Melipramin

Melipramin je analgetik, antidiuretik i anksiolitik; lijek ima sedativni, antikolinergički i α-adrenergički blokirajući učinak na tijelo.

Aktivni element lijeka povećava razinu norepinefrina unutar sinapsi, a uz to povećava i razinu serotonina unutar središnjeg živčanog sustava. Ovaj terapijski učinak ostvaruje se usporavanjem procesa hvatanja molekula neurotransmitera smještenih na presinaptičkim stijenkama.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Melipramin

Koristi se u slučaju pojave takvih poremećaja:

• depresija endogenog podrijetla;
• astenodepresivni sindrom;
• depresija povezana s promjenama uzrokovanim menopauzom;
• depresivna stanja koja se razvijaju u vezi s psihopatijom ili neurozama;
• depresija, koja ima reaktivni, alkoholni ili involucijski oblik;
• narkolepsija;
• poremećaji u ponašanju;
• sindrom odvikavanja koji se javlja nakon prestanka upotrebe tvari koje sadrže kokain;
• bol kod migrene;
• panični poremećaji;
• neuralgija postherpetičnog podrijetla;
• kronična bol;
• neuropatija dijabetičkog podrijetla;
• narkolepsija praćena katalepsijom;
• stresna urinarna inkontinencija i poriv za mokrenjem;
• bulimija, koja ima nervoznu prirodu;
• glavobolje.

[ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku tekućine za injekcije (unutar ampula od 2 ml, 5 komada unutar pakiranja), a također i u tabletama (50 komada unutar bočice).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Lijek smanjuje brzinu ventrikularne provodljivosti, što pomaže u zaustavljanju pojave aritmije. Dugotrajna primjena dovodi do usporavanja funkcionalne aktivnosti završetaka β-adrenergičkih receptora i serotonina. Uvođenje lijeka pomaže u vraćanju funkcionalne ravnoteže serotonergičke i adrenergičke transmisije, čiji poremećaji uzrokuju pojavu depresije.

Melipramin može blokirati aktivnost histaminskih H2-završetaka unutar želučanih stanica, smanjujući lučenje kiseline, a osim toga ima i antiulcerni učinak. Tvar smanjuje bol kod osoba s ulkusima, a također povećava brzinu regeneracije ulkusa, imajući m-antikolinergički učinak. Antikolinergički učinak pozitivno utječe na liječenje noćne enureze. Lijek povećava rastezljivost stijenki mjehura, kao i tonus sfinktera.

Analgetski učinak centralnog porijekla povezan je s učinkom na razinu monoamina i učinkom na sustav završnog metabolizma opijata. Primjena u slučaju opće anestezije smatra se opravdanom jer lijek ima hipotonično djelovanje i dovodi do razvoja hipotermije.

Nije uočeno usporavanje MAO aktivnosti. Učinak na α2- i β-adrenergičke završetke u locus coeruleusu dovodi do razvoja anksiolitičkog učinka. Lijek uklanja inhibiciju pokreta, pomaže u uklanjanju nesanice, poboljšava raspoloženje i stabilizira probavnu funkciju.

U početnoj fazi liječenja može se primijetiti sedativni učinak. Antidepresivna aktivnost lijeka razvija se nakon 2-3 tjedna terapije.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima ujutro ili tijekom dana, kako ne bi došlo do razvoja ili pojačavanja nesanice. Tablete treba uzimati s hranom ili nakon jela. U početku se koristi 0,075-0,2 g tvari dnevno. Porcija se može postupno povećavati za 25 mg dnevno dok se ne postigne dnevna doza od 0,2-0,3 g. Dnevna doza treba biti podijeljena u 3-4 upotrebe. Cijeli ciklus traje 1-1,5 mjeseci.

Nakon terapijskog ciklusa provodi se održavanje, tijekom kojeg se koriste smanjene doze lijeka. Doza se smanjuje za 25 mg dnevno. Tijekom ciklusa održavanja koristi se 0,025-0,1 g lijeka dnevno. Tečaj održavanja traje najviše 1,5 mjeseci. Doza održavanja uzima se navečer.

U ambulantnim uvjetima, odrasloj osobi se može dati najviše 0,2 g dnevno, a u bolničkim uvjetima maksimalno 0,3 g.

Starijoj osobi treba u početku davati 10 mg tvari dnevno. Dozu treba povećati na 30-50 mg. Starije osobe ne smiju koristiti više od 0,1 g lijeka dnevno.

Djeca trebaju uzeti dozu Melipramina 60 minuta prije spavanja (1 put) ili je podijeliti u 2 doze, uzete tijekom dana i navečer.

Za osobe u dobi od 6-8 godina s depresijom, prvo se propisuje 10 mg, a zatim se doza povećava na 20 mg. Za noćnu enurezu uzima se 25 mg tvari dnevno.

Za pacijente u dobi od 8-14 godina u slučaju depresije, prvo se primjenjuje 10 mg lijeka, a zatim se doza povećava na 20-25 mg. U slučaju noćne enureze potrebna je doza od 25-75 mg.

Za tinejdžere starije od 14 godina, tijekom depresije, u početku se koristi 10 mg tvari, a zatim se doza povećava na 0,05-0,1 g dnevno. U slučaju enureze potrebna je doza od 50-75 mg.

Djeca smiju uzimati najviše 2,5 mg/kg lijeka dnevno.

Koristite Melipramin tijekom trudnoće

Propisivanje lijekova koji sadrže imipramin tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučaju strogih indikacija.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška preosjetljivost povezana s imipraminom i pomoćnim tvarima lijeka;
• upotreba MAOI-a;
• poremećaj provođenja u ventrikularnoj regiji miokarda;
• infarkt miokarda;
• akutno trovanje etilnim alkoholom;
• dojenje;
• opijenost tabletama za spavanje;
• trovanje lijekovima;
• supresija središnjeg živčanog sustava;
• glaukom zatvorenog kuta.

Treba ga koristiti s oprezom kod sljedećih poremećaja:

• Prvostupnik;
• kronična faza alkoholizma;
• zatajenje jetre ili bubrega;
• neuroblastom;
• feokromocitom;
• srčane patologije;
• suzbijanje hematopoetskih procesa;
• bipolarni poremećaj;
• vaskularne bolesti;
• moždani udar;
• poremećaji gastrointestinalne motilitete;
• hipertireoza;
• hiperplazija prostate praćena anurijom;
• epilepsija ili shizofrenija;
• starost.

[ 9 ]

Nuspojave Melipramin

Nuspojave lijeka uključuju:

• noćne more, konfuzija, depersonalizacija, halucinacije, akomodativna pareza, psihoza, nesanica, glavobolje i delirij, kao i anksioznost, oštećena pažnja, vrtoglavica, manični sindrom i pospanost, kao i psihomotorna agitacija i hipomanična stanja. Osim toga, pojavljuju se zijevanje, tinitus, dezorijentacija, pojačavanje depresije, promjene vrijednosti krvnog tlaka, agresija i ortostatski kolaps;
• astenija, aritmija, pojačavanje epileptičkih napadaja, tahikardija, hipohidroza, promjene EEG i EKG vrijednosti, kao i parestezija, ekstrapiramidni poremećaji, ataksija i poremećaji provođenja u ventrikularnoj regiji miokarda;
• žgaravica, mučnina, proljev, suha usta, paralitička crijevna opstrukcija, povraćanje, kao i zatvor, dizartrija, promjena težine, potamnjenje jezika, poremećaj okusa, stomatitis i gastralgija;
• kašnjenje ili otežano mokrenje ili njegovo povećanje učestalosti, oticanje testisa, hipoproteinemija, promjene libida i slabljenje potencije;
• glaukom, zamagljen vid i midrijaza;
• eozinofilija, trombocitopenija ili leukopenija i agranulocitoza;
• mioklonus ili tremor;
• oticanje lica ili jezika, svrbež, purpura, epidermalni osip, fotosenzitivnost, alopecija i urtikarija;
• hepatitis, intrahepatična kolestaza i pojačano oslobađanje ADH;
• galaktoreja ili ginekomastija;
• hiponatremija ili -glikemija, kao i hiperglikemija ili -pireksija.

[ 10 ]

Predozirati

U slučaju intoksikacije opažaju se anurija, konfuzija, psihomotorna agitacija, suha oralna sluznica, midrijaza, tahikardija, konvulzije, respiratorni poremećaji i koma.

Potrebno je hospitalizirati pacijenta u bolnici, gdje će ga liječnici promatrati i provoditi simptomatske postupke. Diureza s dijalizom bit će neučinkovita.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena imipramina s adrenergičkim blokatorima povećava antihipertenzivnu aktivnost.

Primjena zajedno s α- ili β-adrenergičkim agonistima dovodi do pojačavanja psihostimulirajućeg učinka melipramina.

Tvari koje sadrže etilni alkohol pojačavaju psihostimulirajući učinak lijeka i povećavaju intoleranciju povezanu s etanolom.

Kombinacija s opijatima uzrokuje razvoj letargije, što može biti opasno za pacijenta.

Hormonska kontracepcija pojačava depresivne manifestacije.

Primjena u kombinaciji sa zolpidemom pojačava sedativna svojstva lijeka.

Primjena MAOI-a uzrokuje povećanje psihostimulantne aktivnosti.

Uvođenje antihistaminika dovodi do pojačavanja antihistaminskog učinka.

Kombinacija s antidepresivima dovodi do supresije respiratornog procesa i funkcije središnjeg živčanog sustava, kao i do smanjenja vrijednosti krvnog tlaka.

Upotreba benzodiazepina može dovesti do respiratorne depresije, niskog krvnog tlaka i po život opasne tromosti.

Delirij se može razviti prilikom primjene disulfirama.

Primjena klozapina rezultira razvojem toksične aktivnosti u odnosu na središnji živčani sustav.

U kombinaciji s levodopom razvija se hipertenzivni učinak.

Primjena s metildopom slabi njezin ljekoviti učinak.

Uzimanje zajedno s klonidinom može uzrokovati porast krvnog tlaka, što može dovesti do hipertenzivne krize.

Litijeve tvari dovode do smanjenja praga napadaja.

Kombinacija s m-antikolinergicima pojačava antikolinergički učinak lijeka.

Primjena zajedno s cimetidinom pojačava negativne učinke melipramina.

Primjena u kombinaciji s furazolidonom uzrokuje nagli porast krvnog tlaka.

Lijekovi za štitnjaču doprinose pojačanju psihostimulirajućeg učinka imipramina, palpitacijama srca i potenciranju toksične aktivnosti.

Kinidin može uzrokovati nepravilan rad srca.

Primjena zajedno s nikotinom rezultira povećanom aktivnošću lijeka.

Sistemski anestetici dovode do depresije funkcije središnjeg živčanog sustava.

Uzimanje u kombinaciji s prokainamidom dovodi do poremećaja srčanog ritma.

Primjena s fenitoinom uzrokuje slabljenje njegove terapijske učinkovitosti.

Kombinacija s amanatadinom ili biperidenom pojačava antikolinergičko djelovanje lijeka.

Primjena zajedno s atropinom pojačava antikolinergički učinak lijeka i može dovesti do razvoja paralitičke crijevne opstrukcije.

Antikoagulansi s indirektnim djelovanjem pojačavaju antikoagulantni učinak.

Primjena zajedno s GCS-om pojačava simptome depresije.

Kombinacija s karbamazepinom dovodi do slabljenja ljekovitih svojstava imipramina.

Primjena u kombinaciji s fluoksetinom povećava intraplazmatske razine imipramina.

Primjena s fenotiazinima može rezultirati NMS-om.

Kombinacija melipramina s rezerpinom slabi antihipertenzivni učinak lijeka.

Uzimanje zajedno s fluvoksaminom povećava razinu lijeka u plazmi.

Upotreba s kokainom može uzrokovati aritmiju.

Kombinirana primjena s pimozidom dovodi do pojačavanja postojeće aritmije, a primjena s probukolom uzrokuje pojačavanje njezinih simptoma.

Kombinacija s adrenalinom uzrokuje pojačan učinak na kardiovaskularni sustav.

Istodobna primjena s fenilefrinom može uzrokovati hipertenzivnu krizu ili disfunkciju miokarda.

Primjena s neurolepticima može uzrokovati hiperpireksiju.

Kombinacija lijeka i hematotoksičnih tvari pojačava hematotoksično djelovanje.

[ 11 ], [ 12 ]

Uvjeti skladištenja

Melipramin u tabletama treba čuvati na temperaturi ne višoj od 20°C, a tvar u ampulama može se čuvati na temperaturama u rasponu od 15-25°C.

Rok trajanja

Melipramin u tabletama može se koristiti 3 godine od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet. Rok valjanosti otopine je 24 mjeseca.

Zahtjev za djecu

U pedijatriji se može propisati osobama starijim od 6 godina.

[ 13 ]

Analogi

Analogi lijeka su Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress sa Sedalitom, Clopixol i Lamotrigin s Convulsanom, a uz Lerivon, Velafax MV i Lamictal. Osim toga, na popisu su i Velaxin, Prosulpin, Rispaksol sa Stimulotonom, Clofranil i Cipramil s Leponexom, kao i Ludiomil i Quetiax.

[ 14 ]

Recenzije

Medipramin dobiva dobre recenzije od liječnika i pacijenata - smatra se vrlo učinkovitim u slučaju napadaja panike ili depresije, kao i enureze. Negativne manifestacije razvijaju se samo povremeno, u slučaju pogrešnog odabira doze.

[ 15 ]