Depo-provera

Depo-Provera je sistemski kontracepcijski lijek hormonskog tipa. Spada u kategoriju gestagena.

Indikacije Depo-čekovi

Lijek se koristi kao metoda dugotrajne kontracepcije. Kao kratkoročna kontracepcija, lijek se može koristiti u sljedećim situacijama:

• partnerice muškaraca koji su imali vazektomiju – kao sredstvo zaštite dok vazektomija ne postane učinkovita;
• žene koje su imunizirane protiv virusa rubeole - kako bi se spriječila mogućnost trudnoće tijekom razdoblja aktivnosti ove patologije;
• žene koje čekaju postupak sterilizacije.

Tinejdžeri u dobi od 12-18 godina.

Lijek je zabranjen za upotrebu prije početka menstruacije. Djeci se propisuje samo u slučajevima kada su se druge metode kontracepcije pokazale neprihvatljivima ili neučinkovitima.

Otpustite obrazac

Otpušta se kao injekcijska suspenzija u bočicama ili štrcaljkama spremnim za upotrebu volumena 1 ml. Unutar zasebnog pakiranja - 1 takva štrcaljka ili bočica.

Farmakodinamiku

Medroksiprogesteron acetat ima antiandrogena, antiestrogena i antigonadalna svojstva.

Testovi koji su uspoređivali promjene gustoće kostiju kod osoba koje su koristile lijek i onih koje su primale intramuskularne injekcije lijeka (150 mg) nisu otkrili značajne razlike u gubitku gustoće kostiju između dvije skupine nakon 2 godine liječenja.

U drugom kontroliranom ispitivanju lijeka kod odraslih žena korištene su injekcije od 150 mg (razdoblje liječenja trajalo je do 5 godina). Uočeno je prosječno smanjenje gustoće kostiju u femuru i kralježnici (za oko 5-6% u usporedbi s time da u kontrolnoj skupini nije bilo primjetnih promjena tih vrijednosti). Smanjenje gustoće kostiju bilo je izraženije tijekom prve 2 godine korištenja lijeka, a smanjivalo se u sljedećim godinama. Prosječne promjene gustoće lumbalne kosti bile su -2,86% (1. godina), -4,11% (2. godina), -4,89% (3. godina), -4,93% (4. godina) i -5,38% (5. godina). Prosječna smanjenja gustoće femura i vrata bila su slična gore navedenim vrijednostima.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, indeksi gustoće su se povećali u usporedbi s početnim brojkama uočenim tijekom postterapijskog razdoblja. Kod dulje terapije obično je uočeno smanjenje brzine obnove indeksa gustoće.

Promjene pokazatelja gustoće kod djevojčica u dobi od 12-18 godina.

Podaci iz otvorenog, nerandomiziranog ispitivanja lijeka (150 mg u razmacima od 12 tjedana između tretmana) tijekom 240 tjedana (ili 4,6 godina) s naknadnim praćenjem parametara nakon terapije kod djevojčica u dobi od 12 do 18 godina također su otkrili da su intramuskularne injekcije lijeka rezultirale značajnim smanjenjem gustoće kostiju (u usporedbi s početnim vrijednostima). Kod djevojčica koje su primile ≥4 injekcije tijekom razdoblja od 60 tjedana, prosječno smanjenje gustoće u lumbalnoj regiji bilo je -2,1% (korištenje tijekom 240 tjedana; 4,6 godina). Za femur i njegov vrat, prosječno smanjenje gustoće bilo je -6,4% odnosno -5,4%.

Pregledi nakon liječenja pokazali su (na temelju prosječnih vrijednosti) da se razina gustoće lumbalnog dijela tijela vratila na početne vrijednosti 1 godinu nakon završetka liječenja, a gustoća u području bedara potpuno se obnovila nakon 3 godine. Međutim, važno je napomenuti da su mnogi pacijenti odbili sudjelovati u daljnjem testiranju prije njegovog završetka. Kao rezultat toga, podaci testiranja temelje se na malom broju tretiranih djevojčica (71 osoba nakon 60 tjedana nakon završetka tečaja, a samo 25 nakon 240 tjedana).

U različitoj skupini pacijenata koji nisu podvrgnuti gore opisanoj terapiji i imali su različite vrijednosti koštane mase na početku (u usporedbi s djevojčicama koje su koristile Depo-Proveru), nakon 240 tjedana uočeno je povećanje prosječne gustoće – 6,4% (donji dio leđa), 1,7% (femur) i 1,9% (vrat femura).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Aktivna komponenta lijeka, primijenjena parenteralno, je progestacijski steroid s produljenim učinkom. Dugotrajno djelovanje osigurano je sporim procesom apsorpcije tvari s mjesta injekcije. Nakon primjene 150 mg/ml lijeka, njegov plazmatski pokazatelj bio je 1,7±0,3 nmol/l. Nakon 2 tjedna, ti su pokazatelji bili 6,8±0,8 nmol/l. Početne vrijednosti koncentracije lijeka uočene su na kraju 12 tjedana nakon postupka. Pri malim dozama, plazmatski pokazatelji medroksiprogesteron acetata smatraju se izravno ovisnima o korištenim dozama lijeka. Nije uočeno nakupljanje tvari u serumu.

Aktivna komponenta lijeka izlučuje se stolicom ili urinom. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je približno 6 tjedana (nakon jedne injekcije). Postoje dokazi o najmanje 11 produkata raspada. Svi elementi se izlučuju urinom, a neki od njih se izlučuju u obliku konjugata.

[ 2 ], [ 3 ]

Doziranje i administracija

Prije injekcije potrebno je osigurati da doza suspenzije koja se koristi ima potpuno ujednačenu konzistenciju. Da biste to učinili, prije postupka temeljito protresite bočicu s lijekom.

Lijek se primjenjuje intramuskularno, duboko. Potrebno je osigurati da se injekcija izvodi precizno u području mišićnog tkiva (preporučuje se korištenje glutealnog mišića, iako su moguće i opcije s drugim mišićima - na primjer, deltoidnim).

Prije postupka, mjesto injekcije se čisti standardnim tehnikama.

Prva injekcija je 150 mg lijeka. Kako bi se osigurao odgovarajući kontracepcijski učinak tijekom prvog ciklusa korištenja, intramuskularna injekcija se primjenjuje tijekom prvih 5 dana standardnog menstrualnog ciklusa. Ako se postupak provodi u skladu s ovim uputama, neće biti potrebne dodatne kontracepcijske mjere.

U postporođajnom razdoblju: kako bi se povećalo povjerenje da pacijentica nije trudna u vrijeme prve injekcije, postupak se mora provesti unutar 5 dana nakon poroda (uz prilagodbu da majka ne doji dijete).

Postoje informacije koje pokazuju da žene koje počnu koristiti Depo-Proveru odmah nakon poroda mogu iskusiti ozbiljno, produljeno krvarenje. Stoga lijek treba koristiti s oprezom tijekom tog razdoblja. Pacijentice koje se odluče koristiti lijek odmah nakon poroda ili nakon pobačaja trebaju biti obaviještene o mogućim rizicima takve odluke. Osim toga, treba napomenuti da se kod majki koje ne doje ovulacija može dogoditi već u 4. tjednu nakon poroda.

Dojilje mogu primiti prvu injekciju najmanje 6 tjedana nakon rođenja djeteta – tijekom tog razdoblja djetetov enzimski sustav je potpunije razvijen. Daljnji postupci se izvode u razmacima od 12 tjedana.

Naknadne doze: lijek treba davati u intervalima od 12 tjedana, ali ako se injekcije daju najviše 5 dana nakon navedenog vremena, dodatne kontracepcijske mjere (na primjer, barijerne metode) nisu potrebne.

Partnerima muškaraca koji su imali vazektomiju može biti potrebna druga intramuskularna injekcija lijeka (150 mg) 12 tjedana nakon prve. To je potrebno malom broju žena - onima čiji broj spermija partnera nije pao na nulu.

Ako je iz bilo kojeg razloga prošlo više od 89 dana od prethodnog postupka (12 tjedana + 5 dana), prije sljedeće primjene lijeka prvo se mora isključiti trudnoća. Žena će tada morati koristiti dodatne metode kontracepcije (barijernu metodu) 14 dana od trenutka primjene nove doze lijeka.

Prilikom prelaska s drugih kontracepcijskih lijekova.

Lijek se koristi na način da je kontracepcijski učinak kontinuiran. Stoga je potrebno uzeti u obzir mehanizme djelovanja drugih lijekova (na primjer, žene koje prelaze s oralne kontracepcije trebaju uzeti prvu dozu Depo-Provere unutar 7 dana od trenutka uzimanja posljednje tablete).

[ 6 ], [ 7 ]

Koristite Depo-čekovi tijekom trudnoće

Depo-Provera se ne smije davati trudnicama ni za terapiju ni za dijagnostičke postupke.

Liječnik je dužan pregledati pacijenticu na trudnoću prije davanja prve injekcije lijeka.

Aktivni sastojak lijeka s produktima raspada može prodrijeti u majčino mlijeko, ali nema podataka koji bi nam omogućili da to smatramo opasnim za bebu. Djeca koja su bila izložena lijeku tijekom razdoblja dojenja pregledana su u pogledu njegovog utjecaja na njihovo ponašanje i razvoj prije početka puberteta. Nisu uočeni negativni učinci.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na aktivnu komponentu lijeka i njegove pomoćne elemente;
• korištenje kao sredstvo kontracepcije u slučaju pacijentice s dijagnosticiranim ili sumnjivim hormonski ovisnim malignim tumorima u genitalnom području ili mliječnoj žlijezdi;
• u prisutnosti teških patologija jetre (ili ako su prisutne u anamnezi, kada se funkcionalne vrijednosti jetre nisu vratile u normalu);
• imenovanje za monoterapiju ili za kompleksno liječenje zajedno s estrogenima za žene/djevojke koje imaju patološko krvarenje iz maternice (dok se ne postavi dijagnoza i ne isključi mogućnost prisutnosti malignih tumora u genitalnom području);
• primjena kod starijih pacijenata.

Nuspojave Depo-čekovi

Primjena Depo-Provere može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• reakcije slušnih organa zajedno s vestibularnim aparatom: povremeno se razvija vrtoglavica;
• Gastrointestinalne manifestacije: često se javlja nelagoda ili bol u trbuhu. Često se javlja mučnina ili nadutost. Povremeno se opažaju gastrointestinalni poremećaji. Sporadično se opaža rektalno krvarenje;
• zarazni ili invazivni procesi: često se pojavljuje vaginitis;
• Metabolički i probavni poremećaji: često dolazi do pogoršanja ili povećanja apetita. Rjeđe dolazi do smanjenja/povećanja tjelesne težine, kao i zadržavanja tekućine;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često se javlja bol u leđima. Ponekad se javljaju grčevi mišića, artralgija i bol u udovima. Može se razviti osteoporoza (to uključuje osteoporotične frakture), oticanje u pazuhu i smanjenje gustoće koštanog tkiva iznutra;
• manifestacije iz živčanog sustava: često se opažaju glavobolje. Vrtoglavica se javlja rjeđe. Ponekad se javljaju migrene, osjećaj pospanosti i konvulzije. Povremeno se opaža paraliza. Može se razviti nesvjestica;
• Reakcije reproduktivnih organa i mliječnih žlijezda: često se opaža bol u sternumu, amenoreja, krvarenje između menstruacija, kao i leukoreja, bolni osjećaji u području zdjelice i metroragija s hipermenorejom. Rjeđe se javljaju vaginalni iscjedak, suhoća vaginalne sluznice, infekcije u urogenitalnom traktu, promjene u veličini mliječnih žlijezda, dismenoreja i dispareunija, kao i hiperplazija maternice, PMS i ciste jajnika. Rijetko se javljaju krvarenje iz bradavica i tuljani u mliječnim žlijezdama. Moguć je razvoj galaktoreje, patološkog krvarenja iz maternice (pojačano, oslabljeno ili neredovito), opstrukcija procesa laktacije, pojava ciste u vagini ili znakovi slični trudnoći, kao i nemogućnost vraćanja reproduktivne aktivnosti. Postoji mogućnost erozije vrata maternice i razvoja produljene anovulacije;
• vaskularni poremećaji: često se javljaju valungi. Povremeno se opažaju proširene vene, povišen krvni tlak, plućna embolija i tromboflebitis. Mogu se razviti duboka venska tromboza i tromboembolijski poremećaji;
• poremećaji kardiovaskularne funkcije: povremeno se javlja tahikardija;
• imunološke manifestacije: ponekad se javljaju reakcije preosjetljivosti (na primjer, anafilaktoidni simptomi i anafilaksa, kao i Quinckeov edem);
• reakcije hepatobilijarnog sustava: ponekad se opažaju patološke razine jetrenih enzima ili žutica. Moguć je funkcionalni poremećaj jetre;
• manifestacije iz potkožnog sloja i dermatološke bolesti: često se javljaju osipi, kao i alopecija i akne. Ponekad se javljaju dermatitis, oteklina, urtikarija i svrbež, kao i hirzutizam, kloazma i ekhimoza. Mogu se pojaviti skleroderma i strije na koži;
• Manifestacije na mjestu injiciranja i sistemski poremećaji: često se javljaju reakcije na mjestu injiciranja (uključujući apsces i bol), kao i parestezija, povećan umor i astenija. Ponekad se razvije vrućica ili bol u prsima. Rijetko se javljaju disfonija, žeđ i paraliza. Moguća je paraliza facijalnog živca;
• podaci laboratorijskih pretraga: ponekad se u razmazima uzetim s cerviksa uočavaju abnormalnosti. Tolerancija glukoze je povremeno smanjena;
• Mentalni poremećaji: često se javlja osjećaj nervoze, razdražljivosti ili emocionalnih poremećaja i promjena raspoloženja, kao i depresija, nesanica, anorgazmija i smanjen libido. Ponekad se javlja osjećaj tjeskobe;
• tumori malignog, benignog ili nespecifične vrste (to uključuje polipe s cistama): povremeno se razvija rak dojke;
• bolesti limfnog i sistemskog protoka krvi: povremeno se opaža anemija. Moguć je razvoj krvne diskrazije;
• reakcije dišnih organa i medijastinuma sa sternumom: ponekad se primjećuje dispneja.

[ 4 ], [ 5 ]

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s aminoglutetimidom moguća je značajna inhibicija bioraspoloživosti lijeka Depo-Provera.

[ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Suspenzija se mora čuvati izvan dohvata djece. Zamrzavanje je zabranjeno. Temperaturne vrijednosti su najviše 25°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Rok trajanja

Depo-Provera se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.