Spironolakton

Spironolakton je lijek koji pripada klasi antagonista aldosterona. Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije), zatajenja srca i za smanjenje razine tekućine i soli u tijelu. Spironolakton se također može koristiti u liječenju nekih drugih stanja, poput sindroma policističnih jajnika kod žena i hormonski ovisne kozmetičke akne kod muškaraca i žena. Djeluje tako što blokira djelovanje aldosterona, hormona koji regulira razinu tekućine i soli u tijelu.

Indikacije Spironolakton

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Spironolakton se može propisati kao komponenta sveobuhvatnog liječenja hipertenzije, posebno u prisutnosti visokih razina aldosterona ili kada su drugi antihipertenzivni lijekovi neučinkoviti.
2. Zatajenje srca: Spironolakton se može koristiti za liječenje zatajenja srca, posebno u kombinaciji s drugim lijekovima, kako bi se smanjila oteklina i poboljšala funkcija srca.
3. Sindrom policističnih jajnika (PCOS): Kod žena s PCOS-om, spironolakton može pomoći u smanjenju razine androgena u tijelu, što može poboljšati simptome hiperandrogenizma poput prekomjerne dlakavosti tijela, smanjenja akni i poboljšanog stanja kose.
4. Hormonske akne: Spironolakton se može koristiti za liječenje akni, posebno kod žena čije su akne povezane s povišenim razinama androgena u krvi.
5. Ciroza jetre i ascites: U nekim slučajevima, spironolakton se može koristiti za smanjenje ascitesa (nakupljanje tekućine u trbuhu) kod ciroze jetre.

Otpustite obrazac

1. Tablete

• Doziranje: Najčešće doze u obliku tableta su 25 mg, 50 mg i 100 mg.
• Opis: Tablete mogu biti obložene ili neobložene. Namijenjene su za oralnu primjenu i treba ih progutati cijele.

2. Oralne suspenzije

• Opis: Tekući oblik spironolaktona koji se može propisati pacijentima koji imaju poteškoća s gutanjem tableta.
• Upotreba: Posebno korisno za djecu ili odrasle s poremećajima gutanja.

3. Kapsule

• Doziranje: Spironolakton je ponekad dostupan u obliku kapsula, što može pružiti alternativni način uzimanja lijeka, posebno ako je potrebno individualno prilagođavanje doze.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam aldosteronskih receptora: Spironolakton je antagonist aldosteronskih receptora u bubrezima, blokirajući njihove učinke. Aldosteron je hormon koji povećava reapsorpciju natrija i vode u bubrezima, što rezultira povećanim volumenom krvi i krvnim tlakom. Blokiranje aldosteronskih receptora rezultira smanjenim zadržavanjem natrija i vode te povećanim izlučivanjem kalija.
2. Diuretičko djelovanje: Zbog svog učinka na reapsorpciju natrija u bubrezima, spironolakton povećava izlučivanje natrija i vode u urinu, što pomaže u smanjenju volumena krvi u cirkulaciji i krvnog tlaka.
3. Smanjena razina kalija u krvi: Iako spironolakton blokira reapsorpciju natrija, on također blokira izlučivanje kalija, što može dovesti do hiperkalemije (povišene razine kalija u krvi). To može zahtijevati praćenje razine kalija u krvi tijekom uzimanja lijeka.
4. Antiandrogeno djelovanje: Spironolakton također ima antiandrogena svojstva i može se koristiti za liječenje hiperandrogenih stanja poput hormonskih poremećaja i akni kod žena.
5. Antiedem: Osim diuretičkog djelovanja, spironolakton može biti učinkovit u liječenju edema povezanog s cirozom jetre i zatajenjem srca.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Spironolakton se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene.
2. Distribucija: Ima veliki volumen distribucije, prodire u različita tkiva i organe, uključujući bubrege.
3. Metabolizam: Spironolakton se metabolizira u jetri stvarajući aktivne metabolite poput karbometazolina. Metaboliti spironolaktona imaju antialdosteronsko djelovanje.
4. Izlučivanje: Spironolakton i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega. Otprilike 80-85% doze izlučuje se kao metaboliti, ostatak ostaje nepromijenjen.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije spironolaktona je približno 1,4 sata, u usporedbi s približno 16,5 sati za njegov glavni aktivni metabolit, kanrenion.

Farmakokinetika spironolaktona može se promijeniti u prisutnosti patoloških stanja poput jetrene ili bubrežne insuficijencije, kao i kod istodobne primjene drugih lijekova koji mogu utjecati na njegov metabolizam ili izlučivanje.

Doziranje i administracija

Zatajenje srca

• Doziranje: Početna doza je obično 12,5 mg do 25 mg dnevno. Doza se može postupno povećavati u intervalima od nekoliko tjedana do maksimalne dnevne doze od 50 mg.

Arterijska hipertenzija

• Doziranje: Početna doza je 50 mg dnevno, koja se može povećati do maksimalne dnevne doze od 100 mg ako je učinak nedovoljan i lijek se dobro podnosi.

Primarni hiperaldosteronizam

• Doziranje: U dijagnostičke svrhe, početna doza može biti 400 mg dnevno tijekom 4 dana. U terapijske svrhe, doza se prilagođava individualno.

Ciroza s ascitesom.

• Doziranje: Početna doza je 100 mg dnevno, koja se može prilagoditi ovisno o odgovoru na liječenje i stanju ravnoteže elektrolita. Obično je doza u rasponu od 25-200 mg dnevno.

Sindrom policističnih jajnika i drugi hormonski poremećaji

• Doziranje: 50-100 mg dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti lijeka.

Način prijema

• Tablete i kapsule treba uzimati oralno, po mogućnosti ujutro kako bi se spriječio noćni diuretski učinak, s malom količinom vode, nakon obroka kako bi se smanjila iritacija želuca.

Važne napomene

• Redovito praćenje razine elektrolita, posebno kalija, je neophodno, jer spironolakton može uzrokovati hiperkalemiju (visoke razine kalija).
• Kako bi se izbjegla dehidracija i neravnoteža elektrolita, ne treba konzumirati prekomjerne količine vode.
• Treba izbjegavati dodatke kalija ili druge diuretike koji štede kalij bez liječničkog recepta.
• Tijekom liječenja spironolaktonom potreban je oprez pri vožnji i radu sa strojevima, jer se mogu pojaviti nuspojave poput vrtoglavice ili umora.

Koristite Spironolakton tijekom trudnoće

Upotreba spironolaktona tijekom trudnoće može biti opasna i zahtijeva poseban oprez. Prvo, spironolakton je FDA kategorije D za upotrebu tijekom trudnoće. To znači da postoji potencijalni rizik za fetus, ali koristi od njegove upotrebe kada je potrebno mogu opravdati potencijalne rizike.

Primjena spironolaktona tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom od raznih nuspojava i kod majke i kod fetusa. Kod majke to može uključivati hiperkalemiju (povišene razine kalija u krvi), hipotenziju (nizak krvni tlak) i druge nuspojave. Kod fetusa može biti pogođen razvoj bubrega i drugih organa.

Kontraindikacije

1. Hiperkalemija: Budući da spironolakton može uzrokovati zadržavanje kalija u tijelu, ne smije se koristiti kod pacijenata s već povišenim razinama kalija u krvi (hiperkalemija).
2. Bubrežna insuficijencija: U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom primjena spironolaktona može biti kontraindicirana zbog rizika od pogoršanja ovog stanja.
3. Hormonski aktivni tumori: Lijek može biti kontraindiciran u prisutnosti hormonski aktivnih tumora, poput raka dojke ili raka bubrega, zbog moguće povećane hormonske aktivnosti.
4. Alergija: Osobe s poznatom preosjetljivošću na spironolakton ili druge komponente lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
5. Trudnoća i dojenje: Primjena spironolaktona može biti kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja zbog potencijalnih učinaka na razvoj fetusa ili majčino mlijeko.
6. Sniženi krvni tlak: U bolesnika s niskim krvnim tlakom, primjena spironolaktona može dovesti do dodatnog pada krvnog tlaka i povezanih komplikacija.
7. Šećerna bolest: Potreban je oprez pri primjeni spironolaktona u bolesnika sa šećernom bolešću zbog njegovog utjecaja na razinu glukoze u krvi.
8. Primjena s drugim lijekovima: Spironolakton može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, uključujući neke antihipertenzivne lijekove i lijekove koji povećavaju razinu kalija u krvi.

Nuspojave Spironolakton

1. Hiperkalemija: Spironolakton može uzrokovati porast razine kalija u krvi, što može biti opasno, posebno za osobe s bubrežnim bolestima ili one koji uzimaju druge lijekove koji pojačavaju taj učinak.
2. Učinci na urin: Uzimanje spironolaktona može povećati učestalost mokrenja i diurezu (volumen urina).
3. Vrtoglavica i slabost: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu, slabost ili pospanost.
4. Poremećaji probavnog sustava: Mogu se javiti dispeptički simptomi poput mučnine, povraćanja, proljeva ili smanjenog apetita.
5. Poremećaji ravnoteže elektrolita: Sadržaj natrija, kalcija i magnezija u tijelu može biti poremećen.
6. Ginekomastija: Muškarci mogu osjetiti povećanje mliječnih žlijezda.
7. Menstrualni poremećaji: Menstrualni poremećaji mogu se javiti kod žena.
8. Ginekološke nuspojave: Mogu se javiti povećanje ili osjetljivost mliječnih žlijezda, menstrualne nepravilnosti i problemi s libidom.
9. Povećana razina mokraćne kiseline: To može pogoršati ili izazvati napad gihta.
10. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se javiti alergijske reakcije poput urtikarije, svrbeža, edema ili angioedema.
11. Druge nuspojave: Moguće su i druge reakcije koje mogu varirati ovisno o individualnim tjelesnim karakteristikama.

Predozirati

Predoziranje spironolaktonom može uzrokovati ozbiljnu neravnotežu elektrolita, posebno hiperkalemiju (povišenu razinu kalija u krvi), što može dovesti do srčanih aritmija i drugih opasnih stanja. Ostali mogući učinci predoziranja uključuju pospanost, vrtoglavicu, glavobolju, poremećaje srčanog ritma, napadaje i razne gastrointestinalne poremećaje.

U slučaju sumnje na predoziranje spironolaktonom, odmah treba potražiti liječničku pomoć. Liječenje predoziranja može uključivati terapijske mjere za vraćanje ravnoteže elektrolita i kontrolu srčane aktivnosti.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji povećavaju razinu kalija: Spironolakton može povećati razinu kalija u tijelu. Kod istodobne primjene s drugim lijekovima poput ACE-inhibitora (npr. lizinoprila) ili antihipertenzivnih lijekova iz "arbitražne" klase (npr. losartana), koji također mogu povećati razinu kalija, može se povećati rizik od hiperkalemije.
2. Lijekovi za snižavanje kalija: Lijekovi poput tiazidnih diuretika (npr. hidroklorotiazid) mogu smanjiti razinu kalija u tijelu. Istodobna primjena s tiazidnim diureticima može smanjiti rizik od hiperkalemije sa spironolaktonom.
3. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): Neki NSAID-i, poput ibuprofena ili diklofenaka, mogu smanjiti učinkovitost spironolaktona, posebno u pogledu njegovog diuretičkog djelovanja.
4. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Istodobna primjena s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega, poput nefrotoksičnih antibiotika ili nekih nefrotoksičnih protuupalnih lijekova, može povećati rizik od zatajenja bubrega.
5. Lijekovi koji utječu na hormonsku ravnotežu: Spironolakton može stupiti u interakciju s drugim lijekovima koji utječu na hormonsku ravnotežu, poput hormonskih kontraceptiva ili hormonske nadomjesne terapije, što potencijalno može promijeniti učinkovitost ili toksičnost tih lijekova.