Opremi se

Requip je lijek koji se koristi u liječenju Parkinsonove bolesti.

Indikacije Requipa

Koristi se za liječenje drhtave paralize. Može se koristiti u nekoliko različitih terapijskih režima:

• monoterapija u ranim fazama bolesti kod osoba kojima je potrebno dopaminergičko liječenje (za odgodu upotrebe lijekova levodope);
• kompleksno liječenje osoba koje uzimaju lijekove levodope - za pojačavanje učinka lijeka, smanjenje simptoma koji se razvijaju kada se levodopa prekine, a također i za prilagodbu doze levodope.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama od 2, 4 ili 8 mg, u količini od 14 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 2 ili 6 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

Requip ima centralni i periferni učinak u liječenju tremorne paralize.

Tvar ropinirol utječe na propadanje dopaminskih živaca crnog elementa, koji imaju presinaptičku prirodu, što mu pruža ulogu umjetnog neurotransmitera. Komponenta smanjuje pokazatelje hipodinamije, a istovremeno slabi krutost s tremorom, koji su glavni znakovi bolesti.

Osim toga, aktivni element LS-a, stimulirajući dopaminske završetke unutar striatuma, kompenzira nedostatak dopamina unutar sustava ovog tijela i crnog elementa.

Ropinirol ima stimulirajući učinak na levodopu - između ostalog, na učestalost "on-off efekta" i efekta odvikavanja uzrokovanog dugotrajnom primjenom lijekova levodope, što omogućuje smanjenje njegove doze. Istodobno, učinak aktivne komponente razvija se u hipofizi s hipotalamusom, a na njegovoj pozadini inhibiraju se procesi proizvodnje prolaktina.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija ropinirola nakon oralne primjene lijeka odvija se niskom brzinom - pokazatelj Cmax u plazmi opaža se nakon 6 sati. Razina bioraspoloživosti je prilično niska - u prosjeku oko 50%. U slučaju kombinacije lijeka s masnom hranom, bilježi se povećanje sistemske izloženosti lijeku i povećanje vrijednosti Cmax i AUC za 44% odnosno 20%. Istodobno se trajanje Tmax povećava za 3 sata.

Ozbiljnost ukupnog učinka lijeka ovisi o veličini porcije - kako se doza povećava, povećava se i učinkovitost lijeka.

Ropinirol se slabo sintetizira s proteinima krvi (otprilike 10-40%), ali zbog svoje jake lipofilnosti ima visoke vrijednosti Vd (otprilike 7 l/kg). Metabolizam se odvija uglavnom sudjelovanjem izoenzima CYP1A2.

Poluvrijeme eliminacije tvari je približno 6 sati (uz sudjelovanje bubrega).

Vrijednosti klirensa ropinirola su neznatno smanjene u starijih osoba - za otprilike 15%. Međutim, zbog toga nije potrebno mijenjati dozu lijeka.

Kod osoba s kroničnim ili akutnim zatajenjem bubrega koje se podvrgavaju hemodijalizi, razina klirensa lijeka smanjuje se za 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Veličina porcije odabire se uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta - njegovu toleranciju, kao i stupanj ozbiljnosti učinka lijeka.

Tablete se uzimaju oralno, neovisno o unosu hrane, jednom dnevno. Ne smiju se žvakati ili drobiti.

Prilikom propisivanja lijeka potrebno je uzeti u obzir moguću potrebu za titracijom doze u slučaju propuštanja doze 1+ puta.

Smanjenje doze može se provesti samo u situacijama kada pacijent osjeća pospanost ili druge negativne manifestacije. U budućnosti, porciju treba ponovno povećati.

Način primjene tijekom monoterapije.

Optimalna početna doza je 2 mg uzeta jednokratno tijekom prvih 7 dana kure. Nakon toga, interval treba smanjiti na manje od 1 tjedna, a dozu treba povećavati (za 2 mg) svaki novi tjedan tijekom 1 mjeseca. Tijekom 4. tjedna maksimalna dnevna doza treba biti 8 mg. Ako nema rezultata, dozu treba dodatno povećati (za 4 mg) u intervalima od 1-2 tjedna. Dopušteno je maksimalno 24 mg lijeka dnevno.

Kombinirani režim upotrebe lijekova.

Prilikom primjene Requipa u dozama koje se koriste u monoterapiji, zajedno s lijekovima koji sadrže levodopu, doza drugog lijeka može se postupno smanjivati u skladu s ljekovitim učinkom. Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je da kada se doza levodope smanji na 30%, nije uočeno oštećenje ljekovitog učinka.

Primjena lijekova u kompleksnom liječenju u fazi titracije doze ropinirola može dovesti do pojave diskinezije. Smanjenje doze levodope može smanjiti težinu tih manifestacija.

Prilikom prekida uzimanja lijeka potrebno je slijediti redoslijed, postupno smanjujući dnevnu dozu tijekom razdoblja od najmanje 7 dana. Prilikom prekida uzimanja lijeka na 1+ dan, u slučaju započinjanja ponavljanja ciklusa, potrebno je razmotriti potrebu za titracijom doze.

Osobe s teškim oštećenjem bubrega trebaju započeti terapiju s jednom dnevnom dozom od 2 mg. Dozu treba povećati ovisno o toleranciji. Za osobe na hemodijalizi maksimalna dnevna doza je 18 mg. Doze održavanja nisu potrebne.

[ 11 ]

Koristite Requipa tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Requip trudnicama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• akutni oblik psihoze;
• teška disfunkcija bubrega (bez redovitih sesija hemodijalize);
• problemi s funkcijom jetre;
• nasljedne bolesti (kao što su hipolaktazija, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze i nedostatak laktoze);
• razdoblje dojenja;
• prisutnost netolerancije na komponente lijeka.

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s teškim kardiovaskularnim poremećajem.

Propisivanje lijeka osobama s anamnezom psihičkih poremećaja dopušteno je samo u situacijama kada potencijalna korist nadmašuje vjerojatnost komplikacija.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Requipa

Osobe s progresivnim parkinsonizmom mogu imati problema s motoričkom koordinacijom tijekom terapije. Kako bi se smanjila težina ovih simptoma, možda će biti potrebno prekinuti upotrebu lijekova levodope. Ostali negativni simptomi uključuju:

• poremećaji središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: poremećaj vizualne percepcije (osim halucinacija), povećan libido, psihotična stanja (to uključuje delirij s deluzijama), razvoj hiperseksualnosti, povećana impulzivnost, teška pospanost s mogućnošću naglog uspavljivanja, a također i ovisnost o kockanju. Takve manifestacije često nestaju nakon prestanka uzimanja lijekova. Može se provesti i terapija sedativnim lijekovima;
• problemi s kardiovaskularnim sustavom: ortostatski kolaps ili smanjeni krvni tlak;
• simptomi alergije: pojava urtikarije ili osipa, a osim toga i razvoj Quinckeovog edema.

Predozirati

Trovanje lijekom može uzrokovati sljedeće simptome: povraćanje, vrtoglavicu, osjećaj pospanosti i mučninu.

Kako bi se riješili poremećaja, treba koristiti antagoniste dopamina - na primjer, tipične neuroleptike ili tvar metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tipični neuroleptici s antagonistima dopiramina slabe ljekovita svojstva ropinirola.

Lijek ne stupa u interakciju s domperidonom ili levodopom, što eliminira potrebu za prilagođavanjem doza prilikom kombiniranja ovih lijekova. Općenito, lijek ne stupa u interakciju s većinom lijekova koji se koriste za Parkinsonovu bolest.

Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP1A2 elementa (uključujući enoksacin s ciprofloksacinom, kao i fluvoksamin itd.) povećavaju vrijednosti AUC i Cmax aktivnog elementa za 84% odnosno 60%. Zbog toga je prilikom njihove kombinacije potrebno prilagoditi veličinu porcija ropinirola.

Kombinacija s velikim dozama estrogena može povećati razinu ropinirola, zbog čega je prilikom započinjanja hormonskog liječenja tijekom uzimanja Requipa potrebno pregledati veličine porcija.

Osobe koje puše ili su prestale pušiti trebaju prilagoditi dozu lijeka, jer nikotin ima stimulirajući učinak na izoenzim CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Requip se čuva na mjestu nedostupnom maloj djeci. Maksimalna temperatura je 25°C.

Rok trajanja

Requip u tabletama volumena 2 mg može se koristiti tijekom 24 mjeseca od datuma puštanja u promet. Za tablete volumena 4 i 8 mg rok trajanja je 36 mjeseci.

Zahtjev za djecu

Lijek ne smiju koristiti djeca mlađa od 18 godina.

Analogi

Lijek Sindranol je analog ovog lijeka.