Tarka

Lijek za stabilizaciju krvnog tlaka Tarka pripada blokatorima kalcijevih kanala - lijekovima na bazi verapamila.

Indikacije Tarki

Primjena Tarke je prikladna za poboljšanje stanja osoba s esencijalnom hipertenzijom ako im se vrijednosti krvnog tlaka stabiliziraju nakon uzimanja trandolaprila i/ili verapamila.

Otpustite obrazac

Tarka se proizvodi u obliku kapsula i klasificirana je kao lijek s produljenim oslobađanjem.

Jedna kapsula Tarke sadrži dva aktivna sastojka:

• trandolapril u količini od 2 mg;
• verapamil hidroklorid u količini od 180 mg.

Tarka kapsule su guste, svijetlo ružičaste želatinske forme, unutar kojih se nalazi granulirana masa trandolaprila i tableta verapamil hidroklorida.

Blister sadrži deset kapsula lijeka. Kartonska kutija sadrži dvije blister ploče i upute za uporabu Tarke.

Farmakodinamiku

Tarka kapsule su farmaceutska kombinacija kalcijevog antagonista verapamila i ACE inhibitora trandolaprila.

Farmakološki učinak verapamila objašnjava se inhibicijom protoka kalcijevih iona kroz spore kalcijeve kanale staničnih membrana glatkih mišićnih struktura krvnih žila i srčanog mišića.

Verapamil ima sljedeća svojstva:

• snižava krvni tlak u mirovanju ili tijekom tjelesne aktivnosti (putem vazodilatacije);
• smanjuje stupanj otpora perifernih žila i smanjuje potrebu srčanog mišića za kisikom;
• smanjuje kontraktilnu funkciju srčanog mišića bez utjecaja na simptomatsku regulaciju srčane aktivnosti.

Funkcionalna orijentacija trandolaprila je blokiranje serumskog renin-angiotenzin-aldosteronskog kompleksa, smanjenje razine angiotenzina II u krvnom serumu, smanjenje vazopresorske aktivnosti i normalizacija proizvodnje aldosterona. Trandolapril u Tarki poboljšava perifernu vazodilataciju stimulirajući prostaglandinski sustav. Vjerojatno se sličan mehanizam javlja kod hipotenzivnog učinka ACE inhibitora, a odgovoran je i za pojavu pojedinačnih nuspojava.

U bolesnika s visokim krvnim tlakom, liječenje ACE inhibitorima dovodi do snižavanja krvnog tlaka, bez obzira na položaj tijela. U tom kontekstu ne opaža se kompenzacijsko ubrzanje srčane aktivnosti. Periferni arterijski otpor se smanjuje: minutni volumen srca ostaje nepromijenjen ili se povećava.

Može se primijetiti povećan protok krvi kroz bubrege. Međutim, brzina filtracije se ne mijenja. Kako bi se postiglo stabilno sniženje krvnog tlaka, neke osobe moraju se podvrgnuti liječenju nekoliko tjedana. Istovremeno, učinak uzimanja Tarke održava se čak i uz dugotrajno liječenje. U budućnosti krvni tlak ne raste čak ni ako se liječenje Tarka kapsulama naglo prekine.

U eksperimentima nisu pronađene negativne interakcije između aktivnih sastojaka Tarke. Stoga se pretpostavlja da je sinergijski učinak verapamila i trandolaprila posljedica njihovih kombiniranih farmakoloških svojstava. Takva kombinacija smatra se učinkovitijom od uzimanja svakog lijeka zasebno.

Farmakokinetika

Tarka kapsule sadrže verapamil hidroklorid s polaganim oslobađanjem i trandolapril s ubrzanim oslobađanjem.

Verapamil se apsorbira za otprilike 90%. Prosječna bioraspoloživost je 22%, a uz dulju primjenu može se povećati na 30%.

Prisutnost hrane u želucu ne utječe na bioraspoloživost verapamila.

Prosječno vrijeme postizanja maksimalne serumske koncentracije je 4 sata. Ravnoteža s dugotrajnom primjenom lijeka učestalošću jednom dnevno opaža se nakon 3-4 dana.

Vezanje verapamila na albumine u plazmi može biti 90%.

Poluvrijeme eliminacije nakon duljeg liječenja Tarkom iznosi približno osam sati. Otprilike 3,5% primijenjene količine lijeka izlučuje se nepromijenjeno bubrežnom filtracijom. Metaboliti se izlučuju u 70% urinom, a 16% stolicom.

Bioraspoloživost se može povećati u bolesnika s cirozom jetre. Međutim, kinetička svojstva verapamila ostaju nepromijenjena.

Trandolapril se apsorbira relativno brzo, apsorpcija može varirati od 30 do 60%, neovisno o prisutnosti hrane u želucu.

Maksimalna razina lijeka detektira se pola sata nakon primjene.

Trandolapril iz Tarka kapsula se brzo eliminira iz krvnog seruma, s prosječnim poluživotom manjim od 60 minuta. Lijek prolazi kroz procese hidrolize u plazmi tvoreći trandolaprilat.

Vrijeme potrebno za postizanje srednje vršne koncentracije u serumu može varirati od 3 do 8 sati. Ukupna bioraspoloživost je 13%.

Vezanje trandolaprilata na albumine u plazmi je blizu 80%. Vezanje na ACE smatra se zasićenim. Glavna količina trandolaprilata u cirkulaciji također se veže stvaranjem nezasićene proteinske veze. Ravnoteža se može postići nakon 4 dana kontinuirane primjene Tarke.

Procjenjuje se da je poluvrijeme eliminacije trandolaprilata 15 i 23 sata.

Između 9 i 14% primijenjene količine trandolaprila izlučuje se urinom kao nepromijenjeni trandolaprilat.

Vrijednosti klirensa trandolaprilata pokazuju linearnu korelaciju s klirensom kreatinina i kreću se u rasponu od 0,15-4 L/sat, ovisno o dozi. Razine trandolaprilata u serumu znatno su povećane u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min. Nakon ponovljene primjene u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, stanje dinamičke ravnoteže opaža se unutar četiri dana.

Serumske razine trandolaprila u bolesnika s cirozom jetre obično su otprilike deset puta veće nego u zdravih osoba.

Budući da farmakokinetički tip interakcije pojedinačnih komponenti verapamila i trandolaprila nije proučavan, kinetičke vrijednosti i prvog i drugog lijeka koriste se u odnosu na lijek Tarka.

Doziranje i administracija

Odrasli pacijenti trebaju uzimati jednu kapsulu Tarke dnevno, po mogućnosti ujutro, bez obzira na to ima li hrane u želucu. Kapsula Tarke se guta cijela: nemojte žvakati ili prazniti sadržaj kapsule.

[ 3 ], [ 4 ]

Koristite Tarki tijekom trudnoće

Upotreba Tarke kod trudnica je zabranjena.

Stručnjaci nisu uspjeli dokazati sigurnost korištenja Tarke tijekom trudnoće. Naprotiv, zabilježeni su slučajevi intrauterine plućne hipoplazije, inhibicije intrauterinog rasta fetusa i hipoplastičnih kranijalnih razvojnih poremećaja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju se uvjeriti da nisu trudne i koristiti pouzdane metode kontracepcije prije početka liječenja Tarkom.

Glavni sastojci Tarke izlučuju se u majčino mlijeko, pa je liječenje lijekom tijekom dojenja također kontraindicirano.

Kontraindikacije

Tarka kapsule se ne propisuju za sljedeća bolna stanja:

• sklonost alergiji na ovaj lijek ili na druge ACE inhibitore;
• epizoda atrioventrikularnog bloka drugog ili trećeg stupnja, u nedostatku funkcionalnog IVR-a;
• nasljedni ili idiopatski oblik angioedema;
• kardiogeni šok;
• akutni oblik infarkta miokarda, praćen komplikacijama;
• slabost sinusnog čvora kod pacijenata bez funkcionalnog sinusnog venskog sustava;
• srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije;
• atrijsko treperenje i/ili fibrilacija;
• razdoblje rađanja i dojenja djeteta.

Nuspojave Tarki

Najčešće, uzimanje Tarke prate neželjeni simptomi poput kašlja, glavobolje, poteškoća s pražnjenjem crijeva, vrtoglavice, valunga.

Manje uobičajene nuspojave mogu uključivati:

• trombocitopenija, leukopenija;
• alergija;
• promjena tjelesne težine prema smanjenju;
• poremećaji spavanja, anksioznost, apatija;
• tremor u udovima, oštećena osjetljivost udova, vestibularni poremećaji;
• pogoršanje vida;
• atrioventrikularni blok prvog stupnja;
• bronhitis, plućna kongestija;
• bol u trbuhu, proljev ili zatvor, žeđ, upala gušterače;
• žutica, hepatitis;
• oticanje lica, kožni osip, hiperhidroza, crvenilo kože;
• bol u mišićima, zglobovima;
• povećanje dnevnog volumena urina;
• povećanje mliječnih žlijezda, erektilna disfunkcija;
• osjećaj umora.

[ 1 ], [ 2 ]

Predozirati

Uzimanje prekomjernih doza Tarke može biti popraćeno sljedećim simptomima:

• pretjerano snižavanje krvnog tlaka;
• elektrolitska neravnoteža;
• usporavanje ili ubrzavanje otkucaja srca;
• gubitak svijesti;
• stanje šoka;
• atrioventrikularni blok;
• zatajenje srca

Poznati su slučajevi smrti pacijenata kao posljedica predoziranja Tarkom.

U slučaju predoziranja, pomoć treba usmjeriti na održavanje vitalnih funkcija tijela. Koriste se infuzija lijekova s kalcijem, β-adrenergička stimulacija, čišćenje želuca i crijeva.

Zbog produljenih svojstava lijeka Tarka, potrebno je uspostaviti liječnički nadzor nad stanjem pacijenta najmanje 2 dana.

Hemodijaliza se u takvim slučajevima ne koristi.

[ 5 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tarka + antiaritmici i β-blokatori	Neželjeni učinci na srčanu funkciju
Tarka + kinidin	Pojačanje hipotenzivnog učinka
Tarka + antihipertenzivi, diuretici i vazodilatatori	Pojačanje hipotenzivnog učinka
Tarka + prazosin, terazosin	Pojačanje hipotenzivnog učinka
Tarka + lijekovi koji se koriste u terapiji HIV-a (npr. ritonavir)	Povećane koncentracije verapamila u serumu
Tarka + karbamazepin	Povećane razine karbamazepina u krvi i pojačane nuspojave karbamazepina
Tarka + litijevi pripravci	Povećani neurotoksični učinci litija
Tarka + rifampicin	Smanjen hipotenzivni učinak verapamila
Tarka + sulfinpirazon	Smanjenje hipotenzivnog učinka verapamila
Tarka + mišićni relaksanti	Pojačanje učinka mišićnih relaksanata
Tarka + aspirin	Povećani rizik od krvarenja
Tarka + etilni alkohol	Povećana koncentracija etilnog alkohola u krvi
Tarka + simvastatin i lovastatin	Povećane koncentracije navedenih lijekova u plazmi
Tarka + pripravci kalija	Povećani rizik od hiperkalemije
Tarka + hipoglikemijski lijekovi	Povećani hipoglikemijski učinak i rizik od hipoglikemije
Tarka + nesteroidni protuupalni lijekovi	Smanjen hipotenzivni učinak

[ 6 ]

Uvjeti skladištenja

Tarka kapsule se čuvaju bez vađenja iz pakiranja, u suhim i toplim prostorijama. Optimalno je lijek čuvati na temperaturi od +18 do +25°C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Tarka kapsule mogu se čuvati do 3 godine.