Nebicard

Nebicard je selektivni blokator aktivnosti β-adrenergičkih receptora.

Indikacije Nebikard

Koristi se kod povišenih vrijednosti krvnog tlaka.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 2 ili 5 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

Nebivolol, komponenta, je racemat koji uključuje 2 enantiomera: SRRR (nebivolol tip D) i RSSS (nebivolol tip L). Kombinira sljedeća terapijska svojstva:

• Aktivnost D-enantiomera potiče selektivnu i kompetitivnu blokadu aktivnosti β1-adrenergičkih receptora;
• L-enantiomer potiče razvoj blagog vazodilatacijskog učinka putem metaboličkog vezanja na L-arginin/NO.

Nakon jednokratne ili ponovljene upotrebe lijeka, pokazatelji otkucaja srca tijekom vježbanja i u mirovanju smanjuju se i kod osoba s normalnim krvnim tlakom i kod pacijenata s povišenim krvnim tlakom.

Hipotenzivna aktivnost se održava tijekom produljene terapije. Primjena lijeka u optimalnim medicinskim dozama ne dovodi do razvoja α-adrenergičkog antagonizma.

Lijek nema VSA. Kada se koristi u terapijskim dozama, ne uzrokuje razvoj membransko-stabilizirajućeg učinka. Također, lijek nema primjetan učinak na toleranciju na tjelesnu aktivnost.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Uzeti lijek se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu; unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije lijeka, što omogućuje njegovo uzimanje bez obzira na unos hrane.

Nebivolol je uključen u procese metabolizma jetre tijekom kojih nastaju aktivni hidroksimetabolički produkti. Metabolički proces tvari povezan je s oksidativnim polimorfizmom genetske prirode, ovisno o komponenti CYP2D6.

Prilikom oralnog uzimanja nebivolola, njegova prosječna bioraspoloživost je 12% kod osoba s brzim metabolizmom, a gotovo je potpuna kod osoba sa sporim metabolizmom. S obzirom na razliku u brzini metaboličkih procesa, potrebno je odabrati dozu Nebicarda uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta. Osobe sa sporim metaboličkim procesima trebaju koristiti niže doze lijeka.

Kod osoba s visokom stopom metabolizma, poluvrijeme eliminacije enantiomera nebivolola u plazmi u prosjeku iznosi 10 sati, dok su kod osoba s niskom stopom metabolizma te vrijednosti tri do pet puta veće. Kod osoba s brzom stopom metabolizma, vrijednosti RSSS-a za nebivolol u krvnoj plazmi nešto su više od razina SRRR-a za nebivolol.

Nakon 7 dana primjene lijeka, otprilike 38% lijeka izlučuje se urinom, a dodatnih 48% stolicom. Najviše 0,5% tvari izlučuje se nepromijenjeno urinom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba koristiti neovisno o unosu hrane, ispirući tablete običnom vodom. Preporučuje se uzimanje lijeka u isto doba dana.

U slučaju povišenog krvnog tlaka, potrebno je uzimati 1 tabletu dnevno (u isto doba dana); dopušteno je uzimati je s hranom. Razvoj hipotenzivnog učinka primjećuje se nakon 1-2 tjedna terapije, ali ponekad se željeni učinak može postići tek nakon 1 mjeseca.

Sredstva koja blokiraju aktivnost β-adrenoreceptora mogu se koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Dodatni hipotenzivni učinak može se postići kombiniranom primjenom 5 mg Nebicarda i 12,5-25 mg hidroklorotiazida.

Osobe s bubrežnom insuficijencijom trebaju u početku uzimati 2,5 mg dnevno. Po potrebi se doza može povećati na 5 mg.

Osobe s zatajenjem jetre ne bi smjele koristiti lijek, jer je iskustvo s uzimanjem lijeka za ovu kategoriju pacijenata ograničeno.

Starije osobe (65 godina i više) trebaju uzimati 2,5 mg lijeka dnevno. Po potrebi se dnevna doza povećava na 5 mg. Postoje samo ograničeni podaci o primjeni lijeka kod osoba starijih od 75 godina, zbog čega prilikom propisivanja takvim pacijentima treba postupati vrlo pažljivo i pažljivo pratiti njihovo stanje.

[ 12 ], [ 13 ]

Koristite Nebikard tijekom trudnoće

Nebicard se ne koristi tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost teške preosjetljivosti na aktivni sastojak ili bilo koje pomoćne komponente lijeka;
• zatajenje jetre ili problemi s funkcijom jetre;
• akutno zatajenje srca, kardiogeni šok, a također i dekompenzirano zatajenje srca, što zahtijeva upotrebu inotropnih lijekova;
• neliječeni feokromocitom;
• SSSU;
• sinoaurikularni blok i blok 2. ili 3. stupnja (sa ili bez pacemakera);
• anamneza bronhospazma ili bronhijalne astme;
• acidoza metaboličke prirode;
• bradikardija (vrijednosti otkucaja srca su manje od 60 otkucaja u minuti);
• sniženi krvni tlak (sistolički tlak manji od 90 mm Hg);
• ozbiljni problemi s perifernim protokom krvi;
• kombinacija sa sultopridom ili floktafeninom.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Nebikard

Upotreba lijeka može izazvati razvoj određenih nuspojava:

• imunološki poremećaji: manifestacije preosjetljivosti ili Quinckeov edem;
• mentalni problemi: noćne more i depresija;
• poremećaji koji utječu na funkcioniranje živčanog sustava: parestezija, glavobolje, sinkopa i vrtoglavica;
• oštećenje vida: poremećaji vida;
• poremećaji u kardiovaskularnom sustavu: produljenje AV provođenja, bradikardija, sniženi krvni tlak, AV blok, zatajenje srca i pojačavanje intermitentne klaudikacije;
• problemi s dišnim sustavom: bronhijalni grčevi i dispneja;
• probavni poremećaji: nadutost, bolovi u trbuhu, zatvor, povraćanje, kao i dispepsija, proljev, mučnina i razvoj hepatotoksičnog učinka;
• lezije epiderme: svrbež, manifestacije alergija, kožni simptomi slični eritemima, kao i pogoršanje psorijaze;
• simptomi koji utječu na reproduktivnu funkciju: impotencija i erektilna disfunkcija;
• sistemski poremećaji: oticanje i osjećaj umora;
• problemi s funkcioniranjem mišićno-koštanog sustava: bol ili slabost mišića, kao i grčevi.

Sljedeći poremećaji povremeno su se javljali kod primjene β-blokatora: psihoza, suhoća sluznice oka, konfuzija, halucinacije, Raynaudov fenomen, hladni ekstremiteti i intoksikacija očne sluznice.

[ 11 ]

Predozirati

Znakovi trovanja: razvoj akutnog zatajenja srca ili bradikardije, pojava bronhijalnih grčeva i smanjenje krvnog tlaka.

U slučaju intoksikacije ili pojave hiperergijske reakcije, potrebno je uspostaviti stalni medicinski nadzor nad pacijentom, kao i pružiti mu intenzivnu terapijsku skrb.

Potrebno je pratiti razinu šećera u krvi. Apsorpcija aktivnog elementa koji je ostao u gastrointestinalnom traktu može se spriječiti ispiranjem pacijentovog želuca i, osim toga, propisivanjem laksativa s aktivnim ugljenom. Uz to, može biti potrebno provesti umjetnu plućnu ventilaciju.

Kako bi se spriječio razvoj bradikardije, primjenjuje se metilatropin ili atropin.

Za liječenje šoka i povišenje niskih vrijednosti krvnog tlaka potrebno je koristiti plazmu ili nadomjestke plazme, a uz to, ako je potrebno, i kateholamine.

Razvoj β-blokirajućeg učinka može se zaustaviti intravenskom injekcijom (niskom brzinom) izoprenalin hidroklorida (počnite s dozom od 2,5 mcg/minuti i nastavite dok se ne postigne željeni učinak). Ako pacijent ima intoleranciju, izoprenalin treba kombinirati s dopaminom. Ako se željeni rezultat ne postigne i nakon poduzimanja ove mjere, unesrećenom treba dati glukagon u dozi od 50-100 mcg/kg. Po potrebi se injekcija može ponoviti unutar 1 sata, a zatim, ako je potrebno, intravenskom infuzijom glukagona putem kapaljke (doza se izračunava prema shemi 70 mcg/kg/sat).

U ekstremnim situacijama, na primjer, u slučaju bradikardije koja je otporna na liječenje, dopuštena je upotreba pacemakera.

[ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Antagonisti kalcija.

Kombinacija blokatora β-adrenergičkih receptora s antagonistima kalcija (kao što su diltiazem i verapamil) zahtijeva veliki oprez jer imaju negativni inotropni učinak i utječu na AV provođenje. Osobe koje koriste Nebicard ne smiju primati verapamil intravenski.

Antiaritmički lijekovi.

Kombinacija blokatora beta-adrenergičkih receptora i antiaritmika klase 1 i 3, kao i amiodarona, zahtijeva izuzetan oprez, jer može rezultirati pojačanjem njihovog negativnog inotropnog učinka i utjecaja na AV i intraatrijalnu provodljivost.

Klonidin.

U slučaju naglog prekida dugotrajne terapije klonidinom, lijekovi koji blokiraju α-adrenergičke receptore povećavaju vjerojatnost sindroma odvikavanja, pri kojem se vrijednosti krvnog tlaka povećavaju. U tom smislu, klonidin treba postupno ukinuti.

Lijekovi digitalisa.

Digitalis glikozidi, koji se koriste zajedno s lijekovima koji blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora, sposobni su produžiti razdoblje AV provođenja.

Oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin.

Iako Nebicard ne utječe na razinu šećera u krvi, može prikriti znakove hipoglikemije (poput tahikardije).

Anestetički lijekovi.

Primjena β-blokatora zajedno s anesteticima može dovesti do supresije refleksne tahikardije, a također povećati vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka. Potrebno je unaprijed obavijestiti anesteziologa o primjeni Nebicarda.

Kombinacija s cimetidinom povećava razinu nebivolola u plazmi, ali se njegova ljekovita aktivnost ne mijenja.

Ako se Nebicard uzima s hranom, a antacid između obroka, oba lijeka mogu se koristiti zajedno.

Kombinacija s nikardipinom povećava razinu obje tvari u plazmi bez promjene njihove terapijske aktivnosti.

Simpatomimetici mogu utjecati na djelovanje β-blokatora.

Sredstva koja blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora sposobna su izazvati nesmetanu α-adrenergičku aktivnost simpatikotoničnih lijekova koji imaju i α-adrenergičke i β-adrenergičke učinke (postoji rizik od razvoja AV bloka ili teške bradikardije i povišenog krvnog tlaka).

Kombinacija s barbituratima, tricikličkim antidepresivima i derivatima fenotiazina može pojačati antihipertenzivno djelovanje lijeka.

Budući da je izoenzim CYP2D6 uključen u metabolizam nebivolola, istodobna terapija sa SSRI-ima (npr. dekstrometorfanom ili drugim spojevima) koji se primarno metaboliziraju istim putem može rezultirati odgovorom na liječenje kod osoba s visokom stopom metabolizma sličnim onome kod osoba s niskom stopom metabolizma.

[ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Nebicard treba čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti, vlage i male djece. Pokazatelji temperature su unutar oznake od 25°C.

[ 16 ]

Rok trajanja

Nebicard se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

[ 17 ]

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je propisivanje lijeka u pedijatriji.

Analogi

Analozi lijeka su Nebilet, Nebival, Nebitrend s Nebivololom, Nebilong, Nebivolol Sandoz i Nebitenz s Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Recenzije

Nebicard dobro pomaže kod visokog krvnog tlaka, stabilizirajući tlak, što se odražava u komentarima korisnika koji su koristili ovaj lijek. Recenzije također napominju da lijek treba uzimati istovremeno i istovremeno ne očekivati vrlo brz rezultat. Obično se učinak počinje pojavljivati nakon nekoliko tjedana, a ponekad i mjesec dana - na to morate biti spremni. Stoga je ovaj lijek potpuno neprikladan kao hitna prva pomoć - to treba imati na umu.