Fact-checked
х

Svi iLive sadržaji medicinski se pregledavaju ili provjeravaju kako bi se osigurala što je moguće točnija činjenica.

Imamo stroge smjernice za pronalaženje izvora i samo povezujemo s uglednim medijskim stranicama, akademskim istraživačkim institucijama i, kad god je to moguće, medicinski pregledanim studijama. Imajte na umu da su brojevi u zagradama ([1], [2], itd.) Poveznice koje se mogu kliknuti na ove studije.

Ako smatrate da je bilo koji od naših sadržaja netočan, zastario ili na neki drugi način upitan, odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Exforge

Medicinski stručnjak članka

Internist, specijalist zaraznih bolesti
, Medicinski urednik
Posljednji pregledao: 03.07.2025

Exforge je kombinirani lijek iz kategorije inhibitora angiotenzina 2.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

ATC klasifikacija

C09D Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами

Aktivni sastojci

Амлодипин
Валсартан

Farmakološka skupina

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях

Pharmachologic učinak

Антигипертензивные препараты

Indikacije Exforge

Koristi se za snižavanje povišenog krvnog tlaka kod osoba s indikacijama za kompleksnu terapiju.

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 14 ili 28 komada po pakiranju.

Exforge N

Exforge N se koristi za uklanjanje primarne hipertenzije kod osoba s visokim krvnim tlakom. Koristi se uz stalno praćenje kombinacije lijekova valsartana s amlodipinom, kao i hidroklorotiazida - uzimaju se ili kao 3 odvojena lijeka ili u obliku 2 lijeka, od kojih je jedan složen.

trusted-source[ 3 ]

Farmakodinamiku

Exforge je antihipertenzivni lijek koji sadrži kombinaciju dvaju aktivnih sastojaka.

Prvi od njih je amlodipin, derivat dihidropiridina. Spada u kategoriju lijekova koji blokiraju spore Ca kanale. Utjecajem na završetke, tvar usporava transport kalcija u stanično područje - u kardiomiocite i endotelne stanice glatkih mišića. Kao rezultat toga, vaskularne stijenke se opuštaju zajedno s njihovim širenjem, kao i smanjenjem OPSS-a. Lijek smanjuje otpor bubrežnog vaskularnog endotela i pomaže povećati učinkovitost cirkulacije krvi unutar bubrega.

Amlodipin pomaže u snižavanju krvnog tlaka, ali nema primjetan učinak na razinu kateholamina i otkucaje srca. Lijek u terapijskim dozama, u kombinaciji s β-blokatorima, ne uzrokuje negativni inotropni učinak. Također, s takvom kombinacijom nema utjecaja na rad sinus-atrijalnog čvora i pokazatelje AV provođenja.

Drugi element je valsartan, koji je antagonist receptora angiotenzina 2, koji selektivno utječe na AT1 završetke.

Aktivni sastojci u takvoj kombinaciji nadopunjuju međusobno ljekovita svojstva. Primjena Exforgea smatra se učinkovitijom od odvojenog uzimanja valsartana i amlodipina.

Zbog blokiranja AT1 receptora, razina angiotenzina II u plazmi raste. Sniženje krvnog tlaka opaža se 2 sata nakon uzimanja jedne doze. Maksimalno smanjenje tlaka javlja se u prosjeku nakon 5 sati. Antihipertenzivni učinak traje dulje od 1 dana. Nakon prestanka uzimanja lijeka ne javlja se sindrom odvikavanja. Stabilan pad krvnog tlaka opaža se nakon 3 tjedna liječenja i održava se u slučaju duljeg liječenja.

Primjena lijeka kod osoba s pojedinačnim funkcionalnim fazama CHF-a, kao i u razdoblju nakon srčanog udara, smanjuje broj hospitalizacija, kao i smrtnih slučajeva.

Farmakokinetika

Obje aktivne komponente lijeka imaju linearnu farmakokinetiku.

Amlodipin.

Nakon uzimanja tvari u medicinskoj dozi, vršna vrijednost u plazmi opaža se nakon 6-12 sati. Izračunata razina bioraspoloživosti je unutar 64-80%. Konzumacija hrane ne utječe na vrijednosti bioraspoloživosti komponente.

Volumen distribucije je približno 21 l/kg. In vitro testovi tvari pokazali su da je njezina sinteza s proteinima plazme kod osoba s primarnom hipertenzijom približno 97,5%.

Amlodipin podliježe opsežnom intrahepatičkom metabolizmu (otprilike 90% tvari), tijekom kojeg nastaju neaktivni produkti raspada.

Amlodipin se izlučuje iz plazme u 2 faze, s poluživotom od približno 30-50 sati.

Ravnotežne vrijednosti u plazmi opažaju se nakon redovite primjene tijekom 7-8 dana. Otprilike 10% nepromijenjenog amlodipina, kao i 60% njegovih produkata razgradnje, izlučuje se urinom.

Valsartan.

Kada se valsartan uzima oralno, doseže vršne razine u plazmi nakon 2-4 sata. Prosječna bioraspoloživost je 23%. Hrana smanjuje AUC valsartana za približno 40%, a njegove vršne vrijednosti za 50%. Međutim, nakon 8 sati primjene, razina tvari u plazmi bit će ista i za one koji su lijek uzimali natašte i za one koji su ga uzimali nakon jela. Smanjenje vrijednosti AUC-a nema primjetan učinak na ljekovitu učinkovitost lijeka, zbog čega je dopušteno uzimati valsartan neovisno o unosu hrane.

Ravnotežni volumen distribucije valsartana nakon intravenske injekcije iznosi približno 17 litara, što nam omogućuje zaključak da se tvar ne distribuira intenzivno unutar tkiva. Ima visoku razinu sinteze s proteinima plazme - 94-97% (uglavnom s albuminom).

Samo mali dio komponente podliježe transformaciji - samo 20% doze pretvara se u produkte raspada. U plazmi su otkrivene niske vrijednosti (manje od 10% AUC razine valsartana) hidroksimetabolita, koji nema ljekovitu aktivnost.

Valsartan pokazuje multieksponencijalnu kinetiku izlučivanja (poluvrijeme eliminacije α komponente je <1 sat, a β komponente približno 9 sati). Komponenta se izlučuje uglavnom nepromijenjena stolicom (približno 83% lijeka) i urinom (približno 13%).

Nakon primjene lijeka, brzina klirensa tvari iz plazme iznosi oko 2 l/sat, a brzina bubrežnog klirensa iznosi približno 0,62 l/sat (oko 30% ukupne brzine klirensa). Poluvrijeme eliminacije valsartana je 6 sati.

Valsartan/amlodipin.

Kada se Exforge uzima oralno, vršna razina aktivnih sastojaka u plazmi postiže se nakon 3 (za valsartan) odnosno 6-8 sati (za amlodipin). Stupanj i brzina apsorpcije lijeka slični su bioraspoloživosti ovih tvari kada se koriste zasebno.

trusted-source[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno s vodom. Potrebno je popiti 1 tabletu jednom dnevno, bez obzira na vrijeme konzumiranja hrane.

Tablete sadrže 5/80 ili 5/160, kao i 10/160 ili 10/320 mg aktivnih tvari (amlodipin/valsartan).

Dnevna doza koja se smije uzimati nije veća od 10/320 mg.

trusted-source[ 8 ], [ 9 ]

Koristite Exforge tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Exforgea tijekom trudnoće, kao i tijekom razdoblja planiranja. Uzimanje lijeka povezano je s rizikom za fetus zbog utjecaja lijeka na funkciju RAAS-a. Ako se trudnoća potvrdi, potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

  • preosjetljivost na valsartan s amlodipinom, kao i na dodatne komponente lijeka;
  • razdoblje laktacije;
  • sužavanje arterija unutar bubrega;
  • nedavna transplantacija bubrega;
  • prisutnost indikacija kod djece i adolescenata.

Prilikom propisivanja lijeka u sljedećim slučajevima potreban je oprez:

  • disfunkcija jetre;
  • prisutnost HCM-a;
  • opstrukcija u području žučnog mjehura;
  • bolesti bubrega s razinom CC <10 ml/min;
  • hiponatremija ili hiperkalemija;
  • stenoza aortnog ili mitralnog zaliska;
  • smanjeni BCC indeks.

Nuspojave Exforge

Upotreba lijeka može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:

  • kašalj, nazofaringitis, curenje iz nosa, stanja slična gripi, sinusitis, bol u grkljanu ili ždrijelu;
  • zatvor, bol u epigastriju, proljev, mučnina, kao i pankreatitis, gastritis i hepatitis;
  • egzantem, eritem (također multiformni), anafilaksa, kožni osip i svrbež, kao i urtikarija i Quinckeov edem;
  • glavobolje, vrtoglavica (također ortostatskog tipa), osjećaj pospanosti, tjeskoba, nesanica i emocionalna labilnost;
  • parestezija, artralgija, grčevi mišića, vaskulitis, oticanje zglobova, bol u leđima, periferno oticanje i pojačano znojenje;
  • oteklina lica, poremećaji vida, a uz to i poliurija i polakurija;
  • tahikardija, ortostatski kolaps, pojačana angina, poremećaji srčanog ritma;
  • hiperglikemija, leuko-, trombocito-, neutropenija;
  • valunge, sinkopa, tinitus, osjećaj težine, dispneja, kao i plućni edem i astenična stanja;
  • suhoća oralne sluznice, hiperplazija sluznice u području desni;
  • ćelavost, povišene razine kreatinina;
  • impotencija ili ginekomastija;
  • periferni oblik neuropatije.

Predozirati

Nema službenih informacija o opijenosti Exforgeom. Teoretski se mogu razviti vrtoglavica, šok i refleksna tahikardija, kao i pad krvnog tlaka.

Ako se uzme veliki broj tableta, treba izazvati povraćanje, isprati želudac i dati pacijentu sorbente. U slučaju predoziranja i smanjenog tlaka, unesrećeni treba leći s podignutim nogama. Može se propisati i kalcijev glukonat i vazokonstriktor. Postupak hemodijalize nema željeni učinak.

trusted-source[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s lijekovima koji blokiraju β-adrenoreceptore pojačava antianginalna i antihipertenzivna svojstva lijeka. Također, dolazi do uklanjanja refleksne tahikardije povezane s amlodipinom. Prilikom istodobne primjene treba pratiti krvne tlakove.

Kombinacija s organskim nitratima dovodi do sumacije antianginalnog učinka. Osim toga, opaža se pojačavanje refleksne tahikardije i povećanje vjerojatnosti značajnog sniženja krvnog tlaka.

Lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP3A4 povećavaju razinu amlodipina u plazmi.

Tvari koje induciraju izoenzim CYP3A4 (poput karbamazepina, fenobarbitala, primidona s fenitoinom i fosfenitoina s rifampicinom, kao i pripravaka gospine trave) doprinose smanjenju razine amlodipina u plazmi.

Lijekovi koji sadrže kalij (to uključuje i diuretike koji štede kalij), u kombinaciji s Exforgeom, mogu dovesti do razvoja hiperkalemije.

Kada se lijek kombinira s NSAID-ima, njegova antihipertenzivna svojstva se smanjuju.

Kombinacija s diureticima može dovesti do razvoja hipoglikemije i pogoršati funkciju bubrega.

Istodobna primjena s antidijabeticima može pojačati hipoglikemiju.

Lijekovi koji blokiraju α-adrenergičke receptore pojačavaju antihipertenzivni učinak Exforgea.

U kombinaciji s litijevim lijekovima dolazi do smanjenja bubrežne ekskrecije litija, kao i do povećanja toksičnih učinaka lijekova koji sadrže litij.

Opći anestetici u kombinaciji s Exforgeom uzrokuju značajno sniženje krvnog tlaka.

trusted-source[ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Exforge se mora čuvati u standardnim uvjetima za lijekove, na temperaturi ne višoj od 30 ° C.

trusted-source[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Posebne upute

Recenzije

Exforge je vrlo učinkovit lijek koji dobro djeluje kod dugotrajne hipertenzije koju je teško liječiti. Prema mnogim recenzijama, lijek ima dugotrajan učinak i potpuno kontrolira krvni tlak. Istodobno, razvoj nuspojava opaža se prilično rijetko (u rijetkim slučajevima pojavljuju se blaga vrtoglavica i mučnina - uz dulju upotrebu lijeka, te reakcije nestaju same od sebe).

Nedostatak ovog lijeka je njegova visoka cijena, pa si ga ne mogu priuštiti svi, budući da liječenje Exforgeom mora biti dugotrajno.

trusted-source[ 18 ], [ 19 ]

Rok trajanja

Exforge se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet. Rok valjanosti Exforge N je 2 godine.

trusted-source[ 20 ], [ 21 ]

Popularni proizvođači

Новартис Фарма АГ, Швейцария


Pažnja!

Da bi se pojednostavnila percepcija informacija, ova uputa za upotrebu lijeka "Exforge" prevedena je i predstavljena u posebnom obliku na temelju službenih uputa za medicinsku uporabu lijeka. Prije upotrebe pročitajte napomenu koja je došla izravno na lijek.

Opis je predviđen za informativne svrhe i nije vodič samoizlječenja. Potreba za ovim lijekom, svrha režima liječenja, metode i dozu lijeka određuje isključivo liječnik. Samo-lijek je opasan za vaše zdravlje.

Portal iLive ne pruža medicinske savjete, dijagnozu ili liječenje.
Informacije objavljene na portalu služe samo kao referenca i ne smiju se koristiti bez savjetovanja sa stručnjakom.
Pažljivo pročitajte pravila i pravila web-lokacije. Također možete kontaktirati nas!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Sva prava pridržana.