Ambroheksal

Ambroksol (trgovački naziv Ambroxol) je mukolitik koji se koristi za olakšavanje iskašljavanja sluzi i sekreta iz dišnih putova. Pomaže u razrjeđivanju i poboljšanju iskašljavanja sluzi, što ublažava kašalj kod bolesti gornjih i donjih dišnih putova, kao što su bronhitis, traheitis, bronhijalna astma, opstruktivna plućna bolest (OPB), bronhiektazije i druga stanja praćena stvaranjem i zadržavanjem sluzi u dišnim putovima.

Indikacije Ambroheksala

1. Akutni i kronični bronhitis
2. Upala pluća
3. Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)
4. Bronhijalna astma s otežanim iskašljavanjem
5. Bronhiektazije
6. Cistična fibroza

Otpustite obrazac

Ambroksol je dostupan u različitim oblicima, kao što su:

• Pilule.
• Sirup.

Farmakodinamiku

1. Mukolitičko djelovanje:

   • Ambroksol razrjeđuje sluz, smanjujući njezinu viskoznost, što olakšava iskašljavanje.
   • To se postiže utjecajem na mukoproteine i mukopolisaharide sputuma, kao i stimuliranjem hidrolizirajućih enzima i povećanjem proizvodnje surfaktanta.

2. Ekspektoransno djelovanje:

   • Ambroksol povećava motoričku aktivnost cilija epitela dišnih putova, što potiče učinkovitije uklanjanje sputuma iz dišnih putova.

3. Protuupalno djelovanje:

   • Ambroksol ima blagi protuupalni učinak, smanjujući upalu u dišnim putovima i smanjujući iritaciju.

Farmakokinetika

Usisavanje:

• Oralna apsorpcija: Ambroksol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene.
• Bioraspoloživost: Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi približno 70-80% zbog učinka prvog prolaska kroz jetru.

Distribucija:

• Vezivanje za proteine plazme: Lijek se veže za proteine plazme s otprilike 90%.
• Distribucija u tkivima: Ambroksol se dobro distribuira u tkiva, posebno u pluća, što osigurava njegovo ciljano djelovanje na dišne putove.
• Volumen distribucije: približno 552 l.

Metabolizam:

• Metabolizam u jetri: Ambroksol se metabolizira u jetri, gdje se pretvara u neaktivne metabolite, uglavnom konjugacijom.
• Glavni metaboliti: dibromantranilna kiselina i glukuronidi.

Povlačenje:

• Izlučivanje urinom: Otprilike 90% ambroksola izlučuje se urinom u obliku metabolita. Manje od 10% izlučuje se nepromijenjeno.
• Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije ambroksola je približno 10 sati.

Posebne skupine pacijenata:

• Oštećenje bubrega: U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, eliminacija metabolita ambroksola može biti odgođena.
• Oštećenje jetre: U bolesnika s oštećenjem jetre, metabolizam ambroksola može biti sporiji, što može zahtijevati prilagodbu doze.

Doziranje i administracija

Doziranje Ambroxola može varirati ovisno o dobi pacijenta i težini stanja. Međutim, općenito preporučena doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 30 mg 2-3 puta dnevno. Za djecu u dobi od 6 do 12 godina općenito se preporučuje 15 mg 2-3 puta dnevno. Djeci u dobi od 2 do 6 godina preporučuje se uzimanje 7,5 mg 3 puta dnevno.

Lijek se uzima tijekom obroka s dovoljnom količinom tekućine (na primjer, vode).

Koristite Ambroheksala tijekom trudnoće

Učinkovitost i sigurnost

1. Stimulacija zrelosti fetalnih pluća: Studije su pokazale da ambroksol može potaknuti sazrijevanje fetalnih pluća povećanjem proizvodnje surfaktanata, što smanjuje rizik od sindroma respiratornog distresa (RDS) kod nedonoščadi. U jednoj studiji utvrđeno je da je ambroksol jednako učinkovit kao betametazon, ali s manje nuspojava (Wolff i sur., 1987.).
2. Prevencija RDS-a: Ambroksol je korišten u nekoliko studija za prevenciju RDS-a kod nedonoščadi. Rezultati su pokazali da je ambroksol smanjio incidenciju RDS-a u usporedbi s placebom, što potvrđuje njegovu učinkovitost u ovom području (Wauer i sur., 1982.).
3. Antioksidativno djelovanje: Ambroksol također pokazuje antioksidativna svojstva, što pomaže u smanjenju oksidativnog stresa u tkivima, uključujući posteljicu. To može biti korisno u smanjenju komplikacija povezanih s oksidativnim stresom tijekom trudnoće (Chlubek i sur., 2001.).
4. Nuspojave i sigurnost: Većina studija nije pronašla značajne nuspojave kod majki ili novorođenčadi s ambroksolom. Jedna studija koja je uspoređivala ambroksol s betametazonom nije pronašla značajne razlike u učestalosti nuspojava između dvije skupine (Gonzalez Garay i sur., 2014.).
5. Doziranje i primjena: U većini studija, ambroksol je primjenjivan u dozi od 1000 mg dnevno tijekom 5 dana, što se pokazalo učinkovitim u poticanju zrelosti fetalnih pluća i smanjenju rizika od RDS-a (Vytiska-Binstorfer i sur., 1986.).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost ili alergijska reakcija na ambroksol ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
2. Dugotrajno krvarenje iz gornjih dišnih putova ili plućno krvarenje.
3. Stanja povezana s oštećenom aktivnošću cilija respiratornog epitela (na primjer, bronhijalna astma ili kronična opstruktivna plućna bolest).
4. Trudnoća (osobito u prvom tromjesečju) i dojenje (podaci o sigurnosti tijekom ovog razdoblja su ograničeni, stoga se lijek smije koristiti samo iz medicinskih razloga i pod nadzorom liječnika).
5. Djeca mlađa od 2 godine (u obliku tableta).

Nuspojave Ambroheksala

1. Gastrointestinalni poremećaji: proljev, mučnina, povraćanje, nezadovoljavajuće stanje želuca.
2. Poremećaji okusa.
3. Alergijske reakcije: urtikarija, svrbež, angioedem, alergijski dermatitis.
4. Disfunkcija jetre.
5. Glavobolja, slabost, pojačano znojenje.

Predozirati

Predoziranje ambroksolom može dovesti do pojačanih nuspojava poput mučnine, povraćanja, glavobolje, pojačanog lučenja slinovnica i sluznice dišnih putova.

Interakcije s drugim lijekovima

Glavne interakcije:

1. Antitusici:

   • Sredstva za suzbijanje kašlja (npr. kodein):
     • Istodobna primjena s antitusicima može dovesti do poteškoća s iskašljavanjem sputuma, budući da supresija refleksa kašlja može uzrokovati stagnaciju sputuma u dišnim putovima.

2. Antibiotici:

   • Amoksicilin, cefuroksim, eritromicin, doksiciklin:
     • Ambroksol može povećati koncentraciju ovih antibiotika u bronhijalnom sekretu i sputumu, što može pojačati njihov terapijski učinak u liječenju infekcija dišnog sustava.

3. Teofilin:

   • Teofilin:
     • Istodobna primjena ambroksola i teofilina može rezultirati povišenom koncentracijom teofilina u krvi, povećavajući rizik od toksičnosti. Prilikom zajedničke primjene potrebno je pratiti razinu teofilina.

4. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID):

   • NSAID-i:
     • Istodobna primjena može povećati rizik od gastrointestinalne iritacije i povećanog lučenja želučane kiseline. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni.

Posebne upute:

1. Alkohol:

   • Konzumiranje alkohola može pojačati nadražujući učinak ambroksola na želučanu sluznicu, što povećava rizik od nuspojava.

2. Lijekovi koji utječu na funkciju jetre:

   • Lijekovi koji utječu na funkciju jetre mogu promijeniti metabolizam ambroksola, što zahtijeva oprez pri njihovoj zajedničkoj primjeni.

3. Drugi mukolitički agensi:

   • Istodobna primjena s drugim mukoliticima može pojačati učinak razrjeđivanja sluzi, što može biti korisno, ali zahtijeva procjenu cjelokupnog terapijskog režima.