Gabapentin

Analogi ovog lijeka su: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal itd.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Gabapentin

Glavna primjena ovog lijeka je liječenje epilepsije, koja je jedna od najčešćih kroničnih neuroloških bolesti. Kao monoterapijsko sredstvo, Gabapentin se propisuje odraslima i djeci starijoj od 12 godina za lokalne (parcijalne ili fokalne) negeneralizirane napadaje uzrokovane primarnom (idiopatskom) epilepsijom, kao i za toničko-kloničke napadaje i somatosenzorne paroksizme kod sekundarne (simptomatske) epilepsije (temporalne, mezijalne itd.).

Druga indikacija za primjenu Gabapentina je parcijalna epilepsija u djetinjstvu s teškim zastojem u psihomotornom razvoju, kod koje je liječenje lijekovima neučinkovito (tzv. rezistentna epilepsija).

Osim toga, gabapentin se koristi kao dodatni tretman kod odraslih s perifernom neuropatijom različitih etiologija ( dijabetičkom, postherpetičnom), kao i neuralgijom uzrokovanom herpes zosterom.

[ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Oblik oslobađanja: kapsule; jedna kapsula sadrži 300 mg aktivne tvari gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Terapijska neuroprotektivna svojstva lijeka Gabapentin i njegovih analoga temelje se na njihovoj aktivnoj tvari - gabapentinu, koji je 1-aminometil-cikloheksanoctena kiselina i strukturno je analog endogenog neurotransmitera - gama-aminomaslačne kiseline (GABA).

Funkcija koju GABA obavlja u središnjem živčanom sustavu je promjena aktivnosti neurona, usporavanje (inhibiranje) sinaptičkog prijenosa impulsa, kao i prijenos signala s neurona na mišićno tkivo. Dakle, Gabapentin - slično GABA-i - djeluje kao inhibitorni medijator (posrednik) između membranskih receptora neurona i posebnih dijelova središnjeg živčanog sustava smještenih u moždanoj kori.

Osim toga, biološki aktivna tvar lijeka Gabapentin pomaže povećati razinu gama-aminomaslačne kiseline u krvnoj plazmi, što smanjuje koncentraciju ekscitacijskih monoaminskih neurotransmitera i patološku aktivnost uzbuđenja CNS-a. Kao rezultat toga, ekscitacijski i inhibitorni procesi dolaze u ravnotežu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija gabapentina u krvnoj plazmi opaža se 2-3 sata nakon oralne primjene. Na proteine plazme veže se najviše 3-5% aktivne tvari.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka u obliku kapsula ne prelazi 60%, s povećanjem doze bioraspoloživost se smanjuje. Prosječno vrijeme poluraspada gabapentina iz plazme je od pet do sedam sati i ne ovisi o uzetoj dozi.

Gabapentin se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjen putem bubrega. Lijek ne potiče proizvodnju oksidativnih enzima u jetri koji sudjeluju u metabolizmu lijekova. U starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, brzina plazmatskog klirensa gabapentina je smanjena, pa je potrebno prilagoditi dozu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Doziranje i administracija

Kapsule gabapentina uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, s puno vode. Doziranje lijeka određuje liječnik. Kod epileptičkih napadaja, liječenje započinje uzimanjem jedne kapsule (300 mg) prvog dana; dvije kapsule - dva puta tijekom drugog dana; tri kapsule - tri puta tijekom trećeg dana.

Druga prihvatljiva metoda korištenja Gabapentina je jedna kapsula (300 mg) tri puta dnevno. Kako bi se spriječilo ponavljanje napadaja, lijek treba uzimati u intervalima ne duljim od 12 sati.

Maksimalna dnevna doza ovog lijeka je 3600 mg, koja se dijeli u tri jednake doze. Doza za zatajenje bubrega odabire se na temelju podataka iz testova o učinkovitosti bubrega u čišćenju krvi od metaboličkih produkata - klirensa kreatinina.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Koristite Gabapentin tijekom trudnoće

Budući da nema podataka o primjeni gabapentina tijekom trudnoće, primjena ovog lijeka (i njegovih analoga) za liječenje trudnica opravdana je samo ako očekivana zdravstvena korist za buduću majku nadmašuje mogući rizik za fetus.
Gabapentin prodire u majčino mlijeko, ali učinak ovog lijeka na dojeno dijete nije proučavan. Iz tog razloga, ako se uzimanje gabapentina podudara s razdobljem dojenja, preporučuje se prekid dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu antiepileptičkog lijeka Gabapentin i njegovih analoga su preosjetljivost na komponente uključene u lijek, kao i dob mlađa od 12 godina. Propisivanje ovog lijeka pacijentima s bubrežnom insuficijencijom zahtijeva oprez.

[ 16 ]

Nuspojave Gabapentin

Neželjene nuspojave Gabapentina i svih njegovih analoga iz kardiovaskularnog sustava manifestiraju se u obliku tahikardije (povećan broj otkucaja srca), povišenog krvnog tlaka i povećanja lumena krvnih žila (vazodilatacija), što nastaje zbog privremenog smanjenja tonusa mišića vaskularne stijenke.

Sa strane središnjeg živčanog sustava opažaju se vrtoglavica i glavobolja, tinitus, povećani umor, poremećaji spavanja, anksioznost, zbunjenost i halucinacije, amnezija, depresija, kao i oštećenje vida - reverzibilno smanjenje vida (ambliopija) i dvostruki vid (diplopija).

Uzimanje ovog lijeka može uzrokovati i bol u trbuhu, proljev, nadutost, suha usta, mučninu i povraćanje, žuticu. Mogući su edem i alergijske reakcije na koži (svrbež, osip, eksudativni eritem). Često se javljaju bolovi u mišićima, bolovi u leđima i zglobovima te povećana krhkost kostiju.

Moguće nuspojave Gabapentina također uključuju debljanje i fluktuacije razine glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom.

[ 17 ], [ 18 ]

Predozirati

Prekoračenje doze lijeka Gabapentin i njegovih analoga manifestira se simptomima poput vrtoglavice, pospanosti, česte rijetke stolice (proljev), diplopije (dvostrukog vida), oštećenja govora, kao i intenzivnije manifestacije nuspojava ovog lijeka.

U slučaju predoziranja Gabapentinom, treba isprati želudac, uzeti aktivni ugljen i slijediti upute liječnika za simptomatsku terapiju. U slučaju teškog zatajenja bubrega, pacijenti se mogu podvrgnuti ekstrarenalnom pročišćavanju krvi (hemodijalizi).

[ 25 ], [ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena Gabapentina zajedno s drugim antiepilepticima smatra se mogućom, ali takva kombinacija smanjuje učinkovitost oralnih hormonskih kontraceptiva. Alkohol i sedativi mogu pojačati sve gore navedene nuspojave Gabapentina.

Bioraspoloživost gabapentina značajno je smanjena nekim antacidima koji sadrže magnezij i aluminij (koriste se u liječenju gastrointestinalnih bolesti ovisnih o kiselini). Stoga se preporučuje uzimanje gabapentina najmanje dva sata nakon uzimanja antacida.

Antihistaminik cimetidin, koji se koristi za čir na želucu i dvanaesniku, smanjuje izlučivanje gabapentina putem bubrega.

[ 27 ], [ 28 ]

Uvjeti skladištenja

Gabapentin i svi njegovi analozi trebaju se čuvati na temperaturi koja ne prelazi +24-25°C - na suhom mjestu, zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom djeci.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je 24 mjeseca.