Candecor

Candecor je član skupine lijekova koji utječu na aktivnost reumatoidnog artritisa. To je antagonist angiotenzina 2.

Indikacije Candecora

Koristi se za uklanjanje sljedećih poremećaja:

• povišeni krvni tlak;
• Kongestivno zatajenje srca i sistolička disfunkcija lijeve klijetke (ejekcijska frakcija lijeve klijetke ≤40%) – u kombinaciji s ACE inhibitorima ili umjesto njih u slučaju povećane osjetljivosti pacijenta na njih.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, 14 komada unutar blister ploče. Kutija sadrži 2, 4 ili 7 takvih blistera.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamiku

Angiotenzin 2 je glavni hormon RAAS kompleksa koji ima vazoaktivni učinak. Važan je sudionik u patogenezi povišenog krvnog tlaka i drugih patologija koje utječu na funkciju kardiovaskularnog sustava. Osim toga, važan je u patogenezi oštećenja raznih udova i hipertrofije. Među njegovim glavnim fiziološkim svojstvima su: vazokonstriktorni učinak, stimulacija aldosterona, stabilizacija homeostaze vode i soli te stimulacija aktivnosti rasta stanica (stanica čiji se prijenos odvija putem završetka tipa 1 AT1).

Candecor je prolijek koji se nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta brzo pretvara u aktivni element kandesartan (u procesu hidrolize estera). Lijek je selektivni antagonist angiotenzina 2 i AT1 terminala, ima snažnu sintezu i sporu disocijaciju s terminala. Nema afinitet za terminal. Lijek ne usporava aktivnost ACE-a, koji pretvara angiotenzin 1 u angiotenzin 2, a također uništava integritet bradikinina.

Lijek se ne sintetizira i ne blokira druge hormonske završetke ili ionske kanale koji su važni sudionici u stabilizaciji kardiovaskularnog sustava. Zbog antagonizma završetaka angiotenzina 2 (AT1) razvija se porast vrijednosti renina u plazmi i pokazatelja angiotenzina 1 i 2 ovisan o veličini porcije, kao i smanjenje razine aldosterona u plazmi.

Pri snižavanju povišenih vrijednosti krvnog tlaka, lijek (uzimajući u obzir veličinu doze) ima dugotrajni antihipertenzivni učinak. Antihipertenzivna svojstva lijeka ovise o ukupnom perifernom otporu, ali ne o refleksnom povećanju broja otkucaja srca. Nije bilo simptoma značajnog sniženja krvnog tlaka pri primjeni početne doze ili razvoja obrnutog učinka nakon završetka terapije.

Nakon uzimanja jedne doze lijeka, hipotenzivni učinak se razvija tijekom 120 minuta. Kod trajne terapije, sniženje krvnog tlaka javlja se uglavnom s bilo kojom dozom; ovaj se učinak često postiže tijekom 4 tjedna i traje tijekom dugotrajnog liječenja. Prosječni aditivni učinak povezan s povećanjem doze sa 16 na 32 mg uzeta jednom dnevno je beznačajan. S obzirom na individualnu varijabilnost, neki pacijenti mogu osjetiti više od prosječnog učinka.

Jednokratna dnevna primjena Candecora rezultira glatkim i učinkovitim snižavanjem krvnog tlaka tijekom 24 sata. Istovremeno, uočava se samo beznačajna razlika između vršnih i rezidualnih učinaka lijeka tijekom intervala doziranja.

Cilexetil kandesartan povećava cirkulaciju krvi unutar bubrega bez utjecaja na njih ili povećava brzinu glomerularne filtracije tijekom smanjenja filtracijske frakcije, kao i otpor krvnih žila unutar bubrega.

Kod osoba s povišenim vrijednostima krvnog tlaka u kombinaciji sa šećernom bolešću tipa 2, kao i s mikroalbuminurijom, antihipertenzivno liječenje lijekom smanjuje izlučivanje albumina urinom. Trenutno nema informacija o učinku lijeka na progresiju dijabetičke nefropatije. Kod osoba s gore navedenim poremećajima nisu uočene komplikacije (negativni učinci na lipidni profil i razinu šećera u krvi) nakon 12 tjedana terapije primjenom doza od 8-16 mg.

Zatajenje srca.

Kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca i oslabljenom sistoličkom aktivnošću lijeve klijetke (ejekcijska frakcija lijeve klijetke ≤40%), lijek smanjuje ukupni vaskularni otpor i tlak klina unutar kapilara plućnih arterija. Osim toga, Candecor povećava funkcionalnu aktivnost renina u krvnoj plazmi i razinu angiotenzina 2, a istovremeno smanjuje vrijednosti aldosterona.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, aktivni sastojak se pretvara u kandesartan. Njegova apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi 14%. Istovremeno, lijek doseže prosječne vršne vrijednosti u serumu nakon 3-4 sata. Razina kandesartana u krvnom serumu raste linearno - uz povećanje udjela u terapijskom rasponu doza. Vrijednosti AUC tvari u krvnom serumu ne mijenjaju se pod utjecajem hrane.

Kandesartan ima visoku stopu vezanja za proteine plazme (veću od 99%), s prividnim volumenom distribucije od 0,1 l/kg.

Izlučivanje nepromijenjene tvari odvija se uglavnom putem urina i žuči. Samo vrlo mali dio lijeka izlučuje se metabolizmom u jetri (CYP2C9). Poluvrijeme eliminacije lijeka je približno 9 sati. Nije uočeno nakupljanje lijeka u tijelu.

Ukupni klirens lijeka u krvi je približno 0,37 ml/minuti/kg, a klirens u bubrezima je približno 0,19 ml/minuti/kg. Lijek se izlučuje putem bubrega, glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom.

Nepromijenjeni dio lijeka i neaktivni produkti metabolizma lijekova izlučuju se urinom (26% odnosno 7%), kao i stolicom (56% odnosno 10% tvari).

U starijih osoba (65 godina i više), vršne vrijednosti i razine AUC-a povećavaju se za otprilike 50% odnosno 80% u usporedbi s mlađim pacijentima. Međutim, vrijednosti krvnog tlaka i učestalost nuspojava nakon upotrebe lijeka ostaju iste u obje skupine pacijenata.

U ispitanika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, vršne razine u plazmi i AUC nakon ponovljene primjene povećavaju se za približno 50% odnosno 70%, iako poluvrijeme eliminacije ostaje nepromijenjeno.

Kod osoba s gore navedenom patologijom u teškoj fazi, ovi pokazatelji su se promijenili za otprilike 50% i 110%. Terminalni poluživot lijeka kod takvih pacijenata udvostručuje se.

Farmakokinetička svojstva u ispitanika na hemodijalizi sukladna su onima uočenim u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. U ispitanika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, srednja vrijednost AUC-a tvari povećava se za približno 23%.

Doziranje i administracija

Candecor se uzima jednom dnevno, bez vezivanja upotrebe lijeka za unos hrane.

Snižavanje povišenih vrijednosti krvnog tlaka.

Preporučena početna i standardna doza održavanja je 8 mg jednom dnevno. Doza se može udvostručiti na 16 mg/dan. Ako nema rezultata nakon 1 mjeseca terapije sa 16 mg/dan, doza se može povećati na maksimalno dopuštenih 32 mg/dan. Ako se željeni učinak ne može postići ni nakon korištenja ove doze, preporučuje se razmotriti alternativne tretmane.

Režim liječenja odabire se uzimajući u obzir reakciju pacijenta - promjene krvnog tlaka. Često se hipotenzivni učinak razvija unutar 1 mjeseca od početka terapije.

Ako nakon liječenja nema rezultata (pokazatelji krvnog tlaka se ne smanjuju na optimalnu razinu), potrebno je promijeniti režim liječenja - pokušati s kombiniranim sustavom (kandesartan s hidroklorotiazidom).

Starije odrasle osobe ne trebaju mijenjati veličinu porcija lijekova.

Za osobe sa smanjenim vrijednostima intravaskularnog volumena treba propisati početnu dozu od 4 mg.

Osobe s problemima s bubrezima (uključujući pacijente na hemodijalizi) trebaju koristiti početnu dozu od 4 mg. Dozu treba prilagoditi na temelju odgovora pacijenta. Lijek se gotovo nikada nije koristio kod osoba s izrazito teškim ili terminalnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina <15 ml/minutu).

Osobe s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre trebaju uzimati lijek u početnoj dozi od 2 mg (jedna doza dnevno). Doziranje se odabire na temelju pacijentovog odgovora. Nema podataka o primjeni Candecora kod osoba s teškim zatajenjem jetre.

Režim liječenja CHF-a.

Standardna preporučena početna doza je 4 mg jednom dnevno. Povećanje doze do planirane dnevne doze od 32 mg ili do maksimalne doze udvostručenjem dopušteno je u intervalima od najmanje 2 tjedna.

Primjena lijeka dopuštena je u kombiniranom liječenju zatajenja srca (zajedno s diureticima, ACE inhibitorima, β-blokatorima i lijekovima digitalisa) ili uz primjenu kompleksa ovih lijekova.

[ 4 ]

Koristite Candecora tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Candecor trudnicama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na aktivni sastojak i pomoćne elemente lijeka;
• dojilje;
• kolestaza ili teško zatajenje jetre.

Nuspojave Candecora

Upotreba lijekova za snižavanje visokog krvnog tlaka često uzrokuje sljedeće nuspojave:

• infekcija u dišnim putovima;
• vrtoglavica ili glavobolje;
• porast razine C-ALT-a (C-GPT-a), uree, kreatinina ili kalija, kao i smanjenje vrijednosti natrija;
• U kombinaciji s drugim sredstvima koja inhibiraju aktivnost RAAS-a, uočeno je blago sniženje razine hemoglobina.

Tijekom liječenja zatajenja srca često se razvijaju sljedeći poremećaji:

• povećanje razine uree ili kreatinina, kao i razvoj hiperkalemije;
• snažan pad vrijednosti krvnog tlaka;
• zatajenje bubrega.

U fazi postmarketinških studija, u izoliranim slučajevima zabilježeno je sljedeće:

• neutro- ili leukopenija, kao i agranulocitoza;
• hiponatremija ili hiperkalemija;
• glavobolje s vrtoglavicom, kao i mučnina;
• povećana aktivnost jetrenih enzima i disfunkcija jetre ili hepatitis;
• osip, angioedem, svrbež i urtikarija;
• artralgija, bol u leđima i mialgija;
• zatajenje bubrega (ovo uključuje i funkcionalne poremećaje bubrega kod osoba sklonih tome).

[ 3 ]

Predozirati

Znakovi trovanja: vrtoglavica i značajan pad krvnog tlaka.

Za uklanjanje poremećaja treba poduzeti simptomatske mjere, kao i pratiti funkcioniranje vitalnih organa. Potrebno je položiti unesrećenog na leđa i podići mu noge. Ako ta akcija nije dovoljna, potrebno je povećati volumen plazme uvođenjem posebnog infuzijskog sustava (kao što je izotonična otopina soli). Ako nakon korištenja gore navedenih postupaka nema rezultata, treba primijeniti simpatomimetike. Lijek se ne izlučuje hemodijalizom.

Interakcije s drugim lijekovima

Nisu zabilježene značajne interakcije lijekova s varfarinom, hidroklorotiazidom i digoksinom, kao nifedipinom, glibenklamidom, enalaprilom i oralnim kontraceptivima (na primjer, etinil estradiol i levonorgestrel).

Kandesartan se izlučuje samo u maloj mjeri intrahepatičnim metabolizmom (CYP2C9). Hipotenzivni učinak lijeka može se povećati drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak, bez obzira na propisivanje antihipertenzivnih lijekova ili druge indikacije za uporabu.

Iskustvo s primjenom drugih lijekova koji utječu na aktivnost RAAS-a u kombinaciji s nadomjescima soli koji sadrže kalij, diureticima koji štede kalij, dodacima kalija i drugim lijekovima koji mogu povisiti razinu kalija (poput heparina) sugerira da se razina kalija u serumu može povisiti s ovom kombinacijom.

Kombiniranje litija s ACE inhibitorima rezultira izlječivim porastom razine litija u serumu i povećanjem njegovih toksičnih učinaka. Taj se učinak može vidjeti kod inhibitora angiotenzina 2, stoga se razine litija u serumu trebaju pomno pratiti kada se koriste u kombinaciji.

Kombinacija antagonista angiotenzina II s NSAID-ima (npr. selektivnim sredstvima koja inhibiraju aktivnost COX-2), aspirinom (upotreba >3 g/dan), a također i s neselektivnim NSAID-ima, može izazvati smanjenje hipotenzivnih svojstava lijeka. Pri kombiniranju antagonista angiotenzina II s NSAID-ima može se povećati vjerojatnost slabljenja bubrežne funkcije (npr. sumnja na akutno zatajenje bubrega), kao i porast razine kalija u serumu (osobito kod osoba s kroničnim zatajenjem bubrega). Stoga se ove lijekove treba kombinirati s oprezom, posebno kod starijih bolesnika. Pacijenti trebaju piti dovoljnu količinu tekućine i pratiti bubrežnu funkciju nakon početka komplementarnog liječenja, a zatim periodički.

Uvjeti skladištenja

Candecor treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 30ºC.

[ 5 ]

Rok trajanja

Candecor se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Budući da nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti lijeka kod osoba mlađih od 18 godina, zabranjeno ga je propisivati ovoj skupini.

Analogi

Analogi lijeka su Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, kao i Hyposart s Candesartanom, Candesartan-SZ, Xarten i Candesartan cileksetil.

Recenzije

Candecor obično dobiva pozitivne povratne informacije od pacijenata koji su koristili ovaj proizvod. Ljudi primjećuju da lijek pomaže u normalizaciji vrijednosti krvnog tlaka, smanjujući ih na optimalnu razinu.

Međutim, postoje i pojedinačni pregledi koji ukazuju na prisutnost određenih nuspojava, poput težine i jake boli u području prsa.