Azidotimidin

Azidotimidin aktivno utječe na retroviruse (među njima, HIV infekcije).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacije Azidotimidin

Koristi se za liječenje HIV infekcije kod djece i odraslih (kompleksna terapija s drugim antiretrovirusnim lijekovima).

[7], [8], [9]

Otpustite obrazac

Dostupno u kapsulama. 10 kapsula unutar blistera, 10 blister-ploča unutar zasebnog pakiranja. 100 kapsula unutar boce ili limenki; u jednom paketu - 1 bočica / limenka. 200 komada u staklenku ili bocu; unutar jednog pakiranja - 1 posudu / bocu. 

[10], [11], [12]

Farmakodinamiku

Lijek je fosforiliran unutar stanice uz pomoć stanične TK, timidilatne kinaze i s tom nespecifičnom kinazom. Kao rezultat toga, nastaju određeni fosfatni spojevi (mono-, di- i tri-). Tvar zidovudin-trifosfat prodire u strukturu provirusa i sprječava daljnje povećanje DNA lanca virusa. Kao rezultat toga, vezanje dijelova DNA virusa postaje nemoguće. Lijek također pomaže povećati broj T4 stanica u tijelu.

Zidovudin je aktivan protiv herpes virusa četvrte vrste, kao i hepatitis B u in vitro testovima. No, u slučaju uporabe lijekova s monoterapijom kod osoba s AIDS-om ili hepatitisa B, ona ne značajno inhibira virusnu replikaciju hepatitisa B.

In vitro što je otkriveno da je tvar u malim koncentracijama može inhibirati djelovanje većine sojeva Enterobacteriaceae (uključuje sojeva različitih vrsta Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter i enterobakterija), a uz to, Escherichia coli (ali imajte na umu da klice brzo postati otporne na zidovudin).

In vitro testovi, nije bilo moguće detektirati aktivnost tvari s obzirom na Pseudomonas aeruginosa. Lijek u visokim koncentracijama (veličina 1,9 μg / ml) smanjuje crijevnu lambliju, ali ne utječe na ostale protozoe.

[13], [14]

Farmakokinetika

Razina bioraspoloživosti tvari je 60-70%.

Lijek prodire kroz BBB. Indeks koncentracije unutar cerebrospinalne tekućine doseže 50% vrijednosti plazme tvari. Izložen metabolizmu jetre.

Izlučivanje se javlja kroz bubrege - oko 30% lijeka se izlučuje nepromijenjeno, a 50 +% ima oblik glukuronida.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Doziranje i administracija

Oralna primjena. Za odrasle, početna doza iznosi 200 mg lijeka 6 puta dnevno. Najprikladnija dnevna doza je odabrana pojedinačno, može varirati unutar 500-1500 mg.

Djece s prosječnom dozi izračunate u koji stoji 150-180 mg / ² svakih 6 sati (četiri puta dnevno). Doziranje se preračunava u skladu s posebnim tablicama koje uzimaju u obzir težinu i visinu. Učinite to najmanje jednom svaka 2 mjeseca.

[33], [34], [35], [36], [37]

Koristite Azidotimidin tijekom trudnoće

Lijek se može koristiti tijekom trudnoće, ali samo ako je korist uzimanja veća od vjerojatnosti komplikacija u fetusu.

Za razdoblje primjene azidotimidina potrebno je odbiti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost povećane osjetljivosti s obzirom na komponente droga;
• leukopenija (indikatori neutrofila od <750 / mm ³ ), (broj trombocita niskog do 2000 l / razina) trombocitopenije i anemije (u razini hemoglobina je <7,5 g / dl);
• insuficijencija jetre ili bubrega.

[23], [24], [25],

Nuspojave Azidotimidin

Uporaba lijeka može uzrokovati neke sporedne reakcije:

• razvoj anemije, neutropenične ili leukopenije;
• pojava glavobolja, osjećaja pospanosti, parestezije, teških umora, astenije, mijalgije s cardialgija i poremećaja pupoljaka;
• pojava proljeva, povraćanja, nadutosti i mučnine, pored toga i razvoj gastralgije ili pankreatitisa i oslabljenog apetita;
• pojava sekundarnog tipa infekcije i razvoja groznice;
• pojava kašlja, nesanice, zimice, povećane učestalosti mokrenja, razvoja depresije;
• razvoj dispeptičnih manifestacija ili hiperkreatininaemija, kao i povećanje aktivnosti transaminaza jetre i amilaze unutar seruma.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Predozirati

Kada dođe do predoziranja, učinci gornjih nuspojava povećavaju se.

Za uklanjanje poremećaja, potrebno je pranje želuca, primanje aktivnog ugljena, simptomatsko liječenje i kontinuirana hemodijaliza.

[38], [39], [40], [41],

Interakcije s drugim lijekovima

Paracetamol povećava učestalost neutropenije, jer ta supstanca potiskuje metabolizam zidovudina (oba lijeka prolaze kroz glukuroniranje).

Inhibitori oksidativne procese u mikrosomima jetre (među onima s oksazepama, morfija, kodeina, ASA i klofibrat, indometacin i uz to s cimetidinom) povećanje vrijednosti plazma zidovudin.

Lijekove koji posjeduju svojstva nefrotoksični i pritiskanja medularni funkciju (kao što je amfotericin B, vinblastina ganciklovir i pentamidina, te osim vinkristin), povećava rizik od toksičnih učinaka zidovudinom.

Lijekovi koji usporavaju izlučivanje tubula produžuju poluživot zidovudina.

Zidovudin povećava indeks flukonazola u tijelu.

Kada se kombinira s drugim lijekovima protiv HIV virusa (posebno lamivudina), dolazi do sinergističkog učinka s obzirom na replikaciju infekcije HIV-om u kulturi stanica.

Ribavirin inhibira proces fosforilacije zidovudina prije stvaranja trifosfata, tako da se ti lijekovi ne mogu koristiti u kombinaciji.

Stavudin ima antagonistička svojstva kada molarne vrijednosti ove tvari s zidovudinom imaju udio od 20k1. Kao posljedica toga, kombinacija stavudina zabranjena je.

[42], [43], [44], [45]

Uvjeti skladištenja

Azidotimidin se mora skladištiti na mjestu koje je zatvoreno od svjetla i vlage te, pored toga, nedostupna djeci. Razina temperature nije veća od 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Rok trajanja

Azidotimidin se može koristiti u razdoblju od 24 mjeseca od datuma proizvodnje kapsula.

[51], [52],