Equoral

Lijek Ekvoral pripada farmakološkoj seriji antineoplastičnih imunomodulatornih lijekova. Glavni aktivni sastojak je ciklosporin, polipeptid s 11 aminokiselina u svom sastavu.

Indikacije Equoral

Ciklosporin je snažan imunosupresiv. Pozitivno djeluje na transplantirane organe - posebno na kožu, srce, pluća, koštanu srž i bubrege. Zbog toga se Ekvoral uspješno koristi prije i nakon transplantacije organa, jer lijek pomaže poboljšati prianjanje transplantata i produžava njegov vijek trajanja.

Osim kirurških intervencija, Ekvoral se koristi:

• kod endogenog uveitisa (lokalizacija u sredini stražnjeg dijela tijela, kao i kod Behcetove bolesti);
• kod nefrotskog sindroma;
• u teškim slučajevima reumatoidnog artritisa;
• u teškim slučajevima psorijaze;
• u teškim slučajevima atopijskog dermatitisa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Ekvoral se proizvodi u obliku mekih kapsula s različitim dozama:

• 25 mg svaka - žućkaste kapsule s želatinskom ljuskom i uljnom tekućinom unutra;
• 50 mg svaka - želatinske kapsule s oker nijansom, s uljnom tekućinom unutra;
• 100 mg svaka – smećkaste kapsule s uljnim sadržajem.

Svaka kapsula ima natpis koji označava dozu lijeka, kao i logotip - pješčani sat.

Ekvoral je pakiran s 10 kapsula u blisteru. Kartonska kutija sadrži 5 takvih pločica.

[ 5 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka Ekvoral je ciklosporin, polipeptid s 11 aminokiselina u svom sastavu. Ciklosporin je snažan imunosupresiv koji inhibira tijek staničnih reakcija, uključujući imunološke procese u vezi s transplantacijom. Na staničnoj razini, Ekvoral inhibira stvaranje i oslobađanje limfokina - na primjer, interleukina-2, koji je faktor rasta za T-limfocite.

Aktivni sastojak Ekvorala fiksira limfocite u mirnoj fazi G0 ili G1 staničnog ciklusa, a također inhibira antigen-ovisno oslobađanje limfokina stimuliranim T-limfocitima. Dostupne informacije ukazuju na to da lijek može utjecati na limfocite na reverzibilan i specifičan način. Nema depresivni učinak na hematopoezu (poput citostatika), ne mijenja funkcionalnost fagocita. Pacijenti koji se liječe Ekvoralom manje su osjetljivi na infekcije od onih koji uzimaju druge imunosupresore.

Pozitivan učinak uzimanja Ekvorala zabilježen je u liječenju različitih patologija i stanja koja se smatraju autoimunim.

Ekvoral također pokazuje učinkovitost u liječenju nefrosindroma ovisnih o steroidima u pedijatriji.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Nakon unutarnje upotrebe Ekvoral kapsula, maksimalna količina aktivnog sastojka u krvi može se uočiti tijekom 60-120 minuta. Potpuna oralna bioraspoloživost je od 20 do 50%.

Pri uzimanju Ekvorala uz posebnu prehranu s niskim udjelom masti, opaža se smanjenje AUC-a i maksimalne koncentracije za 13 odnosno 33%. Omjer između preporučene doze i izloženosti je linearan u rasponu terapijske doze. Raspon vrijednosti AUC-a i maksimalne koncentracije može biti oko 15%. Ljekovita tekućina u obliku otopine i elastičnih kapsula smatraju se bioekvivalentnima.

Lijek se distribuira u prosječnom volumenu od 3,5 l po kg. Otprilike 40% se određuje u plazmi, oko 5-6% u limfocitima, oko 8-10% u granulocitima i oko 50% u eritrocitima. Veza s proteinima plazme je približno 90%.

Aktivni sastojak ciklosporin metabolizira se u oko 15 metabolita. Ti se procesi odvijaju prvenstveno u jetri.

Komponenta lijeka izlučuje se žuči, a samo do 6% se izlučuje urinom.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Doziranje i administracija

Terapijski režim koji se temelji na uzimanju Ekvorala ovisi o indikacijama i određuje ga liječnik individualno. Odabir početno učinkovite doze, kao i njezina korekcija, provodi se uzimajući u obzir dinamiku usađivanja tkiva ili patologije. Osim toga, važna je i koncentracija aktivne komponente u krvnom serumu, koja se određuje svakodnevno.

Ekvoral kapsule namijenjene su za unutarnju upotrebu. Potrebna doza se proguta bez drobljenja i ispere s tekućinom. Obično se dnevna količina lijeka dijeli u dvije doze.

Odrasli pacijenti prije transplantacije koštane srži primaju intravenske injekcije Ekvorala u količini od 3 do 5 mg/kg tjelesne težine dnevno. Nakon toga primaju istu dozu sljedećih 14 dana, a tek tada prelaze na održavanje primjene Ekvoral kapsula.

Kod transplantacije organa, koristi se jedna injekcija Ekvorala u količini od 3-5 mg/kg tjelesne težine nekoliko sati prije kirurškog zahvata, nakon čega se lijek primjenjuje svakodnevno tijekom 14 dana u istoj dozi. Doza održavanja lijeka je 0,7-2 mg dnevno.

[ 20 ], [ 21 ]

Koristite Equoral tijekom trudnoće

Ne postoje cjelovite studije o mogućnosti uzimanja Ekvorala tijekom trudnoće i dojenja. Smatra se da žene koje su uzimale lijek imaju povećan rizik od prijevremenog porođaja.

Kod uzimanja lijeka od strane dojilja postoji rizik od razvoja ozbiljnih nuspojava kod dojenog djeteta.

Iz tih razloga, liječenje lijekom tijekom navedenih razdoblja se ne preporučuje. Iznimka je uzimanje lijeka za vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Ekvoral se ne propisuje ako ste skloni alergijama na sastojke lijeka.

Nemojte koristiti Ekvoral u sljedećim situacijama:

• kod teške nekontrolirane arterijske hipertenzije;
• u akutnoj fazi zaraznih bolesti;
• u prisutnosti malignih neoplazmi;
• u slučaju trajnih poremećaja bubrežne funkcije (iznimka: nefrotski sindrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Nuspojave Equoral

Tijekom cijelog razdoblja liječenja Ekvoralom mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• osjećaj pritiska u epigastričnoj regiji, gubitak apetita, ponekad mučnina i povraćanje, proljev, bol u jetri, oticanje sluznice desni;
• periodične glavobolje, utrnulost i grčevi u udovima;
• povećani krvni tlak;
• disfunkcija bubrega;
• povišene razine mokraćne kiseline i kalija u krvi;
• povećan rast kose, prolazne menstrualne nepravilnosti;
• osjećaj slabosti i grčeva mišića;
• blaga anemija;
• crvenilo očiju, gubitak oštrine vida, alergijske reakcije.

Ako nuspojave potraju ili se pogoršavaju, ima smisla razmotriti mogućnost smanjenja doze Ekvorala.

[ 19 ]

Predozirati

Malo je podataka o predoziranju Ekvoralom. Unutarnja primjena do 10 g lijeka može dovesti do blažih kliničkih manifestacija - povraćanja, umora, glavobolje, ubrzanog rada srca, a ponekad i - bubrežne disfunkcije. Međutim, slučajno gutanje velikih količina lijeka kod dojenčadi izazvalo je razvoj ozbiljnih znakova intoksikacije.

Ako se sumnja na predoziranje, liječnik propisuje simptomatsku terapiju i potporne mjere. Odmah nakon uzimanja velike doze lijeka treba izazvati refleks povraćanja i isprati želudac.

Hemodijaliza i hemoperfuzija smatraju se neučinkovitima.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija Ekvorala i lijekova na bazi kalija povećava rizik od hiperkalemije.

Kombinacija s aminoglikozidima, ciprofloksacinom, trimetoprimom i nesteroidnim protuupalnim lijekovima može dovesti do oštećenja funkcije bubrega, a s kolhicinom ili lovastatinom - do pojačane boli u mišićima.

Učinak Ekvorala mogu pojačati: eritromicin, ketokonazol, verapamil, doksiciklin, kontracepcijske pilule, metilprednizolon, amiodaron, flukonazol, alopurinol itd.

Učinke Ekvorala oslabljuju: tablete za spavanje, karbamazepin, rifampicin, orlistat, lijekovi na bazi gospine trave, fenitoin, sulfadimidin, griseofulvin itd.

Ne preporučuje se kombinirana primjena Ekvorala i prednizolona.

Osim toga, liječnici ne preporučuju sljedeće kombinacije s Ekvoralom:

• diuretici - mogu uzrokovati disfunkciju bubrega;
• doksorubicin - njegova toksičnost se povećava;
• metotreksat - povećava rizik nefrointoksikacije i povišenog krvnog tlaka;
• melfalan - povećava rizik od razvoja bubrežne insuficijencije;
• tenipozid - njegova toksičnost se povećava;
• enalapril - moguće pojačanje znakova zatajenja bubrega;
• nifedipin - povećava hiperplaziju gingive;
• diklofenak - povećava rizik od prolaznog oštećenja bubrega;
• ACE inhibitori, aminoglikozidi, cefalosporini, ciprofloksacin, trimetoprim, antivirusni lijekovi - povećavaju stupanj nefrotoksičnosti Ekvorala;
• cilastatin - može uzrokovati znakove neurointoksikacije;
• Imunosupresivi – povećavaju rizik od infekcija i limfoproliferacija.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uvjeti skladištenja

Ekvoral se čuva na temperaturi ne višoj od +30°C, u originalnom pakiranju, izvan dohvata djece. Lijek se ne smije zamrzavati, inače će izgubiti svoja ljekovita svojstva.

[ 27 ]

Rok trajanja

Equor se može čuvati do 3 godine.

[ 28 ]