Simvalimit

Simvalymit je lijek iz podskupine monokomponentnih lijekova s hipolipidemijskim djelovanjem; usporava jedan od podtipova reduktaze. Glavni aktivni element je simvastatin.

Primjena lijeka pomaže u smanjenju razine HDL-C i apolipoproteina, a također slabi katabolizam i proizvodnju LDL-C, a istovremeno utječe i na razinu tih komponenti u krvi, mijenjajući udjele lipoproteina različite gustoće. [ 1 ]

Indikacije Simvalimit

Koristi se za nasljedne oblike primarne hiperkolesterolemije homo- ili heterozigotnog tipa, kao i za kombinirani oblik hiperlipidemije, koji se ne može ispraviti dijetom ili drugim metodama bez lijekova.

Propisuje se za koronarnu bolest srca sa simptomima hiperkolesterolemije kako bi se smanjila vjerojatnost koronarne smrti, infarkta miokarda (nefatalnog), moždanog udara i rizika tijekom postupaka revaskularizacije miokarda, a uz to i za usporavanje napredovanja koronarne ateroskleroze.

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku tableta - 10 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji se nalaze 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Simvastatin je tvar koja regulira razinu lipida. Dio je podskupine elemenata koji inhibiraju HMG-CoA reduktazu (također se nazivaju statini). Blokada aktivnosti HMG-CoA reduktaze usporava transformaciju HMG-CoA u mevalonsku kiselinu (prethodnik kolesterola; procesi vezanja kolesterola uglavnom se odvijaju unutar jetre).

U plazmi, statini smanjuju razinu ukupnog kolesterola, kao i LDL-C i VLDL-C. Istovremeno, mogu smanjiti vrijednosti triglicerida i neznatno povećati razinu HDL-C. Istovremeno, hipolipidemijski učinak lijekova iz ove kategorije ostvaruje se putem drugog mehanizma. [ 2 ]

Smanjenje unutarstaničnih rezervi kolesterola unutar stijenke hepatocita dovodi do kompenzacijskog povećanja broja LDL završetaka i također potiče izlučivanje LDL-a iz krvi. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatin se apsorbira u gastrointestinalnom traktu i nakon procesa hidrolize transformira se u aktivni element - β-hidroksi kiselinu. Oslobađaju se i drugi metabolički produkti (aktivni i neaktivni). Lijek postiže Cmax u plazmi za 1,3-2,4 sata.

Simvastatin ima intenzivne metaboličke procese tijekom prvog intrahepatičnog prolaska. Manje od 5% oralno primijenjenog dijela prodire u krvotok u obliku metabolički aktivnih komponenti. Sinteza proteina simvastatina s β-hidroksi kiselinom iznosi 95%.

Lijek ulazi u gastrointestinalni trakt u obliku metaboličkih produkata sa žuči; izlučuje se uglavnom stolicom. Oko 10-15% doze izlučuje se urinom (većinom u obliku neaktivnih metabolita). Poluvrijeme eliminacije aktivnih metaboličkih elemenata je 1,9 sati.

Doziranje i administracija

Prije početka korištenja lijeka, pacijent treba započeti s primjenom standardne prehrane sa smanjenom razinom kolesterola (režim se treba pridržavati tijekom cijelog ciklusa liječenja). Lijek treba uzimati navečer - prije večere ili uz nju.

Primjena kod osoba s kombiniranim tipom hiperlipidemije, primarne hiperkolesterolemije i nasljedne heterozigotne hiperkolesterolemije.

Koristite 10 mg tvari jednom dnevno (navečer). Porcija se prilagođava barem jednom mjesečno. Možete koristiti 10-80 mg lijeka dnevno. Ne možete prekoračiti dnevnu dozu od 80 mg.

Nasljedni oblik homozigotne hiperkolesterolemije.

Uzimajte 40 mg jednom dnevno (navečer) ili koristite režim od 80 mg podijeljen u 3 doze (20 mg ujutro i poslijepodne, a preostalih 40 mg navečer).

Uvod u koronarnu bolest srca.

U početku je potrebno uzimati 20 mg jednom dnevno, navečer. Zatim se porcija mijenja (barem jednom mjesečno). Ne smije se konzumirati više od 80 mg dnevno (u 1 dozi).

U slučaju kombinirane primjene s fibratima, ciklosporinom ili niacinom, koji se koristi kao hipolipidemijska tvar, Simvalymit se može uzimati u dozi od najviše 10 mg dnevno.

Zatajenje bubrega.

U teškim slučajevima poremećaja (razina CC <30 ml u minuti), početna doza je 5 mg dnevno. Takve pacijente treba pomno pratiti. Ne uzima se više od 10 mg lijeka dnevno.

• Zahtjev za djecu

Primjena u pedijatriji je zabranjena jer nema pouzdanih informacija o ljekovitim učincima i sigurnosti.

Koristite Simvalimit tijekom trudnoće

Kolesterol, zajedno s drugim međuproduktima za njegovo vezanje, komponente su koje su neophodne za razvoj fetusa (između ostalog, za vezanje staničnih stijenki i steroida). Budući da statini usporavaju vezanje kolesterola i drugih bioaktivnih derivata kolesterola, mogu uzrokovati poremećaje u razvoju fetusa kada se daju trudnicama. Zbog toga se statini ne koriste tijekom trudnoće.

Terapija statinima kod žena u reproduktivnoj dobi zahtijeva upotrebu kontracepcije tijekom liječenja i 1 mjesec nakon njegovog završetka. Ako se tijekom terapije dogodi trudnoća, potrebno je prekinuti uzimanje lijeka.

Simvalimit je zabranjen tijekom dojenja. Ako postoji vitalna potreba za primjenom lijeka, dojenje treba prekinuti za vrijeme trajanja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija povezana sa simvastatinom ili drugim komponentama lijeka;
• aktivni oblik patologije jetre ili povećanje aktivnosti intraserumskih aminotransferaza (nepoznatog podrijetla);
• porfirija.

Nuspojave Simvalimit

Često nuspojave lijeka uključuju gastrointestinalne poremećaje: bol u trbuhu, povraćanje, nadutost, proljev ili zatvor i mučninu.

Ponekad se mogu razviti osip, zamagljen vid, vrtoglavica, disgeuzija, glavobolje i nesanica.

Povremeno se opažaju negativni učinci na mišiće i jetru. Moguća je povećana aktivnost serumskih aminotransferaza.

Postoje izvješća o pojavi hepatitisa, žutice ili pankreatitisa, kao i sindroma intolerancije s razvojem Quinckeovog edema.

Može se razviti miopatija, koja se manifestira kao miozitis, mialgija i mišićna slabost, uz istodobno povećanje aktivnosti CPK, posebno kod osoba koje koriste simvastatin u kombinaciji s fibratima, eritromicinom, imunosupresivima, niacinom i itrakonazolom.

Mogu se javiti polineuropatija i parestezija.

Postoje dokazi o razvoju sekundarnog zatajenja bubrega i rabdomiolize.

Predozirati

Postoje izolirani slučajevi trovanja Simvalimitom, ali nisu pronađeni specifični znakovi; stanje pacijenata se uvijek stabiliziralo nakon simptomatskih postupaka.

U slučaju predoziranja poduzimaju se standardne mjere (indukcija povraćanja, primjena aktivnog ugljena, praćenje vitalnih organa). Osim toga, treba pratiti funkciju bubrega/jetre i vrijednosti kreatin kinaze u serumu.

Interakcije s drugim lijekovima

Sok od grejpfruta povećava razinu simvastatina u plazmi.

Antibiotici eritromicin s klaritromicinom, nefazodon, koji je antidepresiv, antimikotici ketokonazol s itrakonazolom i drugi derivati triazola s imidazolom, ciklosporin (imunosupresiv), antivirusni lijekovi (usporavaju djelovanje virusnih proteaza) i druge tvari koje smanjuju razinu lipida (niacin s fibratima) mogu povećati vjerojatnost miopatije.

Kombinacija statina s antikoagulansima koji su derivati oksikumarina (na primjer, varfarin s acenokumarolom) može izazvati povećanje vjerojatnosti krvarenja i PT indeksa.

Kombiniranje Simvalymita s kumarinskim antikoagulansima (na primjer, varfarinom ili acenokumarolom) ili promjena doze simvastatina zahtijeva stalno praćenje razine PTT-a prije početka liječenja i tijekom ciklusa liječenja. Nakon što se postignu stabilne vrijednosti, prati se u intervalima propisanim osobama koje uzimaju antikoagulanse.

Primjena lijeka zajedno s digoksinom može dovesti do povećanja razine potonjeg u plazmi, što može uzrokovati povraćanje, mučninu i aritmiju.

Uvjeti skladištenja

Simvalimit treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićeno od vlage i male djece. Temperatura - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Simvalimit se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Simvor, Simgal sa Simvastatinom, Simvastol i Vasilip s Ovencorom, kao i Simvageksal, Zocor i Actalipide.