Gabapentin

Analozi ovog lijeka su Gabagama 100 Gabagama 300 400 Gabagama Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Indikacije Gabapentin

Glavna primjena ovog proizvoda - liječenje epilepsije koji je jedan od najčešćih kroničnih neuroloških bolesti. Kao monoterapija gabapentin koji se primjenjuje za odrasle i djecu stariju od 12 godina, uz lokalnu (djelomična ili žarišna) negeneralizovannyh konvulzija uzrokovanih primarna (idiopatska) epilepsija i toničko-klonički napadi i somatosenzorna paroksizmima sekundarne (simptomatske) epilepsija (vremenske, mezijalnim i drugi).

Također indikacije za uporabu gabapentina su dječja djelomična epilepsija s izraženom kašnjenjem u razvoju psihomotora, pri čemu je liječenje neučinkovito (tzv. Rezistentna epilepsija).

Uz to, Gabapentin se koristi kao dodatni alat za liječenje odraslih osoba s perifernom neuropatijom raznih etiologija ( dijabetes, postherpetički), kao i neuralgije uzrokovane šindrama.

[3], [4]

Otpustite obrazac

Oslobađanje oblika - kapsule; jedna kapsula sadrži 300 mg aktivne tvari gabapentin.

[5], [6], [7]

Farmakodinamiku

Neuroprotektivni terapeutska svojstva priprave gabapentina i njegovih analoga na temelju njihove aktivne tvari - Gabapentin, koji je 1-aminometil-cikloheksan octena kiselina i strukturno je analog endogenih neurotransmitera - gama-aminobutiratne kiseline (GABA).

Funkcija koju GABA provodi u središnjem živčanom sustavu je promjena aktivnosti neurona, usporavanje (inhibiranja) sinaptičkog prijenosa impulsa, kao i signaliziranje od neurona do mišićnog tkiva. Dakle, Gabapentin-like GABA - djeluje kao inhibitorni posrednik između membranskih receptora neurona i specijalnih sekcija središnjeg živčanog sustava koji se nalaze u cerebralnom korteksu cerebralnih hemisfera.

Osim toga, aktivni spoj pripravak gabapentina povećava razine gama-aminobutiratne kiseline u krvnoj plazmi, što smanjuje koncentraciju monoaminskih neuroprijenosnika na podražajnu aktivnost, a patološke CNS uzbude. Kao rezultat toga, uzbudljivi i inhibitorni procesi dolaze do ravnoteže.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija gabapentina u krvnoj plazmi zabilježena je 2-3 sata nakon uzimanja lijeka. Kod proteina plazme, ne veći se od 3-5% aktivne tvari veže.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka u obliku kapsula ne prelazi 60%, s povećanjem bioraspoloživosti doze. Prosječni poluživot gabapentina iz plazme je između pet i sedam sati i ne ovisi o dozi koja se uzima.

Gabapentin se ne metabolizira i nepromijenjeni se izlučuje iz tijela bubrega. Lijek ne potiče proizvodnju jetrenih oksidacijskih enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova. U starijih pacijenata i bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije smanjuje se brzina pročišćavanja krvne plazme od gabapentina pa se doziranje treba prilagoditi.

[13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Kapsule gabapentina se uzimaju oralno bez obzira na unos hrane, s puno vode. Dozu lijeka određuje liječnik. Kod epileptičnih napadaja, liječenje započinje uzimanjem jedne kapsule (300 mg) prvog dana; dvije kapsule - dva puta tijekom drugog dana; tri kapsule - tri puta tijekom trećeg dana.

Drugi prihvatljiv način korištenja gabapentina: jedna kapsula (300 mg) tri puta dnevno. Kako bi se spriječio ponovni napadaj, lijek treba uzimati u intervalima koji ne prelaze 12 sati.

Maksimalna dnevna doza ovog lijeka iznosi 3600 mg, koja je podijeljena na tri jednaka recepta. Odabir doze za bubrežnu insuficijenciju obavlja se na temelju podataka ispitivanja učinkovitosti bubrega na pročišćavanju krvi iz metaboličkih proizvoda - klirens kreatinina.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Koristite Gabapentin tijekom trudnoće

Budući da su podaci o korištenju gabapentin u trudnoći nisu dostupni, tada je korištenje ove droge (i njegovih analoga) za liječenje trudnica je opravdano samo kada je očekivana dobit za buduće zdravlje majke od potencijalnog rizika za fetus.
Gabapentin prodire u majčino mlijeko, ali učinak ovog lijeka na dojenčad nije proučavan. Iz tog razloga, ako se uzimanje gabapentina podudara s razdobljem dojenja, preporučuje se prestati s dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uporabe antiepileptičkih lijekova Gabapentin i njegovi analozi su preosjetljivi na komponente koje čine lijek, kao i na dob od 12 godina. Upotreba ovog lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom zahtijeva oprez.

[16],

Nuspojave Gabapentin

Neželjene nuspojave gabapentina i svih njegovih analoga s kardiovaskularnom sustavu se očituju u obliku tahikardije (lupanja srca), povećanja krvnog tlaka i povećati unutrašnjost krvnih žila (vazodilatacija) koji se javlja zbog privremenog smanjenja tonusa mišića vaskularnog zida.

CNS nuspojava uočeno vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, umor, poremećaje spavanja, anksioznosti, zbunjenosti, i halucinacije, amnezija, depresija i oštećen vid - reverzibilni smanjenje vida (ambliopije) i sjenu (dvostruko vida).

Uzimanje ovog lijeka također može uzrokovati bolove u trbuhu, proljev, nadutost, suha usta, mučnina i povraćanje, žutica. Mogući edem i alergijske kožne reakcije (pruritus, osip, eksudativna eritema). Često postoje bolovi u mišićima, bolni osjećaji u leđima i zglobovima, povećava se lomljivost kostiju.

Među mogućim nuspojavama gabapentina također je zabilježen porast tjelesne težine i kolebanja razina glukoze u krvi u bolesnika s šećernom bolesti.

[17], [18]

Predozirati

Višak doze lijekova gabapentina i njegovih analoga očituje simptomima kao što su vrtoglavica, pospanost, labav stolice (proljev), diplopija (dvoslike slici), govor, kao i intenzivnije manifestacija nuspojave ovog lijeka.

U slučaju predoziranja Gabapentin, treba izvršiti pražnjenje želuca, treba uzeti aktivni ugljen i izvršiti imenovanja liječnika za simptomatsku terapiju. U slučaju teških bubrežnih neuspjeha, bolesnici mogu proći kroz pročišćavanje krvi iz ekstrarenala (hemodializa).

[25], [26]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena gabapentina uz ostale antiepileptičke lijekove smatra se mogućim, ali ova kombinacija smanjuje učinkovitost oralnih hormonskih kontraceptiva. Alkohol i sedativi mogu poboljšati sve gore navedene nuspojave gabapentina.

Bioraspoloživost gabapentina značajno smanjuje neke antacide koji sadrže magnezij i aluminij (koristi se za liječenje bolesti ovisnih o kiselosti gastrointestinalnih bolesti). Stoga se preporuča uzimati gabapentin ne manje od dva sata nakon uzimanja antacida.

Koristi se s cjepivom želuca i dvanaesniku antihistaminskih cimetidina, smanjuje izlaz gabapentina bubrega.

[27], [28]

Uvjeti skladištenja

Gabapentin i svi njegovi analozi trebaju biti pohranjeni na temperaturi višoj od + 24-25 ° C - na suhom mjestu, zaštićenom od svjetla i izvan dosega djece.

[29], [30], [31], [32]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je 24 mjeseca.