Mepifrin

Mepifrin sadrži komponentu mepivakain hidroklorid, lokalni amidni anestetik s brzim početkom anestetičkog djelovanja. Taj je učinak povezan s kratkotrajnom supresijom srčane i neuronske provodljivosti unutar motornih, autonomnih i senzornih vlakana.

Koristi se u stomatološkim ordinacijama. Analgetski učinak se razvija vrlo brzo - nakon 1-3 minute - i vrlo je izražen. Također je primjećena dobra lokalna podnošljivost. [ 1 ]

Indikacije Mepifrin

Koristi se za provodnu ili infiltracijsku stomatološku anesteziju.

Koristi se kod jednostavnih operacija vađenja zuba, tijekom pripreme usne šupljine i obrade zubnog panja za restauraciju i ugradnju ortopedskih sustava.

Posebno se preporučuje osobama koje ne mogu koristiti vazokonstriktorne tvari.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog elementa ostvaruje se u obliku tekućine za injekciju, unutar karpula ili ampula, volumena 1,7 ml - 10 karpula ili 5 ampula unutar ćelijskog pakiranja. Unutar kutije nalazi se 5 pakiranja s karpulama ili 2 pakiranja s ampulama.

Farmakodinamiku

Lijek djeluje blokiranjem Na kanala ovisnih o stresu u stijenci živčanih vlakana. Tvar isprva prolazi kroz stijenku živca kao baza, ali se aktivira tek nakon reprotonacije kao mepivakainski kation.

U slučajevima niskog pH (na primjer, unutar upaljenih područja), samo mala čestica je prisutna u baznom obliku, što može oslabiti analgetski učinak. [ 2 ]

Trajanje učinka u slučaju pulpne anestezije je najmanje 20-40 minuta, a u slučaju anestezije mekih tkiva - u rasponu od 45-90 minuta.

Farmakokinetika

Mepivakain se apsorbira u velikim količinama i velikom brzinom. Indeks vezanja za proteine je u rasponu od 60-78%. Poluvrijeme eliminacije je oko 2 sata.

Volumen distribucije primijenjene tvari je 84 ml, a brzina klirensa je 0,78 l/minuti.

Metabolički procesi mepivakaina odvijaju se unutar jetre; izlučivanje metaboličkih komponenti provodi se putem bubrega.

Doziranje i administracija

Propisuje se isključivo za anesteziju tijekom stomatoloških zahvata.

Za postizanje potrebnog učinka ublažavanja boli potrebno je koristiti minimalnu količinu tvari koja može pružiti takav učinak. Za odraslu osobu takva je doza obično unutar 1-4 ml.

Za dijete starije od 4 godine, težine 20-30 kg, propisane su porcije u rasponu od 0,25-1 ml; za dijete težine 30-45 kg - u rasponu od 0,5-2 ml.

Starije osobe mogu imati povišenu razinu Mepifrina u plazmi zbog loše distribucije i slabih metaboličkih procesa. Vjerojatnost nakupljanja tvari povećava se posebno u slučaju ponovljenih/dodatnih injekcija. Sličan učinak može se primijetiti u slučaju sistemskog slabljenja pacijenta i pogoršanja disfunkcije jetre/bubreža. U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu (koristiti minimalni volumen koji osigurava potrebnu anesteziju). Veličine porcija lijeka za osobe s određenim patologijama (angina ili arterioskleroza) smanjuju se prema istoj shemi.

Za odraslu osobu, maksimalna dopuštena doza je 4 mg/kg. U tom slučaju, osobi težine 70 kg može se primijeniti najviše 0,3 g mepivakaina (10 ml ljekovite otopine).

Za dijete starije od 4 godine, doza se odabire uzimajući u obzir njegovu težinu i dob, kao i trajanje postupka. Zabranjeno je davati više od 4 mg/kg lijeka.

Dijagram upotrebe.

Za postupak se koriste posebni ulošci za višekratnu upotrebu. Prije davanja lijeka, čep karpule, koji se probija iglom za injekciju, mora se obrisati alkoholom radi dezinfekcije.

Zabranjeno je tretirati ampule ili karpule bilo kakvim otopinama. Također je zabranjeno miješati tekućinu za injekciju s drugim lijekovima unutar iste štrcaljke.

Kako bi se spriječilo unošenje tvari u posudu, mora se provesti temeljit test aspiracije; međutim, treba uzeti u obzir da negativan rezultat takvog testa ne jamči odsutnost mogućnosti slučajnog ulaska u posudu.

Lijek se primjenjuje brzinom od najviše 0,5 ml u intervalu od 15 sekundi (što odgovara 1 ampuli/karpuli u minuti).

Mnoge uobičajene manifestacije povezane sa slučajnom intravaskularnom injekcijom lijekova mogu se spriječiti pravilnom izvedbom injekcije: nakon aspiracije, 0,1-0,2 ml Mepifrina se ubrizgava malom brzinom, a zatim (nakon najmanje 20-30 sekundi) ostatak tvari se polako nanosi.

Ako nakon postupka ostane otopine unutar ampule/karpule, treba je zbrinuti. Zabranjeno je koristiti ostatke ljekovite tekućine za druge pacijente.

• Zahtjev za djecu

Ne smije se davati osobama mlađim od 4 godine.

Koristite Mepifrin tijekom trudnoće

Klinička ispitivanja mepivakaina tijekom trudnoće nisu provedena. Pokusi na životinjama ne omogućuju nam da utvrdimo učinak tvari na tijek trudnoće, razvoj fetusa, proces poroda i postnatalni razvoj.

Mepivakain može proći kroz placentu. Postoji mogućnost da se primjenom mepivakaina u prvom tromjesečju poveća rizik od fetalnih malformacija, stoga se u ranoj trudnoći koristi samo kada se ne mogu koristiti drugi lokalni anestetici.

Nema podataka o količinama lijeka koje se izlučuju u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti Mepifrin tijekom dojenja, dojenje se može nastaviti otprilike 24 sata nakon njegove upotrebe.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost teške intolerancije na lokalne amidne anestetike;
• povijest maligne hipertermije;
• teški poremećaji AV provođenja kod kojih se ne koristi pacemaker;
• epilepsija koja se ne može kontrolirati lijekovima;
• s dekompenziranim oblikom akutnog respiratornog distresnog sindroma;
• intermitentna porfirija u aktivnoj fazi;
• vrlo niske vrijednosti krvnog tlaka.

Nuspojave Mepifrin

Negativni simptomi se razvijaju u središnjem živčanom sustavu.

Manifestacije uključuju glavobolje, tremor, depresiju ili stimulaciju CNS-a, poremećaj govora ili gutanja, euforiju, metalni okus, anksioznost i nervozu. Osim toga, opažaju se zijevanje, tinitus, smanjena svijest, anksioznost, vrtoglavica i tremor, kao i logoreja, pospanost, smanjen vid, nistagmus i diplopija. Mogući su osjećaji hladnoće/vrućine/utrnulosti, konvulzije, napadaji i poremećaji svijesti, kao i smanjenje i prestanak respiratornog procesa, gubitak svijesti i komatozno stanje.

U slučaju takvih poremećaja, pacijent se postavlja horizontalno, provodi se ventilacija kisikom, a osim toga, njegovo se stanje stalno prati kako bi se spriječilo pogoršanje situacije (pojava konvulzija s daljnjim supresijom središnjeg živčanog sustava). Simptomi agitacije mogu biti kratkotrajni ili se uopće ne pojaviti; u tom slučaju prva manifestacija može biti pospanost, koja prelazi u nesvjesticu i prestanak respiratornog procesa. Često se razvoj pospanosti nakon upotrebe mepivakaina smatra ranim simptomom povećanja krvnog indeksa lijeka, koji se razvija zbog prebrze apsorpcije.

Poremećaji kardiovaskularnog sustava.

Često dolazi do supresije kardiovaskularnog sustava, što uzrokuje bradikardiju, snižavanje krvnog tlaka, što može izazvati kolaps, kao i insuficijencija kardiovaskularnog sustava, što može uzrokovati srčani zastoj. Osim toga, mogući su sljedeći klinički simptomi: poremećaj srčane provodljivosti (AV blok), tahikardija i srčana aritmija (ventrikularna ekstrasistola ili fibrilacija). Takvi znakovi mogu izazvati srčani zastoj.

Takve manifestacije supresije kardiovaskularnog sustava često su povezane s vazovagalnim djelovanjem, posebno kada je pacijent u stojećem položaju. No ponekad takvi poremećaji nastaju zbog učinka lijeka. Ako se prodromalni simptomi (vrtoglavica, promjene u očitanjima pulsa, znojenje i slabost) ne prepoznaju odmah, mogu se razviti napadaj, progresivna cerebralna hipoksija ili teška disfunkcija kardiovaskularnog sustava.

Ako je protok krvi nedovoljan ili pomoćni postupci mogu zahtijevati intravensku infuziju i (u odsutnosti kontraindikacija) upotrebu vazokonstriktornih sredstava (npr. efedrina), ako je potrebno.

Respiratorni poremećaji.

Tahipneja, a također i bradipneja, koja može uzrokovati apneju.

Manifestacije alergija.

Simptomi alergije s mepivakainom obično su rijetki i povezani s teškom intolerancijom. To uključuje urtikariju, anafilaktoidne reakcije, osip, oticanje, vrućicu, Quinckeov edem i anafilaksiju. Kao i kod drugih lokalnih anestetika, anafilaktički simptomi su rijetki. Simptomi se mogu pojaviti iznenada i u aktivnom obliku; često nisu povezani s dozom. Može se pojaviti lokalno oticanje ili edem.

Problemi s gastrointestinalnim traktom.

Razvija se mučnina ili povraćanje.

Ako se pojave nuspojave, primjenu lokalnog anestetika treba prekinuti.

Predozirati

Intoksikacija zbog predoziranja lokalnim anestetikom može se razviti u dva slučaja: odmah, ako je došlo do slučajne intravaskularne injekcije, ili kasnije, ako je primijenjena pretjerano velika doza lijeka. Takve negativne manifestacije poprimaju oblik disfunkcije kardiovaskularnog sustava ili središnjeg živčanog sustava.

Među znakovima povezanim s utjecajem aktivnog sastojka mepivakaina:

• Lezije središnjeg živčanog sustava: blage smetnje – tahipneja, nemir, metalni okus, anksioznost, vrtoglavica i tinitus. Teže smetnje – grčevi ili konvulzije mišića, respiratorna paraliza, pospanost, tremor i koma;
• aktivne kardiovaskularne lezije: bradikardija, sniženi krvni tlak, srčani zastoj i poremećaji srčane provodljivosti;
• aktivni poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom: povraćanje ili mučnina.

Ako se pojave negativni simptomi, primjenu lokalnog anestetika treba prekinuti.

Respiratorni, intravenski i pristup kisiku, kao i protok krvi, moraju se pratiti i održavati. Ako pacijent razvije mioklonus, treba provesti oksigenaciju i injekciju benzodiazepina.

Ako se krvni tlak povisi, gornji dio tijela pacijenta treba podići vertikalno i, ako je potrebno, nifedipin treba primijeniti sublingvalno.

Ako se pojave konvulzije, pacijenta treba pratiti kako bi se osiguralo da se ne ozlijedi, a ako je potrebno, diazepam se mora primijeniti intravenski.

Kada se razina krvnog tlaka smanji, pacijent se postavlja u vodoravni položaj, a po potrebi se provodi intravaskularna infuzija fiziološke otopine i daju vazokonstriktori (intravenski kortizon ili adrenalin).

U slučaju bradikardije, atropin se primjenjuje intravenski.

Ako se kod pacijenta razvije anafilaksa, treba pozvati medicinsku pomoć, a dok ona ne stigne, treba mu intravenski davati fiziološke otopine. Ako je potrebno, intravenski treba davati kortizon i adrenalin.

U slučaju srčanog šoka potrebno je podići gornji dio tijela pacijenta u uspravan položaj i pozvati liječničku pomoć.

Ako kardiovaskularni sustav prestane funkcionirati, provode se indirektna masaža srca, umjetna ventilacija i mjere oživljavanja. Osim toga, potrebno je pozvati hitnu pomoć.

Interakcije s drugim lijekovima

Sredstva koja blokiraju aktivnost Ca kanala i β-adrenoblokatori potenciraju supresiju kontrakcije i provođenja miokarda. Prilikom korištenja sedativa za smanjenje osjećaja straha potrebno je smanjiti dozu Mepifrina, budući da on, kao i sedativni lijekovi, ima supresivni učinak na središnji živčani sustav.

Primjena antikoagulansa može povećati rizik od krvarenja.

Osobe koje uzimaju antiaritmičke lijekove mogu osjetiti pojačanje nuspojava pri primjeni mepivakaina.

Toksični sinergizam može se pojaviti kada se lijek koristi sa sedativima, eterom, centralnim anesteticima, tiopentalom i kloroformom.

Uvjeti skladištenja

Mepifrin treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Lijek se ne smije zamrzavati. Temperaturni pokazatelji - ne više od 25 °C.

Rok trajanja

Mepifrin se smije koristiti unutar 3 godine od datuma prodaje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su tvari Mepivastezin, Ultracaine s Bucaine hiperbarom, Emla i Articaine, kao i Omnicaine s Brilocaine-adrenalinom, Lidokain hidrokloridom i Versatisom.