Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) je lijek koji pripada klasi inhibitora aromataze. Koristi se u onkologiji, posebno u liječenju raka dojke kod žena u postmenopauzi.

Rak dojke može biti osjetljiv na estrogen, ženski spolni hormon koji može stimulirati rast stanica raka. Anastrozol djeluje tako što blokira djelovanje aromatazne enzimaze, koja pretvara androgene (muške spolne hormone) u estrogen u tkivima, poput masnog tkiva, koja nisu bila izložena hormonu. To smanjuje razinu estrogena u ženskom tijelu, što može usporiti rast i širenje stanica raka osjetljivih na estrogen.

Anastrozol se obično uzima u obliku tableta jednom dnevno. Upotrebu i doziranje određuje liječnik ovisno o specifičnoj situaciji pacijentice i prirodi raka dojke.

Važno je napomenuti da anastrozol može uzrokovati nuspojave, uključujući bolove u mišićima, umor, glavobolju, hipertenziju, crvenilo kože i druge. Pacijenti bi trebali razgovarati o svim nuspojavama sa svojim liječnikom i osigurati redovito medicinsko praćenje tijekom liječenja.

Indikacije Anastrozol

1. Hormonski osjetljiv rak dojke: Anastrozol se koristi kao dio sveobuhvatnog liječenja hormonski ovisnog raka dojke u žena u postmenopauzi.
2. Sprječavanje ponovne pojave: Nakon kirurškog uklanjanja tumora dojke (mamektomije), anastrozol se može koristiti kod nekih pacijentica kako bi se smanjio rizik od ponovne pojave raka.
3. Sprječavanje raka dojke kod žena s visokim rizikom: U nekim slučajevima, anastrozol se može preporučiti ženama s visokim rizikom od razvoja raka dojke kako bi se smanjila vjerojatnost njegovog razvoja.

Otpustite obrazac

Film tablete: Anastrozol je najčešće dostupan kao oralne tablete od 1 mg. To je standardna doza koja se koristi za dnevnu primjenu kao dio antihormonske terapije za rak dojke.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija aromataze: Glavno djelovanje anastrozola je inhibicija enzima aromataze, koji je odgovoran za pretvaranje androgena (poput testosterona) u estrogene. To dovodi do smanjenja razine estrogena u krvi.
2. Smanjenje razine estrogena: Inhibicijom aromataze, anastrozol smanjuje razinu estrogena u cirkulaciji u tijelu. To je posebno korisno u slučajevima kada povišene razine estrogena mogu biti uzrok određenih bolesti ili komplikacija, poput raka dojke ili tumora ovisnih o estrogenu.
3. Primjena u onkologiji: Anastrozol se široko koristi u liječenju raka dojke kod žena u postmenopauzi, posebno kod onih pacijentica čiji su tumori pozitivni na estrogenske receptore.
4. Ginekološka primjena: Anastrozol se ponekad koristi za liječenje određenih ginekoloških stanja povezanih s hiperestrogenemijom ili visokim razinama estrogena.
5. Primjena u sportu: Anastrozol se ponekad koristi u sportskoj medicini za snižavanje razine estrogena kod muškaraca, posebno pri korištenju anaboličkih steroida, što može dovesti do povećanja razine estrogena u tijelu.
6. Nuspojave: Iako se anastrozol općenito dobro podnosi, može uzrokovati nuspojave poput glavobolje, hipertenzije, bolova u mišićima, artralgije, bolova u kostima i lošeg zdravlja kostiju (osobito kod žena u postmenopauzi).

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Anastrozol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Obično se uzima svakodnevno u obliku tableta.
2. Distribucija: Anastrozol ima visok afinitet prema proteinima krvne plazme (oko 40%), posebno prema albuminu. Dobro prodire u tjelesna tkiva, uključujući tumore dojke.
3. Metabolizam: Anastrozol se metabolizira u jetri stvarajući aktivne metabolite, uključujući hidroksianastrozol i triazolanastrozol. Glavni put metabolizma je hidroksilacija aromatskog prstena.
4. Izlučivanje: Glavni mehanizam izlučivanja anastrozola i njegovih metabolita je bubrežno izlučivanje, uglavnom u obliku metabolita. Oko 10% doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije anastrozola iz plazme je oko 50 sati. To znači da se njegova koncentracija u tijelu smanjuje za polovicu oko 50 sati nakon primjene.

Doziranje i administracija

Način primjene

Anastrozol se uzima oralno, neovisno o unosu hrane. Preporučuje se uzimanje tablete svaki dan u isto vrijeme kako bi se održala stabilna koncentracija djelatne tvari u krvi.

• Tablete treba progutati cijele, piti dovoljno vode.
• Ne preporučuje se žvakanje ili drobljenje tablete.

Doziranje

Standardna doza anastrozola je 1 mg jednom dnevno. Preporuke za doziranje za različite kliničke situacije navedene su u nastavku:

Rani rak dojke

• Uzimajte 1 mg jednom dnevno.
• Uobičajeni tijek liječenja traje 5 godina, ali se može produžiti do 10 godina ovisno o procjeni liječnika i individualnim čimbenicima rizika.

Diseminirani rak dojke

• Uzimajte 1 mg jednom dnevno.
• Liječenje se nastavlja sve dok postoji pozitivan klinički odgovor ili dok se ne pojave znakovi progresije bolesti.

Prevencija raka dojke

• U nekim slučajevima, anastrozol se može propisati za sprječavanje raka dojke kod žena s visokim rizikom za bolest.
• Uzimajte 1 mg jednom dnevno tijekom razdoblja koje odredi liječnik.

Posebne upute

• Kod bubrežne insuficijencije: Prilagodba doze obično nije potrebna.
• Kod insuficijencije jetre: Potreban je oprez pri propisivanju anastrozola, posebno kod teških oblika disfunkcije jetre.
• Predoziranje: Slučajevi predoziranja su rijetki, ali ako se pojave simptomi, potrebno je simptomatsko liječenje.

Koristite Anastrozol tijekom trudnoće

Namijenjen je isključivo ženama u postmenopauzi i može ugroziti trudnoću ako se koristi tijekom trudnoće.

Evo nekih od potencijalnih rizika korištenja anastrozola tijekom trudnoće:

1. Urođene mane: Primjena anastrozola tijekom trudnoće može povećati rizik od urođenih mana kod fetusa.
2. Kašnjenje fetalnog razvoja: Anastrozol može negativno utjecati na razvoj fetusa i uzrokovati kašnjenje fetalnog razvoja.
3. Pobačaj: Primjena anastrozola u prvom tromjesečju trudnoće može povećati rizik od pobačaja.
4. Rizik od komplikacija kod majke: Anastrozol također može negativno utjecati na zdravlje majke tijekom trudnoće, uzrokujući niz komplikacija.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na anastrozol ili bilo koji drugi sastojak lijeka trebaju izbjegavati njegovu primjenu.
2. Trudnoća: Primjena anastrozola je kontraindicirana kod trudnica, jer može uzrokovati kongenitalne anomalije fetusa. Kod žena tijekom liječenja anastrozolom potrebno je koristiti učinkovite metode kontracepcije.
3. Dojenje: Anastrozol se također ne preporučuje tijekom dojenja jer njegovi učinci na dojenče nisu proučavani.
4. Pedijatrijska dob: Sigurnost i učinkovitost anastrozola kod djece nisu utvrđene, stoga se ne preporučuje djeci.
5. Stvari koje zahtijevaju oprez: Pacijenti trebaju biti oprezni pri upravljanju strojevima i sudjelovanju u aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju, jer anastrozol može uzrokovati pospanost ili umor.
6. Bolesti kostiju i kostura: Kod pacijenata s osteoporozom ili drugim bolestima kostiju, anastrozol treba primjenjivati s oprezom jer može pogoršati zdravlje kostiju.
7. Bolesti srca i krvnih žila: Anastrozol također može povećati rizik od kardiovaskularnih komplikacija, stoga ga treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa bolestima srca i krvnih žila.

Nuspojave Anastrozol

1. Bol u mišićima i zglobovima: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava anastrozola. Pacijenti mogu osjetiti bol i nelagodu u mišićima i zglobovima.
2. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju dok koriste anastrozol.
3. Hipertenzija: Neki pacijenti mogu imati visok krvni tlak.
4. Hiperkolesterolemija: Povišene razine kolesterola u krvi mogu biti nuspojava anastrozola.
5. Osteoporoza: Dugotrajna primjena anastrozola može povećati rizik od osteoporoze i prijeloma kostiju.
6. Brzi umor: Neki pacijenti mogu osjetiti umor i slabost tijekom liječenja anastrozolom.
7. Ginekomastija: Muškarci mogu osjetiti povećanje mliječnih žlijezda.
8. Povećani rizik od kardiovaskularnih bolesti: Neki pacijenti, posebno oni s predispozicijom, mogu imati problema sa srcem i krvožilnim sustavom.
9. Psihoemocionalni poremećaji: Uključuju depresiju, anksioznost, poremećaje spavanja i druge psihijatrijske simptome.
10. Vaginalno krvarenje: Može se pojaviti kod nekih pacijentica.

Predozirati

Informacije o predoziranju anastrozolom su ograničene, jer slučajevi ozbiljnog predoziranja obično nisu opisani u literaturi zbog niske toksičnosti lijeka.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji utječu na citokrom P450: Anastrozol se metabolizira u jetri sudjelovanjem enzima sustava citokroma P450, uglavnom CYP3A4 i CYP2D6. Stoga lijekovi koji induciraju ili inhibiraju ove enzime mogu promijeniti koncentraciju anastrozola u krvi. Na primjer, inhibitori CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol) mogu povećati koncentraciju anastrozola, a induktori (npr. rifampicin, fenitoin) mogu je smanjiti.
2. Hiperestrogeni lijekovi: Lijekovi koji sadrže estrogene (npr. hormonska terapija ili kontraceptivi) mogu smanjiti učinkovitost anastrozola jer su u suprotnosti s njegovim mehanizmom djelovanja.
3. Hipoestrogeni lijekovi: Lijekovi koji mogu uzrokovati hipoestrogenizam (npr. agonisti hormona koji oslobađa gonadotropin ili lijekovi za endometriozu) mogu pojačati učinak anastrozola.
4. Lijekovi koji utječu na hematopoezu: Neki lijekovi, poput citostatika ili lijekova koji se koriste u liječenju raka, mogu povećati rizik od anemije kada se koriste zajedno s anastrozolom.
5. Lijekovi koji utječu na koštano tkivo: Lijekovi koji utječu na resorpciju ili stvaranje kostiju (npr. bisfosfonati ili raloksifen) mogu poboljšati učinak anastrozola u sprječavanju osteoporoze uzrokovane njegovom primjenom.