Atenolol

Atenolol je lijek koji pripada klasi beta-adrenoblockera. Koristi se za liječenje različitih kardiovaskularnih stanja, uključujući hipertenziju (visoki krvni tlak), anginu (bol u prsima) i za upravljanje određenim vrstama aritmija (poremećaji srčanog ritma).

Atenolol blokira beta-1 adrenergičke receptore u srcu, što rezultira sljedećim učincima:

• Smanjenje otkucaja srca: atenolol smanjuje stimulaciju srca, što pomaže u smanjenju otkucaja srca.
• Smanjivanje krvnog tlaka: Smanjivanjem snage i brzine otkucaja srca, atenolol pomaže sniziti krvni tlak.
• Smanjenje potrebe srca za kisikom: ovo je posebno korisno za liječenje angine pektoris jer smanjuje rizik od boli u prsima.

Indikacije Atenolol

1. Hipertenzija (arterijska hipertenzija): atenolol se koristi za snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s visokim krvnim tlakom.
2. Angina: Ovo stanje karakterizira bol ili nelagoda u području prsa uzrokovane neadekvatnom opskrbom krvlju srčanim mišićima. Atenolol može pomoći u smanjenju učestalosti i snage anginalnih napada.
3. Zatajenje srca: atenolol se može koristiti kao dodatni lijek za poboljšanje funkcije srca i smanjenje simptoma zatajenja srca.
4. Profilaksa infarkta miokarda: U bolesnika s visokim rizikom od infarkta miokarda ili nakon prethodnog infarkta atenolol može se koristiti za prevenciju ponavljajućih kardiovaskularnih komplikacija.
5. Tahikardija: atenolol se može koristiti za smanjenje otkucaja srca kada se otkucaj srca ubrza.
6. Profilaksa migrene: Kod nekih bolesnika atenolol se može koristiti kao profilaktičko sredstvo za smanjenje učestalosti i ozbiljnosti napada migrene.

Farmakodinamiku

1. Selektivnost na beta-1 adrenoreceptors:

   • Atenolol je selektivni blokator beta-1 adrenoreceptora. To znači da preferirano blokira beta-1 receptore, koji se uglavnom nalaze u srcu.
   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora smanjuje stimulaciju srčanog mišića, što rezultira smanjenjem brzine otkucaja srca i silom kontrakcije srca.

2. Smanjeno opterećenje srca:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora dovodi do smanjenja potreba za kisikom i energijom u srcu smanjenjem srčanog izlaza i krvnog tlaka.
   • Posebno je koristan u liječenju hipertenzije i koronarne srčane bolesti jer smanjuje naprezanje srca.

3. Smanjeni pritisak u arterijama:

   • Atenolol snižava krvni tlak smanjujući minutni volumen srca i smanjujući periferni vaskularni otpor.
   • Ovaj mehanizam pomaže u kontroli krvnog tlaka i smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija.

4. Produljeni učinak:

   • Atenolol ima dugotrajan učinak, što omogućava da se koristi u oblicima s jednom dnevnom dozom.

5. Antiaritmičko djelovanje:

   • Blokiranje adrenoreceptora beta-1 može spriječiti aritmije smanjujući automatičnost i provođenje srca u srcu.

Farmakokinetika

Udubljenje

• Bioraspoloživost: Atenolol ima relativno nisku oralnu bioraspoloživost od oko 40-50%, što je zbog slabe lipofilnosti i male propusnosti u lipidnim membranama.
• Time da biste postigli maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon oralne primjene iznosi otprilike 2-4 sata.

Distribucija

• Volumen distribucije atenolola je relativno mali, što ukazuje na njegovu ograničenu raspodjelu izvan vaskularnog sloja. To se objašnjava njegovom hidrofilnošću.
• Atenolol loše prodire u krvno-moždanu barijeru, čineći svoje središnje nervozne nuspojave manje ozbiljnim od nekih drugih beta blokatora.

Metabolizam

• Atenolol se metabolizira u vrlo maloj mjeri i uglavnom se izlučuje nepromijenjen.
• To čini atenolol predvidljivijim od beta blokatora, koji se intenzivno metaboliziraju u jetri, posebno u postavljanju istodobne bolesti jetre.

Izlučivanje

• Bubrezi su glavni put izlučivanja atenolola, oko 85-100% doze izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku. Zbog toga je potrebno prilagoditi dozu u slučaju bubrežne disfunkcije.
• Poluživot teliminacije atenolola je otprilike 6-7 sati kod zdravih ispitanika, ali može se povećati sa smanjenom funkcijom bubrega.

Koristite Atenolol tijekom trudnoće

Upotreba atenolola tijekom trudnoće može biti kontraindicirana zbog potencijalnog rizika za zdravlje fetusa. Atenolol pripada skupini beta blokatora i može negativno utjecati na razvoj fetusa, posebno s dugotrajnom i/ili prekomjernom uporabom.

Kontraindikacije

1. Bradycardija:

   • Atenolol može uzrokovati daljnje usporavanje otkucaja srca, što je opasno kod pacijenata s već postojećom bradikardijom (spori otkucaji srca).

2. AV blok od II ili III stupnja (bez instaliranog pejsmejkera):

   • Atenolol može povećati blokadu, što rezultira značajnim oštećenjem srčane kondukcije.

3. Dekompenirano zatajenje srca:

   • Upotreba atenolola može pogoršati stanje bolesnika s nestabilnim ili dekompenziranim zatajenjem srca, jer beta blokatori smanjuju snagu i stopu srčanih kontrakcija.

4. Šok, uključujući kardiogeni šok:

   • U stanjama šoka, gdje je važna održavanje snage otkucaja srca, upotreba atenolola može biti kontraproduktivna.

5. Teška bronhijalna astma ili kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB):

   • Atenolol može uzrokovati bronhokonstrikciju (sužavanje dišnih putova), što je posebno opasno za bolesnike s plućnim bolestima.

6. Teški oblici periferne arterijske bolesti:

   • Atenolol može pogoršati simptome poput boli u nogama i hladnoće ekstremiteta zbog smanjenog protoka krvi.

7. Metabolička acidoza:

   • Stanje u kojem su razine kiseline povišene u krvi može se pogoršati uporabom atenolola.

8. Hipotenzija (nizak krvni tlak):

   • Upotreba atenolola može dodatno sniziti krvni tlak, što je opasno za hipotenzivne bolesnike.

9. Dijabetes melitus:

   • Atenolol može maskirati simptome hipoglikemije (niskog šećera u krvi), što je posebno važno razmotriti kod dijabetičara.

Nuspojave Atenolol

1. Pospanost i umor: Mnogi pacijenti mogu osjetiti pospanost, umor ili opću slabost dok uzimaju atenolol.
2. Hladni ekstremiteti: Neki ljudi mogu osjetiti hladni osjećaj u rukama i nogama zbog suženja krvnih žila.
3. Suho grlo ili nos: mogu se pojaviti suho grlo ili nos.
4. Smanjena seksualna želja: dec reagirana seksualna želja ili erektilna disfunkcija može se pojaviti kod nekih bolesnika dok uzimaju atenolol.
5. Bradycardija: Ovo je stanje u kojem otkucaji srca padaju na niže vrijednosti, što može uzrokovati osjećaj umora ili vrtoglavice.
6. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju ili vrtoglavicu.
7. Nespecifične žalbe: uključuju nejasne simptome poput mučnine, bolova u trbuhu ili opće slabosti.
8. Smanjenje krvnog tlaka: Kada se koristi atenolol, može doći do smanjenja krvnog tlaka, što može dovesti do vrtoglavice ili osjećaja slabosti.
9. Specifične nuspojave: uključuju bronhospazam (pogoršanje respiratorne funkcije u astmatičarima), maskiranje hipoglikemije (maskiranje simptoma niskog šećera u krvi u bolesnika s dijabetesom), povećanu reakciju na alergene i druge.

Predozirati

1. Kardiovaskularne komplikacije:

   • Jedan od glavnih učinaka predoziranja atenololom je smanjenje otkucaja srca i krvnog tlaka na opasne razine.
   • To može dovesti do ozbiljnih cirkulacijskih problema, uključujući hipotenziju, bradikardiju, pa čak i šok.

2. Depresija središnjeg živčanog sustava (CNS):

   • Predoziranje atenolola može uzrokovati pospanost, nesvjesticu, vrtoglavicu, smanjeni odgovor na vanjske podražaje, pa čak i kome.
   • To je zbog njegove sposobnosti deprimiranja aktivnosti središnjeg živčanog sustava.

3. Respiratorni poremećaji:

   • Prekomjerna depresija središnjeg živčanog sustava također može dovesti do smanjene brzine respirata, pa čak i respiratornog zaustavljanja.

4. Metabolički poremećaji:

   • Predoziranje atenolola može uzrokovati metaboličke poremećaje poput hiperglikemije (povećani šećer u krvi) i hipokalemiju (smanjeni kalij u krvi).

5. Ostali neželjeni učinci:

   • Ostali mogući učinci predoziranja atenolola uključuju hladne ekstremitete, znojenje, debljanje i smanjenu potenciju.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Ostali antihipertenzivni lijekovi: Uporaba atenolola s drugim antihipertenzivnim lijekovima kao što su diuretici, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACEI) ili antagonisti kalcija mogu rezultirati povećanim hipotenzivnim učinkom i povećanim rizikom od hipotenzivnih reakcija, kao što su hipotenzivna reakcija i sinkopa.
2. Simfatomimetika: zajednička primjena atenolola sa simpatima poput adrenalina ili albuterola može smanjiti njihovu učinkovitost zbog blokiranja beta-adrenoreceptora.
3. Srčani ritam depresivni lijekovi: atenolol može povećati depresivni učinak na otkucaje srca drugih lijekova, poput amidarona ili digoksina, što može rezultirati smanjenim brzinama otkucaja srca i povećanim antiaritmičkim učincima.
4. Antidepresivi i anksiolitika: atenolol može povećati sedativni učinak lijekova poput benzodiazepina i tricikličkih antidepresiva, što može dovesti do povećane pospanosti i smanjene psihomotorne aktivnosti.
5. Inzulin i hipoglikemijski lijekovi: atenolol može maskirati simptome hipoglikemije i smanjiti njegovu pojavu, što može odgoditi dijagnozu hipoglikemijskih stanja u bolesnika s dijabetes melitusom.