrlo nesigurnim lijekom, a recenzije o njemu su vrlo pomiješane. Iako je prilično učinkovit kod ovisnosti o alkoholu, kao i kod psihosomatskih i posttraumatskih poremećaja, ne može se zloupotrijebiti, jer može izazvati ovisnost, a ima i velik broj negativnih učinaka. Stoga se može uzimati samo uz liječnički recept.

[ 26 ], [ 27 ]

Rok trajanja

Valium se može koristiti 2-3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]