Mereksid

Mereksid je lijek iz podskupine β-laktamskih antibiotika – antimikrobnih tvari namijenjenih za sistemsku primjenu.

Aktivni element lijeka je meropenem. Ima vrlo snažno baktericidno djelovanje protiv velikog broja patogenih bakterija. Visoka terapijska učinkovitost lijeka osigurana je njegovom sposobnošću da vrlo brzo i lako prolazi kroz membrane u mikrobne stanice. [ 1 ]

Indikacije Mereksid

Koristi se za liječenje infekcija povezanih s bakterijama koje pokazuju visoku osjetljivost na meropenem. Među takvim bolestima su:

• lezije donjih dišnih putova ( cistična fibroza, kronične infekcije i upala pluća (također nozokomijalna)) ili upala pluća;
• urogenitalne infekcije i patologije koje utječu na mokraćni sustav;
• lezije u području trbuha;
• ginekološke infekcije (uključujući endometritis i komplikacije koje se razvijaju nakon poroda);
• poremećaji koji utječu na potkožno tkivo i epidermu;
• sepsa ili meningitis bakterijske etiologije.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku praška za pripremu tekućine za injekciju - 0,5 ili 1 g meropenema.

Farmakodinamiku

Vrlo snažan baktericidni učinak Merexida na relativno širok raspon anaeroba i aeroba posljedica je nekoliko čimbenika:

• visoka otpornost na većinu β-laktamaza;
• lakoća prolaska kroz mikrobne membrane;
• snažan afinitet za proteine koji sintetiziraju penicilin.

Osim toga, lijek pokazuje visoku učinkovitost protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih mikrobnih sojeva. [ 2 ]

Meropenem je vrlo učinkovit protiv različitih sojeva streptokoka i enterokoka sa stafilokokima, kao i listerija, rodokoka, lakto- i korinebakterija, salmonele, acenobakterija s hemofilnim štapićima, šigela, peptostreptokoka s helikobakterom, klostridija i drugih anaeroba s aerobima.

Farmakokinetika

Primjena jedne doze lijeka dobrovoljcima putem polusatne infuzije rezultirala je razvojem Cmax vrijednosti jednake približno 11 mcg/ml (korištenjem doze od 0,25 g), 23 mcg/ml (doza od 0,5 g) i 49 mcg/ml (doza od 1 g).

Međutim, nije uočena proporcionalnost farmakokinetike između korištene doze i vrijednosti Cmax i AUC. Osim toga, pri primjeni porcija u rasponu od 0,25-2 g, došlo je do smanjenja razine klirensa s 287 na 205 ml/mm.

Primjena bolusnih injekcija kod dobrovoljaca tijekom 5 minuta rezultirala je Cmax vrijednostima u plazmi od približno 52 μg/mL (doza od 0,5 g) i 112 μg/mL (doza od 1 g).

Proveden je trostruki crossover test s intravenskim infuzijama (doza od 1 g) u trajanju od 2, 3 i 5 minuta. Vrijednosti intraplazmatske Cmax u tim su slučajevima bile 110, 91 i 94 μg/mL.

Pri primjeni doze od 0,5 g, vrijednosti meropenema u plazmi smanjuju se na 1 mcg/mL ili manje unutar 6 sati nakon infuzije.

U osoba sa zdravom bubrežnom funkcijom, višestruka primjena lijeka s razmakom od 8 sati ne dovodi do nakupljanja meropenema.

Poluvrijeme eliminacije tvari kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega je približno 1 sat.

Sinteza proteina meropenema je približno 2%.

Oko 70% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno urinom (tijekom razdoblja od 12 sati), a zatim tim putem slijedi neznatno izlučivanje. Vrijednosti meropenema u urinu, koje su veće od 10 mcg/ml, ostaju na toj razini do 5 sati u slučaju korištenja doze od 0,5 g. Nije uočeno nakupljanje lijeka u urinu ili plazmi sa zdravom bubrežnom funkcijom u slučaju korištenja porcije od 0,5 g s pauzom od 8 sati ili porcije od 1 g s razmakom od 6 sati.

Jedina metabolička komponenta Merexida nema mikrobiološku aktivnost.

Tvar prelazi u tkivne tekućine bez komplikacija (također u cerebrospinalnu tekućinu kod osoba s bakterijskim meningitisom), dosežući razine koje premašuju one potrebne za usporavanje aktivnosti većine mikroba.

Doziranje i administracija

Trajanje terapijskog ciklusa i veličinu doznih dijelova odabire liječnik, uzimajući u obzir prirodu bolesti i dobrobit pacijenta.

Lijek se primjenjuje intravenskom injekcijom (najmanje 5 minuta) ili intravenskom infuzijom (unutar 15-30 minuta). Između postupaka treba se pridržavati razmaka od 8 sati.

Veličine doza za različite bolesti:

• infekcije i bolesti umjerene težine (urogenitalne infekcije, upala pluća ili endometritis) - 0,5 g;
• patologije i lezije teškog intenziteta (peritonitis, nozokomijalna pneumonija ili sepsa) – 1 g tvari;
• cistična fibroza - 2 g lijeka;
• neutropenična groznica – 1 g lijeka;
• meningitis – 2 g Merexidea.

U slučaju problema s funkcijom bubrega, potrebno je smanjiti dozu lijeka.

Veličina porcije za dijete tjelesne težine manje od 50 kg odabire se na temelju 25-40 mg/kg. Osim toga, uzimaju se u obzir stanje pacijenta i vrsta infekcije.

Za otapanje lijeka koriste se NaCl, manitol, glukoza, bikarbonat i kalijev klorid.

Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj bočici.

Prije upotrebe, pripremljenu ljekovitu tekućinu treba protresti.

• Zahtjev za djecu

Merexid se može koristiti kod osoba starijih od 3 godine. Zabranjeno je propisivanje lijeka djeci s insuficijencijom jetre/bubrežne insuficijencije.

Koristite Mereksid tijekom trudnoće

Lijek se smije koristiti tijekom trudnoće samo u slučajevima vitalnih indikacija, nakon temeljite procjene terapijskih koristi i mogućih rizika.

Tijekom razdoblja liječenja morate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu u prisutnosti alergije na bilo koju komponentu lijeka (uključujući pomoćne tvari).

Nuspojave Mereksid

Nuspojave uključuju:

• parestezija, glavobolje ili konvulzije;
• bol u peritoneumu, proljev, povraćanje, pseudomembranski kolitis i mučnina;
• privremeno povećanje serumskih razina LDH, transaminaza, bilirubina i alkalne fosfataze;
• znakovi anafilaksije i Quinckeovog edema;
• svrbež, multiformni eritem, osip, urtikarija alergijskog podrijetla, TEN i SJS;
• bol ili upala u obliku tromboflebitisa ili flebitisa na mjestu injekcije;
• vaginalna ili oralna kandidijaza.

Predozirati

U slučaju trovanja Merexideom, opaža se pojačavanje negativnih manifestacija. Obično se takvi problemi opažaju kod osoba s bubrežnim disfunkcijama.

Potrebni su simptomatski postupci. Hemodijaliza se može koristiti za izlučivanje viška lijeka.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je biti izuzetno oprezan pri kombiniranju lijeka s tvarima koje potencijalno mogu imati toksični učinak na bubrege.

Probenecid je konkurent meropenema u pogledu tubularne ekskrecije, stoga inhibira procese bubrežne ekskrecije, što rezultira produljenjem poluživota i povećanjem razine Merexidea u plazmi. Zabranjeno je propisivati ove lijekove u kombinaciji.

Meropenem može smanjiti intraserumske razine valproične kiseline. U nekih osoba one mogu doseći subterapeutske razine.

Uvjeti skladištenja

Merexid se ne smije zamrzavati. Pokazatelji temperature nisu veći od 25°C.

Rok trajanja

Merexide se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Meropenem, Meronoxol s Mepenemom, Nerinamom i Meronemom, kao i Meropidel, Sayronem s Genemom, Propinemom i Meropenabol s Penemerom.