Ciklodol

Ciklodol je antiparkinsonik; sadrži aktivni sastojak triheksifenidil. Lijek ima središnji antikolinergički učinak, uništavajući veze koje se formiraju između acetilkolina i dopamina unutar središnjeg živčanog sustava.

Učinak triheksifenidila dovodi do slabljenja kolinergičke aktivnosti povezane s nedostatkom dopamina u središnjem živčanom sustavu. Lijek ima snažan centralni n-kolinergički blokirajući učinak, a uz to i periferni m-kolinergički blokirajući medicinski učinak. [ 1 ]

Indikacije Ciklodol

Koristi se za mono- i kompleksno liječenje (zajedno s levodopom) parkinsonizma različitog podrijetla.

U tabletama od 5 mg može se koristiti za sljedeće poremećaje:

• ekstrapiramidalni simptomi povezani s primjenom neuroleptika ili lijekova koji imaju sličan učinak;
• spastična diplegija;
• Parkinsonova bolest;
• spastična paraliza uzrokovana poremećajima koji utječu na ekstrapiramidalni sustav;
• ponekad pomaže u smanjenju tonusa i poboljšanju motoričke aktivnosti u slučajevima piramidalne pareze.

Otpustite obrazac

Terapeutska tvar se oslobađa u tabletama od 2 i 5 mg - 10 komada unutar blister pakiranja; unutar kutije - 4 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

U slučaju Parkinsonove bolesti, Cyclodol, kao i drugi antikolinergici, slabi tremor. Lijek ima manje aktivan učinak na mišićnu rigidnost s bradikinezijom.

Antikolinergički učinak lijeka smanjuje znojenje, salivaciju i proizvodnju sebuma. [ 2 ]

Spazmolitička aktivnost lijeka također je povezana s antikolinergičkim učincima i izravnim miotropnim učincima. [ 3 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, lijek se apsorbira velikom brzinom; aktivni element prevladava KMB. Prosječne vrijednosti poluživota su unutar 6-10 sati.

Doziranje i administracija

Doza lijeka odabire se individualno, počevši od minimalne i povećavajući se do najmanje učinkovite.

U slučaju Parkinsonovog sindroma, početna doza je 1 mg triheksifenidil hidroklorida dnevno (Cyclodol se ne koristi za dozu od 1 mg). U intervalima od 3-5 dana, ova se doza postupno povećava za 1-2 mg dnevno dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Doza održavanja je unutar 6-16 mg dnevno (podijeljeno u 3-5 aplikacija). Maksimalno se može uzeti 20 mg lijeka dnevno.

Za uklanjanje ekstrapiramidnih poremećaja uzrokovanih primjenom lijekova, koristi se 2-16 mg lijeka dnevno (veličina porcije ovisi o težini manifestacija). Nije dopušteno više od 20 mg lijeka dnevno.

Tijekom antikolinergičkog liječenja drugih ekstrapiramidnih poremećaja, doza lijeka se postupno prilagođava, povećavajući početnu dozu (2 mg) dnevno do najniže učinkovite doze održavanja (može premašiti maksimalni volumen koji se koristi za druge indikacije). Dopušteno je maksimalno 50 mg dnevno.

Djeci u dobi od 5 do 17 godina lijek se propisuje samo za liječenje ekstrapiramidalne distonije. U tom slučaju ne smiju uzimati više od 40 mg lijeka dnevno.

Upotreba lijeka nije vezana uz unos hrane. Tabletu treba popiti s običnom vodom (0,15-0,2 l). U slučaju hipersalivacije uočene prije početka terapije, lijek se uzima nakon jela. Ako se tijekom liječenja razvije kserostomija, lijek se koristi prije jela (pod uvjetom da nema mučnine).

Terapiju treba postupno prekidati, smanjujući dozu triheksifenidila tijekom 1-2 tjedna, sve dok se lijek potpuno ne prekine. U slučaju naglog prekida uzimanja lijeka, stanje pacijenta može se pogoršati - simptomi bolesti će se početi pogoršavati.

Trajanje terapijskog tečaja odabire liječnik pojedinačno.

• Zahtjev za djecu

Lijek se koristi u pedijatriji kod djece starije od 5 godina i samo za liječenje ekstrapiramidalne distonije.

Koristite Ciklodol tijekom trudnoće

Ciklodol se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Zbog nedostatka informacija o izlučivanju triheksifenidila u majčino mlijeko, ako trebate uzimati lijek, trebate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na triheksifenidil ili druge komponente lijeka;
• zadržavanje urina;
• glaukom;
• hipertrofija prostate, koju karakterizira kršenje mokraćnog odljeva i adenom prostate;
• stenotični oblici bolesti koje utječu na gastrointestinalni trakt (ahalazija, piloroduodenalna stenoza itd.);
• crijevna atonija, crijevna opstrukcija paralitičkog ili mehaničkog tipa, atonični oblici opstipacije i megakolon;
• tahiaritmija, uključujući fibrilaciju atrija;
• dekompenzirane kardiopatije.

Nuspojave Ciklodol

Problemi s mentalnim i živčanim sustavom: glavobolje, razdražljivost, slabost i poremećaji spavanja (uključujući pospanost), kao i vrtoglavica, povraćanje i mučnina. Može doći do pogoršanja mijastenije.

U slučaju uzimanja prevelikih doza ili teške netolerancije na lijek, mogu se javiti nervoza, kognitivna disfunkcija (kratkoročno i neposredno oštećenje pamćenja, konfuzija), anksioznost, euforija i uzbuđenje, kao i delirij, nesanica, halucinacije i paranoidni simptomi (osobito kod starijih osoba i osoba s aterosklerozom).

Postoje izvješća o diskineziji u obliku nevoljnih pokreta tijela, usana, lica i udova sličnih koreji (osobito kod osoba koje koriste levodopu). Ako se pojave mentalni poremećaji, možda će biti potrebno prekinuti primjenu Cyclodola. Postoje izvješća o zlouporabi triheksifenidila zbog njegovog halucinogenog i euforičnog djelovanja.

Učinci povezani s antikolinergičkim učinkom: suhoća sluznica i epiderme (također razvoj kserostomije s mogućom disfagijom), hipohidroza, žeđ, valungi i hipertermija; osim toga, smanjena bronhijalna sekrecija, tahikardija, poremećaj mokrenja (kašnjenje mokrenja i otežano mokrenje na početku procesa) i opstipacija. Mogu se uočiti poremećaj akomodacije (uključujući cikloplegiju), zamagljen vid, midrijaza, povišen intraokularni tlak, fotofobija i razvoj glaukoma zatvorenog kuta (ponekad sa sljepoćom).

Postoje podaci o pojavi paradoksalne sinusne bradikardije, izoliranim slučajevima razvoja gnojnog oblika zaušnjaka, koji je sekundarni zbog prekomjerne kserostomije, te o pojavi crijevne opstrukcije i dilatacije debelog crijeva.

Imunološki poremećaji: znakovi intolerancije, uključujući epidermalni osip.

U slučaju naglog prekida uzimanja lijeka, opaža se pogoršanje manifestacija Parkinsonizma i razvoj NMS-a.

Djeca su iskusila psihozu, koreju, hiperkineziju, gubitak težine, poremećaje pamćenja i spavanja te anksioznost.

Većina opisanih simptoma nestaje tijekom terapije ili nestaje nakon smanjenja doze ili povećanja intervala između primjene lijeka.

Predozirati

Korištenje pretjerano velikih doza triheksifenidila može uzrokovati opasnu intoksikaciju.

Znakovi trovanja antikolinergicima uključuju suhe sluznice i epidermis, hiperemiju lica, akomodativnu paralizu, midrijazu, a uz to i povišen krvni tlak i temperaturu, poremećaje gutanja i srčanog ritma (uključujući tahikardiju), povraćanje, ubrzano disanje i mučninu. Može se razviti osip na gornjem dijelu tijela i licu. Kod teškog trovanja mogu se javiti poremećaji mokrenja, slabost mišića i oslabljena crijevna peristaltika.

Manifestacije iritacije središnjeg živčanog sustava uključuju dezorijentaciju, konfuziju, delirij, agitaciju, halucinacije i hiperaktivnost; osim toga, javljaju se anksioznost, ataksija, nekoherentnost, agresivnost i paranoidni poremećaji; ponekad se javljaju konvulzije. Može doći do progresije u depresiju središnjeg živčanog sustava, respiratorno i kardiovaskularno zatajenje, komu i smrt.

Terapiju treba započeti vrlo brzo, osiguravajući prohodnost dišnih putova. Hemoperfuzija s hemodijalizom može se provesti samo u prvih nekoliko sati nakon intoksikacije. Antiaritmici se ne smiju propisivati ako se razviju aritmije. Diazepam se može koristiti za kontrolu napadaja i agitacije, ali se mora uzeti u obzir rizik od depresije CNS-a. Acidoza s hipoksijom mora se kompenzirati. Za uklanjanje komplikacija koje utječu na kardiovaskularni sustav potrebna je primjena laktata ili natrijevog bikarbonata.

Fizostigmin se primjenjuje za uklanjanje nekih znakova trovanja (komatozno stanje, delirij, ekstrapiramidni poremećaji), česte ventrikularne ekstrasistole, tahiaritmije i raznih blokada. Supstanca se primjenjuje uz EKG praćenje (2-8 mg, putem infuzije). U slučaju trovanja fizostigminom (poluvrijeme eliminacije je 20-40 minuta), lijek izbora je atropin - potrebno je 0,5 mg atropina za suzbijanje 1 mg fizostigmina.

Interakcije s drugim lijekovima

Kanabinoidni barbiturati, alkohol, opijati i drugi depresori središnjeg živčanog sustava mogu uzrokovati aditivne učinke kada se koriste s triheksifenidilom, kao i pojačane sedativne učinke. Postoji rizik od zlouporabe.

Klozapin, nefopam, fenotiazini (uključujući klorpromazin), dizopiramid, antihistaminici (uključujući difenhidramin i prometazin) i amantadin mogu pojačati antikolinergičke nuspojave.

Triciklički antikoagulanti s antikolinergičkim učincima i MAOI mogu pojačati antikolinergičke učinke lijeka zbog razvoja aditivnog učinka. Manifestacije takvih učinaka uključuju zatvor, kserostomiju, zadržavanje urina, aktivni glaukom, zamagljen vid, poteškoće s započinjanjem mokrenja i paralitičku crijevnu opstrukciju (osobito u starijih osoba). Antikolinergike treba koristiti s oprezom u kombinaciji s MAOI ili tricikličkim antidepresivima. Pri primjeni antidepresiva, triheksifenidil treba započeti smanjenom dozom; stanje pacijenta treba stalno pratiti.

Kada se primjenjuje s trankvilizatorima, povećava se vjerojatnost kasne diskinezije, zbog čega je Cyclodol zabranjen za prevenciju parkinsonizma izazvanog lijekovima tijekom liječenja trankvilizatorima. Diskinezija povezana s trankvilizatorima pojačava se kada se primjenjuje u kombinaciji s triheksifenidilom.

Lijek smanjuje učinak domperidona i metoklopramida na gastrointestinalni trakt.

Primjena lijeka u kombinaciji s levodopom slabi njegovu apsorpciju i smanjuje sistemske indekse; u tom smislu, potrebno je prilagoditi dozu. Zbog činjenice da ova kombinacija može pojačati diskineziju uzrokovanu lijekovima (osobito na početku terapije), standardna doza triheksifenidila ili levodope mora se smanjiti kada se primjenjuju u kombinaciji.

Terapijski učinak lijeka može biti antagonistički djelovanju parasimpatomimetika.

Antiaritmici antikolinergici (uključujući kinidin) pojačavaju antikolinergički učinak na srce (usporavanje AV provođenja).

Rezerpin smanjuje antiparkinsonsku aktivnost triheksifenidila, što pojačava parkinsonski sindrom.

Uvjeti skladištenja

Ciklodol treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Pokazatelji temperature - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Ciklodol se može koristiti unutar razdoblja od 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Romparkin, Parkopan s Trifenom i Triheksifenidil.