Exforge

Exforge je kombinirani lijek iz kategorije inhibitora angiotenzina 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Exforge

Koristi se za snižavanje povišenog krvnog tlaka kod osoba s indikacijama za kompleksnu terapiju.

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 14 ili 28 komada po pakiranju.

Exforge N

Exforge N se koristi za uklanjanje primarne hipertenzije kod osoba s visokim krvnim tlakom. Koristi se uz stalno praćenje kombinacije lijekova valsartana s amlodipinom, kao i hidroklorotiazida - uzimaju se ili kao 3 odvojena lijeka ili u obliku 2 lijeka, od kojih je jedan složen.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Exforge je antihipertenzivni lijek koji sadrži kombinaciju dvaju aktivnih sastojaka.

Prvi od njih je amlodipin, derivat dihidropiridina. Spada u kategoriju lijekova koji blokiraju spore Ca kanale. Utjecajem na završetke, tvar usporava transport kalcija u stanično područje - u kardiomiocite i endotelne stanice glatkih mišića. Kao rezultat toga, vaskularne stijenke se opuštaju zajedno s njihovim širenjem, kao i smanjenjem OPSS-a. Lijek smanjuje otpor bubrežnog vaskularnog endotela i pomaže povećati učinkovitost cirkulacije krvi unutar bubrega.

Amlodipin pomaže u snižavanju krvnog tlaka, ali nema primjetan učinak na razinu kateholamina i otkucaje srca. Lijek u terapijskim dozama, u kombinaciji s β-blokatorima, ne uzrokuje negativni inotropni učinak. Također, s takvom kombinacijom nema utjecaja na rad sinus-atrijalnog čvora i pokazatelje AV provođenja.

Drugi element je valsartan, koji je antagonist receptora angiotenzina 2, koji selektivno utječe na AT1 završetke.

Aktivni sastojci u takvoj kombinaciji nadopunjuju međusobno ljekovita svojstva. Primjena Exforgea smatra se učinkovitijom od odvojenog uzimanja valsartana i amlodipina.

Zbog blokiranja AT1 receptora, razina angiotenzina II u plazmi raste. Sniženje krvnog tlaka opaža se 2 sata nakon uzimanja jedne doze. Maksimalno smanjenje tlaka javlja se u prosjeku nakon 5 sati. Antihipertenzivni učinak traje dulje od 1 dana. Nakon prestanka uzimanja lijeka ne javlja se sindrom odvikavanja. Stabilan pad krvnog tlaka opaža se nakon 3 tjedna liječenja i održava se u slučaju duljeg liječenja.

Primjena lijeka kod osoba s pojedinačnim funkcionalnim fazama CHF-a, kao i u razdoblju nakon srčanog udara, smanjuje broj hospitalizacija, kao i smrtnih slučajeva.

Farmakokinetika

Obje aktivne komponente lijeka imaju linearnu farmakokinetiku.

Amlodipin.

Nakon uzimanja tvari u medicinskoj dozi, vršna vrijednost u plazmi opaža se nakon 6-12 sati. Izračunata razina bioraspoloživosti je unutar 64-80%. Konzumacija hrane ne utječe na vrijednosti bioraspoloživosti komponente.

Volumen distribucije je približno 21 l/kg. In vitro testovi tvari pokazali su da je njezina sinteza s proteinima plazme kod osoba s primarnom hipertenzijom približno 97,5%.

Amlodipin podliježe opsežnom intrahepatičkom metabolizmu (otprilike 90% tvari), tijekom kojeg nastaju neaktivni produkti raspada.

Amlodipin se izlučuje iz plazme u 2 faze, s poluživotom od približno 30-50 sati.

Ravnotežne vrijednosti u plazmi opažaju se nakon redovite primjene tijekom 7-8 dana. Otprilike 10% nepromijenjenog amlodipina, kao i 60% njegovih produkata razgradnje, izlučuje se urinom.

Valsartan.

Kada se valsartan uzima oralno, doseže vršne razine u plazmi nakon 2-4 sata. Prosječna bioraspoloživost je 23%. Hrana smanjuje AUC valsartana za približno 40%, a njegove vršne vrijednosti za 50%. Međutim, nakon 8 sati primjene, razina tvari u plazmi bit će ista i za one koji su lijek uzimali natašte i za one koji su ga uzimali nakon jela. Smanjenje vrijednosti AUC-a nema primjetan učinak na ljekovitu učinkovitost lijeka, zbog čega je dopušteno uzimati valsartan neovisno o unosu hrane.

Ravnotežni volumen distribucije valsartana nakon intravenske injekcije iznosi približno 17 litara, što nam omogućuje zaključak da se tvar ne distribuira intenzivno unutar tkiva. Ima visoku razinu sinteze s proteinima plazme - 94-97% (uglavnom s albuminom).

Samo mali dio komponente podliježe transformaciji - samo 20% doze pretvara se u produkte raspada. U plazmi su otkrivene niske vrijednosti (manje od 10% AUC razine valsartana) hidroksimetabolita, koji nema ljekovitu aktivnost.

Valsartan pokazuje multieksponencijalnu kinetiku izlučivanja (poluvrijeme eliminacije α komponente je <1 sat, a β komponente približno 9 sati). Komponenta se izlučuje uglavnom nepromijenjena stolicom (približno 83% lijeka) i urinom (približno 13%).

Nakon primjene lijeka, brzina klirensa tvari iz plazme iznosi oko 2 l/sat, a brzina bubrežnog klirensa iznosi približno 0,62 l/sat (oko 30% ukupne brzine klirensa). Poluvrijeme eliminacije valsartana je 6 sati.

Valsartan/amlodipin.

Kada se Exforge uzima oralno, vršna razina aktivnih sastojaka u plazmi postiže se nakon 3 (za valsartan) odnosno 6-8 sati (za amlodipin). Stupanj i brzina apsorpcije lijeka slični su bioraspoloživosti ovih tvari kada se koriste zasebno.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno s vodom. Potrebno je popiti 1 tabletu jednom dnevno, bez obzira na vrijeme konzumiranja hrane.

Tablete sadrže 5/80 ili 5/160, kao i 10/160 ili 10/320 mg aktivnih tvari (amlodipin/valsartan).

Dnevna doza koja se smije uzimati nije veća od 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Koristite Exforge tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Exforgea tijekom trudnoće, kao i tijekom razdoblja planiranja. Uzimanje lijeka povezano je s rizikom za fetus zbog utjecaja lijeka na funkciju RAAS-a. Ako se trudnoća potvrdi, potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• preosjetljivost na valsartan s amlodipinom, kao i na dodatne komponente lijeka;
• razdoblje laktacije;
• sužavanje arterija unutar bubrega;
• nedavna transplantacija bubrega;
• prisutnost indikacija kod djece i adolescenata.

Prilikom propisivanja lijeka u sljedećim slučajevima potreban je oprez:

• disfunkcija jetre;
• prisutnost HCM-a;
• opstrukcija u području žučnog mjehura;
• bolesti bubrega s razinom CC <10 ml/min;
• hiponatremija ili hiperkalemija;
• stenoza aortnog ili mitralnog zaliska;
• smanjeni BCC indeks.

Nuspojave Exforge

Upotreba lijeka može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:

• kašalj, nazofaringitis, curenje iz nosa, stanja slična gripi, sinusitis, bol u grkljanu ili ždrijelu;
• zatvor, bol u epigastriju, proljev, mučnina, kao i pankreatitis, gastritis i hepatitis;
• egzantem, eritem (također multiformni), anafilaksa, kožni osip i svrbež, kao i urtikarija i Quinckeov edem;
• glavobolje, vrtoglavica (također ortostatskog tipa), osjećaj pospanosti, tjeskoba, nesanica i emocionalna labilnost;
• parestezija, artralgija, grčevi mišića, vaskulitis, oticanje zglobova, bol u leđima, periferno oticanje i pojačano znojenje;
• oteklina lica, poremećaji vida, a uz to i poliurija i polakurija;
• tahikardija, ortostatski kolaps, pojačana angina, poremećaji srčanog ritma;
• hiperglikemija, leuko-, trombocito-, neutropenija;
• valunge, sinkopa, tinitus, osjećaj težine, dispneja, kao i plućni edem i astenična stanja;
• suhoća oralne sluznice, hiperplazija sluznice u području desni;
• ćelavost, povišene razine kreatinina;
• impotencija ili ginekomastija;
• periferni oblik neuropatije.

Predozirati

Nema službenih informacija o opijenosti Exforgeom. Teoretski se mogu razviti vrtoglavica, šok i refleksna tahikardija, kao i pad krvnog tlaka.

Ako se uzme veliki broj tableta, treba izazvati povraćanje, isprati želudac i dati pacijentu sorbente. U slučaju predoziranja i smanjenog tlaka, unesrećeni treba leći s podignutim nogama. Može se propisati i kalcijev glukonat i vazokonstriktor. Postupak hemodijalize nema željeni učinak.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s lijekovima koji blokiraju β-adrenoreceptore pojačava antianginalna i antihipertenzivna svojstva lijeka. Također, dolazi do uklanjanja refleksne tahikardije povezane s amlodipinom. Prilikom istodobne primjene treba pratiti krvne tlakove.

Kombinacija s organskim nitratima dovodi do sumacije antianginalnog učinka. Osim toga, opaža se pojačavanje refleksne tahikardije i povećanje vjerojatnosti značajnog sniženja krvnog tlaka.

Lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP3A4 povećavaju razinu amlodipina u plazmi.

Tvari koje induciraju izoenzim CYP3A4 (poput karbamazepina, fenobarbitala, primidona s fenitoinom i fosfenitoina s rifampicinom, kao i pripravaka gospine trave) doprinose smanjenju razine amlodipina u plazmi.

Lijekovi koji sadrže kalij (to uključuje i diuretike koji štede kalij), u kombinaciji s Exforgeom, mogu dovesti do razvoja hiperkalemije.

Kada se lijek kombinira s NSAID-ima, njegova antihipertenzivna svojstva se smanjuju.

Kombinacija s diureticima može dovesti do razvoja hipoglikemije i pogoršati funkciju bubrega.

Istodobna primjena s antidijabeticima može pojačati hipoglikemiju.

Lijekovi koji blokiraju α-adrenergičke receptore pojačavaju antihipertenzivni učinak Exforgea.

U kombinaciji s litijevim lijekovima dolazi do smanjenja bubrežne ekskrecije litija, kao i do povećanja toksičnih učinaka lijekova koji sadrže litij.

Opći anestetici u kombinaciji s Exforgeom uzrokuju značajno sniženje krvnog tlaka.

[ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Exforge se mora čuvati u standardnim uvjetima za lijekove, na temperaturi ne višoj od 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Posebne upute

Recenzije

Exforge je vrlo učinkovit lijek koji dobro djeluje kod dugotrajne hipertenzije koju je teško liječiti. Prema mnogim recenzijama, lijek ima dugotrajan učinak i potpuno kontrolira krvni tlak. Istodobno, razvoj nuspojava opaža se prilično rijetko (u rijetkim slučajevima pojavljuju se blaga vrtoglavica i mučnina - uz dulju upotrebu lijeka, te reakcije nestaju same od sebe).

Nedostatak ovog lijeka je njegova visoka cijena, pa si ga ne mogu priuštiti svi, budući da liječenje Exforgeom mora biti dugotrajno.

[ 18 ], [ 19 ]

Rok trajanja

Exforge se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet. Rok valjanosti Exforge N je 2 godine.

[ 20 ], [ 21 ]