Lescol

Lescol je učinkovit hipolipidemijski lijek koji aktivno usporava aktivnost HMG-CoA reduktaze. Njegov glavni aktivni element je tvar fluvastatin, koja ima umjetni hipokolesterolemijski učinak. Zbog svog djelovanja, HMG-CoA se transformira u mevalonat, koji učinkovito potiskuje intrahepatično vezanje kolesterola.

Terapijski učinak opaža se nakon 14 dana, a vrhunac intenziteta javlja se nakon 1 mjeseca kure. U slučaju redovitog uzimanja lijeka, učinak traje dugo vremena.

[ 1 ]

Indikacije Leskola

Koristi se kod odraslih za sljedeće poremećaje:

• primarna hiperkolesterolemija ili miješana dislipidemija (podtip 2a, kao i 2b prema Fredricksonu) - u ovom slučaju terapija se provodi zajedno s dijetom;
• koronarna ateroskleroza kod osoba s koronarnom bolešću srca i primarnom hiperkolesterolemijom (čak i niskog intenziteta) – za usporavanje napredovanja bolesti;
• osobe s koronarnom bolešću srca nakon perkutane TBCA – za provođenje sekundarne prevencije opasnih manifestacija povezanih s kardiovaskularnim sustavom (infarkt miokarda, koronarna revaskularizacija ili SCD).

Za djecu stariju od 9 godina, lijek se koristi u kombinaciji s dijetom u slučaju obiteljskog tipa heterozigotne hiperkolesterolemije.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - 7 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji - 1 ili 2 takva pakiranja.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Komponenta fluvastatin je racemat dvaju odvojenih eritro-enantiomera, od kojih jedan uvijek pokazuje terapijski učinak. Kada je vezanje kolesterola oslabljeno, njegov broj unutar stanica jetre se smanjuje, a istovremeno se primjećuje kompenzacijsko povećanje završetaka aktivnih u odnosu na LDL. Također se povećava njihovo hvatanje u hepatocitima, što dovodi do smanjenja vrijednosti kolesterola u plazmi.

Kod osoba s miješanim oblikom primarne dislipidemije (podtipovi 2A i 2B prema Fredricksonu), u slučaju korištenja lijeka u dozi od 80 mg dnevno, razina TG u plazmi smanjuje se za 25%.

Kod osoba s koronarnom bolešću srca, na pozadini koje se javlja hiperkolesterolemija, dnevna doza od 40 mg tijekom 2,5 godine korištenja uzrokuje značajno usporavanje progresije koronarnog tipa ateroskleroze. Uvođenje Lescol-a tijekom koronarne bolesti srca smanjuje vjerojatnost opasne 1. kardiovaskularne reakcije (infarkt miokarda, iznenadna srčana smrt, potreba za hitnom revaskularizacijom ili koronarnim bypassom).

Vjerojatnost iznenadne srčane smrti ili srčanog udara smanjuje se za 31% pri korištenju lijeka.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, fluvastatin se potpuno i brzo apsorbira (60-90%). Kada se uzima s hranom, taj se proces neznatno usporava. Bioraspoloživost lijeka je 24%. Preko 98% fluvastatina sintetizira se intraplazmatskim proteinima. Brzina sinteze u ovom slučaju nije vezana uz razinu fluvastatina, plazmatske vrijednosti varfarina, gliburida i salicilne kiseline.

Metabolizam fluvastatina odvija se uglavnom u jetri.

Izlučivanje se odvija putem crijeva (93%), a dodatnih 6% tvari izlučuje se putem bubrega. Nepromijenjeni fluvastatin čini samo 2% izlučenog volumena.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Tablete se mogu uzimati neovisno o unosu hrane. Standardna veličina početne porcije je 80 mg. U slučaju razvoja blagih simptoma bolesti, može se uzeti samo 20 mg lijeka. Početna doza mora se odabrati individualno, uzimajući u obzir početne vrijednosti LDL/kolesterola i svrhu liječenja.

Hipolipidemijski učinak doseže svoj maksimum do kraja 4. tjedna terapije. U ovoj fazi provodi se prva revizija veličine porcije, uzimajući u obzir ljekoviti učinak. Potrebno je pridržavati se hipokolesterolne dijete tijekom cijelog razdoblja terapije.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Koristite Leskola tijekom trudnoće

Upotreba Lescol-a dovodi do smanjenja proizvodnje kolesterola i drugih bioaktivnih komponenti. Takav učinak može biti štetan za fetus i dojenče, zbog čega se lijek ne koristi tijekom dojenja i trudnoće.

Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju. Ako se tijekom terapije dogodi trudnoća, lijek treba odmah prekinuti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s elementima lijeka;
• teški oblici hepatopatologija;
• uporno povećanje vrijednosti serumskih transaminaza nepoznatog uzroka.

Lijek se primjenjuje s velikim oprezom kod sljedećih poremećaja:

• prisutnost hepatopatologija u anamnezi;
• zlouporaba alkohola;
• predispozicija za razvoj rabdomiolize;
• bolesti nasljedne prirode koje utječu na mišiće;
• anamneza toksične ozljede mišićno-koštanog sustava povezane s primjenom drugih statina ili fibrata.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Nuspojave Leskola

Nuspojave uključuju:

• lezije koje utječu na središnji živčani sustav: disestezija, nesanica, hipoestezija, kao i parestezija i glavobolje;
• poremećaji povezani s probavnom funkcijom: mučnina, dispepsija, bol u trbuhu, hepatitis i pankreatitis;
• problemi s funkcioniranjem krvnih žila: vaskulitis;
• poremećaji hematopoeze: trombocitopenija;
• lezije potkožnog tkiva s epidermisom: dermatitis, urtikarija, bulozni tip egzantema i ekcema;
• Mišićno-koštani simptomi: mialgija, rabdomioliza, mišićna slabost, manifestacije slične lupusu, miozitis i miopatija.

Predozirati

Intoksikacija lijekom može dovesti do pojačavanja negativnih simptoma.

Simptomatske mjere se provode kako bi se podržale vitalne tjelesne funkcije.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se pažljivo kombinira s niacinom i fibratima, ciklosporinom i flukonazolom.

Sekvestranti žučnih kiselina mogu sintetizirati fluvastatin, zbog čega je potrebno održavati razmak od najmanje 4 sata između primjene kolestiramina i Lescol-a.

Rifampicin može smanjiti bioraspoloživost fluvastatina za otprilike 50%, što zahtijeva promjenu doze Lescol-a kada se koristi takva kombinacija.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uvjeti skladištenja

Lescol se mora čuvati na temperaturi do 30°C.

[ 27 ]

Rok trajanja

Lescol se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje lijeka.

[ 28 ]

Zahtjev za djecu

Ne smije se davati osobama mlađim od 9 godina.

[ 29 ], [ 30 ]

Recenzije

Lescol dobiva dobre recenzije od liječnika - smatra se vrlo učinkovitim lijekom, koji uvijek omogućuje postizanje pozitivne terapijske dinamike. Dozu i režim liječenja treba odabrati individualno, uzimajući u obzir razinu kolesterola.

Nedostaci uključuju prilično visoku cijenu lijeka, što nije uvijek praktično i pristupačno za pacijente, jer se mora uzimati prilično dugo.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]