Atenolol

Atenolol je lijek koji pripada klasi beta-adrenoblokatora. Koristi se za liječenje raznih kardiovaskularnih stanja, uključujući hipertenziju (visoki krvni tlak), anginu (bol u prsima) i za upravljanje određenim vrstama aritmija (poremećaja srčanog ritma).

Atenolol blokira beta-1 adrenergičke receptore u srcu, što rezultira sljedećim učincima:

• Smanjenje broja otkucaja srca: Atenolol smanjuje stimulaciju srca, što pomaže u smanjenju broja otkucaja srca.
• Snižavanje krvnog tlaka: Smanjenjem snage i brzine otkucaja srca, atenolol pomaže u snižavanju krvnog tlaka.
• Smanjenje potrebe srca za kisikom: Ovo je posebno korisno za liječenje angine pektoris jer smanjuje rizik od bolova u prsima.

Indikacije Atenolol

1. Hipertenzija (arterijska hipertenzija): Atenolol se koristi za snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s visokim krvnim tlakom.
2. Angina: Ovo stanje karakterizira bol ili nelagoda u području prsnog koša uzrokovana nedovoljnom opskrbom srčanog mišića krvlju. Atenolol može pomoći u smanjenju učestalosti i jačine anginalnih napadaja.
3. Zatajenje srca: Atenolol se može koristiti kao dodatni lijek za poboljšanje funkcije srca i smanjenje simptoma zatajenja srca.
4. Profilaksa infarkta miokarda: U bolesnika s visokim rizikom od infarkta miokarda ili nakon prethodnog infarkta, atenolol se može koristiti za sprječavanje ponovljenih kardiovaskularnih komplikacija.
5. Tahikardija: Atenolol se može koristiti za smanjenje broja otkucaja srca kada je broj otkucaja srca ubrzan.
6. Profilaksa migrene: Kod nekih pacijenata atenolol se može koristiti kao profilaktičko sredstvo za smanjenje učestalosti i težine napadaja migrene.

Otpustite obrazac

1. Oralne tablete:

   • Najčešći oblik oslobađanja.
   • Tablete obično sadrže 25 mg, 50 mg ili 100 mg atenolola.
   • Tablete mogu biti redovitog ili produljenog djelovanja (dugotrajnog djelovanja).

2. Obložene tablete:

   • Obložene tablete pomažu u sprječavanju iritacije želuca i osiguravaju produljeno oslobađanje aktivnog sastojka u tijelu.

Farmakodinamiku

1. Selektivnost prema beta-1 adrenoreceptorima:

   • Atenolol je selektivni blokator beta-1 adrenoreceptora. To znači da preferencijalno blokira beta-1 receptore, koji se pretežno nalaze u srcu.
   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora smanjuje stimulaciju srčanog mišića, što rezultira smanjenjem otkucaja srca i sile srčane kontrakcije.

2. Smanjeno opterećenje srca:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora dovodi do smanjenja potreba srca za kisikom i energijom snižavanjem srčanog minutnog volumena i krvnog tlaka.
   • Posebno je koristan u liječenju hipertenzije i koronarne bolesti srca jer smanjuje opterećenje srca.

3. Smanjen tlak u arterijama:

   • Atenolol snižava krvni tlak smanjenjem minutnog volumena srca i smanjenjem perifernog vaskularnog otpora.
   • Ovaj mehanizam pomaže u kontroli krvnog tlaka i smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija.

4. Produženi učinak:

   • Atenolol ima dugotrajan učinak, što omogućuje njegovu upotrebu u oblicima s jednom dnevnom dozom.

5. Antiaritmičko djelovanje:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora može spriječiti aritmije smanjenjem srčanog automatizma i provođenja u srcu.

Farmakokinetika

Apsorpcija

• Bioraspoloživost: Atenolol ima relativno nisku oralnu bioraspoloživost od oko 40-50%, što je posljedica njegove slabe lipofilnosti i niske propusnosti kroz lipidne membrane.
• Vrijeme potrebno za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi nakon oralne primjene je otprilike 2-4 sata.

Distribucija

• Volumen distribucije atenolola je relativno malen, što ukazuje na njegovu ograničenu distribuciju izvan krvnog žila. To se objašnjava njegovom hidrofilnošću.
• Atenolol slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što njegove nuspojave na središnji živčani sustav čini manje ozbiljnima nego kod nekih drugih beta-blokatora.

Metabolizam

• Atenolol se metabolizira u vrlo maloj mjeri i uglavnom se izlučuje nepromijenjen.
• Zbog toga je atenolol predvidljiviji od beta-blokatora, koji se opsežno metaboliziraju u jetri, posebno u slučaju istodobne bolesti jetre.

Izlučivanje

• Bubrezi su glavni put izlučivanja atenolola, oko 85-100% doze izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku. Zbog toga je potrebno prilagoditi dozu u slučaju bubrežne disfunkcije.
• Poluvrijeme eliminacije atenolola u zdravih osoba iznosi približno 6-7 sati, ali se može povećati sa smanjenom funkcijom bubrega.

Doziranje i administracija

Način primjene

• Atenolol se uzima oralno, obično jednom dnevno.
• Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenja, s dovoljno vode. Mogu se uzimati s hranom ili bez nje, ali je najbolje uzimati lijek svaki dan u isto vrijeme kako bi se održala ravnomjerna razina lijeka u krvi.

Doziranje

Za odrasle

• Hipertenzija: Početna doza je obično 50 mg jednom dnevno. Ovisno o odgovoru na liječenje, doza se može povećati na 100 mg jednom dnevno.
• Angina pektoris: Standardna doza je 50-100 mg jednom dnevno.
• Prevencija i liječenje migrene zbog srčanog treperenja: Doziranje može varirati, ali obično počinje s 50 mg jednom dnevno.

Za starije pacijente

• Ovisno o bubrežnoj funkciji i općem zdravstvenom stanju, može biti potrebno smanjenje doze.

Za djecu

• Primjena atenolola kod djece treba biti strogo kontrolirana od strane liječnika, a doziranje će ovisiti o konkretnom slučaju i stanju djeteta.

Posebne upute

• Krvni tlak i otkucaji srca trebaju se redovito pratiti kako bi se procijenila učinkovitost i sigurnost liječenja.
• Atenolol se ne smije naglo prekinuti, jer to može dovesti do pogoršanja stanja. O svim promjenama u režimu liječenja treba razgovarati s liječnikom.
• Pacijenti s astmom ili drugim bronhijalnim bolestima trebaju uzimati atenolol s izuzetnim oprezom jer beta-blokatori mogu uzrokovati bronhospazam.

Koristite Atenolol tijekom trudnoće

Primjena atenolola tijekom trudnoće može biti kontraindicirana zbog potencijalnog rizika za zdravlje fetusa. Atenolol pripada skupini beta-blokatora i može imati negativan učinak na razvoj fetusa, posebno kod dugotrajne i/ili prekomjerne upotrebe.

Kontraindikacije

1. Bradikardija:

   • Atenolol može uzrokovati daljnje usporavanje srčanog ritma, što je opasno kod pacijenata s već postojećom bradikardijom (usporenim otkucajima srca).

2. AV blok II ili III stupnja (bez ugrađenog pacemakera):

   • Atenolol može pojačati blokadu, što rezultira značajnim oštećenjem srčane provodljivosti.

3. Dekompenzirano zatajenje srca:

   • Primjena atenolola može pogoršati stanje bolesnika s nestabilnim ili dekompenziranim zatajenjem srca, jer beta-blokatori smanjuju snagu i brzinu srčanih kontrakcija.

4. Šok, uključujući kardiogeni šok:

   • U stanjima šoka, gdje je održavanje snage srčanog ritma važno, primjena atenolola može biti kontraproduktivna.

5. Teška bronhijalna astma ili kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB):

   • Atenolol može uzrokovati bronhokonstrikciju (sužavanje dišnih putova), što je posebno opasno za pacijente s plućnim bolestima.

6. Teški oblici periferne arterijske bolesti:

   • Atenolol može pogoršati simptome poput bolova u nogama i hladnoće ekstremiteta zbog smanjenog protoka krvi.

7. Metabolička acidoza:

   • Stanje u kojem su povišene razine kiseline u krvi može se pogoršati primjenom atenolola.

8. Hipotenzija (nizak krvni tlak):

   • Primjena atenolola može dodatno sniziti krvni tlak, što je opasno za hipotenzivne pacijente.

9. Šećerna bolest:

   • Atenolol može prikriti simptome hipoglikemije (niske razine šećera u krvi), što je posebno važno uzeti u obzir kod dijabetičara.

Nuspojave Atenolol

1. Pospanost i umor: Mnogi pacijenti mogu osjetiti pospanost, umor ili opću slabost dok uzimaju atenolol.
2. Hladni ekstremiteti: Neke osobe mogu osjetiti hladnoću u rukama i stopalima zbog suženja krvnih žila.
3. Suho grlo ili nos: Može se javiti suho grlo ili nos.
4. Smanjena seksualna želja: Kod nekih pacijenata tijekom uzimanja atenolola može se javiti smanjena seksualna želja ili erektilna disfunkcija.
5. Bradikardija: Ovo je stanje u kojem se broj otkucaja srca smanjuje na niže vrijednosti, što može uzrokovati osjećaj umora ili vrtoglavice.
6. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju ili vrtoglavicu.
7. Nespecifične tegobe: To uključuje nejasne simptome poput mučnine, bolova u trbuhu ili opće slabosti.
8. Sniženje krvnog tlaka: Prilikom primjene atenolola može doći do sniženja krvnog tlaka, što može dovesti do vrtoglavice ili osjećaja slabosti.
9. Specifične nuspojave: Uključuju bronhospazam (pogoršanje respiratorne funkcije kod astmatičara), maskiranje hipoglikemije (maskiranje simptoma niske razine šećera u krvi kod dijabetičara), pojačanu reakciju na alergene i druge.

Predozirati

1. Kardiovaskularne komplikacije:

   • Jedan od glavnih učinaka predoziranja atenololom je smanjenje otkucaja srca i krvnog tlaka na opasne razine.
   • To može dovesti do ozbiljnih problema s cirkulacijom, uključujući hipotenziju, bradikardiju, pa čak i šok.

2. Depresija središnjeg živčanog sustava (CNS):

   • Predoziranje atenololom može uzrokovati pospanost, nesvjesticu, vrtoglavicu, smanjenu reakciju na vanjske podražaje, pa čak i komu.
   • To je zbog njegove sposobnosti da smanji aktivnost središnjeg živčanog sustava.

3. Respiratorni poremećaji:

   • Prekomjerna depresija središnjeg živčanog sustava također može dovesti do smanjene frekvencije disanja, pa čak i do respiratornog zastoja.

4. Metabolički poremećaji:

   • Predoziranje atenololom može uzrokovati metaboličke poremećaje poput hiperglikemije (povišene razine šećera u krvi) i hipokalemije (smanjene razine kalija u krvi).

5. Ostali neželjeni učinci:

   • Drugi mogući učinci predoziranja atenololom uključuju hladne ekstremitete, znojenje, debljanje i smanjenu potenciju.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Drugi antihipertenzivni lijekovi: Primjena atenolola s drugim antihipertenzivnim lijekovima poput diuretika, inhibitora enzima koji konvertira angiotenzin (ACEI) ili antagonista kalcija može rezultirati pojačanim hipotenzivnim učinkom i povećanim rizikom od hipotenzivnih reakcija poput vrtoglavice i sinkope.
2. Simpatomimetici: Istodobna primjena atenolola sa simpatomimeticima poput adrenalina ili albuterola može smanjiti njihovu učinkovitost zbog blokiranja beta-adrenoreceptora.
3. Lijekovi koji potiskuju srčani ritam: Atenolol može pojačati depresivni učinak na srčanu frekvenciju drugih lijekova, poput amidarona ili digoksina, što može rezultirati smanjenom srčanom frekvencijom i pojačanim antiaritmičkim učincima.
4. Antidepresivi i anksiolitici: Atenolol može pojačati sedativni učinak lijekova poput benzodiazepina i tricikličkih antidepresiva, što može dovesti do povećane pospanosti i smanjene psihomotorne aktivnosti.
5. Inzulin i hipoglikemijski lijekovi: Atenolol može prikriti simptome hipoglikemije i smanjiti njezinu pojavu, što može odgoditi dijagnozu hipoglikemijskih stanja u bolesnika sa šećernom bolešću.