Egilok Retard

Lijek Egilok retard na bazi metoprolola je selektivni blokator β-adrenoreceptora. Lijek se aktivno koristi kod bolesti kardiovaskularnog sustava.

[ 1 ]

Indikacije Egilok Retard

Lijek Egilok retard se propisuje u sljedećim situacijama:

• s visokim krvnim tlakom;
• za uklanjanje i ublažavanje angine;
• kod stabilnog simptomatskog kroničnog tijeka srčanog zatajenja sa sistoličkom disfunkcijom lijeve klijetke;
• za sprječavanje srčanog zastoja i ponovnog infarkta nakon akutnog razdoblja infarkta miokarda;
• u slučaju srčane aritmije, uključujući supraventrikularnu tahikardiju, pogoršanje ventrikularne funkcije kod atrijske fibrilacije i ventrikularnih ekstrasistola;
• ispraviti funkcionalne poremećaje srčane aktivnosti koji se javljaju na pozadini primjetnog otkucaja srca;
• kako bi se spriječili napadi migrene.

[ 2 ]

Otpustite obrazac

Medicinski pripravak Egilok retard proizvodi se u obliku bijelih duguljasto-konveksnih tableta, obloženih filmom, s dvostranim zarezom za doziranje. Tablete imaju produljeno djelovanje.

Jedna tableta Egilok retard može sadržavati 50 ili 100 mg aktivnog sastojka metoprolola.

Kartonska kutija sadrži tri blistera s lijekom, 10 tableta u jednom blisteru. Priložene su i upute za uporabu lijeka.

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak Egilok retard pripada skupini β-adrenoblokatora. Glavni učinci lijeka su analgetski, antiaritmički i antihipertenzivni.

Metoprolol blokira učinak aktivnog simpatičkog sustava na srčanu aktivnost, normalizirajući otkucaje srca i kvalitetu srčanog minutnog volumena.

Kada se krvni tlak povisi, lijek može sniziti njegove pokazatelje. Dugoročni antihipertenzivni učinak objašnjava se smanjenjem ukupnog perifernog otpora.

S jednom dozom lijeka, aktivnost renina u plazmi se usporava. To može biti zbog činjenice da su β¹-receptori bubrega potisnuti, što zauzvrat izaziva smanjenje proizvodnje renina i smanjenje vazokonstrikcije.

Kod povišenog krvnog tlaka, dugotrajna primjena Egilok retard-a može dovesti do klinički značajnog smanjenja težine lijeve klijetke. Baš kao i drugi lijekovi u ovoj skupini, Egilok retard smanjuje potrebu za kisikom u srčanom mišiću snižavanjem sistemskog krvnog tlaka i otkucaja srca. Istodobno se poboljšava cirkulacija krvi i opskrba kisikom zahvaćenih područja miokarda. Ta svojstva smanjuju vjerojatnost srčanog udara i poboljšavaju performanse pacijenata.

U usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, Egilok retard ima manji učinak na proizvodnju inzulina i procese metabolizma ugljikohidrata. Lijek ne utječe značajno na reakciju srca i krvnih žila kao odgovor na hipoglikemijska stanja i ne produljuje razdoblja hipoglikemijskih napadaja.

Farmakokinetika

Aktivni sastojak Egilok retard-a se uvelike (~95%) apsorbira putem probavnog sustava. Međutim, nakon apsorpcije, značajan dio metaboličkih procesa odvija se u jetri. Bioraspoloživost lijeka može biti oko 35%.

Lijek se sporo distribuira. Unutar 5 sati nakon uzimanja Egilok retard-a, spora apsorpcija se pretvara u 6-satnu visoravan, a tek nakon toga počinje faza spore eliminacije. Obično poluvrijeme eliminacije može biti od 6 do 12 sati: stvarno poluvrijeme aktivne komponente je oko 3 sata. Ova razlika objašnjava se sporom apsorpcijom lijeka.

Razina lijeka u plazmi može varirati ovisno o individualnim karakteristikama.

Vezanje za proteine plazme može doseći 10%.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega (~95%). Oko 10% aktivnog sastojka izlučuje se nepromijenjeno.

Krajnji produkti metabolizma ne igraju klinički značajnu ulogu i izlučuju se stolicom.

Doziranje i administracija

Egilok retard se obično uzima ujutro, jednom dnevno, bez obzira na vrijeme unosa hrane. U svim slučajevima, količina uzetog lijeka odabire se individualno, s postupnim povećanjem doze ako je potrebno.

• U slučaju visokog krvnog tlaka, početna doza je 50 mg/dan, s mogućim daljnjim povećanjem na 100-200 mg. Maksimalna dnevna doza lijeka je 200 mg.
• Za liječenje angine preporučuje se uzimanje 50 mg lijeka dnevno. Ako terapijski učinak nije dovoljan, doza se može povećati na 100-200 mg ili se Egilok retard može uzimati u kombinaciji s drugim sličnim lijekom.
• Kao sekundarna preventivna mjera za sprječavanje infarkta miokarda, preporučuje se uzimanje 200 mg lijeka dnevno.
• Kod kompenzirane srčane insuficijencije, liječenje započinje s 25 mg Egilok retard dnevno. Nakon 14 dana doza se povećava na 50 mg, nakon još 14 dana - na 100 mg, a ponovno nakon 14 dana - na 200 mg.
• Za liječenje aritmije, doziranje se određuje individualno, od 50 do 200 mg dnevno, u jednoj dozi.
• Za hipertireozu, standardna doza također se kreće od 50-200 mg dnevno.
• Za sprječavanje napadaja migrene, Egilok retard se uzima u količinama od 100 do 200 mg dnevno.

Nije potrebno prilagođavati dozu za starije pacijente, pacijente s insuficijencijom bubrega ili osobe na hemodijalizi.

U teškim slučajevima zatajenja jetre, dnevnu dozu lijeka treba smanjiti ovisno o stanju pacijenta.

Tablete Egilok retard uzimaju se cijele, bez drobljenja ili žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Dopušteno je podijeliti tabletu na dva jednaka dijela.

Koristite Egilok Retard tijekom trudnoće

Nažalost, nisu provedene visokokvalitetne studije o uporabi Egilok retard kod trudnica i dojilja. Zbog nedostatka pouzdanih informacija o sigurnosti ovog lijeka, ne preporučuje se uzimanje tijekom trudnoće i dojenja. Vjerojatno β-blokatori mogu dovesti do usporavanja otkucaja srca fetusa i rođenog djeteta.

Ako nije moguće odbiti uzimanje Egilok retard-a, liječenje treba provoditi uz stalno praćenje stanja fetusa, a zatim i novorođenčeta, budući da se pri rođenju mogu razviti neželjeni simptomi poput respiratorne depresije, hipotenzije i hipoglikemije.

Lijek koji ulazi u majčino mlijeko ne mora uvijek izazvati razvoj neželjenih manifestacija kod dojenčeta. Međutim, prilikom propisivanja Egilok retard dojiljama potreban je oprez i praćenje bebe kako bi se pravovremeno reagiralo na mogući razvoj nepovoljnih simptoma.

Kontraindikacije

Antihipertenzivni lijek Egilok retard se ne koristi:

• ako je pacijent u stanju kardiogenog šoka;
• u slučaju preosjetljivosti na sastav lijeka;
• u slučaju atrioventrikularnog bloka drugog ili trećeg stupnja;
• ako pacijent pati od dekompenziranog zatajenja srca;
• u slučaju simptomatske bradikardije ili značajnog pada krvnog tlaka;
• u slučaju sindroma disfunkcije sinusnog čvora;
• kod poremećaja periferne cirkulacije, uglavnom u arterijskim žilama;
• ako se sumnja na akutni infarkt miokarda kod pacijenta, a broj otkucaja srca je manji od 45 otkucaja/min ili je sistolički tlak manji od 100 mmHg;
• s metaboličkom acidozom;
• ako je pacijentu dijagnosticiran neliječeni feokromocitom;
• ako se pacijent istovremeno liječi lijekovima koji su inhibitori MAO-A;
• u kompliciranim slučajevima bronhijalne astme ili plućne opstrukcije;
• ako pacijent prima intravenske infuzije kalcijevih antagonista (verapamil, diltiazem) ili drugih antiaritmičkih lijekova (disopiramid).

Nuspojave Egilok Retard

U većine pacijenata uzimanje Egilok retard ne uzrokuje nuspojave. Međutim, u nekim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći neželjeni simptomi:

• usporavanje srca, hladni ekstremiteti, recidiv Raynaudovog sindroma, znakovi atrioventrikularnog bloka prvog stupnja, oticanje, bol u srcu, abnormalni srčani ritam, snižen krvni tlak, ortostatski pad tlaka s oštećenjem svijesti;
• smanjena razina trombocita i leukocita u krvi;
• osjećaj umora, glavobolja, vrtoglavica, utrnulost udova, grčevi;
• zamagljen vid, crvenilo i iritacija očiju, oštećen sluh, promjene okusa, konjunktivitis;
• kratkoća daha, bronhospazam;
• mučnina, bol u epigastriju, dispepsija, nadutost, žeđ;
• alergije, osip na koži, pojačano znojenje, recidiv psorijaze, distrofija kože, alopecija;
• mijastenija;
• debljanje, poremećaj metabolizma lipida, manifestacija latentnog dijabetesa melitusa;
• hepatitis, pogoršanje funkcije jetre;
• depresivna stanja, halucinacije, poremećaji spavanja, poremećaji libida, poremećaji pamćenja.

Postoje izolirana izvješća o slučajevima impotencije i atrioventrikularnog bloka drugog i trećeg stupnja, kao i o pojavi antinuklearnih antitijela (što ne ukazuje na prisutnost sistemskog eritemskog lupusa).

[ 3 ]

Predozirati

Znakovi predoziranja uključuju:

• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• teška sinusna bradikardija;
• napadi mučnine i povraćanja;
• vrtoglavica, nesvjestica;
• poremećaji srčanog ritma;
• pojave bronhospazma;
• kardiogeni šok, komatozno stanje, atrioventrikularni blok, bol u srcu.

U pravilu, prvi znakovi viška Egilok retard u tijelu opažaju se unutar 20-120 minuta nakon uzimanja tableta.

Gore navedeni simptomi mogu se pogoršati konzumacijom alkoholnih pića, tableta za spavanje, antihipertenziva i kinidina.

Liječenje ovog stanja provodi se sekvencijalno i u fazama:

• mjere intenzivne njege;
• kontrola nad cirkulacijom krvi, respiratornom funkcijom, funkcioniranjem mokraćnog sustava, kvalitetom metabolizma elektrolita i sadržajem glukoze u krvi.

U slučaju naglog ili značajnog pada krvnog tlaka, pacijent se postavlja u ležeći položaj pod kutom od 45° s podignutom zdjelicom u odnosu na glavu. U kritičnoj situaciji - s usporavanjem srčanog ritma i povećanim rizikom od srčane insuficijencije - pacijentu se daju β-adrenergički stimulansi u intervalima od 2 do 5 minuta ili se intravenski primjenjuje 0,5 do 2 mg atropin sulfata. Ako željeni učinak izostane, tada se primjenjuje norepinefrin, dopamin ili dobutamin, a zatim glukagon (1-10 mg) i instalacija intravenskog infuzijskog seta.

Bronhospazam se eliminira intravenskim injekcijama lijekova koji stimuliraju β²-adrenergičke receptore.

Važno je znati da aktivni sastojak lijeka Egilok retard - metoprolol - slabo podnosi hemodijalizu.

Interakcije s drugim lijekovima

Egilok retard se može uspješno kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Kako bi se spriječila teška hipotenzija uzrokovana takvom kombinacijom, pacijentima treba stalno pratiti krvni tlak.

Egilok retard se ne smije kombinirati sa sljedećim lijekovima:

• blokatori kalcijevih kanala, verapamil;
• Lijekovi MAO inhibitori.

Sljedeće kombinacije Egilok retard-a propisuju se s oprezom:

• s antiaritmicima za unutarnju upotrebu, parasimpatomimeticima;
• s pripravcima digitalisa - zbog rizika od poremećaja srčane provodljivosti;
• s nitratima - zbog mogućnosti razvoja hipotenzije i bradikardije;
• s tabletama za spavanje, trankvilizatorima, antidepresivima, neurolepticima - zbog rizika od snižavanja krvnog tlaka;
• s narkotičkim drogama - zbog rizika od supresije srčane funkcije;
• sa simpatomimeticima - zbog povećanog rizika od srčanog zastoja;
• s klonidinom - zbog rizika od razvoja hipertenzivne krize;
• s ergotaminom - zbog pojačanog vazokonstriktornog učinka;
• s β²-simpatomimeticima (su antagonisti);
• s NSAID-ima i estrogenima - zbog smanjenja antihipertenzivnog učinka;
• s inzulinom i antidijabeticima - zbog mogućeg pojačanog hipoglikemijskog učinka;
• s mišićnim relaksansima sličnim kurareu - zbog povećane mišićno-živčane blokade;
• s inhibitorima i induktorima enzima - zbog mogućeg pojačanja ili, obrnuto, smanjenja učinka metoprolola.

Uvjeti skladištenja

Egilok retard se čuva na normalnoj temperaturi, s maksimalnom dopuštenom temperaturom od +30°C. Pristup djece skladišnim prostorima za medicinske pripravke treba ograničiti.

Rok trajanja

Egilok retard se može čuvati do 5 godina.