Azitrox

Azitrox je antibakterijski lijek za sistemsku primjenu. Pripada skupini linkomicina, makrolida i streptogramina.

Indikacije Azitroksa

Koristi se za uklanjanje raznih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na djelovanje tvari azitromicina. Među njima:

• infekcije u sloju mekog tkiva i koži: folikulitis, erizipel, kao i furunkuloza s impetigom i piodermom, kao i inficirane rane;
• patologije koje utječu na urogenitalni sustav: cervicitis (uključujući njegov bakterijski oblik) i prostatitis. Lijek se također može koristiti za bakterijski uretritis (to uključuje gonorejski uretritis i druge spolno prenosive infekcije);
• infekcije u dišnom sustavu: bronhitis u akutnom ili kroničnom obliku, kao i upala pluća (to uključuje i njezin atipični oblik);
• ORL bolesti: tonzilitis sa sinusitisom, faringitis sa sinusitisom, tonzilitis, otitis media i šarlah;
• druge zarazne patologije: rani stadij razvoja krpeljne borelioze, kao i kombinirana terapija za ulcerozne bolesti dvanaesnika sa želucem (uzrokovane djelovanjem mikroba Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama.

Azitrox 250 dostupan je u pakiranjima od 3 ili 6 tableta po blisteru. Unutar pakiranja nalazi se 1 blister s tabletama.

Azitrox 500 dostupan je u količini od 3 tablete unutar blistera. Zasebno pakiranje sadrži 1 blister pločicu.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Aktivna tvar lijeka je azitromicin, koji ima širok raspon antimikrobnog djelovanja. Lijek pripada azalidnoj podskupini makrolidnih antibiotika.

Azitromicin je polusintetska tvar koja sadrži 15-članu makrocikličku strukturu nastalu ugradnjom atoma dušika u 14-člani laktonski prsten. Takva modifikacija uklanja pojedinačna laktonska svojstva, ali istovremeno doprinosi jačanju otpornosti tvari na kiseline (ovaj pokazatelj za azitromicin premašuje analognu vrijednost eritromicina za 300 puta).

Azitrox ima bakteriostatski učinak na većinu mikroba, ali može imati i baktericidni učinak na pojedinačne sojeve (u slučaju korištenja visokih koncentracija lijeka). Učinak lijeka odvija se na sljedeći način: molekula tvari reagira s ribosomskom tvari 50S, a kao rezultat tog procesa, potonja se počinje mijenjati. Takva reakcija uzrokuje supresiju peptidne translokaze i uništavanje vezanja proteina (to su procesi koji su bakterijama potrebni za normalnu reprodukciju i rast).

Azitromicin je učinkovit protiv infekcija uzrokovanih bakterijama koje se nalaze izvan stanica i patogenima koji se nalaze unutar njih.

Lijek ima širok raspon antimikrobnog djelovanja. Na primjer, aktivna komponenta ima bakteriostatska svojstva i djeluje na sljedeće sojeve:

• Gram-pozitivni aerobi (uključujući bakterije koje proizvode β-laktamaze): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus i Streptococcus pyogenes. Osim toga, također i streptokoki skupina C, G i F, Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus;
• Gram-negativni aerobi: bacil influence, Ducreyjev bacil, Campylobacter jejuni i Haemophilus parainfluenzae, kao i Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacil hripavca i parapertusis bacil, kao i Moraxella catarrhalis i gonokok.

Lijek je aktivan kod patologija uzrokovanih određenim anaerobima, uključujući peptostreptokoke, Clostridium perfringens i Bacteroides bivius.

Mikroorganizmi poput Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae, kao i Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi i Listeria monocytogenes osjetljivi su na azitromicin.

Sljedeći sojevi su otporni na djelovanje lijeka: Acinetobacter, Pseudomonas i mikrobi iz skupine Enterobacter.

Azitromicin također ima unakrsnu otpornost s tvari eritromicinom.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, bioraspoloživost tvari je približno 37%. Vrhunska razina u serumu opaža se 2-3 sata nakon uzimanja lijeka.

Nakon upotrebe, azitromicin se distribuira po cijelom tijelu. Farmakokinetička ispitivanja pokazala su da razina tvari unutar tkiva značajno premašuje pokazatelje u plazmi (50 puta). To ukazuje na to da tvar ima visoku sintezu s tkivima.

Sinteza s proteinima plazme fluktuira u skladu s vrijednostima unutar plazme i može doseći minimalno 12% u slučaju vrijednosti od 0,5 μg/ml i maksimalno 52% u slučaju vrijednosti od 0,05 μg/ml unutar seruma. Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže iznosi 31,1 L/kg.

Konačno vrijeme poluraspada komponente iz plazme potpuno je u skladu s njezinim vremenom poluraspada iz tkiva u razdoblju od 2-4 dana.

Oko 12% tvari izlučuje se nepromijenjeno urinom tijekom 3 dana. Nepromijenjeni azitromicin opažen je u vrlo visokim koncentracijama u žuči. Također postoji 10 njegovih raspadnih produkata dobivenih procesima N- i O-demetilacije, a također i tijekom cijepanja kladinoznog konjugata i hidroksilacije aglikonskih i dezozaminskih prstenova.

[ 7 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno - 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Dnevna doza se uzima u 1 dozi. Lijek treba progutati s vodom, tableta se ne smije žvakati. Trajanje liječenja i doze propisuje liječnik pojedinačno.

Veličine doza za odrasle:

• za uklanjanje infekcija u dišnim i ORL organima: potrebno je uzimati 500 mg lijeka jednom dnevno tijekom 3 dana;
• uklanjanje zaraznih patologija unutar mekih tkiva i na koži: početna doza je jednokratna doza od 1000 mg, a zatim se od drugog dana tečaja doza smanjuje na 500 mg (jednokratna doza dnevno). Trajanje takve terapije je 5 dana (za cijeli tečaj potrebno je uzeti 3 g lijeka);
• infekcije u urogenitalnom sustavu: jedna doza od 1000 mg lijeka;
• u 1. stadiju krpeljne borelioze: početna dnevna doza je 1000 mg (jednokratna doza), a zatim tijekom cijelog tečaja potrebno je uzimati 500 mg Azitroxa jednom dnevno. Ukupno, tečaj traje 5 dana (tijekom tog vremena potrebno je uzeti ukupno 3 g lijeka);
• u kombiniranoj terapiji za uklanjanje ulkusa u dvanaesniku ili želucu (povezanih s mikrobom Helicobacter pylori): jedna doza od 1000 mg lijeka dnevno tijekom 3 dana.

Veličina doze za djecu stariju od 12 godina: izračunava se uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. U osnovi, dnevna doza je 10 mg/kg po 1 dozi. Trajanje liječenja je 3 dana.

Za terapiju se može koristiti i sljedeća shema: prvog dana treba uzeti 10 mg/kg lijeka, a zatim, tijekom 4 dana, uzimati 5 mg/kg jednom dnevno. Istovremeno, bez obzira na korištenu shemu, ukupna doza za tečaj ne smije prelaziti 30 mg/kg.

Kod liječenja rane faze krpeljne borelioze, djeci se propisuje početna doza od 20 mg/kg (jednom dnevno), a od 2. dana smanjuje se na 10 mg/kg. Trajanje terapije je 5 dana (ukupna doza za cijeli tijek liječenja može biti maksimalno 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Koristite Azitroksa tijekom trudnoće

Azitrox mogu koristiti trudnice samo u slučajevima kada vjerojatna korist za ženu premašuje mogućnost raznih komplikacija kod fetusa. Lijek može propisati samo liječnik.

Aktivni sastojak lijeka može prodrijeti u majčino mlijeko, zbog čega je, ako se lijek koristi tijekom dojenja, potrebno prekinuti dojenje tijekom trajanja liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na elemente lijeka, kao i na druge lijekove iz kategorije makrolida;
• poremećaji bubrega ili jetre (to uključuje zatajenje bubrega/jetre);
• djeca mlađa od 12 godina.

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s anamnezom aritmije.

Lijek se ne smije propisivati u kombinaciji s derivatima ergotama, jer takva kombinacija teoretski može izazvati razvoj ergotizma.

[ 8 ], [ 9 ]

Nuspojave Azitroksa

Korištenje tableta može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:

• reakcije iz kardiovaskularnog sustava: razvoj kardijalgije ili tahikardije;
• manifestacije iz PNC-a i CNS-a: pojava vrtoglavice, glavobolje, osjećaj jakog umora i tjeskobe, kao i poremećaj ravnoteže i problemi s ciklusom spavanja i buđenja;
• gastrointestinalni i hepatobilijarni poremećaji: povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, poremećaji crijeva, bol u epigastriju i nadutost. Osim toga, mogu se uočiti poremećaji otjecanja žuči, žutica, gubitak apetita i povećana aktivnost jetrenih enzima. U nekih bolesnika (s dugotrajnom upotrebom tableta) razvila se kandidomikoza u usnoj sluznici;
• manifestacije alergija: pojava svrbeža i osipa, razvoj fotosenzitivnosti, urtikarije, Quinckeovog edema i alergijskog konjunktivitisa;
• Ostalo: Neke osobe su ponekad razvile kandidijazu i nefritis.

Predozirati

Klinička ispitivanja učinaka azitromicina na tijelo pokazala su da su nuspojave uzrokovane predoziranjem slične onima koje se javljaju pri primjeni standardnih terapijskih doza. To uključuje izlječiv gubitak sluha, kao i mučninu, proljev i povraćanje.

Za uklanjanje poremećaja potrebno je uzimati aktivni ugljen, kao i provoditi opće potporne i simptomatske postupke liječenja.

Interakcije s drugim lijekovima

Kao rezultat kombiniranja Azitroxa s antacidima koji sadrže magnezijev ili aluminijev hidroksid, kao i s hranom i etanolom, smanjuje se razina apsorpcije azitromicina.

Pri kombiniranju lijeka s varfarinom nisu uočene promjene u PT indeksima, ali u svakom slučaju potrebno je kombinirati ove lijekove s oprezom, jer lijekovi iz kategorije makrolida mogu pojačati antikoagulantna svojstva varfarina.

Uzimanje lijeka u kombinaciji s digoksinom povećava njegovu razinu u krvi.

Kombiniranje lijeka s tvarima dihidroergotaminom i ergotaminom dovodi do povećanja njihovih toksičnih svojstava.

Zbog oksidacijskih procesa mikrosoma unutar jetre, toksična svojstva azitromicina su pojačana, a razina pojedinačnih lijekova unutar plazme raste. Među njima su: terfenadin s ciklosporinom i bromokriptinom, kao i valproična kiselina, karbamazepin s teofilinom, dizopiramid i ergot alkaloidi s heksobarbitalom i fenitoinom.

U kombinaciji s azitromicinom opaža se porast razine nekih lijekova u plazmi: metilprednizolona s triazolamom, kao i felodipina, cikloserina i indirektnih antikoagulansa. Zbog toga je potrebno pratiti pokazatelje ovih lijekova u krvi tijekom kombiniranog liječenja, a također i prilagoditi doze u skladu s tim.

Linkomicini u kombinaciji s azitromicinom slabe ljekovita svojstva potonjeg.

Ljekoviti učinak azitromicina pojačava se u kombinaciji s tvarima kloramfenikolom i tetraciklinom.

Primjena azitromicina kod osoba koje uzimaju oralne antidijabetike može uzrokovati hipoglikemijsku krizu.

Aktivna tvar lijeka je nekompatibilna s heparinom.

[ 12 ], [ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Azitrox treba čuvati na mjestu gdje vlaga i sunčeva svjetlost ne prodiru, te izvan dohvata djece. Temperaturna ograničenja su 15-25 ^° C.

Rok trajanja

Azitrox se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje tableta.