Bilumid

Bilumid sadrži komponentu bikalutamid, koja je nesteroidna antiandrogena tvar; lijek nema nikakav drugi učinak na endokrini sustav. Kombiniranjem s androgenim završecima i ne dovodeći do ekspresije gena, lijek blokira androgenu aktivnost, čime potiče regresiju neoplazmi u području prostate.

Bikalutamid je racemat, ali samo R(-)-enantiomer ima antiandrogeni učinak.

Indikacije Bilumid

Doza od 50 mg koristi se za rašireni karcinom prostate (u kasnim stadijima) u kombinaciji s LHRH analogom ili s kirurškim postupkom kastracije.

Doza od 0,15 g propisuje se za lokalizirani karcinom prostate (T3-T4, bilo koji N, M0; a također i T1-T2, N+ i M0) kao monoterapija ili kao dodatak radioterapiji ili radikalnoj prostatektomiji.

Također se lokalno koristi za karcinom prostate bez metastaza, kada se kirurška kastracija ili drugi medicinski postupci smatraju nemogućima ili neprikladnima.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama - 7 komada unutar blister pakiranja, 4 pakiranja unutar kutije (volumen 50 mg), a također i 28 komada unutar posebnog spremnika opremljenog SC čepom (volumen 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu kada se uzima oralno. Nema podataka o klinički značajnom učinku hrane na bioraspoloživost lijeka. Izlučivanje (S)-enantiomera je mnogo brže od izlučivanja (R)-enantiomera; poluvrijeme eliminacije potonjeg je približno 7 dana.

U slučaju svakodnevne primjene lijeka, vrijednosti (R)-enantiomera u plazmi povećavaju se otprilike deset puta zbog dugog poluživota.

Nakon dnevne primjene 0,15 g lijeka, razina (R)-enantiomera u plazmi iznosi približno 22 μg/ml. Istodobno, gotovo 99% svih enantiomera koji cirkuliraju u krvi su aktivni (R)-enantiomeri.

Farmakokinetički parametri (R)-enantiomera neovisni su o dobi, bubrežnoj funkciji i stupnju oštećenja jetre.

Postoje informacije da kod osoba s teškom disfunkcijom jetre dolazi do inhibicije eliminacije (R)-enantiomera iz plazme.

Lijek ima visok kapacitet za sintezu proteina (za racemat je 96%, a za R-bikalutamid - 99,6%), kao i intenzivan metabolizam (oksidacija i stvaranje glukuronske kiseline s konjugatima).

Metaboličke komponente izlučuju se žuči i urinom u približno jednakim omjerima.

Doziranje i administracija

Za rak prostate raširene prirode: muškarci (također stariji) trebaju uzimati 1 tabletu lijeka (50 mg) jednom dnevno. Terapiju treba započeti zajedno s primjenom LHRH analoga ili kirurškom kastracijom.

Za lokalno progresivni karcinom prostate: muškarci (uključujući starije osobe) trebaju uzimati 1 tabletu od 0,15 g jednom dnevno. Oblik doziranja od 0,15 g mora se koristiti kontinuirano najmanje 2 godine ili dok se ne pojave promjene u tijeku patologije.

U slučaju teške ili umjerene disfunkcije jetre, može doći do nakupljanja bikalutamida u tijelu – stoga se Bilumid takvim pacijentima propisuje s izuzetnim oprezom.

[ 3 ]

Koristite Bilumid tijekom trudnoće

Bilumid se koristi za liječenje prostate, stoga se ne propisuje ženama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška preosjetljivost na bikalutamid ili druge komponente lijeka;
• kombinacija lijekova s astemizolom, terfenadinom ili cisapridom.

Nuspojave Bilumid

Bilumid se često podnosi bez ikakvih komplikacija. Samo povremeno, kada se razviju negativni simptomi, potrebno je prekinuti uzimanje lijeka. Primjena lijeka može izazvati sljedeće poremećaje:

• najčešće: valunge, ginekomastija ili bol u prsima;
• također prilično često: mučnina, debljanje, proljev, kolestaza, privremeno povećanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaza, žutica, kao i astenija, impotencija, svrbež, smanjeni libido i alopecija;
• ponekad: depresija, hematurija, bol u trbuhu, dispepsija i intersticijski proces koji zahvaća pluća. Osim toga, primjećuju se znakovi intolerancije, uključujući urtikariju i Quinckeov edem;
• izolirano: suha koža, povraćanje i zatajenje jetre.

Poremećaji povezani s jetrom uglavnom su privremeni i poboljšavaju se ili potpuno nestaju uz nastavak terapije ili nakon prekida terapije. Zatajenje jetre zabilježeno je samo povremeno, a nije utvrđena uzročna veza s lijekom. Potrebno je periodično praćenje funkcije jetre.

Istodobno, kada se lijek kombinira s analogom LHRH, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Lezije CVS-a: razvoj zatajenja srca;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: dispepsija, anoreksija, nadutost, suhoća koja utječe na oralnu sluznicu i zatvor;
• Disfunkcija CNS-a: pospanost, vrtoglavica, smanjen libido i nesanica;
• poremećaji dišnog sustava: dispneja;
• lezije urogenitalnog trakta: nokturija ili impotencija;
• poremećaji krvi: anemija;
• infekcije potkožnog tkiva i epiderme: hirzutizam ili alopecija, hiperhidroza i osip;
• metabolički poremećaji: edem, dijabetes, gubitak ili debljanje i hiperglikemija;
• Sistemske manifestacije: bol koja zahvaća sternum, trbušno područje ili zdjelicu, kao i vrućica i glavobolje.

Predozirati

Nema podataka o intoksikaciji kod ljudi.

Ne postoji antidot, pa se pacijentu propisuju simptomatski postupci. Dijaliza se ne smije provoditi jer lijek ima visok kapacitet sinteze proteina i ne detektira se u urinu u nepromijenjenom stanju. Potrebne su opće potporne mjere i praćenje vitalnih organa.

Interakcije s drugim lijekovima

Nema podataka o interakcijama lijekova pri kombiniranju bikalutamida i LHRH analoga.

Utvrđeno je da R-bikalutamid inhibira djelovanje CYP 3A4, a također, manje aktivno, CYP 2C9 i 2C19 s 2D6. Uvođenje komponente tijekom 28 dana zajedno s primjenom midazolama uzrokovalo je povećanje AUC vrijednosti potonjeg za 80%.

Kombinacija Bilumida s astemizolom, terfenadinom ili cisapridom je zabranjena.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek s tvarima koje blokiraju aktivnost Ca kanala ili ciklosporina. Može biti potrebno smanjiti doze indiciranih lijekova, posebno ako se sumnja na negativne simptome ili se oni razviju.

Pacijente koji primaju ciklosporin treba pažljivo pratiti, posebno tijekom početka terapije i nakon prekida terapije.

Potreban je oprez pri kombiniranju s lijekovima koji inhibiraju metaboličke procese lijekova (ketokonazol ili cimetidin). Potencijalno, takva kombinacija može uzrokovati porast vrijednosti Bilumida, što povećava učestalost nuspojava.

Bikalutamid može istisnuti varfarin (kumarinski antikoagulans) s mjesta sinteze proteina. Zbog toga je prilikom primjene lijeka osobama koje koriste kumarinske antikoagulanse potrebno stalno pratiti PT indekse.

[ 4 ], [ 5 ]

Uvjeti skladištenja

Bilumid treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Bilumid se može koristiti 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka.

Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

Analogi

Analozi lijeka su Androblok, Kalumid, Balutar s Bicanom, te Bicalutamid, Bicaprost i Bicalutera s Casodexom.